《西药一》常考考点：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

第二章-药物结构与药物代谢（二）第三节药物结构与药物代谢二、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律1、葡萄糖醛酸的结合——O-，N-，S-和C-；吗啡；氯霉素导致灰婴综合征2、与硫酸的结合——羟基、氨基和羟氨基；沙丁胺醇3、与氨基酸的结合——苯甲酸、水杨酸苯甲酸+氨基酸=马尿酸水杨酸+氨基酸=水杨酰甘氨酸4、与谷胱甘肽的结合——白消安5、乙酰化结合反应——极性变小；对氨基水杨酸；乙酰化结合对象：含伯胺基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物6、甲基化结合——酚羟基、氨基、巯基；极性降低（叔胺是例外），肾上腺素酚羟基的甲基化：仅发生在3-位的酚羟基；邻二酚羟基（肾上腺素、多巴）极性减小：乙酰化反应、甲基化反应Ⅱ相生物转化的类型：葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、谷胱甘肽、乙酰化、甲基化【例-B型题】【1-4】A. 脱氨氧化反应B. 还原反应C. 水解反应D. 乙酰化反应E. 脱烷基反应1、氯霉素发生的代谢反应属于（）。

2、（-）-（R）-丙胺卡因发生的代谢反应属于（）。

3、普萘洛尔的代谢反应属于（）。

4、对氨基水杨酸发生的代谢反应属于（）。

答案：B、C、A、D解析：氯霉素的硝基代谢成氨基，属于还原反应。

丙胺卡因的酰胺键断裂，发生水解反应。

普萘洛尔的氨基脱去。

对氨基水杨酸的氨基上引入乙酰基。

1、芳环主要：酚羟基含有两个芳环，只有一个有反应对于芳环生成二羟基化合物：供电容易吸电难，先是临对后是间2、烯烃主要：二羟基化合物3、炔烃主要是：端基碳形成烯酮——羧酸4、含饱和碳原子的药物——都有羟基生成含饱和碳原子的药物——ω-氧化、ω-1氧化；羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子，代谢生成羟基；芳环上苄位容易形成苄醇——羧酸5、含卤素的药物——主要脱卤素；卤素越多越容易脱6、胺类药物——N-脱烷基化和脱氨反应；还有N-氧化反应7、醚类药物：进行O-脱烷基化反应，生成醇或酚8、伯醇→醛（不稳定）→羧酸仲醇→酮9、酮的还原——仲醇正反都可以：伯醇——醛——羧酸仲醇——酮10、硫醚——脱烷基——巯基和羰基（同醚类化合物）硫醚——亚砜——砜12、碳-硫双键（C=S）和磷-硫双键（P=S）——碳-氧双键（C=O）和磷-氧双键（P=O）13、硝基的还原：-NO2 → -NH2，中间产物羟胺毒性大14、酯和酰胺——酸和醇或酸和胺酰胺比酯更稳定而难以水解酰胺——羟胺——有毒酰胺——胺基和酸15、葡萄糖醛酸的结合——O-，N-，S-和C-灰婴综合征16、与硫酸的结合——羟基、氨基和羟氨基；17、与氨基酸的结合——苯甲酸、水杨酸18、与谷胱甘肽的结合——用于解毒（酰卤），包括亲核取代反应（SN2）、酰化反应、Michael加成反应及、还原反应。

西药学专业知识一【例题】一、A型题（最佳选择题）1.如下列药物化学结构骨架的名称为A.环己烷B.苯C.环戊烷D.萘E.呋喃【答案】B【解析】考察药物结构中常见的化学骨架及名称。

2.下列关于片剂的叙述错误的为A.片剂可以有速效、长效等不同的类型B.片剂的生产机械化、自动化程度较高C.片剂的生产成本及售价较高D.片剂运输、贮存、携带及应用方便E.片剂为药物粉末（或颗粒）加压而制得的固体制剂【答案】C3.以下哪种反应会使亲水性减小A.与葡萄糖醛酸结合反应B.与硫酸的结合反应C.与氨基酸的结合反应D.与谷胱甘肽的结合反应E.乙酰化结合反应【答案】E【解析】此题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：药物的结合反应包括（1）与葡萄糖醛酸的结合反应（2）与硫酸的结合反应（3）与氨基酸的结合反应（4）与谷胱甘肽的结合反应（5）乙酰化结合反应（6）甲基化结合反应4.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A.分配系数适当，药效为好B.分配系数愈小，药效愈好C.分配系数愈大，药效愈好D.分配系数愈小，药效愈低E.分配系数愈大，药效愈低【答案】A【解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。

