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附件胸腺肽注射剂说明书修订要求一、增加黑框警告本品可致严重过敏反应（包括过敏性休克），严重者可导致死亡，建议在有抢救条件的医疗机构使用，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中应对患者密切观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
二、【不良反应】项下应包含以下内容上市后监测中发现本品有以下不良反应报告（发生率未知）：免疫系统：过敏反应、过敏性休克。
皮肤及皮下组织：皮疹、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮炎、瘙痒、多汗、皮肤肿胀、皮肤变色。
全身性及给药部位反应：胸部不适、寒战、发热（高热）、疼痛、乏力、水肿、注射部位瘙痒、注射部位皮疹、注射部位肿胀。
呼吸系统：咳嗽、呼吸急促、呼吸困难、哮喘、喉水肿。
消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹部不适、腹泻、腹胀、口干、口麻木、肝酶升高。
心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压降低、血压升高、潮红、发绀、苍白、静脉炎。
神经系统及精神类反应：头晕、头痛、感觉减退、震颤、意识模糊、晕厥、嗜睡、抽搐、烦躁不安。
肌肉骨骼：肌痛、背痛、骨痛、关节痛。
—1—其他：视觉损害、眩晕、尿失禁、食欲减退。
三、【禁忌】项下应包含以下内容1. 对本品过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.器官移植者禁用。
4. 胸腺功能亢进或胸腺肿瘤患者禁用。
四、【注意事项】项下应包含以下内容1. 本品可致严重过敏反应（包括过敏性休克），严重者可导致死亡，建议在有抢救条件的医疗机构使用，用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，用药过程中应对患者密切观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
2. 正在接受免疫抑制治疗的患者应慎重使用本品。
五、【孕妇及哺乳期妇女用药】项下应包含以下内容孕妇及哺乳期妇女禁用。
六、【老年用药】项下应包含以下内容老年患者应慎用本品。
（注：如原批准说明书的安全性内容较本修订要求内容更全面或更严格的，应保留原批准内容。
说明书其他内容如与上述修订要求不一致的，应当一并进行修订。
![一种胸腺五肽注射液及其用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s1/m/1e028fd983c4bb4cf6ecd192.png)
专利名称：一种胸腺五肽注射液及其用途
专利类型：发明专利
发明人：叶兵,武勇,李伯刚,刘忠荣,及元乔,黄沛申请号：CN200810008117.9
申请日：20080204
公开号：CN101244255A
公开日：
20080820
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种胸腺五肽注射液，它是由胸腺五肽为活性成分，加入注射用辅料、灭菌注射用水制备而成的注射剂，其中注射用辅料包括保护剂、抗氧化剂、pH调节剂，其用量为：胸腺五肽0.1～200mg/ml，保护剂10～200mg/ml、抗氧化剂0.1～10mg/ml、pH调节剂0.5～
20mg/ml。
本发明胸腺五肽注射剂，不仅具有冷藏(2～10℃)稳定、保存时间长，24个月后胸腺五肽纯度仍能保持在99％；更为突出的是本发明胸腺五肽注射剂在常温条件下能稳定保存6～12个月，为药物的流通和保存提供了非常大的方便，并使该注射剂具有卓越的稳定性。
申请人：成都地奥九泓制药厂
地址：610041 四川省成都市高新区高朋东路16号
国籍：CN
代理机构：北京律诚同业知识产权代理有限公司
代理人：李高峡
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注射用胸腺五肽说明书【药品名称】通用名：注射用胸腺五肽英文名：Thymopentin for Injection汉语拼音：Zhusheyong Xiongxian Wutai【成份】1. 本品主要成份为胸腺五肽，其化学名称为：N-〔N-〔N-〔NαL-精氨酰-L-赖氨酰〕-L-α-天冬氨酰〕-L-缬氨酰〕-L-酪氨酸。
