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关于注射用美洛西林钠说明书中的“溶媒”问题探讨摘要】目的探讨注射用美洛西林钠是否能用0.9%NS溶解稀释。
方法查阅药品说明书及相关资料，对其能否用0.9%NS溶解稀释找出答案。
结论注射用美洛西林钠可以用0.9%NS溶解稀释，且其稳定性良好；用5% GS溶解稀释时，不会有沉淀产生，但最好在2小时内用完；最好不使用10%GS溶解稀释。
【关键词】美洛西林钠溶媒稳定性【中图分类号】R95 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）03-0395-02笔者在临床工作中发现注射用美洛西林钠（海南通用三洋药业有限公司）说明书的表述如下：【用法用量】：肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解后使用。
【药物相互作用】：5.避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀产生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
而5%GS的pH为3.2～5.5[1]，厂家常控制在4.0，而GNS的pH为3.5～5.5[2]，厂家常控制在5.0。
说明书是否相互矛盾？说明书中为何没提及可以使用0.9%NS溶解？注射用美洛西林钠能否用0.9%氯化钠注射液溶解？带着上述问题，笔者经查阅相关文献，对此做一综述，若有不妥之处，请同行不吝指教。
临床用药须知（2010）[2]及中国医师/药师临床用药指南（第1版）[3]中均未提及选择何种溶媒，但提及“与pH4.5以下的物质配伍会有沉淀产生，与pH4.0以下及pH8.0以上的物质配伍，可降低抗菌效价”。
中国医师/药师临床用药指南（第1版）中还提到“本药溶于5%的葡萄糖注射液中，在20摄氏度以下，24小时内超过10%的药物会分解”。
中国国家处方集（2010）[4]的【用法与用量】同说明书。
马丁代尔药物大典[5]亦未提溶媒的选择。
新编药物学(第十五版) [6]中指出青霉素类在近中性（pH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强均可使之加速分解。
美洛西林钠舒巴坦钠美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常用的药物，用于治疗多种疾病。
本文将介绍美洛西林钠和舒巴坦钠的作用、用法、副作用以及注意事项等方面的知识。
第一部分：美洛西林钠美洛西林钠属于一种β-内酰胺类抗生素，其主要作用是通过抑制细菌的细胞壁合成来杀灭细菌。
美洛西林钠广泛应用于呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的治疗，对一些革兰阳性和阴性细菌都有较好的疗效。
美洛西林钠一般以口服或静脉注射的方式给药。
口服给药时，应遵医嘱，按照医生的建议剂量来服用。
在静脉注射时，应注意选择适当的输液速度和注射剂量，并且严格按照医生的指示来执行。
美洛西林钠有一些常见的副作用，如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
但这些副作用通常较轻，并且很容易被患者所忍受。
如果出现严重过敏反应、呼吸困难、胸痛等严重副作用，应立即就医治疗。
在使用美洛西林钠时，还需要注意一些事项。
首先，应遵医嘱，按时按量服用，并在治疗期间保持良好的饮食和作息习惯。
其次，不宜与其他药物同时使用，以免产生不良反应。
同时，如果患者有特殊的药物过敏史或器官功能损害，应提前告知医生，以便调整治疗方案。
第二部分：舒巴坦钠舒巴坦钠是一种镇咳祛痰药，广泛应用于各类咳嗽、支气管炎以及其他呼吸系统疾病的治疗。
舒巴坦钠主要通过抑制咳嗽中枢来达到镇咳的效果，同时还能促进呼吸道黏液的分泌，有助于排除痰液。
舒巴坦钠以口服的方式给药，一般建议空腹或餐后一小时服用。
剂量根据患者的具体情况而定，应遵医嘱，按时按量服用。
舒巴坦钠一般来说是相对安全的药物，副作用较少，主要包括头晕、恶心、口干等。
但是，使用舒巴坦钠的患者应注意避免过量服用，以免引起不适。
在使用舒巴坦钠时，也有一些需要注意的事项。
首先，孕妇和哺乳期妇女应慎用该药物，儿童应遵医嘱给药。
其次，如患者有其他慢性疾病，特别是心脏病、肝脏病等，应在医生指导下使用。
最后，舒巴坦钠可能与其他药物产生相互作用，应避免与其他药物同时使用。
总结：美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常用的药物，分别用于抗菌和镇咳治疗。
对注射用美洛西林钠说明书的商榷张华锋;朱玉华;李丽;许静【摘要】注射用关洛西林钠粉针在临床中广泛应用,但药品说明书中关于溶剂问题存在不妥之处,该文就此进行了探讨,以促进临床合理配置,提高临床疗效,加强用药安全.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)020【总页数】1页(P8-8)【关键词】注射用美洛西林钠;药品说明书;商榷【作者】张华锋;朱玉华;李丽;许静【作者单位】九江学院附属医院,江西,九江,332000【正文语种】中文【中图分类】R954美洛西林钠为半合成青霉素类抗生素，主要用于治疗大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染，以及眼、耳、鼻、喉科感染，是临床上应用比较广泛的抗感染药物，但在其药品说明书中溶剂的使用上，存在一些模糊不清的问题。
注射用美洛西林钠说明书在[用法用量]中规定，可用于肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。
2005年版《中华人民共和国药典(二部)》规定，5% ～10%葡萄糖注射液的pH为3.2～5.5，5%葡萄糖氯化钠注射液的pH 为3.5～5.5。
注射液美洛西林钠说明书在药物相互作用项中说明，避免与酸碱性较强的药物配伍，pH 4.5以下会有沉淀发生，pH 4.0以下及pH 8.0以上效价下降较快。
