肾上腺素兴奋α和β受体

肾上腺素作用机制肾上腺素（epinephrine）是一种重要的神经递质和荷尔蒙，它作为交感神经系统的主要介质，参与多种生理和病理过程。

肾上腺素的作用机制包括靶细胞表面的受体结合、信号转导和生物效应。

首先，肾上腺素通过与细胞膜上的肾上腺素受体结合，启动信号传导的第一步。

肾上腺素受体主要有α和β两种类型，目前已知有9个亚型。

这些受体分布在许多不同组织和器官的细胞膜上，包括心脏、血管、肺、肝、脑等。

受体的结合会使肾上腺素发生构象变化，从而激活信号的传导。

接下来，激活的肾上腺素受体通过不同的信号转导途径传递信息。

肾上腺素与α受体结合时，激活磷脂酰肌醇硫酸化酶（phospholipase C，PLC），导致细胞内第二信使肌醇磷酸酯（IP3）和二鸟苷酸环化酶（diacylglycerol，DAG）增加。

IP3会刺激内质网膜上的钙离子通道，导致细胞内钙离子浓度上升，间接调节多种生理过程。

DAG则与蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）结合，激活PKC介导的信号传导。

当肾上腺素与β受体结合时，主要有两条信号传导途径。

一是激活腺苷酸环化酶（adenylyl cyclase），增加细胞内环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）水平，激活蛋白激酶A（protein kinase A，PKA）。

这一途径在肾上腺素分泌、血管扩张和心脏兴奋等作用中起重要作用。

另一条途径是通过蛋白激酶A激活转录因子cAMP应答元件结合蛋白（cAMP response element-binding protein，CREB），调控基因表达，影响细胞的生长和分化。

最后，肾上腺素的作用通过信号转导最终产生生物效应。

肾上腺素作为交感神经系统的主要介质，具有广泛的生理和病理功能。

它可以影响心血管系统，使血压升高、心率加快、心肌收缩增强；它还可以促进脂肪分解，增加血糖水平，为机体提供能量；它还可以影响呼吸系统，扩张气道，增加呼吸频率和深度。

第一章α、β肾上腺素受体所在位置及影响一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升高）（一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩：1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管；2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。

1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显；2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈；3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张；4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。

5.使三角肌和括约肌收缩。

（三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。

1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张；2.激动冠脉β2受体——舒张血管。

3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。

4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。

（四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。

它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP 转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。

1.人气道中主要是β2受体。

它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。

2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。

（五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。

（六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。

肾上腺素受体药物总结●肾上腺素受体激动药1.拟肾上腺素药●本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。

●根据药物对不同肾上腺素受体亚型的选择性●①α受体激动药●②α、β受体激动药●③β受体激动药2.交感神经作用 NA●1.心率加快，心脏收缩力增强，冠状血管血流量增多，内脏与皮肤血管收缩，肝血管收缩，骨骼肌血管舒张，血压升高。

循环器官●2.支气管舒张呼吸器官●3.抑制胃肠运动括约肌收缩，抑制胆囊收缩。

消化器官●4.肾血管收缩，膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩，外生殖器官血管收缩，子宫收缩（有孕）或松肌。

泌尿生殖●瞳孔辐射肌收缩，瞳孔扩大。

眼●竖毛肌收缩汗腺分泌。

皮肤●肾上腺素分泌促进糖原分解。

代谢3.4.构效关系●β-苯乙胺●儿茶酚●3.4位被羟基取代●儿茶酚胺药物作用强，外周作用大于中枢，作用维持时间短，易被COMT灭活。

●非儿茶酚结构●●去掉两个羟基●非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT替灭活，中枢作用时间更长，麻黄碱并可口服给药。

●α碳●加甲基不易被单氧化酶灭，活作用时间变长，易被神经末梢摄取●氨基●氨基上的氢被不同的集团取代后，药物对α，β受体选择性产生改变。

5.去甲肾上腺素α受体激动药●作用机制●去甲肾上腺素激动α受体的作用强大对α1，α2受体无选择性对，β1体激动，作用较弱，对β2无作用。

●药理作用●1.收缩血管●皮肤黏膜血管，肾脏血管，肝脏，脑，骨骼肌血管膜●冠状血管舒张●心脏兴奋，心肌的代谢产物增加，同时血压上去，提高灌注压●2.心脏●较弱激动心脏β1受体使心肌收缩性增强，心率加快传导加速排出量增强●3.血压●较强的升血压作用●小剂量时收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压差增大。

●大剂量时，收缩压和舒张压同时升高，脉压差减小。

●●临床应用●1.休克●Ps：休克有三，血压降，微循环灌注不足，有效血容量降低。

●治疗：首先补充血容量，输血或者说是输液，然后使用相关药物。

肾上腺素————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:ﻩ肾上腺素肾上腺素是由人体分泌出的一种激素。