5.淀粉可以作为下列辅料，其中有一项除外A.填充剂B.稀释剂C.黏合剂D.崩解剂E.润滑剂【答案】E6.0以下为不溶型薄膜衣材料的是A.HPCB.丙烯酸树脂IV号C.醋酸纤维素D.丙烯酸树脂Ⅱ号E.丙烯酸树脂Ⅲ号【答案】C【解析】胃溶型：羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮( PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。

水不溶型：乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

7.下列溶剂属于半极性溶剂的是A.脂肪油B.聚乙二醇C.二甲基亚砜D.液状石蜡E.甘油【答案】B【解析】极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）、半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。

执业药师《药学专业知识一》药物化学重点内容：1.药物的生物药剂学分类系统分类特征归属体内吸收决定因素代表药Ⅰ高水溶性、高渗透性两亲性胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬Ⅱ低水溶性、高渗透性亲脂性溶解速率双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康Ⅲ高水溶性、低渗透性水溶性渗透效率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔Ⅳ低水溶性、低渗透性疏水性难吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米巧记：水溶性代表药物水溶性(药物先要溶解于以水为主体的体液中);渗透性代表药物脂溶性(药物转运要能穿透若干层以磷脂双分子层为主的细胞膜);哪种性质差，就是限速步骤，体内吸收的快慢就取决于该性质。

可以联想“短板效应”一只木桶能盛多少水，并不取决于最长的那块木板，而是取决于最短的那块木板。

生物药剂学分类系统的排序先是两亲，再是单一亲脂、单一亲水，最后是疏水(两不亲，不光不亲脂，还疏水)。

2.药物的吸收情况分类吸收特点举例弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收碱性极弱药物胃中解离少，易吸收咖啡因和茶碱强碱性药物胃肠中多离子化，吸收差胍乙啶完全离子化胃肠中多离子化，吸收差季铵、磺酸【巧记：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄】注解：酸性药物在酸性环境中解离少，吸收增加，在碱性环境中解离多，排泄增加;碱性药物在碱性环境中解离少，吸收增加，在酸性环境中解离多，排泄增加。

3.药物代谢/生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(药物的官能团化反应)，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

第Ⅱ相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。

4.药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。

结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。

《药学专业知识（一）》黄金考题考点1：药物的名称药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

（1）通用名：也称为国际非专利药品名称（INN）。

通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，一个药物只有一个通用名（唯一性）。

药典使用药品通用名。

药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称。

（2）化学名：根据药物的化学结构式，参照国际纯化学和应用化学会（IUPAC）和中国化学会的有关原则命名，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出。

例如：通用名化学名母核结构氨苄西林6-[D-（-）2-氨基-本乙酰氨基]青霉烷酸三水合物β内酰胺环盐酸环丙沙星1—环丙基-6–氟-1,4-二氢-4–氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物喹啉酮环地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮苯并二氮䓬环尼群地平2,6-二甲基-4-（3-硝苯基）-1，4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯1，4–二氢吡啶环（3）商品名（品牌名）：通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定，制药企业拥有专利权，不得冒用、顶替。

选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口。

1）含有一种或多种药物活性成分的药物。

2）含有相同药物活性成分的药品，在不同的国家、不同的生产企业可能以不同的商品名销售，即使在同一个国家，由于生产厂商的不同，也会出现不同的商品名。

3）药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。

【例】1：关于药品通用名的说法中，错误的是A.药品通用名也称为国际非专利药品名称B.药品通用名是药典中使用的名称C.药品通用名不受专利和行政保护D.一个药物可以有多个通用名E.是指有活性的药物物质，而不是最终的药品答案：D【例】2：关于药品商品名的说法中，错误的是A.药品商品名是针对药物的最终产品，剂量和剂型已确定B.药物成分相同的药品，不同厂家，商品名也不同C.企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护D.商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口E.含同样活性成分的同一药品，多个企业可共用一个商品名答案：E【例】3：2-（4-异丁基苯基）丙酸属于A、商品名B、化学名C、通用名D、拉丁名E、俗名答案：B考点2：药物化学降解途径物理不稳定混悬剂药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变生物不稳定微生物污染引起药物酶败分解变质【例】1：烯醇类药物降解的主要途径是A.脱羧B.氧化C.几何异构化D.聚合E.水解答案：B水解酯类（包括内酯）盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品、溴丙胺太林、氢溴酸后马托品、硝酸毛果芸香碱，华法林钠酰胺类（包括内酰胺）青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚其他类阿糖胞苷、维生素B 族、地西泮（安定）、碘苷氧化酚类肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠烯醇类维生素C其他类（芳胺类；吡唑酮类；噻嗪类）磺胺嘧啶钠；氨基比林、安乃近；盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪；含有碳碳双键的药物，如维生素A 或维生素D 的氧化是典型的游离基链式反应。

