硝苯地平
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硝苯地平说明书
硝苯地平说明书如下:
【通用名称】:硝苯地平片
【主要成分】:硝苯地平
【适应症】:
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压(单独或与其他降压药合用)。
【不良反应】:
1. 常见不良反应包括外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红(10%)。
一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量小于12片/日的发生率为2%,而24片/日的发生率为5%)。
还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模
糊;平衡失调等(2%)。
晕厥(%),减量或与其它抗心绞痛药合用,则不再发生。
2. 少见不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等。
【注意事项】:
1. 孕妇慎用。
2. 首次大剂量使用应监测病人血压,以免发生血压骤降。
3. 终止治疗时应逐渐减量撤除,不可骤停。
4. 严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。
5. 硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。
6. 儿童用药尚不明确。
7. 硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
8. 无详尽的临床研究资料,临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
在使用硝苯地平片时,请遵循医生的建议和指导,并注意观察自己的身体反应。
如有任何不适或疑虑,应及时咨询医生。
硝苯地平缓释片的副作用硝苯地平缓释片是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物。
它能够通过扩张血管,降低血压,增加心脏供氧,从而缓解心绞痛症状。
然而,使用硝苯地平缓释片也会有一些副作用。
本文将介绍一下这些副作用。
首先,最常见的副作用是头痛。
硝苯地平缓释片通过扩张血管降低血压,这可能会导致头痛的发生。
通常这种头痛是轻度的,剧痛短暂,但有些患者可能会感觉到头痛持续时间较长或者疼痛程度较严重。
如果头痛持续时间长时间不消失或者严重影响日常生活,建议及时就医。
其次,还有一些患者可能会出现面部潮红和头昏眼花的症状。
这是由于硝苯地平缓释片扩张血管,导致血压降低,血管扩张引起的。
这些症状一般在用药初期出现,多为短暂的过程,随着药物的长期使用,这些症状可能会逐渐减轻或消失。
另外,还有少数患者可能会出现心悸、胸闷、呼吸困难等心血管副作用。
这些症状可能是由于硝苯地平缓释片降低血压过快,导致心脏供血不足引起的。
如果有这些症状出现,建议立即就医。
此外,一些患者还可能会出现胃肠道不适的症状,如恶心、呕吐、腹泻等。
这些症状一般为短暂的,多伴随用药初期出现,随着药物使用的延长逐渐减轻或消失。
最后,还有一些患者可能会出现皮肤过敏的症状,如皮疹、荨麻疹等。
如果出现这些症状,需要立即停药,并就医处理。
总之,硝苯地平缓释片作为一种降压药和心绞痛药物,虽然能够有效治疗相关疾病,但也会伴随一些副作用。
头痛、面部潮红和头昏眼花是最常见的副作用,但大多数患者可以耐受。
心血管副作用如心悸、胸闷等需要引起重视,并及时就医处理。
胃肠道不适和皮肤过敏症状也可能出现,但一般为短暂的,随着用药逐渐减轻或消失。
硝苯地平致死案例案例描述。
一名50岁的男性患者因高血压和冠心病在医院接受治疗。
他的主治医生为其开具了硝苯地平作为降压药物,并根据患者的具体情况进行了剂量调整。
然而,在服用硝苯地平后不久,患者出现了严重的低血压和心律失常症状。
尽管医生立即采取了抢救措施,但患者最终还是因心脏骤停而死亡。
分析与讨论。
硝苯地平是一种选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,从而扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负担,降低血压。
