唑类抗真菌药伊曲康唑

抗真菌药物伊曲康唑研究进展陈亮;刘力威;王志强;陈曦【摘要】伊曲康唑为三唑类抗真菌药，制剂工作者对它做了很多研究，国内外出现了很多产品和新剂型，关于其药代动力学、毒性和临床应用也出现诸多报道，本文就以上几个方面进行论述【期刊名称】《中国动物保健》【年(卷),期】2012(000)007【总页数】3页(P23-25)【关键词】抗真菌药;伊曲康唑;进展【作者】陈亮;刘力威;王志强;陈曦【作者单位】黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006;黑龙江省兽医科学研究所黑龙江齐齐哈尔161006【正文语种】中文伊曲康唑（itraconazole，ITZ）是第二代三唑类合成抗真菌药，它对犬小孢子菌、霉菌等真菌具有广谱抗菌活性[1]。

抗菌机理是通过阻断14α-去甲基，干扰麦角甾醇合成，使得真菌细胞膜的通透性发生改变，最终发挥抗菌作用。

本文就伊曲康唑的药代动力学、毒性、剂型、产品及临床应用作一综述，以期帮助临床医生合理用药。

1 伊曲康唑药代动力学特征伊曲康唑具有较强的亲脂性，对血浆蛋白具有特殊亲和力。

陈钧等[2]比较了3种市售伊曲康唑胶囊的生物等效性，通过单剂量口服伊曲康唑200mg，采用HPLC法测定血浆药物浓度。

试验显示，口服两种制剂和参比制剂后的峰时分别为4.17±1.25、4.27±1.16和4.00±1.07h，峰浓度分别为197±9ng·mL-1、216±7ng·mL-16 和272±109ng·mL-1，半衰期为25.2±4.9h、24.6±5.5h 和24.9±3.9h，AUC0→72h分别为3231±1195 ng·h·mL-1、3038±980ng·h·mL-1和4297±1299ng·h·mL-1，实验表明两种制剂与参比制剂并不等效。

抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。

一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。

二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。

氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。

三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。

伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。

虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。

伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎治疗中的应用研究在过去的几年里，马拉色菌毛囊炎已经成为皮肤科临床上常见的真菌感染疾病之一。

马拉色菌毛囊炎是由马拉色菌（Malassezia furfur）引起的，这种真菌常见于人类皮肤表面，但在某些条件下，它可能导致皮肤感染。

目前，伊曲康唑和氟康唑作为广谱抗真菌药物，在马拉色菌毛囊炎的治疗中得到了广泛应用。

本文将详细探讨这两种药物在马拉色菌毛囊炎治疗中的应用研究。

让我们了解一下马拉色菌毛囊炎的临床表现。

马拉色菌毛囊炎通常表现为红色丘疹、脓疱和瘙痒，好发于胸部、背部、头皮和面部。

病情严重时，可导致皮肤疼痛、红肿和发热等症状。

由于马拉色菌毛囊炎的症状与痤疮和湿疹等皮肤疾病相似，因此在诊断时需要仔细鉴别。

马拉色菌毛囊炎的治疗主要包括抗真菌药物、抗菌药物和抗皮脂激素等。

其中，抗真菌药物是治疗马拉色菌毛囊炎的关键。

近年来，伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎的治疗中取得了显著的疗效。

伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物，属于三唑类抗真菌药。

它的作用机制是通过抑制真菌细胞色素P450酶，从而抑制真菌细胞壁合成。

伊曲康唑的特点是口服吸收良好，组织分布广泛，半衰期较长。

在马拉色菌毛囊炎的治疗中，伊曲康唑通常用于口服给药，每日剂量为200mg，连续服用7日至21日。

临床研究显示，伊曲康唑治疗马拉色菌毛囊炎的治愈率为80%左右。

氟康唑也是一款广谱抗真菌药物，属于咪唑类抗真菌药。

它的作用机制与伊曲康唑类似，通过抑制真菌细胞色素P450酶，从而抑制真菌细胞壁合成。

氟康唑的特点是口服吸收迅速，生物利用度高，组织分布广泛。

在马拉色菌毛囊炎的治疗中，氟康唑通常用于口服给药，每日剂量为200mg，连续服用7日至21日。

临床研究显示，氟康唑治疗马拉色菌毛囊炎的治愈率为70%左右。

虽然伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎的治疗中取得了显著的疗效，但仍然存在一些问题。

例如，抗真菌药物的滥用和耐药性的产生。

为了减少这些问题，医生在开具抗真菌药物时应严格掌握适应症，避免不必要的使用。

伊曲康唑冲击疗法原理伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物，被广泛应用于临床治疗真菌感染疾病。

