当前位置：文档之家 › 第八章液体制剂

第八章液体制剂

  • 格式：ppt
  • 大小：578.50 KB
  • 文档页数：61

下载文档原格式

  / 61

合集下载

中药药剂学总结复习(浸出制剂与液体制剂)

中药药剂学总结复习(浸出制剂与液体制剂)

中药药剂学第八章浸出制剂一、浸出制剂的主要特点：①具有中药各浸出成分的综合作用，符合中医药理论；②作用缓和持久，毒副作用降低；③有效成分的浓度提高；④浸出制剂可作为其他制剂的原料；⑤浸出制剂的质量控制比纯化学药品为原料的制剂要复杂。

第二节合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。

（单剂量灌装者也称口服液）1.合剂在生产和储存期间：①含挥发油成分的宜先用水蒸气蒸馏法提取，药渣再与其他药材一起煎煮；②加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不宜超过0.3%；③含蔗糖量应不高于20%（g/ml）；④合剂应澄清，允许有少量轻摇易散的沉淀。

2.合剂制备过程：浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品注：浓缩至每日服用量30-60ml；经醇沉化处理的，先回收乙醇，再浓缩至每日服用量20-40ml。

第三节糖浆剂和煎膏剂一、糖浆剂1.系指含有原料药物的弄蔗糖水溶液。

含蔗糖量应不低于45%（g/ml）2.分类：①单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%或64.72%；②药用糖浆：具有相应治疗作用；（如急支糖浆）③芳香糖浆3.糖浆剂的制备工艺：浸提→净化→浓缩→配制→滤过→分装→成品注：①蔗糖在加热且酸性条件下，可转化为葡萄糖和果糖，称为转化糖，其甜度比蔗糖高；具有氧化性，可以延缓某些易氧化药物的变质。

②需加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不超过0.3%，羟苯酯类不应超过0.05%。

4.配制方法：①热溶法:将蔗糖加入沸蒸馏水或热药液中。

适用于单糖浆、不含挥发性成分、受热稳定、有色糖浆。

②冷溶法：适用于单糖浆、含挥发性成分、受热不稳定的糖浆。

③混合法5.糖浆剂易出现的问题（1）霉败问题：易被微生物污染，导致长霉和发酵。

由于原料不洁净，用具处理不当，车间空气中的霉菌和微生物。

可加适宜的防腐剂。

（2）沉淀问题：①中药中的细小颗粒或杂质净化处理不够；②提取液中所含高分子物质，在贮存过程中胶态粒子”陈化”聚集沉淀析出；③提取液中有些成分在加热时溶于水，但冷却后逐渐沉淀析出；④糖浆剂的pH值发生改变，某些物质沉淀析出。

液体制剂

液体制剂
云南新兴职业学院
OOOW
二、表面活性剂的性质
中药药剂学
第八章 液体制剂
胶束的结构
云南新兴职业学院
（二）亲水亲油平衡值（HLB ） 液体制剂 中药药剂学 第八章
定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对 油和水的综合亲和力。 值越大，亲水性越强；值越小亲油性越强。 HLB不同，性质不同（O/W，W/O）
1、脂肪油 品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。
能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。 外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。
2、液体石蜡
轻质液体石蜡——外用液体制剂，亦可用于口服制剂。
重质液体石蜡——后者多用于膏剂、糊剂。
3、油酸乙酯 4、肉豆蔻异丙酯
云南新兴类 通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物 通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
中药药剂学
第八章 液体制剂
2、阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－ 主要有苯扎氯铵和苯扎溴
铵（新洁尔灭）等。
云南新兴职业学院
中药药剂学
第八章 液体制剂
3、两性离子表面活性剂
丙二醇
聚乙二醇 类
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇 等以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐 及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳 定作用，兼具保湿作用。在洗剂中能增加皮肤的 柔韧性。
常用于外用液体制剂，如搽剂 等。
云南新兴职业学院
17
中药药剂学
第八章 液体制剂
2. 非极性溶剂
云南新兴职业学院
CPU
HLB值
3～ 6 7～ 9 8～18
应
用