然而,由于其作用机制的特殊性,硝苯地平也可能导致血压过低、心律失常等不良反应,甚至危及生命。
在上述案例中,患者由于个体差异或者药物代谢异常,可能对硝苯地平过敏或者过度敏感,导致了严重的不良反应。
此外,医生在开具处方时可能未能充分考虑患者的具体情况,导致了剂量的不合理使用。
这些因素共同作用下,最终导致了患者的死亡。
针对这一案例,我们可以从以下几个方面进行讨论和总结:1. 药物的合理使用。
硝苯地平作为一种降压药物,应当在医生的指导下合理使用,严格控制剂量,并定期监测患者的生命体征和药物代谢情况。
对于存在过敏史或者其他特殊情况的患者,更应当慎重使用,避免发生严重不良反应。
2. 医生的处方行为。
医生在开具处方时,应当充分了解患者的病史、药物过敏史、用药情况等,结合患者的具体情况进行个体化治疗方案的制定,避免因药物过敏或者过敏反应导致的意外事件发生。
3. 不良反应的处理。
一旦患者出现了药物不良反应,医生应当及时采取有效的抢救措施,包括紧急处理低血压、心律失常等症状,保障患者的生命安全。
总结。
硝苯地平作为一种常用的降压药物,在治疗高血压和冠心病等心血管疾病中发挥着重要作用。
然而,患者对于硝苯地平的不良反应可能会导致严重后果,甚至致死。
因此,在使用硝苯地平时,医生应当严格掌握适应症和禁忌症,合理使用药物,并密切监测患者的生命体征和药物代谢情况,以避免发生不良反应。
同时,患者在用药过程中也应当密切关注自身的身体反应,如有异常情况应及时就医,避免发生意外事件。
硝苯地平致死案例
硝苯地平是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物,但在一些情况下,它也可能会引发严重的副作用,甚至导致悲剧性的后果。
下面我们将介绍一起硝苯地平致死案例,以此为警示,提醒大家在使用药物时务必谨慎。
这起案例发生在一名45岁的男性患者身上。
该患者因高血压问题长期服用硝苯地平,医生开具的处方中注明了每日剂量和服用方法。
然而,由于个人疏忽,该患者在一天内误服了过量的硝苯地平药物。
在未及时就医的情况下,他很快出现了严重的头晕、恶心、呕吐等症状,随后昏迷不醒。
最终,经过抢救无效,患者不幸离世。
这一悲剧的发生给我们敲响了警钟。
首先,患者个人对药物的使用存在疏忽和错误,这是导致事故发生的重要原因之一。
因此,我们在使用药物时必须严格按照医生的建议和处方来,绝对不能随意增减剂量或更改服用方式。
其次,一旦出现药物误服或过量服用的情况,应立即就医,寻求专业的医生指导和治疗。
时间的拖延往往会加重病情,甚至危及生命。
此外,医生在开具处方时也应当对患者进行详细的告知和指导,特别是对于一些易发生误用的药物,如硝苯地平等。
患者和家属也要对药物的正确使用有清晰的认识,避免因为个人疏忽而造成不可挽回的后果。
总的来说,硝苯地平致死案例给我们敲响了警钟,提醒我们在使用药物时必须谨慎小心,严格按照医嘱来,避免因个人疏忽而导致不可挽回的后果。
希望这起悲剧可以成为我们学习的案例,引起足够的重视,避免类似的悲剧再次发生。
生命只有一次,我们应当珍惜并妥善对待。
简述硝苯地平的降压特点
硝苯地平是一种常用的降压药物,属于钙通道阻滞剂类药物。
它的主
要作用是通过阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,从而放松血管平滑肌,扩张血管,降低血压。
硝苯地平的降压特点主要有以下几个方面:
1. 快速降压:硝苯地平的降压作用非常快,通常在服用后15-30分钟内就能够显著降低血压。
这对于那些需要迅速降低血压的急性高血压
患者来说非常重要。
2. 短效持续:硝苯地平的降压作用持续时间相对较短,通常只能维持
2-4小时。
这意味着患者需要频繁地服用药物才能保持血压的稳定。
3. 对心脏的影响较小:硝苯地平对心脏的影响相对较小,不会对心脏
的收缩力和心率产生明显的影响。
这对于那些已经存在心脏疾病的患
者来说非常重要。
4. 可能会引起头痛:硝苯地平的副作用之一是可能会引起头痛。
这是
由于药物扩张血管,导致血管内的压力下降,从而刺激神经末梢引起的。
但是,这种头痛通常是轻微的,不会对患者的生活产生太大的影
响。
总之,硝苯地平是一种快速有效的降压药物,但其持续时间相对较短,需要频繁服用。
此外,硝苯地平对心脏的影响较小,但可能会引起轻
微的头痛。
患者在使用硝苯地平时应该根据医生的建议进行合理的用药,避免出现不必要的副作用。
硝苯地平致死案例硝苯地平是一种用于治疗高血压和冠心病的药物,它通过扩张血管,降低血压,增加心脏供血量来起到治疗作用。
