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The beautiful, useful but “terrible” flower
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吗啡(morphin(Analgesia)
▪ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大 的镇痛作用。
▪ 对多种疼痛有效(钝痛>锐痛>神经性疼痛)
▪ 降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性, 抑制脑桥呼吸调整中枢
▪ 减慢呼吸频率(3-4次/分),降低潮气量,减 少每分通气量——急性中毒致死
▪ 剂量依赖性 ▪ 与给药途径有关(iv,im) ▪ 不影响延髓心血管中枢
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药理作用——中枢神经系统
❖镇咳(Cough suppression) ▪ 激动延脑孤束核阿片受体 ▪ 抑制延髓镇咳中枢,使咳嗽反射减轻或消失
作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多 用于钝痛(如头痛、牙痛等) ,同时具有 解热、抗炎作用—解热镇痛抗炎药
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History——opioid receptor
❖ 1962年,邹刚等在脑室内注射微量 (10μg)吗啡, 确定吗啡的镇痛部位:丘脑第三脑室周围及导水 管周围灰质。
❖ 1973年,Terenius、Snyder和Simon分别证实体内 阿片受体的存在。
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药理作用——免疫系统
❖抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应 ❖吗啡吸食者易感HIV病毒
Inhibition of immune function, relating to the susceptibility of drug abuser to AIDS virus.
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阿片受体分布
❖丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高--痛觉的感受和整合
❖边缘系统及蓝斑核密度最高---情绪、精神活动 ❖中脑盖前核——缩瞳 ❖延脑的孤束核——咳嗽反射 ❖脑干极后区——恶心呕吐 ❖迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在