药物化学1绪论
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药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。
2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称(INN)?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。
药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。
2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】 A【答案解析】氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。
这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。
3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】 A【答案解析】利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。
4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药,【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
第五章药物化学第五章药物化学第⼀节绪论⼀、药物化学的定义及研究内容药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与⽣物体的相互作⽤、新药设计原理和⽅法的⼀门综合性学科。
药物化学研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成⼯艺、构效关系、体内代谢、作⽤机制以及寻找新药的途径与⽅法。
⼆、药物化学的任务1.为有效利⽤现有化学药物提供理论基础。
2.为⽣产化学药物提供先进、经济的⽅法和⼯艺。
3.为创制新药探索新的途径和⽅法。
三、药物的通⽤名、化学名和商品名药品⼀般有三种名称,即化学名、通⽤名和商品名。
化学名是根据药物的化学结构,按照⼀定的命名原则确定的名称。
通⽤名是药品的法定名称,通常采⽤世界卫⽣组织推荐使⽤的国际⾮专利药品名称。
商品名是药品⽣产⼚商⾃⼰确定,经药品监督管理部门核准的产品名称,在⼀个通⽤名下,由于⽣产⼚家的不同,可有多个商品名称。
例如:解热镇痛药——巴⽶尔是该药的商品名,其通⽤名为阿司匹林,化学名称为2-(⼄酰氧基)苯甲酸。
第⼆节⿇醉药⼀、全⾝⿇醉药全⾝⿇醉药的重点药物盐酸氯胺酮(K粉):本品结构中含有⼿性碳原⼦,具旋光性,右旋体的活性强,临床常⽤其外消旋体。
结构如下:代谢途径:本品进⼊⾎循环后⼤部分进⼊脑组织,然后再分布于全⾝组织中,肝、肺和脂肪内的药物浓度也⾼。
仅有2.5%以原形随尿排出。
⽤途:为静脉⿇醉药,亦有镇痛作⽤。
⿇醉作⽤时间短,易产⽣幻觉,被滥⽤为毒品,现属⼀类精神药品管理。
γ-羟基丁酸钠:⼜名羟丁酸钠,为静脉⿇醉药。
本品⿇醉作⽤较弱,但毒性⼩,⽆镇痛和肌松作⽤。
可配合其他⿇醉药或安定药使⽤,⽤于诱导⿇醉或维持⿇醉。
结构如下:HOCH2CH2CH2COONa⼆、局部⿇醉药(⼀)局部⿇醉药分类:局⿇药按化学结构可分为芳酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因)、酰胺类(盐酸利多卡因)、氨基醚类(普莫卡因)、氨基酮类(法⽴卡因)及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。
(⼆)局⿇药的重点药物:性质:1.本品分⼦中含有酯键,易被⽔解。
第一章绪论一、药物化学的内容与任务(一)药物药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。
药物可在药店购买,处方药必须凭处方购买,药物与药品有极大的差异。
. 药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。
例如,药物可加速或减慢引起肌肉收缩的生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素),以及神经对信息的传递等。
药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。
药物可改变生物过程的速率。
例如,一些抗癫痫药物通过脑组织发布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。
然而,药物不能修复已经超出修复范围的损伤,这种药物作用的限制,使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎、肌萎缩、多发性硬化及阿尔茨海默病的治疗十分困难。
每个个体对药物的反应均有差异。
为达到同一疗效,体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。
新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。
肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。
每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。
但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”,其实它只对一定范围的个体适用,并不完全适合每个个体。
药物体内过程因人而异,许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄,从而影响最终的药效。
其他一些因素也可影响药物的作用,如遗传、药物间的相互作用、疾病等。
①含义:指用于预防、治疗、缓解、诊断疾病,有目的地调节机体生理功能的物质。
②分类:根据来源和性质不同,分为天然药物、化学药物和生物药物。
(二)化学药物①含义:具有以上功能的化合物。
②来源:化学合成、动植物提取、生物合成等。
(三)药物的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
(四)主要任务①为有效利用现有化学药物提供理论基础(基本任务)②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺③创制、开发新药(五)学习《药物化学》要求①掌握常用药物的化学结构、理化性质,学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系,学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题,掌握药物化学实验操作技术。