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![[管理]血药浓度随时间变化的规律及药动学参数](https://uimg.taocdn.com/4efc5e3ae3bd960590c69ec3d5bbfd0a7956d576.webp)
血药浓度随时间变化的规律及药动学参数血药浓度随时间变化的规律及药动学参数（一）药时曲线用药后药物在体内的浓度可因转运或转化以致随时间而变化，药效也随着浓度而变化，如以曲线表示，则前者称时量关系曲线（Time-concentration Relationship Curve），后者为时效关系曲线（Time-response Relationship Curve）。
以非静脉一次给药为例，药物的时量关系和时效关系经历以下三个阶段：潜伏期－持续期－残留期。
潜伏期：用药后到开始出现作用的时间，反映药物的吸收和分布；持续期：药物维持有效浓度的时间；残留期：药物浓度已降至最小有效浓度以下时，但尚未从体内完全消除的时间。
（三）药物的消除动力学：血药浓度不断衰减的动态变化过程。
药物的消除：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
药物的消除动力学有两种：1、一级消除动力学：指单位时间内药物按恒定的比例消除。
即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比，机体的血药浓度高，其单位时间内消除的药量多，消除速度随血药浓度下降而降低。
在血药浓度下降以后，药物的消除仍然按比率消除，故又称之为药物的恒比消除。
大多数药物按此方式消除。
如每小时消除1/2。
2、零级消除动力学：指单位时间内药物按恒定数量进行的消除。
即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
故又称之为药物的恒量消除。
常为药量过大，超过机体最大消除能力所致。
如每小时消除100mg/h。
（三）药物的消除动力学：血药浓度不断衰减的动态变化过程。
药物的消除：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
药物的消除动力学有两种：1、一级消除动力学：指单位时间内药物按恒定的比例消除。
即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比，机体的血药浓度高，其单位时间内消除的药量多，消除速度随血药浓度下降而降低。
在血药浓度下降以后，药物的消除仍然按比率消除，故又称之为药物的恒比消除。
大多数药物按此方式消除。
中药药动学的研究内容
中药药动学研究是解决中药药效、毒副作用及预防药效与毒副作用等问题的研究手段，是药理学及药物临床应用所不可或缺的一个研究领域。
它包含药物adminstration在组织
中的移动路径、分布、转移、代谢及排泄机制等，是药物吸收、分布、代谢及排泄的过程
的密切相关的课题。
中药药动学的研究包括：一是采用放射性标记剂研究中药中药物的吸收分布转移以及
代谢排泄机制，了解口服剂型的药物的消化吸收机制，以及口服及外用剂型的药物的全身
代谢转移情况；二是研究中药中注射剂形，了解药物在体内吸收分布转移以及代谢排泄过程；三是研究不同剂型药物在体内的清除机制以及脂溶性药物在体内的清除等。
中药药动学的研究还可以用来了解不同的药物组分的运动性质，解释不同的药物组分
的上调和下调的关系，使药物组分的相互关系更为有效。
它还可以用于研究中药中多种药
物之间的相互作用，更好地理解药物的动力学特性、药效、毒副作用与不良反应等问题。
通过对中药药动学研究，可以更清楚地理解各药物组分在组织器官系统中移动的路径，为药物动力学特性及其生物药学作用的认识提供重要的实验依据，从而为药物的临床应用
提供参考依据，用以改善药物在病人体内的作用及避免药物的毒副作用。
此外，中药药动
学的研究必须也要注意科学性和质量管理，以保证抽样结果的可靠性和有效性。
药动学概述学习要点：1.药动学基本参数及其临床意义2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药3.非线性动力学4.给药方案设计5.个体化给药6.治疗药物监测7.新药药动学研究8.生物利用度9.生物等效性药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）——研究药物在体内的动态变化规律，定量描述需要搞懂药动学的三大人群新药研发临床试验临床药师一、药动学基本概念1.血药浓度－时间曲线（药时曲线）药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药－时数据。
将其用坐标图表示，称为血药浓度－时间曲线（药－时曲线）2.治疗浓度范围（治疗窗）治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。
3.血药浓度与药物效应的关系大多数药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。
部分药物在血液中可能与血浆蛋白结合，药物的存在形式包括结合型与游离型，只有游离型药物能通过生物膜到达作用部位。
血液中的游离型药物浓度常与总浓度保持一定的比例，药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。
