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第二十五章抗高血压药凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期（排钠利尿）排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等）【临床应用】1.降压一线药：中效利尿药---噻嗪类1）治疗高血压基础药物2）与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱：低钾血症、低镁血症等2.血糖升高：糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱：伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
药物生物转化名词解释
药物生物转化是指药物在生物体内经过一系列的代谢和转换而产生的新物质。
药物进入生物体后，首先会被一系列酶催化发生代谢反应，这些反应包括氧化、还原、羟基化、甲基化、硫酸化等，从而使药物的结构发生改变。
生物转化的目的是使药物更好地被机体吸收、分布、代谢和排泄，同时也有助于药物的活性增强或减弱。
药物的生物转化还可以导致药物的副作用、药物相互作用的产生，因此对药物的生物转化进行研究对于药物研发和临床应用都具有重要意义。
药物在体内的生物转化过程1.引言1.1 概述概述药物在体内的生物转化过程是药物研究领域的重要课题之一。
药物的生物转化指的是药物在机体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的转化和改变。
这些转化过程直接影响药物在体内的药效和安全性，进而影响药物的治疗效果和副作用。
药物吸收是指药物从给药途径进入机体的过程，常见的给药途径包括口服、注射、贴服等。
吸收速度和程度会受到药物的物理化学性质、给药途径和机体因素等多种因素的影响。
药物的吸收过程通常涉及药物在胃肠道中的解离、溶解、吸附等过程，以及通过肠壁或黏膜进入血液循环的过程。
吸收过程的顺利进行对于药物的生物利用度和治疗效果至关重要。
药物分布是指药物在机体中的分布情况。
药物在血液中的输送和分布是通过血液循环系统来实现的。
药物在体内的分布受到多个因素的影响，如药物的脂溶性、离子化状态、蛋白结合率等。
药物可以在血液中自由分布，也可以与蛋白质结合形成复合物。
这种药物和蛋白质结合的复合物具有不同的药理活性和药物代谢动力学特征。
总之，药物在体内的生物转化过程是复杂而重要的。
充分了解和研究药物在体内的转化过程将有助于我们更好地理解和预测药物的药效和安全性，为药物研发和治疗提供指导。
在未来的研究中，我们需要更深入地探索药物吸收、分布等过程的机制，以便更好地优化和设计药物，提高药物的治疗效果和安全性。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以根据以下几点来进行说明：2. 文章结构在本篇文章中，我们将按照以下顺序来呈现药物在体内的生物转化过程：2.1 药物吸收：本节将详细介绍药物吸收的过程。
我们将解释药物吸收的定义以及相关的影响因素，包括药物的化学性质、给药途径等。
我们将探讨药物吸收的机制，包括通过细胞膜的扩散、主动转运和被动转运等方式。
此外，我们还将讨论药物吸收的影响因素，如血流、溶解度和肠胃道pH值等。
2.2 药物分布：本节将详细讨论药物在体内的分布过程。
我们将说明药物在体内的分布可受多种因素影响，包括药物的蛋白结合性、脂溶性、血流和组织灌注等。
药理学练习题第一章绪论练习题名词：药理学、药效学、药动学填空题：药理学研究的主要内容包括（）、（）。
第二章药效学练习题名词：副作用、选择作用、受体激动剂、受体拮抗剂填空题：1．药物基本作用的表现为（）和（）。
简答题：1．药物的不良反应包括哪些类型？选择题：1．药物作用的两重性是指( )A.防治作用和副作用B.兴奋作用和抑制作用C.防治作用和毒性作用D. 防治作用和不良反应2.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为（）A.全身治疗B.对症治疗C. 对因治疗D. 局部治疗3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量大B. 药物的选择性低C. 药物的选择性高D. 病人肝肾功能差4．注射青霉素引起过敏性休克是( )A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．变态反应第三章药动学练习题名词：首关效应(首过效应)、血浆半衰期填空题：1．药物的体内过程包括（）、（）、（）和（）。
2．药物消除的方式有（）消除和（）消除。
