利奈唑胺群体药代／药效动力学研究进展

利奈唑胺治疗老年髓系白血病患者合并革兰阳性球菌感染的效果探究摘要目的对利奈唑胺治疗老年髓系白血病患者合并革兰阳性球菌感染的效果进行探究。

方法60例老年髓系白血病合并革兰阳性球菌感染患者，根据治疗方式分为对照组和研究组，各30例。

对照组患者采取常规抗感染治疗，研究组患者则于常规治疗基础上采取利奈唑胺药物治疗，比较两组老年患者的临床治疗效果。

结果经治疗，对照组患者中痊愈6例，显效9例，进步8例，无效7例，临床治疗总有效率为76.67%；研究组患者中痊愈16例，显效7例，进步6例，无效1例，临床治疗总有效率为96.67%。

两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。

经观察，两组患者均未出现心、肝、肾功能异常以及严重过敏反应情况等不良反应。

结论临床治疗老年髓系白血病合并革兰阳性球菌感染患者，于常规治疗基础上采取利奈唑胺药物治疗，能有效改善患者的临床疗效，可积极推广。

关键词利奈唑胺；老年髓系白血病；革兰阳性球菌感染随着临床抗菌药物耐药率增加，临床治疗老年髓系白血病合并革兰阳性球菌感染时需给予一定的重视，而相较于常规的抗感染治疗，于常规抗菌药物使用同时采用利奈唑胺药物能有效改善患者的临床疾病治疗效果[1]。

本文通过比较常规抗感染治疗、常规抗感染联合利奈唑胺药物治疗老年髓系白血病合并革兰阳性球菌感染的疗效，以探究利奈唑胺治疗老年髓系白血病患者合并革兰阳性球菌感染的临床价值。

现报告如下。

1 资料与方法1. 1 一般资料选取2014年1月～2015年12月本院收治的老年髓系白血病合并革兰阳性球菌感染患者60例作为本次研究对象，其年龄均>60岁。

患者均经本院血液科诊断确诊为老年髓系白血病患者，经化疗治疗后出现中性粒细胞缺乏或减少情况，经诊断确诊为革兰阳性球菌感染，主要包括菌血症、软组织感染、皮肤感染以及下呼吸道感染。

排除严重心、肝、肾等器官功能不全，或有精神疾病及既往史患者。

根据患者的治疗方式将其分为对照组和研究组，各30例。

引言：利奈唑胺是一种广谱三唑类抗真菌药物，已被广泛应用于临床治疗寄生虫感染和真菌感染等疾病。

本文旨在对利奈唑胺的临床研究进行详尽的介绍和分析，从药理学、临床试验和副作用等角度，全面了解利奈唑胺在临床实践中的应用情况。

概述：利奈唑胺是一种季唑类抗真菌药物，可以选择性地抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶，从而导致真菌细胞的死亡。

利奈唑胺被广泛应用于治疗念珠菌感染、皮肤真菌感染和肺部真菌感染等疾病。

在临床实践中，利奈唑胺显示出了良好的抗真菌活性和良好的耐受性。

正文：1.利奈唑胺的药理学机制1.1抗真菌作用机制：利奈唑胺通过选择性抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶作用于真菌细胞，从而阻断真菌细胞的生存机制，导致真菌细胞的死亡。

