药动学与药效学理论的简介
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医学药物药效学知识点【医学药物药效学知识点】药物药效学是研究药物在人体内发挥作用的科学,旨在揭示药物对人体的作用机制和产生的效果。
本文将从药物的分类、药物动力学和药效学两个方面介绍医学药物药效学的相关知识点。
一、药物的分类药物按照不同的分类标准可以分为多个类别,常见的包括以下几类:1. 西药和中药:西药是指源于国外的药物,而中药则是指源于中国传统医学的药物。
2. 化学药物和生物制剂:化学药物是由化学反应合成得到的,而生物制剂则是由生物技术方法制备得到的,如蛋白质药物、基因工程药物等。
3. 原研药和仿制药:原研药是指首次获得批准上市的新药,而仿制药是在原研药专利保护期满后,可依法生产和销售的药物。
二、药物动力学药物动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
主要包括以下几个方面:1. 药物吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程。
常见的给药途径有口服、注射、贴皮、吸入等。
2. 药物分布:药物在体内的分布情况,与药物的脂溶性、离子性等特性有关。
药物可以在组织间液中扩散,也可结合蛋白质在血液中进行运输。
3. 药物代谢:药物在体内通过化学反应转化为代谢产物的过程,主要发生在肝脏中。
药物的代谢速率可影响药物的疗效和药物浓度。
4. 药物排泄:药物从体内排出的过程,主要通过肾脏和肝脏进行排泄。
肾脏排泄是最主要的途径。
三、药效学药效学研究药物对生物体产生的效应和作用机制,主要包括以下几个方面:1. 药物的作用靶点:药物通过与特定的靶点结合来发挥作用,如受体、酶、离子通道等。
不同药物对不同靶点的选择性和亲和力不同,影响着药物的药效和副作用。
2. 药物的作用机制:药物对靶点的结合可以激活或抑制相关的信号传导途径,从而产生药效。
如激动剂可增强受体的活性,抑制剂可阻断酶的催化作用。
3. 药物的剂量-效应关系:药物的剂量与其产生效应的关系,通常可以用剂量-反应曲线来表示。
剂量过低时,效应较弱或无效;剂量过高时,效应可能达到饱和而不再增加。
认识药代动⼒学与药效学⼀认识药代动⼒学与药效学重症⾏者翻译组姚雯前⾔药理学是研究药物的剂量、作⽤机制及其疗效的科学。
药理学的核⼼是药物代谢动⼒学和药效学的研究。
什么是药代动⼒学,药效学及药代/药效学?药物代谢动⼒学研究的是药物在不同时间点在体内的浓度。
⽽另⼀⽅⾯,药效学研究的是药物的浓度与其药理学效应之间的关系。
在实践中,药代动⼒学常被称为“机体对药物的作⽤”,⽽药效学则被称为“药物对机体的作⽤”。
因此,药代动⼒学/药效学研究的是药物剂量与药物浓度改变所导致药理学作⽤变化之间的关系。
为什么药代动⼒学/药效学的知识对重症监护病房(ICU)中患者治疗的优化⽽⾔是⾮常必要的?在临床前研究到Ⅲ期临床试验的药物的研发阶段,为了实现药物最⼤疗效,同时减少其副作⽤,常常需要考虑药物药代动⼒学和药效学。
然⽽,危重病患者很少被纳⼊确定药物的剂量的研究中(Ⅰ期和Ⅱa期临床试验),并且在之后的临床结局研究中也很少有危重病患者(Ⅱb期和Ⅲ期临床试验)。
从药代动⼒学的⾓度来说,危重病患者中机体对很多药物的代谢会发⽣改变,导致不同患者中药物浓度差异很⼤,并且同⼀患者在疾病的不同阶段(⽐如治疗的早期与治疗的晚期)药物浓度的差异也很⼤,由此产⽣许多⽆法预测的药理及毒理效应。
因此,当假设产品说明书上的⽤药剂量是合适的时候,ICU患者中使⽤“标准”剂量疗法进⾏治疗时,患者体内的药物浓度其实并不是最佳的,有可能导致治疗失败。
⽽另⼀⽅⾯,超治疗浓度的药物浓度也有可能导致药物中毒。
尽管药物PK/PD改变很常见,但对很多药物⽽⾔这⼀问题被⼤家所忽视了,因为这些药是根据“针尖端”的效应来调整药物剂量的,临床医⽣会在床旁根据患者所意欲达到的药理学作⽤⽬标对药物的剂量进⾏调整(例如,调整升压药的剂量以获得⽬标平均动脉压)。
然⽽,其他很多药物,例如抗⽣素和抗癫痫药,其实并没有简单易于测量的床旁观测终点,对这些药物的PK/PD进⾏更加详尽的了解能够使得临床医⽣确保每个患者接受最佳剂量的治疗。