然而,如果使用不当,硝苯地平也可能带来严重的副作用,甚至导致死亡。
下面就让我们来看一起硝苯地平致死的真实案例。
2018年,某市一位患有高血压的患者在医生的建议下开始服用硝苯地平。
起初,患者服药后血压得到了有效控制,症状也有所缓解。
然而,随着时间的推移,患者开始出现头晕、乏力、心悸等不适症状。
患者认为这是正常的药物反应,没有及时向医生反映。
直到有一天,患者突然晕倒在家中,家人赶紧将其送往医院,但不幸的是,患者在到达医院时已经停止了呼吸,经过抢救无效,最终宣告死亡。
经过调查,医生发现患者在服用硝苯地平期间并未按照医嘱进行定期复诊,也没有定期监测血压和心率。
在患者停药前,血压一直处于较低水平,但患者并未及时向医生反映,也没有调整药物剂量。
最终,患者因为低血压导致脑部供血不足,出现晕厥并最终死亡。
这起案例引起了人们对于药物使用安全的关注。
首先,患者在服用药物期间应该定期进行复诊,及时向医生反映药物使用过程中出现的不适症状。
其次,医生在开具处方时应该详细告知患者药物的使用方法和注意事项,以及可能出现的副作用,以免患者因为缺乏相关知识而造成不良后果。
再次,患者在服用药物期间应该定期监测血压和心率,如有异常情况应及时就医。
总之,硝苯地平是一种有效的治疗高血压和冠心病的药物,但在使用过程中也存在一定的风险。
患者和医生应该共同努力,加强沟通,确保药物的安全使用,避免类似的悲剧再次发生。
希望这起案例能够引起更多人对药物使用安全的重视,让患者在治疗疾病的同时,也能够避免因药物不当使用而带来的不良后果。
硝苯地平控释片标准
硝苯地平控释片是一种药物,主要用于治疗高血压和冠心病。
以下是关于硝苯地平控释片的标准:
1. 成分:硝苯地平控释片主要成分是硝苯地平,化学名称为:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
2. 用法用量:硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。
从小剂量开始服用,一般起始剂量为10mg/次,一日3次口服。
常
用的维持剂量为口服10-20mg/次,一日3次。
部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次,一日3-4次。
最大剂量不宜超过120mg/日。
如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再
次给药。
通常调整剂量需7-14天。
如果患者症状明显,病情紧急,剂量调
整期可缩短。
3. 禁忌:对硝苯地平过敏的患者禁用。
4. 不良反应:可能出现的不良反应包括头痛、面部潮红、心悸、低血压等。
5. 注意事项:长期服用硝苯地平控释片的患者应定期监测血压和心率。
在用药期间,患者应避免突然停药或更改剂量,以免引起血压突然升高或心动过速等不良反应。
以上信息仅供参考,如果您在使用硝苯地平控释片时遇到任何问题或不适,应及时咨询医生或药师。
简述硝苯地平的降压特点硝苯地平是一种降压药物,属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
其主要作用是通过抑制钙离子的内流,减少心肌细胞收缩,从而达到降低血压的效果。
下面将对硝苯地平的降压特点进行详细描述。
1. 降压效果持久稳定:硝苯地平具有持久的降压作用。
它通过阻断钙离子进入心肌细胞,减少心肌细胞的收缩力,从而降低血压。
相比其他降压药物,硝苯地平的降压效果更为稳定,可以长期维持血压的稳定水平。
2. 耐受性低:硝苯地平使用一段时间后,不易产生耐受性。
这意味着患者长期使用硝苯地平时,不需要频繁调整剂量,也不会出现降压效果减弱的情况。
3. 快速降压:硝苯地平具有快速降压的特点。
患者服用硝苯地平后,可以在短时间内达到降压效果。
这对于一些急需降低血压的患者来说,非常重要。
4. 降低心肌耗氧量:硝苯地平可以通过降低心肌耗氧量来改善心脏供血,减轻心脏负荷。
它通过阻断钙离子进入心肌细胞,减少心肌细胞的收缩力,从而减少心脏对氧气的需求。
5. 改善心脏功能:硝苯地平可以改善心脏功能,增加心脏收缩的力度和频率,增加心脏排血量,改善心脏供血情况。
同时,硝苯地平还可以扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心脏供血不足的情况。
6. 缓解心绞痛:硝苯地平是一种有效的心绞痛治疗药物。