当人经历某些刺激(例如兴奋，恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快（提供大量氧气)，心跳与血液流动加速,瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。

肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。

肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。

其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（ｐheｎylｅtｈanoｌamine N-ｍethyl trａｎsferａsｅ，PNＭT)的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

药品名称肾上腺素别名酒石酸肾上腺素；Ｌ－3,4-二羟基－α-((甲氨基）甲基)苄醇D－酒石酸氢盐；副肾素；副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素外文名称adｒenaｌｉｎe，epinephrｉｎe,Ａ，Ｅ是否处方药处方药主要适用症可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等用法用量皮下注射或肌注０.5~1ｍg不良反应面色苍白、心动过速、警觉性提高等主要用药禁忌小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇剂型每支0.5ml:Ｏ.５mg、１ml:1mg；溶液0.1%运动员慎用慎用是否纳入医保未纳入药品类型激素英文名称ｅpinephrine hyｄrogeｎ tartrａｔe化合物简介编辑肾上腺素基本信息比例模型中文名称：肾上腺素中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基）苄醇Ｄ-酒石酸氢盐；副肾素;副肾碱;副肾上腺素;盐酸肾上腺素英文名称:epinephrine hydｒogeｎｔarｔratｅ(-）—Ｅpinｅphrinｅ-(＋)-hydro英文别名：（－)－Epinepｈｒine－(＋）-Ｈydrogｅntａrｔｒatｅ；(-）－adrenalｉｎehydrogenｔａrtrａtｅ;L-(-)-Ｅｐineｐhriｎe－(+）-bｉｔartｒatｅ;(？-Ｅpｉｎephrine(+)bitａrtｒatesａlt;ＥpineｐhｒineBitartｒaｔｅ；Adrenａlinetａrtrａte; Eｐineｐｈrine Acid Tａｒtratｅ；4-[(１S)－1-ｈｙdｒoxｙ-2-(methylａmino）ethyl];４-[(1R)-1-hｙｄroｘy-2-(mｅthyｌaminｏ)eｔhyl]benｚeｎe-1,2-dioｌ 2,3-diｈydｒoxybutaneｄiｏaｔe (saｌt);AdｒenaｌinｅCAS号:５1-42-3肾上腺素的结构EＩＮＥCS号：200-０９７-1分子式：C9H13O3N分子量：183.204InＣhI:InChＩ=1/C９H13NO3．C４H6O６/c１-1０-5－９(13）6-2－3-7(11)8(12)4-6;5-1(３(7)8)2(６)４(9）1０／h2-４,9－13H,５H2,１H3;１-２，5-６H，（Ｈ,7,８)(Ｈ，9,10）肾上腺素物化性质沸点:41３．1°Ｃat 760 mmＨｇ闪点:207.９°C肾上腺素注射液蒸汽压：1.４5Ｅ-07mmHg at 25°C肾上腺素用途主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救危险品标志：风险术语：R２8:;R36／３7/3８:;安全术语:S26：;S2８:;S36/37：;S45:;肾上腺素药典标准编辑肾上腺素来源（名称）、含量（效价）本品为（R）-4-（2-(甲氨基）－１-羟基乙基]-1,２－苯二酚。

肾上腺素肾上腺素是由人体分泌出的一种激素。

当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等）分泌出这种化学物质，能让人呼吸加快（提供大量氧气），心跳和血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。

肾上腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。

肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。

其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

药品名称肾上腺素别名酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐；副肾素；副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素外文名称adrenaline,epinephrine,A，E是否处方药处方药主要适用症可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等用法用量皮下注射或肌注0．5～1mg不良反应面色苍白、心动过速、警觉性提高等主要用药禁忌小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇剂型每支0.5ml：O.5mg、1ml：1mg；溶液0.1%运动员慎用慎用是否纳入医保未纳入药品类型激素英文名称epinephrine hydrogen tartrate化合物简介编辑肾上腺素基本信息比例模型中文名称：肾上腺素中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐；副肾素；副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素英文名称：epinephrine hydrogen tartrate（-）—Epinephrine-(+)-hydro英文别名：(-)-Epinephrine-(+)-Hydrogentartrate;(-)-adrenalinehydrogentartrate；L-(-)-Epinephrine-(+)-bitartrate;(?-Epinephrine(+)bitartratesalt；EpinephrineBitartrate;Adrenalinetartrate; Epinephrine Acid Tartrate；4-[(1S)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]；4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol2,3-dihydroxybutanedioate (salt)；AdrenalineCAS号：51-42-3肾上腺素的结构EINECS号：200-097-1分子式：C9H13O3N分子量：183.204InChI：InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h 2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)肾上腺素物化性质沸点：413.1°C at 760 mmHg闪点：207.9°C肾上腺素注射液蒸汽压：1.45E-07mmHg at 25°C肾上腺素用途主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救危险品标志：风险术语：R28:;R36/37/38:;安全术语：S26:;S28:;S36/37:;S45:;肾上腺素药典标准编辑肾上腺素来源（名称）、含量（效价）本品为（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚。