药剂学-第08章液体制剂

药剂学-第08章液体制剂

（1）甜味剂 （2）芳香剂 （3）胶浆剂 （4）泡腾剂
天然 蔗糖、单糖浆、甜菊苷等 合成 糖精钠、阿司帕坦等
香料和香精，如苹果香精等
阿拉伯胶、CMCNa、MC等 有机酸 + 碳酸氢钠，产生CO2麻痹味 蕾
7、着色剂
（1）天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。 （2）合成色素
一、溶液剂
例：复方碘溶液
［处方］
碘 碘化钾 蒸馏水
50g
100g 适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘 搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
二、芳香水剂
➢芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。《中国 药典》（2015）称为露剂。
➢露剂：含挥发性成分的饮片用水蒸汽蒸馏法制成的芳香水剂。 ➢浓芳香水剂：用乙醇和水的混合溶剂制成的含大量挥发油的
第八章 液体制剂
第一节 概 述
一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类
概念
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内 服或外用的液体形态的制剂。
分散介质----液体（水、乙醇、油等） 分散程度----微粒、液滴、分子、离子或其混合形式
一、液体制剂的特点和质量要求
（一）特点
❖分散度大，吸收快，能迅速发挥药效 ❖给药途径广泛 ❖易于分取剂量，服用方便 ❖减少某些药物的刺激性 ❖稳定性差（物理、化学、微生物学） ❖携带、运输、贮存不方便
主要特性
应用及注意事项
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 最常用。易霉变，不宜久贮。 并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、 蛋白质等多种极性有机物。