其结构式为：分子式：C30H49N9O9分子量：679.77CAS No.：69558-55-02. 辅料：甘露醇。
【性状】本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
【适应症】本品适用于：恶性肿瘤病人因放疗、化疗所致的免疫功能低下。
国内、外文献资料中有胸腺五肽用于下列情况者，但国内尚无1mg以上剂量用药安全性和有效性的资料：（1）用于18岁以上的慢性乙型肝炎患者。
因18岁以后胸腺开始萎缩，细胞免疫功能减退。
（2）各种原发性或继发性T细胞缺陷病。
（3）某些自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等）。
（4）各种细胞免疫功能低下的疾病。
（5）肿瘤的辅助治疗。
【规格】10mg（按胸腺五肽计）【用法用量】肌内注射或皮下注射。
参考源自意大利的文献资料，本品每天可以用到50mg剂量。
注：（1）使用本品请遵医嘱。
（2）国内尚无大剂量使用本品的安全性和有效性资料。
【不良反应】（1）个别可见恶心、发热、头晕、胸闷、无力等不良反应，少数患者偶有嗜睡感。
（2）慢性乙型肝炎患者使用时可能ALT水平短暂上升，如无肝衰竭预兆出现，仍可继续使用本品。
【禁忌症】对本品有过敏反应者或器官移植者禁用。
【注意事项】（1）本品通过增强患者的免疫功能而发挥治疗作用，故而对正在接受免疫抑制治疗的患者（例如器官移植受者）应慎重使用本品的，除非治疗带来的裨益明显大于危险性。
（2）慢性乙型肝炎患者治疗期间应定期检查肝功能。
（3）18岁以下患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生育研究显示，在对照组及本药治疗组，其胚胎异常影响无任何差异。
胸腺五肽的功效与作用胸腺五肽（Thymopeptides）是一种由胸腺分泌的五肽类化合物，通过调节免疫系统发挥细胞因子活性，具有广泛的生理和免疫调节作用。
胸腺五肽因其在促进免疫细胞增殖和分化、增强免疫应答、调节免疫功能等方面的作用而备受关注。
本文将详细介绍胸腺五肽的功效与作用。
一、胸腺五肽的免疫调节作用1. 促进免疫细胞发育和增殖：胸腺五肽可以刺激和促进免疫细胞的发育与增殖，特别是具有免疫调节功能的T淋巴细胞，如辅助性T细胞（Th细胞）、调节性T细胞（Treg细胞）等。
2. 增强免疫应答能力：胸腺五肽能够调节和增强免疫应答能力，促进机体对抗感染和疾病的免疫反应。
研究表明，胸腺五肽能够增加细胞因子的产生，如干扰素、白细胞介素等，从而增强机体的细胞免疫和体液免疫反应。
3. 调节免疫功能：胸腺五肽通过作用于免疫细胞的表面受体，调节免疫功能的平衡。
它可以提高免疫细胞的活性，增强其攻击和杀伤能力，同时也能够抑制过度的免疫反应，减少自身免疫性疾病的发生。
二、胸腺五肽的抗肿瘤作用1. 抗肿瘤免疫活性：胸腺五肽能够激活和增强机体的自然杀伤细胞（NK细胞）和巨噬细胞等免疫细胞的活性，从而增强其对肿瘤细胞的杀伤作用。
此外，胸腺五肽还能够诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。
2. 促进肿瘤免疫治疗效果：胸腺五肽可以增强肿瘤免疫治疗的效果，如免疫检查点抑制剂治疗。
研究发现，胸腺五肽可以增加PD-L1表达，从而增强免疫细胞对肿瘤细胞的攻击能力。
3. 抑制肿瘤诱导免疫耐受：肿瘤细胞往往能够通过调节免疫细胞功能，诱导机体对肿瘤形成免疫耐受。
胸腺五肽可以干扰肿瘤细胞对免疫细胞的抑制作用，从而避免免疫耐受的形成，提高肿瘤免疫治疗的效果。
三、胸腺五肽的抗炎作用1. 抗炎调节免疫平衡：胸腺五肽可以调节炎症反应，减轻炎症反应的程度和持续时间。
它能够抑制炎症介质的产生和释放，如细胞因子、白细胞介素等，减少炎症反应引起的组织损伤和病理变化。
胸腺五肽注射方法和用量
胸腺五肽是一种常用的免疫增强剂，可以通过注射的方式进行应用。
下面将介绍胸腺五肽的注射方法和用量。
1. 注射方法：
胸腺五肽可选择皮下注射或肌肉注射的方式进行应用。
在进行注射前，需要先将注射部位进行消毒处理，以减少感染的风险。
然后使用注射器将胸腺五肽缓慢注射到选择的部位。
2. 用量：
胸腺五肽的用量需要根据具体情况来确定，一般建议按照医生的指导进行使用。
常见的用量范围是每日皮下注射2-3次，每
次注射的剂量为3-5毫升。
具体的用量会根据个体的身体状况、病情以及医生的判断而有所调整。