1.2药代动力学特性：利奈唑胺经口给药后在体内吸收良好，可达到有效浓度。

它的半衰期约为10小时，适合每日一次的给药方式。

2.利奈唑胺临床试验的研究进展2.1念珠菌感染：大规模临床试验表明，利奈唑胺可用于治疗念珠菌感染，并展现出了高效的抗真菌活性。

2.2皮肤真菌感染：利奈唑胺在治疗皮肤真菌感染方面也取得了良好的效果，对真菌感染部位的症状和体征有显著的改善。

2.3肺部真菌感染：利奈唑胺可以作为一线药物用于治疗肺曲霉病和肺念珠菌病，临床试验表明其治疗效果较好。

3.利奈唑胺的副作用及安全性评估3.1轻微副作用：利奈唑胺可能引起恶心、呕吐、腹泻等轻微不良反应，但大多可以耐受。

3.2严重副作用：极少数患者可能出现过敏反应、肝功能损害等严重副作用。

临床上需进行鉴别和监测，避免严重不良反应的发生。

4.利奈唑胺的临床推广和应用前景4.1临床推广：利奈唑胺作为一种有效的抗真菌药物，应该得到广泛的推广和应用，提高真菌感染患者的治疗效果。

4.2应用前景：利奈唑胺在治疗真菌感染方面显示出良好的疗效，随着技术和研发的进步，利奈唑胺的应用前景将更加广阔。

总结：利奈唑胺作为一种广谱三唑类抗真菌药物，在临床实践中显示出了良好的抗真菌活性和耐受性。

基于群体药动学的利奈唑胺个体化给药研究进展
邱红玉;荣礼;谢梦圆;孔令提
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2023(34)5
【摘要】利奈唑胺是一种治疗多重耐药革兰氏阳性菌感染的抗菌药物,目前在临床广泛使用。

但其在患者体内的药动学特征存在较大的个体差异,按说明书常规剂量给药较难获得最佳疗效。

因此,有必要对利奈唑胺进行治疗药物监测(TDM),并利用群体药动学(PPK)和药效学原理指导和优化其抗菌治疗方案。

本文总结了利奈唑胺在各种人群中的PPK变化及个体化给药研究进展,建议临床使用利奈唑胺时,应通过TDM将患者稳态血药浓度保持在2~8 mg/mL;对于肝肾功能不全的患者,应适当降低利奈唑胺给药剂量,而对于肥胖、烧伤、儿童患者应适当增加利奈唑胺给药剂量,并在用药过程中提供药学监护,以促进合理用药。

【总页数】5页(P636-640)
【作者】邱红玉;荣礼;谢梦圆;孔令提
【作者单位】蚌埠医学院第一附属医院药剂科;蚌埠医学院药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.利奈唑胺全身给药后在人非炎性玻璃体中的药动学
2.利奈唑胺群体药代/药效动力学研究进展
3.利奈唑胺个体化给药研究进展
4.中国成年患者利奈唑胺治疗群体
药动学研究5.含利奈唑胺方案治疗耐多药结核病期间利奈唑胺调整的危险因素分析
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利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学研究摘要：目的：研究利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学特性。

方法：选用清洁型SD大鼠65只，采用利奈唑胺（53 mg/kg）单次注射大鼠尾静脉后，针对大鼠不同时间点相应脑脊液、脑组织及血当中相应利奈唑胺药物浓度，采用高效液相色谱法实施测定，并就其药代动力学参数给与计算。

结果：注射（0～18）h后，利奈唑胺在大鼠脑组织峰浓度为5.10 μg/ml，血的峰浓度为31.38 μg/m l，脑脊液则为23.96 μg/ml；血的消除半衰期时间为2.66 h，脑组织为2.41 h，脑脊液为1.98 h；血、脑组织及脑脊液在药物浓度-时间曲线下面积则为134.54 h?g/ml、28.22h?g/ml和136.42 h?g/ml。

结论：利奈唑胺能在脑脊液较好进入，实现其抑菌效果的有效发挥，其在组织穿透性及药代动力学特征方面均较好。

关键词：利奈唑胺；大鼠；药代动力学中图分类号：R969.1 文献标识码：A 文章编号：1006-8937（2016）12-0072-02利奈唑胺作为一种抗菌性药物，其实属为砥唑烷酮类，经结合于核糖体50S亚基，对核糖体和mRNA之间连接给与抑制，且对70S起始复合物相应形成进行阻止，进而对细菌蛋白质相应合成予以抑制，就利奈唑胺而言，此种在结构及作用机制方面较为独特药物，其往往和其它抗菌药物在交叉耐药方面不易发生具有决定性。

1 资料与方法1.1 一般资料本次研究所选用试药分别为利奈唑胺对照品（甲醇和乙腈）；仪器为微量进样器、TG16-WS台式高速、WD-9415型超声清洗器、SIL-20A自动进样器及CTO-10ASUP柱温箱等。

