最新常用阿片类止痛药物的换算关系(精品收藏)

治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药（1）阿片类镇痛药第一节概述阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic analgetics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。

除少数作用弱的药物外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但规范化用于临床时，其止痛导致成瘾极为少见。

研究显示，慢性疼痛和癌痛患者长期使用以控缓释阿片类药物为主的治疗时，成瘾的发生率极为罕见。

阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：与外周神经阿片受体结合；阿片类药物又可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行性疼痛抑制作用。

至于阿片类药物与受体结合后又如何抑制痛觉的冲动传递仍不清楚。

实验证明，用阿片药后可使神经末梢释放的乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等减少，此外阿片类药可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内cAMP浓度下降，并进一步作用在G蛋白。

阿片类药物抑制疼痛还涉及钠离子、钙离子、钾离子和氯离子传导。

一、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。

2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。

合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine）。

3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。

第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（ narcotic analgesics ），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。

除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。

研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。

表附录1-2 阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1. 按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因） , 后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。

表附录1-3 强阿片类药物简表表附录1-4 弱阿片类药物简表2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因，二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。

合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类 (morphinenans) ，如左吗喃；③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ，如喷他佐辛；④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ，如美散酮。

3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。

从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ 1、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。

表 3-2 为受体激动后的药理作用。

4. 按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ，激动一拮抗药( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。

激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。

癌痛药物滴定Who癌痛治疗原则1.口服给药2.按阶梯给药3.按时给药4.个体化给药5.注意具体细节NCCN癌痛治疗原则1.口服给药2.60分钟内有效镇痛3.24小时内VAS评分<4分4.随时监控，定时评估，调整剂量5.主诉疼痛程度分级法(VRS)：a)0级无痛；b)Ⅰ级(轻度) 有疼痛但可忍受，能正常生活，睡眠不受干扰；c)Ⅱ级(中度) 疼痛明显，不能忍受，要求用止痛剂，睡眠受干扰；d)Ⅲ级(重度) 疼痛剧烈，不能忍受，睡眠受限，可伴神经紊乱或被动体位6.数字分级法(NRS)，国际上多推行a)用0～10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈7.目测模拟法(VAS-划线法)a)划一横线(一般为10 cm)，一端代表无痛，另一端代表最剧烈疼痛8.对于认知障碍的患者，通常采用简单疼痛评估标准：0-5级：把无痛－剧烈疼痛0-10分标准缩减为无痛－剧烈疼痛0-5分疼痛的药物选择原则1．轻度疼痛：非甾体类抗药＋镇痛辅助药物2．中度疼痛：弱阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物3．重度疼痛：强阿阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物吗啡的剂量滴定(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:即释吗啡的用法是，每次5——10mg，每4小时一次，建议给药时间为，6：00 、10：00、14：00、18：00 、22：00，末次给药剂量应增加50％_100%以持续控制疼痛及避免夜间服药的麻烦。

2.增加每日剂量(increase I) 剂量增加幅度开始可以为前次剂量的50—100％，以后可改为33——50％。

3.处理突破性疼痛（manage M）应用速效吗啡处理突破性疼痛，剂量为前次剂量的25％——33％。

4.提高单次用量（elevate E ）镇痛效果不理想，24小时后可以提高每日剂量，一般通过增加剂量而不是增加服用次数。

美施康定（硫酸吗啡控释剂）的剂量滴定方法(TIME原则)1.确定初始剂量（titrate T）:根据疼痛程度及年龄、服用镇痛药物决定剂量，一般从10——30毫克每１２小时开始。

阿片类镇痛药第一节：概述：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。

——它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾」病的常见症状.剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱, 甚至诱发休克。

控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之躯体痛(Somaticpai n):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。

内脏痛(Visceral pai n):对牵张、炎症刺激敏感。

神经痛(Neuropat hi c pai n):多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。

躯体疼痛分两类：快痛(剧痛)：(Fast pain, acute pain, sharp pai n)尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。