最新中药药剂学习题集与参考答案(选择)：第八章液体制剂药剂

最新中药药剂学习题集与参考答案(选择)：第八章液体制剂药剂

第八章液体制剂习题选择题【A型题】1．增加药物溶解度的方法不包括A．制成可溶性盐 B．加入助溶剂 C．加入增溶剂D．升高温度 E．使用潜溶剂2．乳剂的附加剂不包括A．乳化剂 B．抗氧剂 C．增溶剂 D．防腐剂E．辅助乳化剂3．混悬剂的附加剂不包括A．增溶剂 B．助悬剂 C．润湿剂 D．絮凝剂E．反絮凝剂4．下列表面活性剂中有起昙现象的是A．肥皂类 B．硫酸酯盐型 C．磺酸化物 D．聚山梨酯类E．阳离子型5．高分子溶液稳定的主要原因是A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B．有较高的黏调性 C．有较高的渗透压 D．有网状结构E．分子结构中含有非极性基团6．对高分子溶液性质的叙述，不正确的是A．有陈化现象 B．有电泳现象 C．有双分子层结构D．有絮凝现象 E．稳定性较高7．混悬剂中结晶增长的主要原因是A．药物密度较大 B．粒度不均匀 C．ζ电位降低D．分散介质密度过大 E．分散介质黏度过大8．W/O型的乳化剂是A．聚山梨酯（吐温）类 B．聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）类C．聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）类 D．脂肪酸山梨坦类（司盘类）E．聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物9．对表面活性剂的叙述，正确的是A．非离子型的毒性大于离子型B．HLB值越小，亲水性越强C．作乳化剂使用时，浓度应大于CMCD．作O/W型乳化剂使用，HLB值应大于8E．表面活性剂中吐温类杀菌作用最强10．对表面活性剂的叙述，正确的是A．吐温类溶血作用最小B．两性离子表面活性剂在碱性溶液中呈阴离子表面活性剂性质，杀菌力强C．用于作消毒杀菌使用的是阴离子型表面活性剂D．表面活性剂不能混合使用E．非离子型对皮肤和黏膜的刺激性为最大11．等量的司盘－80（HLB 4.3）与吐温－80（HLB 15.0）混合后的HLB值是A．7.5 B．6.42 C．8.56 D．9.65 E．10.65 12．表面活性剂性质不包括A．亲水亲油平衡值 B．昙点 C．临界胶团浓度D．适宜的黏稠度 E．毒性13．根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是A．微粒的半径 B．微粒的直径 C．分散介质的黏度D．微粒半径的平方 E．分散介质的密度14．乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的A．分层 B．絮凝 C．转相 D．破裂 E．酸败15．乳剂的类型主要取决于A．乳化剂的HLB值 B．乳化剂的量C．乳化剂的HLB值和两相的数量比D．制备工艺 E．分散介质的黏度16．制备混悬液时为增加体系的黏度，加入的亲水高分子材料称为A．助悬剂 B．润湿剂 C．增溶剂 D．絮凝剂 E．乳化剂17．制备复方碘口服液时，加入碘化钾的目的是A．成盐 B．减少刺激 C．助滤 D．增溶 E．助溶18．正确论述混悬型药剂的是A．混悬型液体药剂是指大小在1～1000nm范围的分散相质点分散于分散介质中B．混悬型液体药剂也包括干混悬剂C．混悬液型液体药剂属于动力学不稳定体系,热力学稳定体系D．混悬液型液体剂属于动力学稳定体系,热力学稳定体系E．稳定性只与分散介质黏度有关19．下列表面活性剂哪个有起昙现象A．司盘-20 B．磷脂酰胆碱（卵磷脂） C．洁尔灭D．普朗尼F-68 E．吐温-8020．错误论述表面活性剂的是A．表面活性剂有起昙现象 B．可用于杀菌和防腐C．有疏水基团和亲水基团 D．磷脂酰胆碱(卵磷脂)为非离子型表面活性剂E．表面活性可以作为起泡剂和消泡剂21．炉甘石洗剂中所用的助悬剂为A．琼脂 B．阿拉伯胶 C．硅皂土 D．羧甲基纤维素钠E．甲基纤维素22．对于含有聚山梨酯的药物，其防腐能力不会受到破坏的是A．尼泊金乙酯 B．对羟基苯甲酸酯 C．山梨酸 D．山梨酸钾E．苯甲酸钠23．薄荷水属于A．合剂 B．混悬剂 C．微粒体系 D．真溶液E．胶浆剂24．下列液体制剂中，分散相质点最大的是A．真溶液型液体制剂 B．高分子溶液 C．溶胶制剂D．乳浊液型液体制剂 E．混悬型液体制剂25．下列措施中，对增加混悬液的动力学稳定性不起作用的是A．减小微粒半径 B．增大微粒半径C．减小微粒与分散介质的密度差 D．增大分散介质的密度E．增大分散介质的黏度26．适宜制备O/W型乳剂的乳化剂，HLB值一般在A．3～6 B．8～12 C．8～16 D．10～12 E．10～16 27．下列属于阳离子表面活性剂的是A．溴苄烷铵（新洁尔灭） B．卵磷酯C．脱水山梨醇脂肪酸酯类 D．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类E．硬脂醇硫酸钠（十八烷基硫酸钠）28．下列有关增加药物溶解度方法的叙述，不正确的是A．加入表面活性剂 B．加入助悬剂 C．使用潜溶剂D．加入助溶剂 E．制成盐类29．下列不宜制成混悬液的药物是A．治疗剂量大的药物 B．