药动学

药动学考纲三、药动学1.药物的体内过程·药物跨膜转运的方式，·药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素、·血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、·常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等熟练掌握一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

※药物的解离程度受体液pH 值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。

>>每一种药物都有自己的pK a。

若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。

※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

第三章药动学药动学：机体对药物的作用。

药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。

(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。

药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。

影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。

注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。

1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。

这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。

第二步：为结合。

总使药物活性降低或灭活并使极性增加。

影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。

药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。

如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。

药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。

生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

二、血药浓度与药物效应（一）治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。

治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。

（二）血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。

药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。

三、药动学的基本概念和主要参数（一）血药浓度-时间曲线药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。

将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。

血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。

根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。

（二）血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。

其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。

AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。

血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。

（三）峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。

血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。

药动学概述学习要点：1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.非线性动力学4.给药方案设计5.个体化给药6.治疗药物监测7.新药药动学研究8.生物利用度9.生物等效性药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）——研究药物在体内的动态变化规律，定量描述需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本概念1.血药浓度－时间曲线（药时曲线）药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药－时数据。

将其用坐标图表示，称为血药浓度－时间曲线（药－时曲线）2.治疗浓度范围（治疗窗）治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。

3.血药浓度与药物效应的关系大多数药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。

部分药物在血液中可能与血浆蛋白结合，药物的存在形式包括结合型与游离型，只有游离型药物能通过生物膜到达作用部位。

血液中的游离型药物浓度常与总浓度保持一定的比例，药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。

4.药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程速度恒定，与血药浓度无关恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运③受酶活力限制的速度过程（Michaelis－Menten型、米氏方程）浓度影响反应速度，药物浓度高出现酶活力饱和。

高浓度零级，低浓度一级5.药动学常用参数药动学参数计算含义速率常数k（h－1、min－1）吸收：k a消除k＝k b＋k e＋k bi＋k lu…速度与浓度的关系，体内过程快慢生物半衰期（t1/2）t1/2 ＝0.693/k消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药表观分布容积（V）V＝X0/C0表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广（地高辛vs利福平）清除率Cl＝kV 消除快慢A：关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』DA：地高辛的表观分布容积为580L，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』DA：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h－1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』BA：静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。

简述药动学的意义及对临床用药的指导意义
药动学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

它对
于临床用药具有重要的意义，可以指导医生合理地使用药物，提高治
疗效果，减少不良反应。

首先，药动学可以帮助医生确定药物的最佳给药途径和剂量。

不同的
给药途径会影响药物的吸收速度和生物利用度，从而影响治疗效果。

例如，口服给药比注射给药更为方便，但是口服给药需要经过胃肠道
吸收，受到胃酸和肠道酶的影响较大，因此在选择口服剂型时需要考
虑到这些因素。

同时，在确定剂量时也需要考虑到患者年龄、性别、
体重、肝肾功能等因素对于药物代谢的影响。

其次，药动学可以帮助医生预测患者体内的药物浓度，并调整用药方案。

在治疗过程中，患者体内的药物浓度会随着时间变化而发生变化。

如果知道了特定剂量下患者体内药物浓度的变化规律，就可以根据需
要进行调整。

例如，在治疗抗生素感染时，医生需要知道患者体内药
物浓度是否达到治疗所需的最低有效浓度，以确定是否需要增加剂量
或缩短给药间隔。

最后，药动学还可以帮助医生预测药物的不良反应。

不良反应是指在
用药过程中出现的不利效应，可能会影响患者的生命质量和治疗效果。

了解药物在体内代谢过程中产生的代谢产物和毒性代谢产物，可以帮
助医生预测可能出现的不良反应，并采取相应措施进行干预。

综上所述，药动学对于临床用药具有重要意义。

它可以指导医生合理
地使用药物，提高治疗效果，并减少不良反应。

因此，在临床实践中，医生需要充分了解和掌握药动学知识，并将其运用到临床实践中去。

什么是药动学研究脊髓麻醉时右美托咪定在老年人与青年人中的药动学与药效学差异;下面是店铺整理的什么是药动学，欢迎阅读。

什么是药动学药动学简介研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。

"药动学" 英文对照 pharmacokinetics; pharmacokinetic; main pharmacokinetic药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。