4.药物转运的速度过程①一级速度过程速度与药量或血药浓度成正比。
②零级速度过程速度恒定，与血药浓度无关恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运③受酶活力限制的速度过程（Michaelis－Menten型、米氏方程）浓度影响反应速度，药物浓度高出现酶活力饱和。
高浓度零级，低浓度一级5.药动学常用参数药动学参数计算含义速率常数k（h－1、min－1）吸收：k a消除k＝k b＋k e＋k bi＋k lu…速度与浓度的关系，体内过程快慢生物半衰期（t1/2）t1/2 ＝0.693/k消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药表观分布容积（V）V＝X0/C0表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广（地高辛vs利福平）清除率Cl＝kV 消除快慢A：关于药动力学参数说法，错误的是A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积『正确答案』DA：地高辛的表观分布容积为580L，远大于人体体液容积，原因可能是A.药物全部分布在血液B.药物全部与血浆蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布『正确答案』DA：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k＝0.095h－1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』BA：静脉注射某药，X0＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』CA.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。
中药药动学的研究内容
中药学作为一门中国传统文化的重要组成部分，其药动学研究的内容十分广泛，从传统的中药材的形态、成分及功效，到中药药动学实验，药动学方面的技术也在不断发展。
本文将深入探讨中药药动学研究的内容，以期为理解和研究中药药动学提供帮助。
首先，中药药动学研究的内容包括中药材的组成分析，以研究中药材的成分及属性。
通过组成分析，可以深入了解中药材的种类、性质以及功效，有助于更好地理解中药的作用机制及疗效。
此外，组成分析还可以帮助判断中药材的质量，以判断中药材的有效性。
其次，中药药动学研究的内容包括对传统药物动力学的研究，以了解传统药物在药代动力学中的行为。
这种研究一般使用动物实验或药代动力学实验，以评估传统药物的摄取量、吸收速率、分布和清除等参数，以及研究药物的代谢行为和药物的药动学参数。
这些实验的结果可以提供有关传统药物的药动学特性的信息，有助于对传统中药的疗效和安全性进行评估。
此外，还可以通过临床药动学的研究来探究药物在临床使用时的药动学行为。
研究药物在临床用药中的药代动力学行为是评价药物疗效的有效方法，尤其是在药物分子设计、药物测宣及药物上市后的药物研究中，药代动力学研究至关重要。
通过药物药动学的研究，可以了解药物在身体内的运行情况，进而改变药物的剂量和疗程，从而提高药物的疗效。
总之，中药药动学的研究内容广泛多样，从传统中药材的组成分
析到对药物药动学性质的实验研究，以及对药物在临床使用中的药动学行为的研究。
通过深入研究中药药动学，可以科学地认识中药，从而为传统中药研究和发展提供有力支持，进而推动中药制剂的发展。
中药药动学的研究内容
中药药动学是一门研究中药原料在人体内的对抗疾病功能效应
的科学，是中药学、西药学和药理学综合体中研究药物动力学的重要组成部分。
药动学研究中药如何与病人A系统交互，即用微量药物改变人体功能，研究其药物作用机理，以及药物与人体内部药物活性物质之间的相互作用。
中药药动学的研究内容主要包括以下几方面：
一、研究药物的吸收、分布和清除机制。
药物在体内的吸收就是药物从外界进入人体的过程，吸收也是药效学的基础，而药物的分布和清除是药物在体内发挥作用的重要途径。
二、研究药物的代谢作用机理。
药物在体内的代谢将药物分解成活性或不活性的物质，对药物的有效性和安全性有着重要的影响。
三、研究药物的药动学结果。
药动学分析关注药物在体内的吸收、分布、代谢和排出，以及药物的作用机制。
四、研究药动学的药学应用。
药动学研究是药学的重要内容，主要研究药物在人体内的吸收、分布、代谢、清除、稳定性和活性等生物活性，为临床用药提供可靠的药效学依据。
中药药动学的研究内容涉及多个学科，研究药品在内服后的吸收、分布、新陈代谢，以及药物分解生成微量有效成分后，研究临床应用时药物的代谢状况；另外，还需要研究药物的复苏动态，以及药物的抗病机制、毒性、药效学和药物的药效特点。
中药药动学的研究极大地改善了中药临床应用的实践，推动了中
药的研究、开发和应用，改善医疗的质量，提高了治疗效果。
随着药动学技术的发展，药动学也在不断发展，以满足临床对药物的需求，促进中药药理学的发展。