毒剧药和剂量小的药物C．在溶液中不稳定的药物 D．需发挥长效作用的药物E．难溶性药物30．分散相质点小于1nm的是A．真溶液 B．高分子溶液 C．溶胶 D．乳浊液E．混悬液31．芳香水剂属于A．真溶液 B．高分子溶液 C．溶胶 D．乳浊液E．混悬液32．下列属于阴离子表面活性剂的是A．溴化十六烷基三甲铵 B．豆磷酯C．聚山梨酯－80（吐温－80） D．三乙醇胺皂E．pluronic F－6833．乳剂中分散相液滴合并，与分散介质分层，振摇后不能恢复原来均匀分散的状态，这一现象称为A．分层 B．合并 C．转相 D．破裂 E．絮凝34．下列关于非离子型表面活性剂的叙述，正确的是A．仅限于口服制剂或外用制剂使用 B．有杀菌作用C．有防腐作用 D．所有品种均有起昙现象E．在水中不解离35．阴离子表面活性剂不具有的作用是A．防腐 B．乳化 C．增溶 D．去污 E．润湿36．下列乳化剂中不属于固体粉末型的是A．氢氧化铝 B．明胶 C．二氧化硅 D．硅藻土E．硬脂酸镁37．一般最稳定的乳浊液分散相浓度约为A．10％ B．30％ C．50％ D．70％ E．90％38．下列表面活性剂在水中具有起昙现象的是A．聚山梨酯－80 B．油酸山梨坦 C．pluronic F－68D．十二烷基硫酸钠 E．油酸三乙醇胺39．制备乳剂最适宜的乳化温度为A．30℃～50℃ B．40℃～60℃ C．50℃～70℃ D．60℃～80℃E．80℃～100℃40．毒性、刺激性最大的表面活性剂是A．吐温－80 B．司盘－80 C．卵磷脂D．溴化十六烷基三甲铵 E．十二烷基磺酸钠41．表面活性剂开始形成胶束时的溶液浓度称为A．昙点 B．起昙 C．助溶 D．增溶 E．临界胶束浓度42．欲制备稳定的乳剂，必须加入A．乳化剂 B．抗氧剂 C．着色剂 D．防腐剂E．助悬剂43．下列属于临界胶束浓度的缩写是A．WTO B．GMP C．CMC D．CMC－Na E．CM 44．乳剂受光、热、空气及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质的现象称为A．分层 B．合并 C．转相 D．破裂 E．酸败45．用作增溶剂的表面活性剂的HLB值范围在A．3～8 B．7～9 C．8～16 D．13～16 E．15～18 46．制备乳剂中油相为植物油时，油、水、胶的比例为A．1∶2∶1 B．2∶2∶1 C．3∶2∶1 D．4∶2∶1E．5∶2∶147．制备乳剂中油相为挥发油时，油、水、胶的比例为A．1∶2∶1 B．2∶2∶1 C．3∶2∶1 D．4∶2∶1E．5∶2∶148．制备乳剂中油相为液状石蜡时，油、水、胶的比例为A．1∶2∶1 B．2∶2∶1 C．3∶2∶1 D．4∶2∶1E．5∶2∶149．下列有关溶胶的叙述，不正确的是A．由多分子聚集体作为分散相的高度分散体系B．体系存在强烈的布朗运动C．溶胶加入高分子化合物后稳定性与亲水胶相同D．有明显的“丁达尔效应”E．有界面动电现象50．2％硬脂酸铝的植物油溶液属于A．触变胶 B．干胶 C．凝胶 D．亲水胶体E．疏水胶体【B型题】[51～54]A．分散相小于1nm B．分散相在1～100nmC．分散相在0.1～100μm D．分散相在0.5～10μmE．分散相在1～100μm51．真溶液52．高分子溶液53．乳浊液54．混悬液[55～58]A．pluronic F－68 B．豆磷酯 C．新洁尔灭D．二辛基琥珀酸磺酸钠 E．苯甲酸类55．非离子型表面活性剂56．天然的两性离子表面活性剂57．阴离子型表面活性剂58．阳离子型表面活性剂[59～62]A．热溶法 B．溶解法 C．浸渍法 D．凝聚法 E．湿胶法59．乳剂的制备E60．混悬液的制备D61．溶胶的制备D62．溶液剂制备B[63～66]A．HLB值 B．CMC C．W/O型乳剂 D．O/W型乳浊液 E．HLBab 63．临界胶束浓度B64．亲水亲油平衡值A65．水包油型乳浊液D66．油包水型乳剂C[67～70]A．月桂醇硫酸钠 B．磺酸盐 C．溴苄烷铵 D．卵磷酯E．吐温－8067．是理想的静脉注射用乳化剂68．目前广泛用作的洗涤剂69．主要用于外用软膏的乳化70．主要用于杀菌与防腐[71～74]A．3～8 B．7～9 C．8～16 D．13～16 E．15～18 71．作W/O型乳化剂的表面活性剂的HLB值为72．作O/W型乳化剂的表面活性剂的HLB值为73．作润湿剂的表面活性剂的HLB值为74．作增溶剂的表面活性剂的HLB值为选择题【A型题】1．D 2．C 3．A 4．D 5．A 6．C 7．B 8．D 9．D 10．A 11．D 12．D 13．D 14．A 15．C 16．A 17．E 18．B 19．E 20．D 21．D 22．E 23．D 24．E 25．E 26．C 27．A 28．B 29．B 30．A 31．A 32．D 33．D 34．E 35．A 36．B 37．C 38．A 39．C 40．D 41．E 42．A 43．C 44．E 45．E 46．D 47．B 48．C 49．C 50．A【B型题】51．A 52．B 53．C 54．D 55．A 56．B 57．D 58．C 59．E 60．D 61．D 62．B 63．B 64．A 65．D 66．C 67．D 68．B 69．A 70．C 71．A 72．C 73．B 74．E。