选择题：1．药物的吸收过程是指A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环2．下列最安全、经济、方便的给药途径是A. 肌内注射B. 静脉注射C. 口服D. 皮下注射3．药物生物转化的主要部位是A. 肺B. 肝C. 肾D. 肠壁4.机体排泄药物的主要途径是A. 呼吸道B. 肠道C. 胆道D. 肾脏5．具有首关消除的给药途径是A．口服给药B．肌肉注射C．舌下给药D．静脉注射6.药物的半衰期长，则说明该药物（）A.作用快B.作用强C.消除快D.消除慢思考题：1．血浆半衰期的临床意义第四章影响药物作用因素练习题名词：耐受性、极量、安全范围、治疗指数、配伍禁忌第五章传出神经药概论选择题：1．M受体激动时，可使( )A．心脏抑制B．血管扩张C．腺体分泌增加D．胃肠平滑肌收缩E．瞳孔散大2．β1受体主要分布于( )A．腺体B．皮肤、粘膜血管C．胃肠平滑肌D．心脏3．β2受体激动可引起( )A．胃肠平滑肌收缩B．瞳孔缩小C．腺体分泌减少D．支气管平滑肌舒张4. N2受体兴奋主要引起A. 神经节兴奋B. 心脏抑制C. 支气管平滑肌收缩D. 骨骼肌收缩第六章拟胆碱药填空题：1．用于有机磷酸酯类中毒的解救药是和。
药物在肝内的生物转化一、药物在肝内的生物转化肝脏在药物（或外源性毒物）的代谢和处置中起着十分重要的作用，大多数药物和毒物在肝内经生物转化作用而排出体外。
肝脏的病理状态可以影响药物在体内的代谢过程，从而影响药物的疗效和不良反应。
另一方面，药物的代谢过程中的产物，可以造成肝损害。
药物在肝内所进行的生物转化过程，可分为两个阶段：①氧化、还原和水解反应；②结合作用。
（一）第一相反应多数药物的第一相反应在肝细胞的光面内质网（微粒体）处进行。
此系由一组药酶（又称混合功能氧化酶系）所催化的各种类型的氧化作用，使非极性脂溶性化合物产生带氧的极性基因（如羟基），从而增加其水溶性。
有时羟化后形成的不稳定产物还可进一步分解，脱去原来的烷基或氨基等。
其反应可概括如下：D+A→DANADPH+DA+H+→DAH2+NADP-DAH2+O2+HADPH→A+DOH+H2O+NADP-（注：D=药物；A=CYP450）药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，其中最重要的是CYP450，其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。
CYP450是一种铁卟啉蛋白，能进行氧化和还原。
当外源性化学物质进入肝细胞后，即在光面内质网上与氧化型P450结合，形成一种复合物，再在NADPHCYP450还原酶作用下，被NADPH所提供的电子还原，并形成还原型复合物。
后者与分子氧（O2）作用，产生含氧复合物，并接受NADPH所提供的电子，与O2形成H2O，同时药物（或毒物）被氧化成为氧化产物。
CYP450：药物代谢的第一相反应，主要在肝细胞的光面内质网（微粒体）进行，此过程系由一组混合功能氧化酶系（又称药酶）所催化促进，其中最重要的是P450和有关的辅酶类。
P450酶系包括二个重要的蛋白质组分：含铁的血红素蛋白和黄素蛋白，后者能从NADPH将电子转移至P450底物复合体。
药物与P450结合位点与血红素分子非常接近，有利于电子的转移。
中草药生物转化与药用价值研究中草药是中国传统的宝贵资源，以其独特的药用价值和历史文化特色在世界范围内备受瞩目。
然而，中草药的复杂结构和生物活性成分，并不利于其在现代药用领域的研究和应用。
随着现代科技的不断发展，中草药生物转化技术成为中草药研究中的重要环节。
生物转化技术能够将草药中的活性成分通过合成代谢途径、细胞培养等途径转化为更加纯化和稳定的成分，并拓展了中草药的药用价值。
本文将着重阐述中草药生物转化技术及其在中药研究中的应用和前景。
一、中草药生物转化技术的发展现状生物转化技术是指通过生物代谢途径、细胞培养、酶催化反应等方法改变药物分子的结构和活性，使其更具药理学价值和药用效果的技术。
中草药中含有大量的活性成分，但其结构复杂、纯度低、数量不足，且具有不良的化学稳定性和药效不可控等问题，这些都制约了其在现代医药领域的应用。
因此，生物转化技术的应用对中草药的开发和利用具有重要的意义。
目前，中草药生物转化技术已进入了飞速发展的阶段，也在逐步扩展其应用和领域。
其中，酶催化转化技术是中草药生物转化技术中一个重要的方向。
通过使用适当的酶或其他催化剂，可以降低反应条件，并实现对目标化合物的高效转化。
此外，生物转化还包括利用原生细胞或重组细胞发酵技术转化活性成分、利用转基因技术改良中药材和提高药用价值等方面。
这些技术的发展将有利于增加中草药的稳定性、提高药用价值和质量、扩大药物的应用范围，有望为中国中草药产业发展带来新的契机。
二、中草药生物转化在现代医学中的应用前景生物转化技术作为一项现代科技，依靠它对中草药中的活性成分进行转化，因其易于操作、具有较高的纯化度以及安全性得到越来越广泛的应用。
尤其是在现代医学中，草药生物转化技术已经成为一项重要的研究方向和应用领域。
以下是中草药生物转化在现代医学中的应用前景：1. 中药代谢产物的创制通过对中草药中活性成分的代谢途径进行深刻研究，能够得到一些新的活性代谢产物，并有望拓展中草药的药理学价值。