单室模型静脉注射药动学公式摘要：1.单室模型静脉注射药动学公式的概述2.单室模型静脉注射药动学公式的推导3.单室模型静脉注射药动学公式的应用4.总结正文：一、单室模型静脉注射药动学公式的概述单室模型是一种药物动力学模型，用于描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
在单室模型中，假设药物在体内的各个组织和体液之间达到动态平衡，形成一个统一的药库。
静脉注射给药是药物进入体内的一种途径，此时药物直接进入血液循环，无需经过吸收过程。
因此，在单室模型中，静脉注射药动学公式具有重要的意义。
二、单室模型静脉注射药动学公式的推导在单室模型中，药物在体内的浓度随时间变化呈指数衰减趋势。
假设药物的初始浓度为C0，体内药物浓度为Ct，给药时间为t，药物的消除速率为k，则有以下公式：Ct = C0 * e^(-kt)其中，e 为自然对数的底数，约为2.718。
三、单室模型静脉注射药动学公式的应用1.药物浓度- 时间曲线药物浓度- 时间曲线是药动学研究中的重要内容，可以反映药物在体内的动态变化过程。
通过单室模型静脉注射药动学公式，可以绘制出药物浓度随时间的变化曲线。
2.药物半衰期药物半衰期是指药物体内浓度减少一半所需要的时间。
根据单室模型静脉注射药动学公式，药物半衰期为t1/2 = ln2 / k。
3.给药剂量和频率的确定在临床治疗中，合理确定药物的给药剂量和频率至关重要。
通过分析药物浓度- 时间曲线，可以发现药物在体内的浓度波动情况，从而为给药方案提供依据。
四、总结单室模型静脉注射药动学公式是药物动力学研究的基础内容，对于分析药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄具有重要意义。
药理学——第三节药动学考纲一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液pH值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。
>>每一种药物都有自己的pK a。
若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。
※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物——在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『正确解析』同性相斥、异性相吸。
在碱性尿液中弱碱性药物A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢『正确答案』D『正确解析』酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄。
药物动力学药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学（kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入体内的吸收Absorption、分布Distribution、代谢Metabolism和消除Elimination，即吸收、分布、代谢、消除（ADME）过程的“量-时”变化或“血药浓度-时”变化的动态规律的一门科学。
药物动力学研究各种体液、组织和排泄物中药物的代谢产物水平与时间关系的过程，并研究为提出解释这些数据的模型所需要的数学关系式。
药物动力学已成为生物药剂学、药理学、毒理学等学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。
从它发展较快的近20 年来，其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂，发挥了重要作用。
临床意义药物动力学近年来的发展和应用，日益证明了它在药学领域中所占的特殊重要地位。
首先，药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学，具有重大的理论价值，是“数学药学”的重要组成部分，它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学，临床药剂学，药物治疗学，临床药理学，分子药理学，生物化学，分析化学，药剂学，药理学及毒理学等多种科学领域中，已成为这些学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
同时，药物动力学还有着析为广泛的实用意义，它的发展将对现有的药物的客观评价、新药的能动设计、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒副作用的药剂，特别是对于临床指导合理用药，通过药物动力学特征的研究，要挟临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量，给药周期，负荷剂量的计算，以及连续用药是否会在体内发生蓄积，设计最优给药方案等具有重大的实用价值。
总之，药物动力学已成为一种新的有用的工具，已被广泛地应用于药学领域中和各个学科，成为医药研究人员和广大医药工作者都需要了解和掌握的学科。