国际医药卫生导报 2007年 第13卷 第10期(半月刊)药物与临床药动学(Pharmacokinetics,PK)和药效学(Pharmacodynamics,PD)是药理学重要组成部分。
抗菌药物的药物代谢动力学亦称药动学,指用动力学(kinetics)的原理与数学模式,定量描述抗菌药物进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Elimination) 过程中血药浓度随时间动态变化的规律 。
抗菌药物的效应动力学,简称药效学,是研究抗菌药物浓度和抗微生物效果之间的关系。
1 常用的药动学和药效学参数1.1 生物利用度(bioavailability):系指药物吸收进入全身血循环的速度和程度。
1.2 半减期(half-life,T1/2):即指血药浓度下降一半所需要的时间。
1.3 MIC:(minimum inhibitoryconcentration):最低抑菌浓度,抑制细菌生长的最低的抗菌药物浓度。
1.4 MIC90:能抑制90%以上细菌生长的抗菌药物浓度。
1.5 AUC:24h内稳态血药浓度时间曲线下的面积。
即24hAUC或AUC0-24,或AUC24。
1.6 AUC/MIC:即24hAUC和MIC的比值。
1.7 Peak或Cmax:血药峰浓度,给药后达到的最高血药浓度。
1.8 Peak/MIC(Cmax/MIC):抗菌药物峰浓度和MIC的比值。
1.9 PAE(post antibiotic effect):抗生素后效应,即在去除抗菌药物后,细菌生长仍然被抑制的时间。
1.10 sub MIC effect:亚抑菌浓度作用,即在抗菌药物浓度小于MIC时,抗菌药物对细菌的抑制作用。
2 抗菌药物根据PK/PD分类抗菌药物可分为浓度依赖性抗菌药物和时间依赖抗菌药物。
2.1 浓度依赖性抗菌药物的抗菌作用决定于药物的峰浓度,峰浓度和MIC比值越大,抗菌作用越强,AUC/MIC和Cmax/MIC是主要指标,该类抗菌药物主要是氟喹诺酮类和氨基糖苷类。
纳米药物的药动学和药效学研究方法引言:近年来,纳米药物作为一种具有巨大潜力的药物传递系统,已经引起了广泛的关注。
与传统药物相比,纳米药物具有更好的稳定性、更高的溶解度和更好的生物利用度,为靶向治疗提供了更多的机会。
因此,了解纳米药物的药动学和药效学是重要的,因为它们可以帮助我们更好地了解纳米药物的作用机制并优化药物的设计和应用。
本文将介绍纳米药物的药动学和药效学研究方法。
一、纳米药物的药动学研究方法:1. 药物释放动力学研究:药物的释放动力学研究是纳米药物药动学研究的重要内容之一。
传统的释放动力学方法包括离子释放动力学、溶解动力学、渗透动力学等。
然而,这些方法无法很好地适应纳米药物的特殊性。
因此,针对纳米药物,可以借鉴致密注射动力学模型来研究药物的释放动力学特性。
通过确定纳米药物的溶解度、离子化速率等参数,可以预测药物在体内的释放速率和途径。
2. 药物代谢动力学研究:药物代谢动力学研究是纳米药物药代动力学研究的重要内容之一。
在研究药物代谢动力学时,需要考虑到纳米药物的生理吸收、分布、代谢和排泄等方面的特殊性。
常用的方法包括纳米药物的体内稳定性研究、药物的代谢酶及其相关酶基因的表达研究、药物的代谢产物分析等。
这些研究可以帮助我们了解纳米药物在体内的代谢途径和代谢产物,为纳米药物的药代动力学研究提供重要依据。
3. 药物动力学模型建立:药物动力学模型是纳米药物药动学研究的关键环节。
药物动力学模型可以帮助我们预测纳米药物在体内的疗效和安全性,为临床应用提供指导。
目前,常用的药物动力学模型包括生物利用度模型、组织药物分布模型、药物消除动力学模型等。
通过优化这些模型的参数,可以更准确地预测纳米药物在体内的药动学特性。
二、纳米药物的药效学研究方法:1. 细胞内效应的研究:纳米药物的药效学研究主要关注纳米药物的细胞内效应。
目前,常用的方法包括细胞摄取率测定、LDH释放测定、MTT法、细胞色素C释放酶测定等。
这些方法可以帮助我们了解纳米药物对细胞生长、分裂和凋亡等方面的影响,从而评估纳米药物的抗肿瘤活性和毒副作用。