它可以通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心脏供血不足的情况,从而缓解心绞痛症状。
对于稳定型心绞痛患者来说,硝苯地平可以有效控制心绞痛发作的频率和程度。
7. 降低外周阻力:硝苯地平可以扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷,从而降低血压。
这对于高血压患者来说,非常重要。
硝苯地平是一种降压药物,具有持久稳定的降压效果,耐受性低,快速降压,能够降低心肌耗氧量,改善心脏功能,缓解心绞痛,降低外周阻力等特点。
它是一种安全有效的降压药物,在临床实践中得到了广泛应用。
但是,在使用硝苯地平时,还需要注意合理的剂量选择和用药时间,以避免出现不良反应和药物依赖的情况。
同时,硝苯地平作为一种处方药物,患者在使用时应按照医生的建议进行合理用药。
硝苯地平作用机制
硝苯地平是一种常用的钙离子拮抗剂,常用于治疗高血压和冠心病等心血管疾病。
它通过抑制细胞膜上的L型钙通道,阻断钙离子的内流,从而降低血管平滑肌细胞内的游离钙浓度,进而引起血管扩张和心肌供血改善作用。
硝苯地平的作用机制可以分为以下几个方面:
1. 抑制钙离子内流:硝苯地平主要作用于血管平滑肌细胞上的L型钙通道,抑制钙离子的内流。
钙离子是维持血管平滑肌收缩的重要信号,钙离子浓度的增加会导致血管收缩,进而增加血管阻力。
硝苯地平的抑制作用降低了细胞内的游离钙浓度,使血管平滑肌细胞松弛,从而引起血管扩张。
2. 改善心肌供血:硝苯地平通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血。
冠状动脉是供应心肌氧气和营养物质的主要血管,当冠脉狭窄或阻塞时,心肌供血不足,易引发心绞痛等心脏病症状。
硝苯地平的血管扩张作用可以使冠脉血流量增加,改善心肌供血,减轻心绞痛症状。
3. 降低心脏负荷:硝苯地平还可以通过降低周围血管阻力,减轻心脏负荷。
心脏是一个泵,它需要克服一定的阻力才能将血液输送到全身各个组织器官。
当血管阻力增加时,心脏需要更大的力量来驱动血液的循环,从而增加心脏的负荷。
硝苯地平的血管扩张作用可
以降低血管阻力,减轻心脏负荷,有助于改善心脏功能。
硝苯地平作为一种钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子内流,改善心肌供血,降低心脏负荷等多种机制来发挥其治疗高血压和冠心病的作用。
然而,虽然硝苯地平在临床上被广泛应用,但使用时仍需慎重,遵循医生的指导,以避免不良反应的发生。
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析(药学一班王耀晨 2009071121)摘要:硝苯地平(nifedipine)是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB),在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一,具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。
其不足之处是半衰期短,患者用药频繁,血药浓度波动大,产生峰谷现象,引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1],为减少服药次数及不良反应,科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。
关键词:硝苯地平缓释制剂控释制剂1. 缓释制剂硝苯地平普通片在体内代谢较快,约2.6 h左右到达血药浓度顶峰,消除半衰期为4.8 h左右,生物利用度相对比较低,这可能与肝脏的首关效应有关。
而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为,血药浓度时间曲线平缓长久,服用一次能维持最低有效血药浓度(10μg·L-1)以上时间达28h。
消除半衰期为8.6h左右,生物利用度为普通片的1.5倍,明显比普通片具有优势。
G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后,抑制细胞色素P-450,峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84%。
