左旋(L)
15±9ng/ml
相同 相同 相同
左布比卡因分布广泛,血浆游离浓度低,毒性小
Groen K, mantel M, Zeijhnans PWM et al. Cardiovascular and central nervous system effects of intravenous levobupivacaine and bupivacaine in sheep[J].A neth Anagl, 1998,86(2):361-366
新型长效局麻药结构
布比卡因分子结构中非对称性的C原子是手征性的中心,从而产生了 一对左旋-和右旋-异构体
右旋布比卡因
左旋布比卡因
罗哌卡因
布比卡因右旋/左旋异构体比较
右旋(R)
游离血浆峰浓度
20±11ng/ml
机体清除率
高20%
达最大血浆浓度时间(Tmax) 相同
半衰期(t1/2)
相同
体内平均滞留时间(MRT) 相同
ED50:分别为4.8mg和5.9mg ED95分别为5.9mg和8.3mg
两者阻滞效能之比为0.83 (95% CI, 0.69-0.99)
Camorcia M, Capogna G, Lyons G, Columb M.. Br J Anaesth 2004;92:850–3.
Parpaglioni 研究报道
概率单位回归分析法
ED50
95% CI
5.481 5.229~5.733
7.217~7.827
7.522﹡
﹡
B(mg)
4.277
﹡﹟
4.074~ 4.498﹡﹟
4.305 4.019~4.591﹡