肾上腺素肾上腺素（adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为：A 或E）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

由人体分泌出的一种激素。

当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等）分泌出这种化学物质，能让人呼吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。

肾上腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。

肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。

药品名称肾上腺素别名肾上腺素adrenaline,epinephrine,A，E外文名称adrenaline,epinephrine,A，E是否处方药处方药主要适用症可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等用法用量皮下注射或肌注0．5～1mg不良反应恶心呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫等主要用药禁忌小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇剂型每支0.5ml：O.5mg、1ml：1mg；溶液10.1%运动员慎用慎用是否纳入医保未纳入药品类型激素目录1物化性质2药品简介▪作用用途▪生理作用▪临床应用3在体内的应用过程4用法用量▪注射剂量5不良反应6相互作用7用药注意8药物过量9中毒抢救10副作用11生产单位12词外小释1物化性质比例模型比例模型中文名称：肾上腺素中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐英文名称：epinephrine hydrogen tartra[1] te英文别名：(-)-Epinephrine-(+)-Hydrogentartrate; (-)-adrenaline hydrogen tartrate; L-(-)-Epinephrine-(+)-bitartrate; (?-Epinephrine (+)bitartrate salt; Epinephrine Bitartrate; Adrenaline tartrate; Epinephrine Acid Tartrate; 4-[(1S)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]; 4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt)CAS号：51-42-3EINECS号：200-097-1分子式：C9H13O3N分子量：183.204InChI：InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-4,9-13 H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)沸点：413.1°C at 760 mmHg闪点：207.9°C肾上腺素注射液肾上腺素注射液蒸汽压：1.45E-07mmHg at 25°C产品用途：主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救危险品标志：风险术语：R28:;R36/37/38:;安全术语：S26:;S28:;S36/37:;S45:;2药品简介[药品名]肾上腺素[英文名]AdrenaLInum[别名] 副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine[分子式]C9H13O3N肾上腺素的结构肾上腺素的结构[性状]为白色或黄白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色。

急诊常用药品的用法及注意事项一肾上腺素 (1mg/支)[作用]本药直接兴奋α和β受体，使周围血管收缩，心率加快，血压升高。

[临床应用]1.心肺复苏首选药。

1mg iv隔3-5分一次,失败考虑剂量递增.2.过敏性休克.皮下或肌肉注射0.5-1mg,肌肉吸收较皮下吸收快,但维持时间短.皮下注射6-15分钟起效,作用维持1小时.肌肉注射维持30分钟.3.支气管哮喘.皮下或肌肉注射后数分钟内即起效.[注意事项]1.肾上腺素气管内滴注时必须用NS稀释.2.肾上腺素不能直接加入SB中,因可使之部分灭活.3.不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等.过量有诱发脑溢血和心律失常.二.去甲肾上腺素 ( 2mg/支)[作用]本药主要兴奋α受体.具有很强的血管收缩作用,使外周阻力升高,血压升高.[临床应用]1.休克2.上消化道出血.胃内给药温度0-4℃稀释后口服.3.氯丙嗪,立其丁等引起的低血压可用去甲肾上腺素对抗.[注意事项]1.皮下或肌肉注射因剧烈的局部血管收缩，吸收很少，故主要由静脉滴注给药。

2.静脉滴注时应注意局部组织情况，防止药液外漏引起局部组织坏死。

如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应立即热敷，并用普鲁卡因α受体阻断药作局部浸润注射。

3.本品不宜与氨茶碱，乳酸钠，SB，谷氨酸钠，青霉素G钾等配伍静滴。

4.用药量过大或时间过长，出现急性肾衰。

5.高血压，动脉硬化及器质性心脏病禁用。

三.异丙肾上腺素 (1mg/支)[作用]本药为β受体兴奋药，可增强心肌收缩力。

加快心率，扩张周围血管及支气管。

[临床应用]1.支气管哮喘：以舌下或喷雾给药，疗效快而强。

2.房室传导阻滞：0.5—1mg加入5%GS 250ml—500ml，开始宜慢，根据心率和心律反应来确定最低有效剂量，滴速一般为2——20ug/分，心率维持在60—70次/分。

[注意事项]1.用量过大易引起心率失常2.洋地黄中毒、低钾血症时禁用异丙肾上腺素。

3.哮喘病人长期滥用异丙肾上腺素可引起猝死。