相比之下,雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大,没有显著改变硝苯地平的药代动力学。
1.1 硝苯地平长效缓释片易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。
用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。
结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和64.1%。
犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。
葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg·L-1和(1896.7±109.2)μg·L-1,tmax分别为(4.6 ±0.7)h 和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6± 2.8) h 和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg·h·L-1和(3 724.9±121.3)μg·h·L-1,AUC04 427.8 ±131.7)μg·h·L-1和(2 936.5±75.4)-t分别为(μg·h·L-1。
结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。
赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。
结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。
1.2 硝苯地平骨架缓释微丸任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,采用挤出-滚圆法制备硝苯地平24h骨架缓释微丸,考察其在家犬体内的药物动力学及相对生物利用度,利用统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数。
结果:在实验所选定的色谱条件下,硝苯地平质量浓度在510~2001μg·L-1内线性关系良好(r=019997),准确度、精密度及回收率均符合要求;自制缓释微丸与参比制剂的主要药物动力学参数分别为:tmax(510±111)、(517±018)h ;ρmax (2919±713)、(3318±614)μg·L-1;AUC0-t(31113±7111)、(30816±7011)μg·h·L -1;相对生物利用度为(10211±1814)%;体内外相关性良好(r=019368)。
表明自制硝苯地平骨架缓释微丸与参比制剂生物等效。
张蜀等人[7]采用喷雾流化包衣法将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制成固体分散体,再包以缓释膜制得硝苯地平24h缓释小丸; HPMC与聚丙烯酸树脂(Eudragit)及乙基纤维素(EC)混合使用可调节药物的释放速度。
HPMC25为亲水凝胶,Eudragit2L100、S100为pH敏感型肠溶辅料。
三者混合使用作为缓释膜的致孔剂,更有利于药物在胃肠道不同pH环境下平缓慢释放。
采用高效液相色谱法对犬体内血药浓度进行分析;利用3P97软件对血药浓度-时间数据以非房室模型依赖性方法估算药物动力学参数。
在beagle犬体内药动学研究结果表明,自制的24h 硝苯地平缓释小丸胶囊缓释特征明显,与参比制剂相比,其相对生物利用度为(112.5±13.1)%。
1.3 硝苯地平缓释胶囊杭太俊等人[8]对国产与进口缓释胶囊生物等效研究结果为国产与进口制剂的AUC0~∞,cmax ,tmax ,t1/ 2分别为(464.8±169.1)和(462.2±152.1)ng·h·ml-1,(39.7±9.1) 和(41.4±9.1)ng·ml-1 ,(2.6±0.6)和(3.4±1.3)h ,(10.4±4.0)和(10.1±4.4)h ;经方差分析均无显著性差异(α=0.05)。
国产缓释胶囊的相对生物利用度为(106.4±13.6)%。
两种制剂的AUC0~∞和cmax经对数方差分析和双单侧t检验,tmax和t1/2经方差分析,结果在P>0.05 时均无显著性差异,表明两种制剂生物等效。