药动学考纲三、药动学1.药物的体内过程·药物跨膜转运的方式，·药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素、·血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、·常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等熟练掌握一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液pH 值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。
>>每一种药物都有自己的pK a。
若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。
※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物——在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『正确解析』同性相斥、异性相吸。
在碱性尿液中弱碱性药物A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢『正确答案』D『正确解析』酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄。
Ⅱ、主动转运特点：（1）需要载体，有特异性和选择性。
（2）消耗能量。
（3）有饱和现象。
（4）不同药物经同一载体转运时，有竞争性抑制现象。
如：青霉素与丙磺舒。
（5）与膜两侧的浓度无关。
※主动转运可使药物集中于某一器官或组织。
Ⅲ、膜动转运1.胞饮2.胞吐（二）药物的吸收和影响因素1.概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。
●方式：多数药物的吸收属于被动转运过程。
●意义：吸收快——显效快；吸收多——作用强。
●注意：iV——不存在吸收过程。
2.影响吸收的因素：1理化因素如：脂溶性、分子量2给药途径（吸收途径）吸入＞舌下＞直肠＞肌注＞皮下＞口服＞皮肤3吸收环境如：pH值（酸酸碱碱促吸收）4剂型如：溶剂＞散剂＞片剂（1）消化道吸收①吸收方式：被动转运（脂溶扩散）②口服给药：主要吸收部位：小肠（面积大、血流量大、肠腔内pH 4.8～8.2）吸收途径：肠粘膜→毛细血管→肝门静脉→肝→肝静脉→体循环；★首过效应（首关效应）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。
如：硝酸甘油。
③舌下给药：吸收途径：经口腔黏膜吸收。
特点：速度快，无首过效应。
④直肠给药：吸收途径：经痔（上、中、下）静脉吸收入血。
优点：血流丰富，吸收快；首过消除<口服（痔上静脉经肝脏入血，有首过消除）。
缺点：吸收不规则、不完全；药物可对直肠黏膜有刺激。
⑤影响吸收的因素：胃内的pH值（影响药物的解离，酸性药物在胃内易吸收）肠内容物多少（影响吸收面积，餐前空腹吸收好）胃排空、肠蠕动速度（影响吸收的时间）——合用多潘立酮，莫沙必利等药物，吸收少；——合用颠茄、6542、甲氧氯普安等，吸收多。
（2）注射给药的吸收①特点：吸收迅速、完全。
②吸收方式：简单扩散，滤过。
③影响因素：＊注射部位血流量越丰富，吸收越快且完全；＊疾病状态影响注射部位血流，影响药物吸收；＊药物剂型：水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂等可在局部滞留，吸收慢。
（3）呼吸道吸收：经肺泡上皮细胞或呼吸道黏膜吸收。
特点：速度快（似静脉给药），无首过效应。
缺点：剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性。
适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。
如：异丙肾上腺素气雾剂、有机磷酸酯类等。
（4）皮肤和黏膜吸收：吸收速度：破损皮肤＞完整皮肤；黏膜＞皮肤。
作用：局部作用与吸收作用（透皮吸收）。
如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。
鼻腔给药：特点：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应；分子量＜1000吸收迅速。
（三）药物的分布及影响因素1.分布概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程；是药物自血浆消除的方式之一。
特点：药物分布不均匀，不同步；方式：大多数以被动转运方式分布，如果以主动转运方式转运，则药物可集中于某一组织器官。
2.影响分布的因素1与血浆蛋白结合血浆蛋白有：清蛋白（白蛋白）、β-球蛋白、酸性白蛋白等；一般规律：酸性药物多与白蛋白结合；碱性药物多与α1-糖蛋白结合；特点：可逆性；饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）；如：华法林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。
2体内特殊屏障血脑屏障——是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢内环境相对稳定；特点：致密，通透性差；分子小，脂溶性高（极性小）的物质易于通过；病理状态下通透性可增加。