而伊曲康唑冲击疗法则是一种特殊的治疗方法，其原理主要是通过高浓度伊曲康唑的短时间使用，以达到更好的治疗效果。

下面我们来详细了解一下伊曲康唑冲击疗法的原理。

首先，伊曲康唑冲击疗法的原理是基于伊曲康唑的药理学特点。

伊曲康唑是一种咪康唑类抗真菌药物，其作用机制是通过抑制真菌细胞色素P450酶的活性，从而影响真菌细胞膜的合成，导致真菌细胞死亡。

而伊曲康唑冲击疗法则是利用高浓度的伊曲康唑，通过短时间内大剂量的使用，来迅速提高血药浓度，达到快速杀灭真菌的效果。

其次，伊曲康唑冲击疗法的原理还包括对真菌生长周期的干扰。

真菌的生长周期包括孢子萌发、菌丝生长、孢子形成等多个阶段，而伊曲康唑冲击疗法的高浓度疗程可以在短时间内覆盖到真菌的各个生长阶段，从而实现对真菌的全面冲击和杀灭。

此外，伊曲康唑冲击疗法还可以有效避免真菌对药物的耐药性产生。

由于伊曲康唑冲击疗法采用了高浓度的疗程，真菌难以产生对药物的耐药性，从而避免了治疗过程中因耐药性而导致疗效下降的情况。

最后，伊曲康唑冲击疗法的原理还包括对真菌感染病灶的快速清除。

高浓度的伊曲康唑可以迅速达到感染病灶，快速清除真菌，从而减少感染病灶对机体的损害，并加速病情的好转。

总的来说，伊曲康唑冲击疗法的原理是通过高浓度、短时间的使用，快速提高血药浓度，全面冲击真菌生长周期，避免耐药性产生，并快速清除感染病灶，从而达到更好的治疗效果。

这种治疗方法在临床上已经得到了广泛的应用，并取得了良好的疗效。

希望通过对伊曲康唑冲击疗法原理的了解，可以更好地指导临床实践，为真菌感染疾病的治疗提供更有效的手段。

唑类抗真菌药唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。

广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。

咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药；三唑类有氟康唑和伊曲康唑，广谱、高效、低毒。

其中氟康唑用作治疗深部真菌药。

咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。

为广谱抗真菌药。

静脉给药治疗多种深部真菌病。

可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药，而且必须住院治疗。

局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于制霉菌素。

本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐，并已有因肝毒性而致死的报道，也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。

注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。

静脉给药可致血栓性静脉炎。

酮康唑酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。

对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。

对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。

用于治疗多种浅部真菌感染，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。

但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。

氟康唑氟康唑为三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍，但体外抗菌作用不如酮康唑。

本药既可口服，也可静脉给药。

口服易吸收，体内分布广，可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质，脑脊液中浓度为血浓度的60%。

主要从肾排泄，t1/2约达25-30h。

本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效，主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎，艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。

不良反应少，有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等，可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。

本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。

伊曲康唑伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗真菌作用比酮康唑强。

并且抗菌谱较酮康唑更广。

可用于许多浅部的真菌感染，包括念珠菌阴道炎，口腔、皮肤真菌感染，如体癣、股癣、花斑癣等，尤其适合治疗甲真菌病，治愈率高而复发率低。

伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤病，由马拉色菌感染引起，主要表现为皮肤红斑、丘疹、脓疱和瘙痒等症状。

目前，针对马拉色菌毛囊炎的治疗主要采用抗真菌药物，其中伊曲康唑和氟康唑是两种常用的抗真菌药物。

本文将对比分析这两种药物在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果。

1. 广谱抗真菌活性：伊曲康唑对多种真菌具有较强的抗真菌活性，包括马拉色菌属内的多种菌株。

3. 较少的副作用：伊曲康唑的副作用相对较少，患者耐受性较好。

然而，伊曲康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 药物相互作用：伊曲康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。