这就说明，注射用美洛西林钠最适溶剂应为0.9%氯化钠注射液(pH为5.0～7.5)，pH在4.5以下的5%～10%葡萄糖注射液会使美洛西林钠效价下降。
张念森等[1]用高效液相色谱法研究了美洛西林钠在5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液4种输液中的稳定性，结果表明美洛西林钠在0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液中较为稳定;在5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液中分解较快，其分解速度与温度有关，温度越高，分解越快;建议与葡萄糖注射液配伍时最好在2h内用完。
美洛西林钠舒巴坦钠美洛西林钠和舒巴坦钠是两种常见的药物，用于治疗不同的疾病。
本文将为您介绍美洛西林钠和舒巴坦钠的药理作用、主要适应症、用法用量和不良反应等方面的信息。
希望能对您有所帮助。
首先，我们来介绍美洛西林钠。
美洛西林钠是一种β-受体阻断剂，被广泛应用于治疗高血压、心绞痛和心力衰竭等心血管疾病。
它通过阻断β-受体，减慢心率、降低心排血量和血压，从而改善心脏的工作和减轻心脏的负荷。
此外，美洛西林钠还可以通过减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，降低体内水钠潴留和血管收缩，达到降低血压的作用。
美洛西林钠的主要适应症包括高血压、心绞痛、心肌梗死后的心肌功能不全以及心力衰竭等疾病。
它可以作为单药治疗，也可以与其他降压药物如利尿剂或钙通道阻滞剂联合使用，以达到更好的降压效果。
美洛西林钠的用法用量根据具体病情和患者的年龄、体重等因素而有所差异。
一般来说，起始剂量为25毫克，每日2次，逐渐调整剂量，最常见的维持剂量为每日50毫克至100毫克。
需注意的是，停药时应逐渐减少剂量，以免出现药物突然撤销所引起的反跳现象。
美洛西林钠的不良反应主要包括低血压、心动过缓、头晕、乏力等，尤其在起始治疗阶段和剂量调整阶段较为常见。
此外，少数患者可能出现口干、胃肠道不适、肌肉疼痛、皮疹等不良反应。
长期使用高剂量的美洛西林钠可能导致心功能抑制、哮喘发作和糖尿病等并发症。
接下来，我们来介绍舒巴坦钠。
舒巴坦钠是一种非选择性β-受体阻断剂，主要用于治疗心肌梗死的急性期和恢复期。
它通过阻断β-受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，从而减轻心脏的负荷，促进心肌的恢复。
此外，舒巴坦钠还具有抗心律失常和抗心肌缺血的作用。
舒巴坦钠的适应症主要包括急性心肌梗死、心肌缺血和冠心病等疾病。
它常常与其他药物如阿司匹林、肝素和血管扩张剂联合使用，以提高治疗效果。
舒巴坦钠的用法用量也需要根据具体病情和患者的情况来确定。
一般来说，起始剂量为口服25毫克，每日3次，随后逐渐增加剂量，最大剂量为每日200毫克。
国家药监局关于修订含美洛西林钠注射剂说明书的公告文章属性•【制定机关】国家药品监督管理局•【公布日期】2024.09.29•【文号】国家药监局公告2024年第124号•【施行日期】2024.09.29•【效力等级】部门规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】药政管理正文国家药监局公告2024年第124号关于修订含美洛西林钠注射剂说明书的公告根据药品不良反应评估结果，为进一步保障公众用药安全，国家药监局决定对含美洛西林钠注射剂（注射用美洛西林钠、注射用美洛西林钠舒巴坦钠、注射用美洛西林钠舒巴坦钠（4:1））说明书内容进行统一修订。
现将有关事项公告如下：一、所有上述药品的上市许可持有人均应当依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照附件要求修订说明书，于2024年12月29日前报省级药品监督管理部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。
在备案之日起生产的药品，不得继续使用原药品说明书。
药品上市许可持有人应当在备案后9个月内对已出厂的药品说明书及标签予以更换或以其他形式将说明书更新信息告知患者。
二、药品上市许可持有人应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好药品使用和安全性问题的宣传培训，指导医师、药师合理用药。
三、临床医师、药师应当仔细阅读上述药品说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的获益/风险分析。
四、患者用药前应当仔细阅读药品说明书，使用处方药的，应当严格遵医嘱用药。
五、省级药品监督管理部门应当督促行政区域内上述药品的上市许可持有人按要求做好相应说明书修订和标签、说明书更换及说明书更新信息的告知工作，对违法违规行为依法严厉查处。
特此公告。
附件：注射用美洛西林钠、注射用美洛西林钠舒巴坦钠、注射用美洛西林钠舒巴坦钠（4:1）说明书修订要求国家药监局2024年9月29日。
三组维生素Ｃ注射液２ ０ｇ＋氯化钾注射液５ｍＬ＋生理盐水２５０ｍＬ，静脉滴注；第四组头孢地嗪钠２ ０ｇ＋０ ９％氯化钠注射液５０ｍＬ，静脉滴注。
１０月２８日用药无不适。
１０月２９日１９时３３分复诊，继续上述药物输液治疗，第三组药物输注约一半时，患者突发呼吸困难，口唇发绀，紧接着呼吸心跳停止，立即停止输液并予以抢救，急查心电图示室颤，ＢＮＰ７４ｎｇ·Ｌ－１，ＴｎＩ＜０ ０１ｎｇ·Ｌ－１，Ｄ 二聚体无异常，血气分析ｐＨ７ ４，ＰａＯ２１４３ｍｍＨｇ，乳酸（Ｌａｃ）８ ６ｍｍｏｌ·Ｌ－１，Ｎａ１３３ｍｍｏｌ·Ｌ－１，Ｋ２ ５ｍｍｏｌ·Ｌ－１，Ｃａ０ ９７ｍｍｏｌ·Ｌ－１，经抢救后恢复自主心跳呼吸，但意识仍处于昏迷状态，转入ＩＣＵ，予以机械通气、心脏电除颤、胺碘酮抗心律失常等对症支持治疗，１０月２９日夜晚及３０日凌晨各出现室颤及心脏骤停１次，１０月３０日转上级医院继续治疗，后续不详。
２ 讨论２例患者均在使用头孢地嗪和炎琥宁后出现室颤、呼吸心跳骤停。
结合患者既往病史及心肌酶、ＢＮＰ、肌钙蛋白等检查结果，２例患者均可排除冠心病、急性心肌梗死诱发室颤可能。
病例１用药前已有低钾血症；病例２用药前血钾正常，第２天复诊使用相同药物后也出现了室颤，急查提示低钾血症。