第一节药物结构与作用方式对药物活性的影响一、药物的化学结构药物由主要骨架结构（母核）和与之相连接的基团或片段（侧链或药效团）组成。

药物的化学骨药物的化学骨架药物类别架名称苯并二氮镇静催眠药环丙二酰脲（巴抗癫痫药比妥）吩噻嗪抗精神病药芳基丙酸非甾体抗炎药苯乙醇胺肾上腺素受体调控药芳氧丙醇胺β受体阻断药1,4-二氢吡啶钙通道阻滞药孕甾烷肾上腺糖皮质激素类药物、孕激素类药物雄甾烷雄性激素类药物、蛋白同化激素类药物雌甾烷雌激素类药物磺酰脲降血糖药对氨基苯磺酰磺胺类抗菌药胺喹啉酮环抗菌药羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是多氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性必需结构（药效团）。

二、药物与靶标相互作用对活性的影响（一）化学药物及其作用方式1.结构特异性药：活性主要依赖于药物特异的化学结构，化学结构稍加变化，会直接影响其药效学性质。

药物的化学结构与生物/药理活性之间关系，称为构效关系。

2.结构非特异性药：活性主要取决于药物的理化性质，与结构关系不大，如全身麻醉药的作用与药物的脂水分配系数有关。

（二）药物与作用靶标结合的化学本质：共价键和非共价键。

1.共价键键合：不可逆，如烷化剂类抗肿瘤药、β-内酰胺类抗生素药、拉唑类抗溃疡药等。

其中烷化剂类抗肿瘤药（美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺等）与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒活性。

结合力较强（但非最强）。

2.非共价键键合：可逆。

（1）离子键，又称盐键，正离子与负离子通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键。

离子键的结合力较强，键能最强。

如拟胆碱药物氯贝胆碱（季铵结构）。

（2）氢键：最常见、最基本的化学键合形式。

药物分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标的H形成的弱化学键。

键能比较弱。

如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合。

如水杨酸甲酯可形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯无法形成分子内氢键，可抑制细菌生长。

第二章药物的结构与药物作用第一节药物理化性质与药物活性大纲要求一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 1.药物的脂水分配系数及其影响因素2.药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类3.药物活性与药物的脂水分配系数关系二、药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响1.药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用◆药物需要一定的亲水性药物的转运扩散决定药物需要一定的亲水性。

◆药物需要一定的亲脂性药物在通过各种生物膜决定药物需要一定的亲脂性。

总结：药物的吸收、分布、排泄过程是水相和脂相间多次分配实现的，因此任何药物都应该具有一定的亲脂性和亲水性，换句话就是要有适当的脂水分配系数。

一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响（一）药物的脂水分配系数及其影响因素1.药物脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，用P来表示。

C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度C w表示药物在水中的浓度P值越大，脂溶性越大，常用其对数lgP来表示2.影响药物脂水分配系数的因素（1）引入极性较大的官能团，亲水性增大。

如：-OH、-COOH、-NH等（2）引入非极性官能团，亲脂性增大。

如：较大的烃基、卤素原子、脂环等（3）官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。

（二）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类依据：药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合1.第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等。

2.第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。

3.第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

4.第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

[单选题]1.的母核结构是A.萘环B.哌啶环C.1,4-二氢吡啶D.吡咯环E.嘧啶环参考答案：C参考解析：尼群地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，母核结构是1，4-二氢吡啶。

掌握“药物与药物命名”知识点。

[单选题]4.创新药质量研究过程中可用于评价是否存在结晶水/溶剂的是A.一般项目B.手性药物C.药物晶型D.结晶溶剂E.稳定性考察参考答案：D参考解析：结晶溶剂：可通过热分析法研究，结合干燥失重、水分或单晶X射线衍射法等方法的测定结果，可以评价是否存在结晶水/溶剂。

掌握“药品质量研究”知识点。

[单选题]5.全血采集后置含有肝素的试管中，混合均匀后离心得到的是A.血浆B.血清C.血细胞D.白细胞E.血小板参考答案：A参考解析：血浆是加入抗凝剂（肝素）后离心得到的血样，血清是不加抗凝剂直接离心得到的血样。

掌握“体内药物检测”知识点。

[单选题]6.不属于第Ⅰ相生物转化反应的是A.苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B.保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C.卡马西平经代谢生成环氧化物D.苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸E.普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇参考答案：D参考解析：AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。