1. 强大的抗真菌活性：氟康唑对马拉色菌属内的多种菌株具有强大的抗真菌活性。

2. 较短的半衰期：氟康唑的半衰期较短，可减少药物在体内的蓄积，降低副作用。

3. 广泛的抗菌谱：氟康唑除了对马拉色菌具有抗真菌活性外，还对其他多种真菌具有一定的抗菌作用。

然而，氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 较高的副作用：氟康唑的副作用相对较高，包括肝功能异常、恶心、呕吐等。

2. 药物相互作用：氟康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。

伊曲康唑和氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎方面均具有一定的优势和不足。

在选择药物时，医生应根据患者的具体病情、药物过敏史、肝肾功能等因素综合考虑，为患者制定合适的治疗方案。

同时，患者在治疗过程中应遵循医嘱，规范用药，以提高治疗效果，减少副作用。

在深入探究伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果之前，有必要先了解马拉色菌毛囊炎的病理特征和真菌学背景。

马拉色菌毛囊炎，一种由马拉色菌（Malassezia）引起的皮肤感染，这些真菌通常是皮肤微生物群的一部分，但在某些条件下，它们可能过度生长并导致炎症。

临床表现包括红色斑点、皮脂腺分布区域的脓疱和丘疹，以及伴随的瘙痒感。

伊曲康唑的治疗效果分析伊曲康唑，作为一种咪唑类抗真菌药物，因其对多种真菌具有较强的抑制作用而被广泛应用于马拉色菌毛囊炎的治疗。

治疗马拉色菌毛囊炎伊曲康唑和氟康唑哪个效果好让我们了解一下马拉色菌毛囊炎。

马拉色菌毛囊炎是一种由马拉色菌（Malassezia）引起的皮肤感染，常见于头皮、面部、颈部和躯干。

这种感染会导致红色皮疹、脓疱和瘙痒等症状，严重影响患者的生活质量。

治疗马拉色菌毛囊炎的常见方法包括药物治疗和局部治疗，其中药物治疗主要包括抗真菌药物。

在抗真菌药物中，伊曲康唑和氟康唑是两种常用的药物。

伊曲康唑（Itraconazole）和氟康唑（Fluconazole）都属于咪唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌作用。

然而，它们在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果是否存在差异呢？从副作用方面来看，伊曲康唑和氟康唑都可能出现一些副作用，如肝功能异常、恶心、呕吐等。

然而，伊曲康唑的副作用发生率相对较低，且大多数副作用均可逆转。

因此，在副作用方面，伊曲康唑略优于氟康唑。

在治疗马拉色菌毛囊炎方面，伊曲康唑和氟康唑都具有一定的疗效。

然而，根据临床研究和患者具体情况分析，伊曲康唑在疗效和副作用方面略优于氟康唑。

当然，具体选择哪种药物，还需根据医生的建议来确定。

在治疗过程中，患者应遵循医嘱，规范用药，以期获得最佳疗效。

我要明确的是，马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤感染，由马拉色菌引起，这些真菌通常存在于皮肤的油脂区域。

当免疫系统受损或皮肤屏障功能减弱时，这些真菌可能会引发感染，导致红色皮疹、脓疱和瘙痒等症状。

治疗这种疾病的关键在于及时和有效地抑制真菌生长。

在药物治疗方面，伊曲康唑和氟康唑都是咪唑类抗真菌药物，具有广谱的抗真菌活性。

咪唑类药物通过抑制真菌细胞色素P450酶，从而干扰真菌的甾体合成，导致真菌生长受阻。

然而，尽管这两种药物都属于咪唑类，它们的药代动力学和药效学特性却各有不同。

伊曲康唑具有较长的半衰期，这意味着它可以更持久地在体内发挥作用。

这一特性使得伊曲康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时，能够提供更为连续的抗真菌效果，从而可能加速症状的缓解。

伊曲康唑在皮肤组织的渗透性也较好，有助于药物到达感染部位，提高局部药物浓度。

治疗马拉色菌毛囊炎的药物选择伊曲康唑与氟康唑让我们来了解一下马拉色菌毛囊炎。

这是一种由马拉色菌引起的皮肤感染，通常表现为红色皮疹、脓疱和瘙痒。

马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤病，但幸运的是，它通常可以通过适当的药物治疗得到有效控制。