胎盘屏障——特点：通透性高。
妊娠用药禁忌！！血眼屏障——意义：局部给药。
3组织亲和力如：碘——甲状腺四环素与钙——络合沉积于骨骼及牙齿中；硫喷妥钠——脂肪组织；注意：药物浓积器官不一定是作用的靶器官。
4局部器官血流量肝、肾、脑、心，这些器官血流丰富、血流量大，药物吸收后往往在这些器官迅速达到较高浓度。
再分布——药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程。
如：硫喷妥钠。
5体液的pH值和药物的理化性质弱酸性药物——主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物——在细胞内（pH约7.0）浓度较高。
举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。
同性相斥、异性相吸（四）药物的代谢1.代谢：是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化；2.代谢部位：主要是肝脏；3.药物代谢过程：Ⅰ相反应：氧化、还原、水解；Ⅱ相反应：结合（与葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）5.药物代谢酶：专一性酶：AchE COMT MAO非专一性酶：肝药酶——肝脏微粒体混合功能酶系统，主要为细胞色素P450（CYP450）6.肝药酶的特性（1）选择性低：针对各种药物均有作用；（2）变异性较大：个体差异大、先天、年龄、营养状态、机体功能状态、疾病等均可影响其含量及活性；（3）易受外界因素影响——被“诱导”或“抑制”◇肝药酶诱导剂，是指能使肝药酶数量增加，或活性提高的药物。
如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。
举例：孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mg/d，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。
◇肝药酶抑制剂，是指能使肝药酶数量减少，或活性降低的药物。
如：氯霉素、红霉素、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。
举例：氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。
>>肝药酶诱导剂（促使其它药物代谢加快）——“酶诱导剂：二苯卡马利！”>>肝药酶抑制剂（促使其它药物代谢变慢→蓄积、中毒）——酶抑制剂：“红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉”口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加『正确答案』D（五）药物的排泄1.概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。
2.排泄器官：肾脏（主要）肺（挥发性药物及气体）胆汁腺体（乳腺，汗腺，唾液腺汁）3.肾排泄过程及影响因素（1）肾小球滤过→受肾功能的影响，肾功能下降使药物排泄减慢，易引起蓄积中毒；（2）肾小管分泌（主动转运）→药物相互竞争分泌通道，举例：丙磺舒与青霉素（3）肾小管重吸收（被动转运）→受尿液pH与药物解离度的影响；“酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄”一些由肾小管主动分泌排泄的弱酸性药物和弱碱性药物弱酸性药物弱碱性药物阿司匹林吗啡头孢噻啶哌替啶呋塞米氨苯蝶啶青霉素多巴胺噻嗪类利尿药丙磺舒4.胆汁排泄（1）途径：肝脏——胆汁——肠腔——粪便。
（2）肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的结和型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。
药时曲线有双峰现象。
举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。
二、药动学的基本概念及相关参数（一）药物时量关系和时效关系（二）药动学参数计算及其临床意义（三）药物消除动力学（四）多次给药血药浓度的特点（五）房-室模型（一）药物时量关系和时效关系以时间为横坐标，以药物浓度（或对数浓度）为纵坐标，绘出的曲线图，为时-量曲线。
1.峰浓度（C max）和达峰时间（ T max）：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值（C max）及其出现的时间（ T max）。
2.血管外途径给药的3期：①潜伏期：用药后到开始出现疗效的一段时间。
②持续期：药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。
③残留期：药物降到有效浓度以下至完全清除的时间。
（二）药动学参数计算及其临床意义1.表观分布容积（V d）V d概念：是理论上或计算所得的表示药物占有体液容积（单位：L或L/kg）注意：V d并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。