D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。

掌握“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点。

[单选题]7.血管紧张素转换酶抑制药类药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。

但同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致一系列不良反应，其中发生率较高的是A.血压过低B.血钾过多C.皮疹D.干咳E.味觉障碍参考答案：D参考解析：血管紧张素转换酶抑制药类药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。

但同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。

第二章-药物结构与药物代谢（一）第三节药物结构与药物代谢药物代谢（生物转化）：通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再排泄至体外的过程。

一、药物结构与第Ⅰ相生物转化规律（一）参与I相的酶类——氧化-还原酶、还原酶和水解酶1、氧化-还原酶（1）细胞色素P450酶系——CYP3A4最重要的代谢酶（2）黄素单加氧酶——催化氧化N和S（记忆：流心蛋黄）；不能催化杂原子脱烷基（3）过氧化酶（4）多巴胺β-单加氧酶（5）单胺氧化酶——对于底物5-羟色胺、肾上腺素、去加肾上腺素优先选择性——水解一、药物结构与第Ⅰ相生物转化规律（一）参与I相的酶类2、还原酶-加氢3、水解酶：酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶【例-A型题】不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。

A. 在酶催化下进行B. 无需酶的催化即可进行C. 形成水溶性代谢物，有利于排泄D. 形成共价键的过程E. 形成极性更大的化合物答案：B（二）、药物结构的I相生物转化1、含芳环的药物——氧化代谢含芳环药物的氧化是以生成酚的代谢产物为主药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。

羟布宗抗炎活性比保泰松强，毒副作用比保泰松低，这是药物经代谢后活化的例子2、烯烃和炔烃的药物——氧化①烯烃——氧化代谢——环氧化合物——二羟基化合物（主要途径）②炔烃非端基碳——使酶不可逆的去活化；端基碳——形成烯酮中间体——羧酸或体内大分子发生亲核反应。

3、含饱和碳原子的药物--氧化增加一个羟基①ω-氧化、ω-1氧化②当烷基碳原子和sp2碳原子相邻时（如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子），易发生氧化生成羟基化合物。

③芳环和芳杂环的苄位4、酯环的氧化反应：饱和脂环容易发生氧化反应，引入羟基。

如四氢萘的氧化主要发生在脂肪环上，而芳香环上不发生。

5、含卤素的药物——主要脱卤素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。

♦1.氧化-还原酶类：(1) 细胞色素 P450 酶系：CYP3A4 (最主要，占 50%)；(2) 黄素单加氧酶(FMO)：主要催化氧化杂原子 N 和 S； (3) 过氧化酶：通常氧化杂原子和 1，4-二氢吡啶芳构化； (4) 多巴胺β-单加氧酶； (5) 单胺氧化酶 (MAO) 。

♦2.丙磺舒苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不被氧化，无苯环氧化代谢产物。

♦3.长碳链烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化；氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上，称ω-1 氧化。

如抗癫痫药丙戊酸钠。

♦4.处于羰基α位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮 (安定) 在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮 (羟基安定) 或发生 N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。

♦5.处于芳环和芳杂环的苄位：被氧化生成苄醇或烯丙醇，对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸，仲醇会进一步氧化生成酮。

♦6.氧化脱卤素：抗生素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与 CYP450 酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。

♦7.胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应(伯胺和仲胺类) ；另一是发生N-氧化反应(叔胺和含氮芳杂环) 。

♦8.含氧的药物： (1) 醚类药物：O-脱烷基化反应，生成醇和酚以及羰基化合物；(2) 醇类和羧酸类药物：氧化成羰基化合物，伯醇氧化成醛，再氧化成酸；仲醇氧化成酮；(3) 酮类药物：生成仲醇。

♦9.含硫药物：类似于含氮药物：(1) 硫醚的 S-脱烷基； (2) 含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢； (3) 硫醚的 S-氧化反应：亚砜和砜； (4) 亚砜类药物的代谢。

♦10.含硝基的药物：芳香族硝基在代谢还原过程中可被 CYP450 酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

全国执业药师资格考试《药学专业知识一》
主讲：魏倩
第三节 药物化学结构与药物代谢
知识点一、药物结构与第I相生物转化的规律
大纲要求：
（1）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转 化的规律
（2）含卤素的药物第I相生物转化的规律
（3）含氮原子（胺类、含硝基）药物第I相生物转化的规律
（4）含氧原子（醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第I相
生物转化的规律
（5）含硫原子的硫醚 S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基
化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律
（6） 酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律。