所选用实验动物为65只雄性SD大鼠，平均体重为（200±14）g。

所选取65只大鼠依据随机方式划分为13组，且对自身对照实验设计予以运用，采用利奈唑胺就实验动物单次尾静脉注射，而后就脑组织、脑脊液及静脉血分别予以采集，以此就利奈唑胺在具体的脑组织、脑脊液及血方面相应动力学过程予以对照研究。

临床治疗中利奈唑胺的药效学和药动学研究进展
王国建;陈建
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】2013(038)010
【摘要】利奈唑胺有很好的口服生物利用度和组织穿透力,给药间隔内几乎在所有器官(血液、皮肤软组织、脂肪、肌肉、骨关节、肺部、泌尿道、中枢神经系统、腹腔等)均能渗透达到有效的抑菌浓度,肝肾功能影响较小.利奈唑胺可以广泛用于各种敏感菌所致的感染.本文简述利奈唑胺在不同患者群体中的药效学和药动学研究进展.
【总页数】6页(P730-735)
【作者】王国建;陈建
【作者单位】杭州市西湖区第二人民医院,杭州310024;浙江大学医学院附属第一医院,杭州310003
【正文语种】中文
【中图分类】R978
【相关文献】
1.利奈唑胺全身给药后在人非炎性玻璃体中的药动学 [J], Horcajada JP;Atienza R;Sarasa M;曹国英
2.利奈唑胺在脑膜炎患者脑脊液中的药动学及药效分析 [J], 王晓娜
3.利奈唑胺骨水泥在关节置换术后感染治疗中应用的系列探索研究之一--利奈唑胺骨水泥的物理、力学性能研究 [J], 孙长鲛;柴伟;潘勇卫;周勇刚
4.颅脑外伤合并侧脑室外引流患者脑脊液中利奈唑胺药效学研究 [J], 周鹏;厉世笑;夏爱晓;林忠;马凯昀
5.利奈唑胺组织穿透性及在感染组织中的药效学 [J], 李春杏;付强;朱珠
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利奈唑胺的研究进展曲俊兵【摘要】通过相关资料文献,从药代动力学、临床应用、药物不良反应等方面综述利奈唑胺的研究进展.利奈唑胺是具有给药途径优势的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌、肺炎链球菌等感染的有效抗菌药物.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)001【总页数】2页(P60-61)【关键词】利奈唑胺;唾唑烷酮类抗菌药物;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌【作者】曲俊兵【作者单位】福建医科大学附属协和医院,福建福州,350001【正文语种】中文【中图分类】R978.1近年来，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的感染率呈明显上升趋势，但相关治疗药物的敏感性下降，导致治疗MRSA感染的有效药物品种数量变少。

因此，除优化给药方案、减少耐药菌产生、延长抗菌药物的使用寿命外，开发新的有效抗菌药物是当务之急。

具有新型结构的抗菌药物利奈唑胺的开发和应用，为治疗MRSA感染提供了新的选择。

笔者通过查阅相关文献，对利奈唑胺的研究进展进行了综述。

1 化学结构及抗菌机制利奈唑胺为化学合成的唑烷酮类抗菌药物，不仅化学结构与其他抗菌药物不同，作用机制也具有新特点。

利奈唑胺主要与细菌50 s亚基上核糖体RNA的23 s位点结合，阻止形成70 s始动复合物，从而抑制细菌蛋白质的合成，发挥抑菌作用，而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制细菌蛋白合成的靶位。

由于利奈唑胺具有独特的作用位点和方式，不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药物发生交叉耐药性，体外也不易诱导产生耐药性，使其对MRSA、耐万古霉素肠球菌（VRE）、多重耐药肺炎链球菌（MDRSP）等有强大的抗菌活性。

2 药代动力学[1]利奈唑胺化学性质稳定，可通过静脉滴注或口服途径给药。

血药浓度测定结果表明，口服给药的药时曲线下面积与静脉给药相近，因此临床采用静脉滴注序贯口服给药方案时无须调整剂量。

食物对利奈唑胺的吸收影响较小，口服给药可不考虑进食时间。