卡托普利(captopril开博通,巯甲丙脯酸)
生 物 利 用 度 75% , 食 物 影 响 吸 收 , 口 服
30min作用 持续8-12h。 作用 : 降压作用较强,血压降低 15-25% ,心率 不变、
改善肾血流量。
应用 1.治疗高血压:合用利尿药,效应↑,死亡率和
病残率↓
2. 充血性心衰:对强心苷和利尿药无效者常有 效。
依那普利(enalapril)
口服不受食物影响,起效缓慢,作用持续 24h,1次/d,降低肾血管阻力,肾血流量↑, 心率不变,对血糖和血脂影响不大。
主要治疗高血压、充血性心衰。不含巯基, 无蛋白尿、味觉障碍、白细胞减少。
第三节
血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻断药
90年代,氯沙坦(losartan)第一个非肽类AT1 受体拮抗药用于临床,缬沙坦、依白沙坦、坎地沙坦 等。
(5)作用于肾小球出、入球小动脉AT1受体,减少肾
AngⅡ参与重构:
(1)AngⅡ增加心肌细胞内DNA,RNA含量及代谢转化, 增强蛋白质合成,促进心肌肥厚。 (2)AngⅡ还快速诱导c-fos,c-myc,c-jun原癌基因的 表达,促进细胞生长繁殖,参与重构。
第二节
血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)
6. 阻止心血管病理性重构
阻止或逆转心肌肥厚和血管平滑肌增殖。
临床应用:
1.治疗高血压 特点(1)对轻、中度高血压,单用可控制。 (2)合用利尿药,效应↑。 (3)对肾性高血压(肾素高)疗效突出。 (4)对伴心衰、糖尿病肾病高血压,可为首选。 (5)逆转心血管重构作用强。
2.充血性心衰(CHF)、心肌梗死
(4)活性物质与药物:AngⅡ负反馈调节肾素分泌 (AngⅡ↑,肾素分泌↓) AngⅡ受体拮抗药、ACEI均促进肾素释放; 扩血管作用的NO、、缓激肽,低血钾促肾素释放。