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受体理论与药物效应动力学2受体理论受体(R)是指能与生物活性物质结合并引发生物效应的蛋白质或其他生物大分子。
受体理论是探究生物效应物质作用机制的重要理论之一。
它认为生物活性物质作用于受体上，引起的生物效应是由受体的激活程度和受体的数量共同决定的。
受体的激活程度当生物活性物质结合于受体上时，能够改变受体的构象，在受体内部引起一系列的信号转导，调节细胞内的代谢和功能，最终产生生物效应。
因此，受体的激活程度是影响生物效应的重要因素。
受体的数量如果低浓度的药物能够引起生物效应，说明体内存在足够数量的受体。
如果受体数量减少，就需要增加药物浓度才能达到相同的效应。
因此，受体的数量也是影响生物效应的重要因素。
药物效应动力学药物效应动力学是研究药物在体内作用的量效关系。
它包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物与受体的结合，信号传导和产生生物效应等多个环节。
药物的吸收过程药物吸收是指药物进入血液循环的过程。
药物吸收受多种因素的影响，如药物的物理和化学性质、药物的溶解度和油水分配系数、药物的剂型和给药途径等。
药物的分布过程药物的分布是指药物在体内的分布情况。
药物分布受到多种因素的影响，如药物的分子大小、形状、极性和脂溶性等，以及组织血流、组织对药物的亲和力，血浆蛋白结合率等。
药物的代谢过程药物代谢是指药物在体内的代谢转化。
药物代谢主要发生在肝脏，也可以在肠道、肾脏、肺等部位发生。
药物代谢的主要作用是加速药物的排泄以及降低毒性。
药物的排泄过程药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肠道、肺和皮肤等部位进行。
药物的排泄速度受到药物的排泄机制、肾功能、血流量等因素的影响。
药物与受体的结合过程药物与受体的结合过程是药物发挥生物效应的前提条件。
药物通过与受体结合引起一系列信号转导，最终产生药物效应。
药物的效应过程药物的效应是指药物在体内所引起的生物效应。
药物的效应主要受到药物与受体的结合、受体的数量和生理状态等因素影响。
二、受体理论要点：（1）受体的概念、特性、类型和调节方式（2）受体学说（一）受体的概念1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等）能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。
2.配体或配基：与受体结合的特异性物质称。
3.受点或位点：受体上能与配体相结合的活性基团。
（二）受体的特性1.有饱和性、竞争性2.特异性3.可逆性4.高亲和性5.结构专一性6.立体选择性7.区域分布性8.生物体存在内源性配体9.亚细胞或分子特征10.配体结合试验资料与药理活性的相关性（三）受体的类型根据受体在靶细胞上存在的位置或分布分类：3类1.细胞膜受体（1）如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片（内阿片肽）受体、组胺受体及胰岛素受体等；（2）受体除分布于突触后膜外，有些也分布于突触前膜。
突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性和生理功能不同。
2.胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。
3.胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体存在于细胞浆或细胞核内。
根据受体蛋白的结构和信号转导的机制分类1.含离子通道的受体：受体直接与离子通道相偶联，配体与其结合后迅速引起细胞膜的电位变化而产生效应。
如GABA受体。
2.G蛋白偶联受体：受体与配体结合后，通过G蛋白改变细胞内第二信使的浓度，将信号传递至效应器而产生生物效应。
如M-ACh受体、NA受体、5-HT受体和DA受体等。
3.酪氨酸激酶受体：为跨膜蛋白，胞外部分与配体结合，胞内部分含有酪氨酸激酶活性或与酪氨酸激酶偶联。
如胰岛素、生长因子、神经营养因子受体等。
4.调节基因表达的受体：细胞浆或细胞核内，也称核受体。
其配体多为亲脂性小分子化合物，如甾体激素（肾上腺皮质激素、性激素）、甲状腺素。
（四）受体调节概念：受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。
1.向下调节（衰减性调节）和向上调节（上增性调节）（1）向下调节：长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体数目减少，疗效逐渐下降。
受体理论一、受体的概念：存在于细胞膜、细胞质、细胞核内的大分子蛋白质，能识别、结合特异性配体并产生特定效应。
二、受体的特性（1）特异性：一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理效应，而不被其他生理信号干扰（2）灵敏性：受体对配体的结合具有高度亲和力，微量的配体就能够与配体结合而产生明显的效应。
（3）饱和性：受体的数量是有限的，当配体达到一定浓度时，受体可能全部被结合，此时再增加配体浓度也不会增加与受体的结合量，作用于同一受体的不同配体检存在着竞争性拮抗作用。
（4）可逆性：配体与受体的结合是可逆的。
从配体一受体结合物中解离出的配体仍为原来形式，且配体与受体的结合可被其他特异性配体置换。
（5）可调节性：细胞和受体蛋白都在不断地更新，其合成和降解速率影响着受体的数目和构象，生理和病理情况的改变，也可对其发生影响。
受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。
根据受体调节的效果，可分为向下调节（衰减性调down regulation）和向上调节（上增性调节， up regulation）。
长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。
长期使用拮抗剂，如用普萘洛尔突然停药，可出现肾上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现敏感性增高。
三、作用于受体的药物（1）受体激动剂：较强亲和力和内在活性（2）受体拮抗剂：较强亲和力，但无内在活性①竞争性拮抗剂②非竞争性拮抗剂四、药物的作用机制（一）非特异性作用机制：与药物理化性质有关（二）特异性作用机制：与药物化学结构有关1、影响酶活性2、参与干扰细胞代谢3、影响细胞膜离子通道4、影响活性物质的释放5、影响核酸代谢6、影响免疫功能7、作用于受体。
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
药理学基础药理学是研究药物作用的科学，它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面。
药理学基础是医学生物学的重要组成部分，它对于医学生物学和临床医学都有着重要的意义。
本文将从以下几个方面来介绍药理学基础。
一、药物的化学结构与分类药物的化学结构是指药物分子中原子之间的化学键和空间构型。
根据化合物中所含原子种类和数量不同，可以将药物分为有机化合物、无机化合物和生物制品三大类。
根据其作用机制不同，可以将药物分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和替代剂四大类。
二、药效与剂量反应关系药效是指给定剂量下所产生作用的强度或程度，它通常与给定浓度或血浆浓度有关。
剂量反应关系是指在一定范围内增加或减少给定剂量后所产生的效应变化情况。
通常情况下，随着给定剂量增加，效应也会随之增加，但是在一定剂量范围内，效应增加的速度会逐渐减缓，直至达到最大效应。
三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物吸收是指药物从给定的给药途径进入血液循环系统的过程。
药物分布是指药物在体内移动和分布到不同组织或器官的过程。
药物代谢是指药物在体内被生化酶降解和转化成代谢产物的过程。
药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
四、受体理论与信号转导受体理论是指人体细胞表面或细胞内部蛋白质结构上特异性结合某种化合物（如激素、神经递质、激动剂等）并引起相应生理反应的分子机制。
信号转导是指受体与激活后所发生的一系列生化反应和信号传导过程。
五、常见剂型与给药途径常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液体剂、外用药剂等。
给药途径包括口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等。
六、药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时所发生的影响。
常见的药物相互作用有加强作用、拮抗作用和不良反应增强作用等。
七、毒理学基础毒理学是研究化学物质对生命体的有害效应及其机制的科学。
它涉及到毒素在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面，以及对细胞和组织造成的损伤和影响。