随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。

通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。

近年来，国内外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。

药物进入体内后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体内消除。

通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体内过程进行预测。

因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。

药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。

药物进入机体后，出现两种不同的效应。

一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学(pharmacodynamics) 和毒理学(toxicology)。

另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收 ( Absorption ) 、分布(distribution ) 、代谢 ( metabolism ) 和排泄 (excretion)，即所谓 ADME。

药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。

药动学的具体内容：药动学基本结构细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。

生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%，主要是磷脂)所组成。

药动学参数的几何均值比一、药动学参数概述药动学（Pharmacokinetics，PK）是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

在药物研发和临床应用中，药动学参数是评估药物疗效和安全性的重要依据。

常见的药动学参数包括生物利用度（F）、清除率（Cl）、半衰期（t1/2）和剂量比例（Cmax/Cmin）等。

本文将重点介绍药动学参数中的几何均值比。

二、几何均值比的概念与计算方法几何均值比（Geometric Mean Ratio，GMR）是一种用来描述两个药动学参数之间关系的统计量。

在临床试验中，研究者通常比较药物在患者体内的暴露量与剂量之间的关系，以评估药物的疗效和安全性。

几何均值比就是用来衡量这种关系的指标。

几何均值比的计算方法如下：GMR = （C1 / C2）^（1/n）其中，C1和C2分别为两个药动学参数的数值，n为样本数量。

当GMR 等于1时，表示两个药动学参数的值相等；当GMR大于1时，表示第一个药动学参数的值高于第二个药动学参数；当GMR小于1时，表示第一个药动学参数的值低于第二个药动学参数。

三、几何均值比的应用与意义1.药物剂量调整：通过比较不同剂量下药物的药动学参数，可以确定最佳剂量，以实现疗效最大化、副作用最小化。

2.药物相互作用研究：药物在体内的代谢和排泄过程可能受到其他药物的影响。

通过研究几何均值比，可以评估药物之间的相互作用，为临床用药提供依据。

3.个性化用药：根据患者的药动学参数，为其制定个体化的给药方案，提高药物疗效和安全性。

4.临床试验设计：几何均值比可用于评估临床试验中药物疗效的终点指标，为试验设计提供依据。

四、结论与展望药动学参数的几何均值比在药物研发和临床应用中具有重要意义。

随着生物统计学和计算机技术的发展，几何均值比在个性化用药和药物相互作用研究等领域将发挥越来越重要的作用。

药动学名词解释
药动学（Pharmacokinetics）是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

药物通过这些药动学过程在体内发挥作用，影响药物的疗效和安全性。

1. 吸收（Absorption）：药物从给药部位进入体内的过程。

它
受到药物的物理化学性质、给药途径以及给药部位的生理条件等因素的影响。

吸收速度和程度直接影响药物的起效时间和生物利用度。

2. 分布（Distribution）：药物在体内的分布过程。

药物经过血
液循环分布到各个组织器官中，受到蛋白结合、脂溶性、血流量、血脑屏障和胎盘屏障等因素的影响。

药物在体内的分布也会影响药物的药效和副作用。

3. 代谢（Metabolism）：药物经过生物转化的过程。

药物在肝
脏中经过代谢，被转化为更易于排泄的代谢产物。

药物代谢受到酶系统、个体差异、药物相互作用和遗传因素等因素的影响。

4. 排泄（Excretion）：药物从体内排除的过程。

主要通过肾脏、肝脏、肺和肠道等途径进行排泄。

药物的排泄主要受到肾脏的滤过、分泌和重吸收等过程影响。

药动学的研究可通过药物浓度-时间曲线的分析来评估药物的
动力学参数，如峰值浓度、半衰期、清除率和生物利用度等。

这些参数可以帮助医生了解药物的药效，确定合理的给药剂量和给药频率，以及预测和解释药物的不良反应和药物相互作用。

药动学研究对于药物开发、临床应用和给药方案的制定具有重要的指导意义。

它可以提供科学依据，优化药物治疗效果，减少药物的不良反应，提高药物疗效和安全性。