患者低钾状态和药物过敏可能是诱发室颤的原因。
药物不良反应因果关系判定为可能。
头孢地嗪不良反应主要为过敏样反应、过敏性休克、剧烈咳嗽、恶心、呕吐、伪膜性肠炎等〔２〕。
其引起的过敏性休克可发生在用药后数分钟内，也可发生迟发型过敏性休克〔３〕。
头孢地嗪致过敏性休克表现的临床症状包括血压下降、呼吸骤停、意识丧失等〔４〕。
未见头孢地嗪致低钾血症及室颤的报道，但有头孢唑啉、头孢曲松、头孢他定等头孢菌素类抗菌药物致低钾血症的报道〔５〕。
病例２低钾血症不排除与头孢地嗪的使用相关。
炎琥宁不良反应以全身性损害和皮肤及附件损害为主，其中最为严重的是全身性损害，包括过敏性休克、过敏反应、高热、寒战等。
注射用美洛西林钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用美洛西林钠
英文名：Mezlocillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Meiluoxilinna
化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐
CAS No. 51481-65-3
分子式C21H24N5NaO8S2
分子量561.56
【成份】美洛西林钠
【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。
【作用类别】
【药理毒理】本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。
对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。
对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。
本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。
本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。
【药代动力学】成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。
1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()为40分钟。
本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070(g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。
本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。
其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。
在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。
在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。
小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。
妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。
【适应症】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
【用法和用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。
成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。
儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。
【不良反应】不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。
少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。
中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。
未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。
【禁忌】对青霉素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。
也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。
3．肾功能减退患者应适当降低用量。
4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
5．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6．应用大剂量时应定期检测血清钠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
【儿童用药】
【老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【药物相互作用】1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。
由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。
也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4．本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
6．本品可加强华法林的作用。
7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
【药物过量】
【规格】1.5g(按C22H25N5O8S2计算)
【贮藏】密封，在干燥凉暗处保存。