Jing Zhang等人[9]比较和评价Calcigard-10软胶囊和拜新同10胶囊生物等效性,结果Cmax(92.3–112.7%), AUC0-t(84.5–95.1%) ,AUC0-(84.4–95.5%)结果在90%置信区间内可靠,表明Calcigard-10软胶囊和拜新同10胶囊具有生物等效性。
2. 硝苯地平控释制剂2.1 (普通与控释)硝苯地平对血压变异性的影响。
原发性高血压(EH)是严重危害人类健康的常见病、多发病,是心脑血管疾病主要的独立危险因素之一。
近年来血压变异性(BPV)已被作为有别于血压的一项独立的反映心血管活动的重要指标。
无论何种血压, 24hBPV的大小显著而独立地与高血压靶器官损害(TOD)有关,BPV越大,TOD越显著。
BPV表示个体在一定时间内血压波动的程度。
通常以血压在一定时间内变化的标准差来表示。
比较肾功能衰竭患者与正常人肾功能总的和游离的硝苯地平稳态血浆。
虽然药代动力学的变化上硝苯地平稳态血浆游离总和往往略低于正常的肾功能衰竭,且与蛋白质结合减少,硝苯地平没有造成显著不同的稳态药物的血浆水平,但肾功能衰竭患者在给以相同剂量的情况下血压的反应会增强[10]。
王学磊[11]等人采用短时变异指标,探讨短效和中效(控释)硝苯地平对BPV的影响。
结果表明硝苯地平在降压治疗时增加BPV,硝苯地平控释片在降压治疗时对BPV 影响不大。
中效制剂硝苯地平控释片由于其在24h内血浓度的相对恒定,可较平稳地降低血压值,从而避免了硝苯地平的“去动脉窦样作用”,因而可以不增加BPV。
硝苯地平有明显的降压作用, 但它使BPV 明显增加, 长期使用有增加交感神经活性、增加肾素分泌、刺激心肌细胞肥大增生和引起水、钠潴留等诸多不利因素,而这些因素很可能是BPV升高的机制。
2.2 (普通与控释)硝苯地平药动学特性比较硝苯地平一日一次的渗透泵控释制剂,可避免药物释放受胃肠道蠕动、pH值和食物等因素的影响;良好的零级释药特性可保持更平稳的血药浓度,降低心血管副作用的发生。
通过GITS控释技术制备双层渗透泵片,GITS工艺是一种新的渗透泵, 又称推拉渗透泵,可使药物恒定释放16-18h,血药浓度平稳地维持至24h以上,达峰浓度时间为6h,减少心肌缺血发作频率、缺血总时间、最大缺血性ST段下移程度。
硝苯地平不溶于水,推进层的渗透压促进剂产生的压力将含药层的药物从释药小孔平稳推出,达到零级释放的目的,使硝苯地平以恒定的速度释放入血,保持血药浓度相对稳定,平稳降压,不改变血压变化的昼夜规律,避免短效制剂强而快速地释放入血,使头面、颈部血管扩张所致的头痛,头面部发热的反射性交感神经兴奋,不良反应的发生率明显降低,作用时间长,每天仅需给药一次, 具有良好的抗高血压作用和患者服药的依从性。
葛庆华等人[12]比较国产硝苯地平控释片与进口硝苯地平控释片生物等效性,被试制剂、参比制剂均采用双室渗透泵技术,由含药层、推进层和释药小孔组成。
从药时曲线来看,单剂给药后6-28h内,平均血药浓度均维持在19-26ng/mL;多剂给药达稳态后末次给药至给药后29h平均血药浓度维持在19-35 ng/mL范围内。
血药浓度上升缓慢,达峰不明显,峰浓度为一平台状, 并且维持时间长,表现出零级吸收的特点,为典型的控释制剂药时曲线。
鉴于药时曲线的上述特性,被试和参比制剂均可达到降低不良反应、提高病人依从性的目的。
单剂量和多剂量的研究结果表明,国产硝苯地平控释片与进口硝苯地平控释片生物等效性,临床上两药具有治疗等效性(Therapeutic equivalence) 。
吴正红等人[13]研究表明硝苯地平片半衰期短(2-3h),服药后30-45min即达到血药峰值,血压波动大,同时短而强的扩血管作用可能增加冠心病的发病率。
渗透泵控释片的Cmax明显较普通片小,同时血药浓度维持时间延长。
3. 其他剂型 (舌下含服,口服短效制剂)舌下含服,口服短效曾是治疗高血压急症的常用的方法,不良反应有血压骤降,严重低血压,脑血管供应不足等[14]。
老年患者存在血管器质性病变,硝苯地平降压速度程度幅度及持续时间无法预测,血压骤降是导致严重不良反应的最主要原因,扩张周围血管引起窃血现象及反射性心动过速也是导致不良反应的原因。
硝苯地平引起心率加快,与依那普利合用可部分抵消或消失。
高血压急症患者建议使用缓释制剂、控释制剂和长释制剂[15]。
4. 小结2006 年中国CCB 防治脑血管病专家共识认为: 有效、平稳降压对保护血管与防治脑卒中非常重要, 长效CCB不仅有效、平稳降压并可抗动脉粥样硬化, 可作为高血压伴动脉粥样硬化者首选药物。