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透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展，透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外，通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点，因此备受关注。
然而，透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中，药物的选择和设计是至关重要的。
首先，药物必须具有一定的疏水性，以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次，药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此，研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透，研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响，因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用，因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题，研究者提出了以下改进方向：1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透，研究者正在研究和改进载体材料，以增加药物的疏水性和渗透性。
例如，通过改变载体的结构和形态，调整药物与载体之间的相互作用力，进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法，以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如，研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置，以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中，药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
透皮吸收的研究进展药物透皮吸收的研究进展摘要：经皮给药, 历史悠久。
因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。
透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。
TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。
TDS 系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。
但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。
近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。
关键词：透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言：目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院，而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。
本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。
1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。
药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。
此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。
完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。
魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国（135医院胶州266300）透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳定、持久的血药浓度，减少给药次数，给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年，Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率［1］。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用，从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视，中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点，对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多，为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
101第17卷 第8期 2015 年 8 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 17 No. 8 Aug .，2015透皮给药系统或称经皮治疗系统（Transdermal Drug Delivery Systems 或Transdermal Thrapeutic Systems，简称TDDS 或TTS）是指药物在经皮肤给药后，由毛细血管吸收进入血液循环而达到有效血药浓度，产生全身或局部治疗作用，实现疾病治疗和预防的一类制剂。
1981年，美国Alza 公司首创的东莨菪碱经皮给药系统问世，此后陆续有十多种产品上市。
目前在美国销售最好的是尼古丁贴剂，通过控制释放尼古丁来帮助戒烟[1]。
现在国内也相继批准了可乐定透皮贴剂、雌二醇控释贴片和甲硝唑口腔黏贴片等产品。
经皮给药制剂2005年全球销售额达127亿美元，2010年达215亿美元，2015年将达315亿美元，年均增长17.8%，远超医药工业平均增长率[2]。
已形成口服、注射和经皮给药系统三足鼎立态势，经皮给药系统有广阔的市场前景。
而由于人体皮肤角质层的屏障作用，许多药物的皮肤渗透量不能满足治疗要求，因此促进药物透皮吸收的方法研究，在经皮给药制剂的研制过程中受到广泛重视。
1 透皮给药系统的基础1.1 皮肤的结构和生理特性皮肤包括角质层、活性表皮层、真皮和皮下组织，其中角质层和活性表皮层合称为表皮。
角质层是由角层细胞镶嵌在细胞间脂质组成的片层结构，类似于“砖”和“水泥”。
表皮尤其是最外层的角质层是机体防止水分蒸散及外来物质侵入的天然屏障，同时也成为限制物质内/外移动的主要障碍，见图1。
图1 皮肤结构模式图1.2 药物透过皮肤的途径药物透过皮肤吸收的途径主要有2种：①透过表皮进入真皮，扩散后经毛细血管吸收转移至体循促进药物透皮吸收方法研究进展张红1，2，张华3，张伟2（1.山东中医药大学，山东 济南 250355；2.青岛海慈医疗集团，山东 青岛 266033；3.菏泽医学专科学校，山东 菏泽 274000）摘 要：目的：介绍透皮给药系统中促进药物透皮吸收的一些方法。
· 16 ·金 姗 张丹参河北科技大学，化学与制药工程学院，石家庄，050018，中国【摘要】 目的：探讨利多卡因透皮制剂的研究进展，为制备临床治疗需要的新型、安全、高效的透皮局麻制剂提供参考。
方法：检索近年国内外利多卡因透皮制剂的相关文献，综述其透皮制剂的主要剂型及特点。
结果：利多卡因透皮制剂可以增加透皮速率，起效快，提高了生物利用度，并减少了不良反应。
目前检索到的利多卡因剂型包括乳膏、凝胶剂等传统制剂及微乳剂、微乳凝胶剂、脂质体、醇脂体、喷膜剂、巴布剂、中孔二氧化硅纳米颗粒负载利多卡因等新型载体剂型。
结论：随着透皮新剂型新技术研究的发展，利多卡因透皮制剂的各项研究成果有望在今后安全、高效地运用于临床。
【关键词】 利多卡因；透皮制剂；研究进展【中图分类号】 R944 【文献标识码】 A DOI ：10.3969/j.issn.2095-1396.2020.03.003Research Progress of Lidocaine Transdermal PreparationsJIN Shan ，ZHANG Dan-shenHebei University of Science and Technology, Shijiazhuang, 050000, China【ABSTRACT 】 Objective ：To explore the research progress of lidocaine transdermal preparations and provide references for the preparation of new ，safe and efficient transdermal local anesthetic preparations required for clinical treatment. Methods ：The relevant literatures of lidocaine transdermal preparations at home and abroad were searched in recent years ，and the main dosage forms and characteristics of the transdermal preparations were reviewed. Results ：Lidocaine transdermal preparations can increase the transdermal rate ，have a rapid onset of action ，improve bioavailability ，and reduce adverse reactions. The currently retrieved lidocaine dosage forms include creams ，gels and other traditional preparations and microemulsions ，microemulsion gels ，liposomes ，alcohol liposomes ，film sprays ，cataplasms ，mesoporous silica nanoparticles. The particles are loaded with new carrier dosage forms such as lidocaine. Conclusion ：With the development of new transdermal dosage forms and new technologies ，the research results of lidocaine transdermal preparations are expected to be used safely and efficiently in the future.【KEY WORDS 】 lidocaine ；transdermal preparation ；research progress利多卡因透皮制剂的研究进展基金项目：河北省重点研发计划项目生物医药专项（20372509D ）； 河北省自然科学基金（H2020208032）；河北省高等学校科学技术研究项目（ZD2020117）；河北省中医药管理局中医药科研计划项目（2020268）；中央财政公共卫生专项“中药资源普查项目”（Z135080000022）作者简介：金姗，女，硕士研究生；研究方向：神经药理学；E-mail ：****************通讯作者：张丹参，女，博士生导师；研究方向：神经药理学；Tel ：+86-0311-********，E-mail ：*******************局部麻醉药被广泛用于管理与静脉插管，穿刺活检，腰穿和其他术前和术后程序有关的疼痛。