药剂学液体制剂

药剂学液体制剂
溶解法是制备液体制剂的一种常用方法，通过将固体药物溶解于适当的溶剂中， 得到均匀的溶液。
详细描述
溶解法需要选择适当的溶剂，确保药物能够完全溶解，并且溶剂对药物成分没 有破坏作用。在制备过程中，需要控制温度、搅拌速度和压力等参数，以确保 药物能够充分溶解，并获得稳定的液体应法是通过化学反应将原料药物转化为液体制剂的过 程。
常见的悬浮液型制剂包括混悬剂和乳浊液，如炉甘石洗剂、氢氧化铝凝 胶等。
乳浊液型制剂
乳浊液型制剂是指液体药物以微粒状态分散在不相溶的溶剂中形成的非均匀分散的体系，其 制备过程主要包括选择合适的油相和水相、称量药物与油相或水相、混合与搅拌、过滤与灌 装等步骤。
制备乳浊液型制剂时，应控制油相和水相的比例和黏度，以及药物的粒径大小和分布，以获 得稳定的乳浊液。
药剂学液体制剂
目录
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的质量控制 • 常见液体制剂的制备 • 液体制剂的应用与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的 溶剂中形成的均相或非均相的澄 明液体，供口服或外用。
分类
根据分散系统，液体制剂可分为 低分子溶液剂和高分子溶液剂、 溶胶剂、乳剂、混悬剂和气体分 散剂。
常见的乳浊液型制剂包括乳膏剂和注射用乳剂，如霜剂、洗剂、乳膏剂等。
05
液体制剂的应用与展望
在医药领域的应用
口服给药
液体制剂便于口服，能够满足不 同年龄段患者的需求，如儿童和
吞咽困难的患者。
注射给药
某些药物需要快速起效，液体制 剂可以通过注射方式直接进入体
内，如静脉注射和肌肉注射。
局部给药
如滴眼液、滴耳液等，液体制剂 能够直接作用于病变部位，提高

《液体制剂》课件

《液体制剂》课件

微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。

药剂学液体制剂


药物的溶解度
影响药物溶解度的因素：
1.药物和溶剂的性质：
药物在溶剂中的溶解性符合“极性相近”原则，即极性相似者相溶。极性大的药物溶解于极 性大的溶剂中;极性小的药物溶解于极性小的溶剂中;药物和溶剂的极性越相近,药物越易溶解。
2.温度：
温度对药物溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。若溶解过程是吸热的，溶解度 随温度升高而升高;固体药物溶解时,由于需要拆散晶格而必须吸收热量,所以大多数固体药物在液体 中的溶解度通常随温度的升高而增加;反之,若溶解过程为放热的，溶解度则随温度升高而降低。热 不稳定的药物，溶解温度不宜太高。
性;;包装材料要求高: • 化学性质不稳定的药物制成液体制剂较易 Nhomakorabea解失效。
液体制剂的质量要求
(1)均相液体制剂外观应澄明,非均相液体制剂如乳浊液型或混悬液型制剂应保证分散相粒径均匀;振 摇后可重新均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久储不变。 (3)分散介质最好用水，其次是稀乙醇或乙醇,或其他毒性较小的有机溶媒如甘油。 (4)根据需要可加人适宜的附加剂，如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、 乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性, 并避免对检验产生干扰。 (5)制剂应具有一定的防腐能力，不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象， (6)制剂应适口、无刺激性。 (7)包装容器应方便携带和便于患者用药。
三．非均相液体制剂 为热力学不稳定的多相分 散体系。
1. 溶胶剂 又称疏水胶体溶液。
② 混悬剂 由不溶性固体药物以粒子状态分散在 分散介质中形成的不均匀分散体系。
③ 乳剂 一种液体以小液滴的形式分散在另一种 与它不互溶的液体连续相中所构成的不均匀分 散体系。