另一方面，氟康唑也是一种抗真菌药物，它主要用于治疗念珠菌感染和其他真菌感染。

氟康唑通过抑制真菌细胞色素P450酶的活性，从而抑制真菌生长和繁殖。

与伊曲康唑相比，氟康唑的渗透性较差，因此在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果可能不如伊曲康唑。

从细节处理的角度来看，伊曲康唑和氟康唑在化学结构、药代动力学特性以及副作用方面都存在差异。

伊曲康唑属于三唑类抗真菌药物，其分子结构中含有三个唑环，这使得它具有更强的抗真菌活性。

伊曲康唑的药代动力学特性表现为较长的半衰期，这意味着它可以持续抑制真菌生长，提高治疗效果。

伊曲康唑的副作用相对较少，这使得它在治疗马拉色菌毛囊炎时具有较高的安全性。

相比之下，氟康唑属于咪唑类抗真菌药物，其分子结构中含有咪唑环。

虽然氟康唑也具有抗真菌活性，但其渗透性相对较差，这可能影响到它在治疗马拉色菌毛囊炎时的效果。

氟康唑的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及头痛、皮疹等皮肤症状。

这些副作用可能会影响患者的生活质量，因此在使用氟康唑治疗马拉色菌毛囊炎时，需要权衡利弊。

从语言表达的角度来看，本文力求以简洁、明了的文字描述伊曲康唑与氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎方面的差异。

为了提高文章的可读性，我将在论述过程中使用比喻、举例等手法，使得抽象的概念更加具象化。

例如，在描述伊曲康唑的药代动力学特性时，我可以这样表达：“伊曲康唑如同一位马拉松运动员，拥有持久的耐力，能够在整个治疗过程中保持稳定的抗真菌活性。

”在探讨治疗马拉色菌毛囊炎的药物选择时，我们需要对伊曲康唑与氟康唑进行深入的比较和分析。

这两种药物在抗真菌治疗中均占有一席之地，但它们在适应症、药代动力学特性和副作用方面存在着显著的差异。

综述伊曲康唑口服液和静脉用药两种剂型的药代动力学和药效学综述摘要伊曲康唑是一个具有广谱抗菌活性的三唑类抗真菌剂。

它易被吸收，抗菌效果好，这是因为它主要的代谢产物——羟基-伊曲康唑——也具有抗菌活性。

最近开发了两种新的剂型：口服液和静脉用剂型，这两种新剂型是把亲脂性伊曲康唑和环式糊精结合在一起。

这些剂型在不影响伊曲康唑耐受性的前提下，提高了药物可溶性，与以前的胶囊剂相比，吸收率和生物利用率都有所提高。

伊曲康唑口服液和静脉用药剂型可以获得稳定的血浆浓度，对于大范围患者群，是治疗全身系统性真菌感染的理想用药。

另外，伊曲康唑可以提供不同的给药途径，这就意味着伊曲康唑的治疗方案可以根据所有患者的不同情况进行改变，包括儿童和重症监护病人。

关键词：伊曲康唑，真菌感染，新剂型，药代动力学，药效学前言全身系统性真菌感染是许多潜在疾病和亚健康状态发生恶变的影响因素，如：血液系统恶性肿瘤（血癌，白血病），艾滋病和嗜中性白血球减少症（1，2）。

易患人群包括婴幼儿、老年人，同时重症监护病房（ICU）的患者也属于高危人群（3）。

在某些地区，真菌感染已经成为地方病，甚至可以感染健康的年轻人（4，5）。

因此，全身系统性真菌感染给许多卫生保健部门带来了沉重的经济负担。

真菌感染的大部分致病菌为白色念珠菌和曲霉菌属，但是近期，几种非-白色念珠菌属引起的真菌感染发生率有所增加（6，7）。

虽然我们了解了很多真菌生物体的流行病学特征，但是导致个体病例真菌感染的决定性因素却常常不清楚。

临床和实验室用于诊断主要真菌菌属的方法缺乏灵敏性和特异性，并且这个方法应用于真菌感染早期发现时，也受到限制（8）。

因此，在许多病例中，患者接受抗真菌剂的预防性治疗。

另一种可以选择的方法是，在诊断明确前已经怀疑真菌感染时，可以先凭经验进行治疗。

现在用于治疗和预防全身系统性真菌感染的药物包括：两性霉素B、氟康唑和伊曲康唑（9）。

两性霉素B具有广谱抗菌性，但是很难解决副作用带来的问题。