需要注意的是，使用胸腺五肽时应遵循医生的建议，并按照医嘱正确使用。
如果出现不良反应或不适，应及时咨询医生。
药品名称】 通用名：注射用胸腺五肽 英文名： Thymopentin for Injection
汉语拼音： Zhusheyong Xiongxian Wutai
【成份】
1. 本品主要成份为胸腺五肽，其化学名称为： N-〔 N-〔N-
-L- a -天冬氨酰〕-L-缬氨酰〕-L-酪氨酸。
其结构式为：
分子式： C 30H 49N 9O 9
分子量： 679.77
CAS No.：69558-55-0
2. 辅料：甘露醇。
【性状】 本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
【适应症】
本品适用于：恶性肿瘤病人因放疗、化疗所致的免疫功能低下。
国内、外文献资料中有胸腺五肽用于下列情况者，但国内尚无 性和有
效性的资料：
注射用胸腺五肽说明
书
〔N T L-精氨酰-L-赖氨酰〕 1mg 以上剂量用药安全
（1）用于18 岁以上的慢性乙型肝炎患者。
因18 岁以后胸腺开始萎缩，细胞免疫功能减退。
（2）各种原发性或继发性T 细胞缺陷病。
（3）某些自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等）。
（4）各种细胞免疫功能低下的疾病。
（5）肿瘤的辅助治疗。
【规格】10mg （按胸腺五肽计）
【用法用量】
肌内注射或皮下注射。
参考源自意大利的文献资料，本品每天可以用到50mg剂量。
注：（1）使用本品请遵医嘱。
（2）国内尚无大剂量使用本品的安全性和有效性资料。
【不良反应】
（ 1 ）个别可见恶心、发热、头晕、胸闷、无力等不良反应，少数患者偶有嗜睡感。
（2）慢性乙型肝炎患者使用时可能ALT水平短暂上升，如无肝衰竭预兆出现，仍可继续使用本品。
【禁忌症】对本品有过敏反应者或器官移植者禁用。
【注意事项】
（ 1 ）本品通过增强患者的免疫功能而发挥治疗作用，故而对正在接受免疫抑制治疗的患者（例如器官移植受者）应慎重使用本品的，除非治疗带来的裨益明显大于危险性。
（2）慢性乙型肝炎患者治疗期间应定期检查肝功能。
（3）18 岁以下患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生育研究显示，在对照组及本药治疗组，其胚胎异常影响无任何差异。
目前尚不知道本药是否对胚胎有伤害，或是否影响生育能力。
故本药只能在十分必要时才给予孕妇使用。
目前尽管未证实本品经人乳排出，但用于哺乳期妇女仍应特别慎重。
【儿童用药】在18 岁以下患者，国内尚缺乏安全性和有效性的充分资料。
【老年患者用药】国内尚缺乏老年患者用药的安全性和有效性资料。
必需使用时，遵医嘱
【药物相互作用】
（1）本品与许多常用药物合并使用，其中包括干扰素、消炎药、抗菌素、激素、镇痛药、降压药、利尿药、治疗心血管疾病的药物、中枢神经系统药物、避孕药，没有任何干扰现象出现。
（2）本品与干扰素合用，对于改善免疫机能有协同作用。
【药物过量】
目前尚无任何关于人体过量（治疗或意外）的报道。
动物毒性试验显示在10mg/kg 剂量以下（目前研究所用最高量）没有任何副反应发生。
【药理毒理】
药理作用
本品为免疫双向调节药。
具有诱导T 细胞分化，促进T 淋巴细胞亚群发育、成熟和活化的功能，并调节T 淋巴细胞的比例，使其趋于正常。
在机体中，胸腺五肽通过提高cAMP 水平，促进T细胞分化，并与T 细胞特异受体结合，使细胞内GMP水平提高，从而诱发一系列细胞内反应，起到调节机体免疫功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性；大鼠和犬皮下给药12个月，剂量为4、20、80mg/kg/天，结果仅给药部位出现较明显的局部刺激反应。
另外，高剂量组雄性大鼠出现碱性磷酸酶升高，但未出现任何相关的形态学改变，该升高的临床意义尚不清楚。
【药代动力学】
药代动力学研究表明：胸腺五肽在人血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解，半衰期约为
30 秒，而在腹腔存留时间比血浆长，可在 3.5~7 分钟，人唾液中10 分钟后能保留25%不被降解。
尽管胸腺五肽代谢较快，但单次注射后它很快作用于靶细胞，通过第二信使使用，能使体内效应维持数天或数周。
【贮藏】密闭，在凉暗处（避光不超过20C）保存。
【包装】玻璃管制注射剂瓶，10mgx 1瓶。
有效期】24个月。