药剂学-液体制剂

• 丙二醇（PG）：性质与甘油相似，粘度较甘油 小，可作为内服和肌注溶剂，毒性小，无刺激 性，水溶液延缓水解、促渗。
• PEG：<1000液体,1000~1500半固体,>1500固体。 对水解药物具有一定稳定作用，外用能增加皮 肤柔韧性，保湿。常用PEG300、400、600。
非极性溶剂
• 脂肪油 • 液体石蜡
机理
• ①络合: • I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%-5% • ②复盐(分子复合物): • 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因， 1:50(水)-
1:1.2(水) • ③分子缔合物: • 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) -1:5(水)
三、潜溶剂
潜溶剂(cosolvent)
• 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
• 乙酸乙酯
多外用、易酸败、皂化
不分解不吸收、润肠通 便、口服或搽剂、能被氧化 （需加抗氧剂）
易氧化、常作为搽剂溶剂。
增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入增溶剂 4、加入助溶剂 5、使用潜溶剂
常用附加剂
一、增溶剂 二、助溶剂 三、潜溶剂 四、防腐剂 五、矫味剂 六、着色剂 其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
高浓度蔗糖水溶液、 水 药物、芳香剂
芳香挥发性药物 水 (近)饱和水溶液
蔗糖、 药物芳 香剂
挥发油
溶解法、混合法
溶解法、稀释法、 蒸馏法
• 苯甲醇、1苯%~乙3%醇
0.25%~0.50%
• 苯扎溴铵 0.02%-0.2%
• 醋酸氯已定 0.02%-0.05%
五、矫味剂
• 甜味剂
• 芳香剂
• 胶浆剂 • 泡腾剂

第八章 液体制剂(药剂学人民卫生出版社第8版)

第八章 液体制剂
《 药 剂 学 （Pharmaceutics） 》
- 1/183页 -
第八章 液体制剂
第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 其他液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存
2、严格控制辅料的质量： 使用纯化水或蒸馏水，附加剂严格控制质量。
3、添加防腐剂： ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味； ② 能溶解至防腐有效浓度； ③ 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂
成分发生作用；
④ 能对大多数微生物有抑制作用。
《 药 剂 学 （Pharmaceutics） 》
粘稠、味甜、毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇任意混合，挥发油、脂肪油不溶 外用：多用保湿剂、>30%防腐、>90%对皮肤有脱水作
用和刺激性。 内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。
《 药 剂 学 （Pharmaceutics） 》
（二）半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
水（ε=80） H2O；18.02
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
二甲基亚砜（ε=45） C2H6OS；78.13
《 药 剂 学 （Pharmaceutics） 》
- 16/183页 -
水（water） 与乙醇、甘油、丙二醇等任意比例混溶 制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注 射用水，药物在水中不稳定易霉变、不宜长久储存 ，配制水性液体制剂时应使 用纯化水。 甘油（Glycerin）
- 14/183页 -
一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的原则： 对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；不影 响药效的发挥和含量测定；

