药理学第3章
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药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理学课件(第三章)_药理学专业1、药物作用:是指药物与机体生物分子互相作用所引起的初始作用。
2、药理效应:是指药物引起机体功能生理、生化的继发性转变,是机体反应的具体表现。
如:去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合进而引起的血管收缩、血压上升,前者为去甲肾上腺素的药理作用,后者为其产生是药理效应。
3、药理效应有两种类型:⑴兴奋:功能的增添称为兴奋⑵抑制:功能的减弱称为抑制专一性和选择性是药物引起机体产生效应的范围。
⑶特异性〔专一性〕:药物进入机体后对某些组织、器官产生明显的作用,而对其它组织、器官作用很弱或几乎无作用。
如:强心苷对心肌有选择性作用,而对骨骼肌却无明显作用。
⑷选择性:药物作用的选择性主要来自于化学结构上的特异性,但药物的选择作用一般是相对的,它和药物的剂量有关。
4、药物作用的两重性:⑴治疗作用:药物可以影响机体生理和生化功能或病理过程,有利于患病的机体,已到达防病治病的目的。
⑵不良反应:药物也可以引起机体生理生化功能的紊乱,甚至器官组织的形态转变等,不利于患病机体,甚至产生危害机体的反应。
统称不良反应。
5、对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,以便彻底治愈疾病。
例如:抗生素杀灭体内病原微生物。
6、对症治疗:用药目的在于消除原发致病因子,以便改善疾病的症状。
如高热引起的昏迷、抽搐、休克、惊厥时,必需马上实行有效的对症治疗,以挽救病人。
7、不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
包括〔副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应〕。
⑴副作用:是指药物在治疗剂量时,机体出现的与用药目的无关的作用。
可能给患者带来不适或苦痛,一般较轻微。
副作用是由于药物作用选择性低、作用范围广而引起的,且多数是可以恢复的机体功能性改变。
有时副作用是随治疗目的而转变的,当某一作用被用来作为治疗目的时,其它作用就成了副作用。
例如:阿托品用于解除胃痉挛时,由于抑制腺体分泌而引起口干等副作用;当用于全身麻醉前给药时,阿托品削减呼吸道分泌作用,则可以防止分泌物堵塞呼吸道及吸入性肺炎的产生,此时抑制腺体分泌就成为治疗作用。
大学《药理学》第三章:药物代谢动力学期末试题及答案一、选择题A型题:1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约:A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约:A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时,非解离部分为90.9%,该药pKa的接近数值:A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.64.下列情况可称为首关消除:A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢,使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏,使吸收入血的药量减少D 普萘洛尔口服,经肝代谢,使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是:A 胃粘膜B 小肠C 横结肠D 乙状结肠E 十二指肠6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是:A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指:A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量为1小时,给予100mg 剂量后,病人在体内药物只剩8、某催眠药的t1/212.5mg时便清醒过来,该病人睡了:A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度,主要取决于:A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上:A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:A.在胃中解离增多,自胃吸收增多B.在胃中解离减少,自胃吸收增多C.在胃中解离减少,自胃吸收减少D.在胃中解离增多,自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%,乙药的血浆蛋白结合率为85%,甲药单用时血浆t1/2为4h,如甲药与乙药合用,则甲药血浆t1/2为:A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于:A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是:A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和C.E.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度:A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间是:A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映:A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短。
第一章绪论一、药理学的性质与任务1.药物(drug)指能影响机体器官功能及代谢活动,并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
药物的来源:自然界的天然产物(动植物、矿物质);化学方法制备的合成化合物;生物工程技术合成的产品2.药理学(pharmacology)研究药物与机体(包括病原体)之间的相互作用及其作用规律、作用原理的科学。
研究药物的学科之一为临床合理用药、防治疾病提供基本理论3.毒物(poison)能损害人体健康的化学物质在较小剂量范围内对机体产生剧烈的毒性作用任何药物:在用量超过治疗浓度时,都可能达到中毒浓度、产生毒性反应药物与毒物在化学本质上是不能截然分开的二、药理学的研究内容1.药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学研究药物对机体的作用及作用机制药理作用(Effect)作用机制(Mechanism)临床应用(Clinical Use)不良反应(ADR)2.药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律✧体内过程(ADME)吸收Absorption分布Distribution代谢Metabolism排泄Excretion✧以数学方法阐释药物在机体内的动态规律(血药浓度随时间变化的规律)三、药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制✧合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应研究开发新药、发现药物新用途为其他生命科学研究提供重要的科学依据和科研方法四、新药开发与研究新药(new drugs):指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物我国:✧未曾在中国境内外上市销售的药品✧已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症,不属新药,但药品注册按新药申请。
新药研发过程✧临床前研究(主要涉及药物化学和药理学)✧新药的临床研究例数方法目的Ⅰ期临床试验20~30健康人开放、基线对照、随机或盲法考察药品的安全性及药代动力学Ⅱ期临床试验不少于100随机双盲对照试验初步评价新药的有效性和安全性,推荐临床给药剂量Ⅲ期临床试验不少于300随机化盲法对照试验对新药的有效性、安全性进行社会性考察Ⅳ期临床试验(售后调研)不少于2000在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应✧上市后药物监测五、药理学的研究方法实验性研究:在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其作用原理。