由A S -类纤维传导。

慢痛(钝痛)(chro ni c pa in, sl ow pa in, blunt pain)定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。

疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。

剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。

由无髓鞘的G类纤维传导。

阿片那与疼痛产生有关的物质：绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质, 包括： 神经递质类（5-HT 、组胺、ACh ）、激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、 代谢产物（ATP 、ADP 、H+、K+）、 前列腺素类（PGE2）、 辣椒素（Capsai ci n ）。

与疼痛传导有关的神经递质和调质:许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括： 神经肽类：P 物质（SP ）、神经激肽（NKA 、NKB ） 经典递质类：Gu ）、GA3A 、5 — HT 、NA 腺嘌呤.阿片肽类（opi oi d pept i des ）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、内啡肽、强啡肽、 内吗啡肽等。

阿片类镇痛药剂量换算 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcoticanalgesics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。

除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但用于医疗目的并不会带来太大问题。

研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。

表附录1-2阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用。

二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因）,后者主要是罂粟碱，有平滑肌松弛作用。

表附录1-3强阿片类药物简表表附录1-4弱阿片类药物简表2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因，二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。

合成药物又分为四类：①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidinederivatives)，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类(morphinenans)，如左吗喃；③苯异吗啡烷类(bengmorphans)，如喷他佐辛；④二苯甲烷类(diphenylmethanes)，如美散酮。

3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。

从功能上还可能存在ε和δ受体，并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。

表3-2为受体激动后的药理作用。

4.按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等)，激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等)，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。

癌痛药物的滴定与转换WHO癌痛治疗原则：1. 口服给药2. 按阶梯给药3. 按时给药 4.个体化给药5. 注意具体细节WHO癌痛治疗“三/四阶梯疗法”第一阶梯：非阿片类镇痛药+辅助药物。

非甾体类药物。

第二阶梯：弱阿片类镇痛药+辅助药物。

洛芬待因、曲马多等。

第三阶梯：强阿片类镇痛药+辅助药物。

吗啡、羟考酮等。

第四阶梯：在三阶梯的基础上，对于一些难治性癌痛患者采用介入治疗的方法如周围神经毁损、腹腔神经丛毁损、鞘内泵、脊髓电刺激等方法。

NCCN癌痛治疗原则1. 口服给药2. 60分钟内有效镇痛3. 24小时内VAS评分<4分4. 随时监控，定时评估，调整剂量5. 主诉疼痛程度分级法(VRS)：a) 0级无痛；b) Ⅰ级(轻度) 有疼痛但可忍受，能正常生活，睡眠不受干扰；c) Ⅱ级(中度) 疼痛明显，不能忍受，要求用止痛剂，睡眠受干扰；d) Ⅲ级(重度) 疼痛剧烈，不能忍受，睡眠受限，可伴神经紊乱或被动体位6. 数字分级法(NRS)，国际上多推行a) 用0～10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈7. 目测模拟法(VAS-划线法)a) 划一横线(一般为10 cm)，一端代表无痛，另一端代表最剧烈疼痛8. 对于认知障碍的患者，通常采用简单疼痛评估标准：0-5级：把无痛－剧烈疼痛0-10分标准缩减为无痛－剧烈疼痛0-5分疼痛的药物选择原则1．轻度疼痛：非甾体类抗药＋镇痛辅助药物2．中度疼痛：弱阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物3．重度疼痛：强阿阿片类镇痛药＋非甾体类抗炎药＋镇痛辅助药物吗啡的剂量滴定(TIME原则)1. 确定初始剂量（titrate T）:即释吗啡的用法是，每次5——10mg，每4小时一次，建议给药时间为，6：00 、 10：00、 14：00、 18：00 、 22：00，末次给药剂量应增加50％_100%以持续控制疼痛及避免夜间服药的麻烦。

2. 增加每日剂量 (increase I) 剂量增加幅度开始可以为前次剂量的50—100％，以后可改为33——50％。