药剂学--液体制剂 PPT课件


5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

非极性溶剂
⑦ 脂肪油
为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、 茶油、橄榄油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、 有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等 极性溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可作为 内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而 影响制剂的质量。
半极性溶剂 ④ 乙醇(alcohol)
我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙 醇的溶解范围很广 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇 可延缓某些药物的水解。 有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作 溶剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本 高。 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混 合时，产生热效应而使体积改变，故在配制稀醇液 时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑥ 其它
① 对羟基苯甲酸酯类
对羟基苯甲酸酯类(parabens) 又称尼泊金类。 对羟基苯甲酸酯类有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是 一类优良的防腐剂，无毒、无味、无嗅、不挥发、 化学性质稳定。 在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用 最强，而在弱碱性溶液中作用减弱，这是因为酚羟 基解离所致。 本品对霉菌和酵母菌作用强，而对细菌作用较弱， 广泛用于内服液体制剂中。
溶胶剂
1100
乳剂
>100
混悬剂
>500
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
如滴剂、(合剂)口服液、糖浆剂、乳剂、
混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点和质量要求
第二节 一、液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件：
常用溶剂及附加剂
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
一、液体制剂常用溶剂
液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液 体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极 性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，吸 收水分可超过其本身重量的70%，能与水、乙醇、甘油、 丙二醇等溶剂任意混合。 其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80℃， 故有较好的防冻作用。 本品溶解范围很广，故有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗 透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。
（一）液体制剂的特点
优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。
分散微粒小于1nm。
（2）高分子溶液剂
包括由高分子化合物分散在分散介质中形成
的液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔
合胶体溶液（又称亲液胶体或缔合胶体溶
液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。
2.非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多 相分散体系，其中固体或液体药物 以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (>500nm) 或小液滴 (>100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定体 系。 包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂
⑧ 液体石蜡(liquid paraffin)
是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物， 为无色无嗅无味的粘性液体，有轻质和重质两种， 前者密度为0.828~0.860g/cm3 ，多用于外用液体制 剂；后者密度为0.860~0.890g/cm3 ，常用于软膏剂。 本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物， 但与水不能混溶。 化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化， 产生不快嗅味，日本药局方和FDA准许添加维生 素E 10ppm作抗氧剂。 本品在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和擦剂的溶剂。
不同分散体系中微粒大小及其特征 液体类 别 微粒大小 （nm） 特 征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备 以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体 制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使 用过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。
三、分散度与疗效
（一）分散度的大小 在混合体系中，分散度以微粒的直径大小表示。 除了有机体不能吸收的药物以外，一般药物 在液体分散介质中的分散度越大，吸收越快，起 效越快。 溶液型>胶体型>乳浊液>悬浊剂> 分散度越大，制剂的稳定性越小。 （二）分散溶剂的性质
（二）助溶剂(hydrotropy agent)
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂 中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等， 以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。 当加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶 体物质或非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。
1. 助溶机理
（1） 形成可溶性分子络合物 （2） 形成复盐 （3） 形成分子缔合物
⑤ 丙二醇
药用品为1，2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无嗅， 味微甜，有引湿性。 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油 小。其溶解性能好，能溶解很多药物,但不能与脂肪油混 溶。 一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解， 增加其稳定性。 当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒，有速效或延效作 用。 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透 备过程中，有些药物在溶剂中即使 达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物 浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在 肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所 周知的“煤酚皂”溶液。 许多药物如油溶性维生素、激素、抗生素、生物 碱、挥发油等可经增溶而制得适合治疗需要的较 高浓度的澄明溶液。
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合 溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂 中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂， 与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与 水组成的混合溶剂。 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇 混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯巴比妥在90%乙醇中有 最大溶解度。
什么是生物利用度? 生物利用度是指: 不同剂型的药物进入体内吸收后，进 入体循环的药量与给药量的比值. 生物利用度＝进入体循环药量/给药量 ×100%。
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。
（一）
按分散系统分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂 药物以分子状态均匀分散的澄明溶液， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相， 溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂
（2）高分子溶液剂
（1）低分子溶液剂
又称溶液剂，是由低分子药物分
散在分散介质中形成的液体制剂，
（3） 形成分子缔合物
例如咖啡因的溶解度为1∶50，用苯甲 酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因， 溶解度为1∶1.2。
2. 常用助溶剂
常用的助溶剂可分为两大类：
一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸 钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等； 另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿 素、烟酰胺、乙酰胺等。
（三）潜溶剂(cosolvent)
⑥ 聚乙二醇( PEG)
其通式为H(OCH2CH2)nOH, n≥4。聚乙二醇分子量在 1000 以 下 者 为 液 体 ， 如 PEG-200 ， PEG300 ， PEG400，PEG600均为中等粘度无色带有微臭的液体， 略有吸湿性。 液体制剂中常用的为聚乙二醇300~600，本品化学性质稳 定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙 二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。 本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。 对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加 皮肤的柔润性。
第八章
液体制剂
江西农业大学生物科学与工程学院 生物工艺教研室
Logo
第一节
概述
一、液体制剂的分类 二、液体制剂的特点和质量要求 三、分散度与疗效
概念
液体制剂指药物分散在液体分 散介质中组成的内服或外用的液 态状制剂。
理化性质 稳定性 药效
液体制剂的
药物粒子的分散度
一.液体药剂的分类
(一) 按分散体系分类 (二) 按给药途径分类
（一）增溶剂(solubilizer)
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用 下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过 程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶 的物质称为增溶质。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB 值为15~18。常用的增溶剂多为非离子型表 面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪 酸酯类等。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。