液体药剂四

第四章液体制剂一、问答题1、试述液体制剂的特点与其应用的适应性。

2、简述表面活性剂的基本特性和应用范围，并请分别举例说明。

3、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义。

4、哪些表面活性剂具有昙点?为什么?5、药剂学上常用的增加难溶性药物溶解度的方法有哪些?分别举例说明。

6、名词解释：表面活性剂、HLB值、昙点、临界胶团浓度。

7、表面活性剂分子结构有何特点？分哪几类？肥皂、月桂醇硫酸钠、阿洛索OT、新洁尔灭、卵磷脂、Tween80 、PluronicF-68 分别属于哪一类？应用有何特点？8、不同用途对表面活性剂的HLB值要求如何？混合表面活性剂的HLB如何计算？9、不同类别表面活性剂的毒性如何？与其应用有何关系？10、表面活性剂在药剂中有哪些应用？举例说明。

11.表面活性剂生物学性质是什么？二、单选题1、难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是(A)A、加热B、粉碎成细粉促进其溶解C、搅拌D、药物与溶媒所带电荷相同E、药物与溶媒的性质相似2、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是(E)A、HLB值在5～20之间B、HLB值在7～9之间C、HLB值在8～16之间D、HLB值在7～13之间E、HLB值在3～8之间3、不属于液体药剂者为(D)A、合剂B、搽剂C、灌肠剂D、醑剂E、注射剂4、对液体制剂质量要求错误者为(B)A、溶液型药剂应澄明B、分散媒最好使用有机分散媒C、有效成分浓度应准确稳定D、乳浊液型药剂应保证其分散相小而均匀E、制剂应有一定的防腐能力5、下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类(E)A、肥皂B、硫酸化物C、磺酸化物D、季铵化物E、吐温6、下列关于表面活性剂性质的叙述中正确者是(C)A、有亲水基团、无疏水基团B、有疏水基团、无亲水基团C、疏水基团、亲水基团均有D、有中等级性基团E、无极性基团7、不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为(A)A、增溶剂最适范围为15～18以上B、去污剂最适宜范围为13～16C、润湿剂与铺展剂最适范围为7～9D、大部分消泡剂最适范围为5～8E、O/W乳化剂最适范围为8～168、药物以下列哪种状态分散在介质中，可形成均相的液体制剂？（ B ）A、胶粒B、分子C、小液滴D、微粒9、属于阴离子型的表面活性剂是（）A、吐温-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普罗尼克F-6810、将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB 值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.411、表面活性剂结构特点是（）A、含烃基的活性基团B、是高分子物质C、分子由亲水基和亲油基组成D、结构中含有氨基和羟基E、含不解离醇羟基12、具有临界胶团浓度是（）A、溶液的特性B、胶体溶液的特性C、表面活性剂的一个特性D、高分子溶液的特性E、亲水胶体的特性13、以下表面活性剂毒性最强的是（）A、吐温80B、肥皂C、司盘20D、平平加OE、氯苄烷铵14．下面说法不正确的是（）A 含乙醇20%以上具有防腐作用B 山梨酸适用于含吐温类液体的防腐C pH高时苯甲酸钠防腐作用较好D 阿拉伯胶可作为矫味剂使用15．有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）A 表面活性剂对药物吸收有影响B 表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C 表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D表明活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤16．调配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）A润湿性B 抗氧化性C 溶解度D 溶解速度17. 将吐温-80（HLB=15）和司盘-80 （HLB=4.3 ）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）A、9.6B、17.2C、12.6D、11.4三、配伍选择题[1-5]A、15-18B、13-15C、8-16D、7-11E、3-81、W/O型乳化剂的HLB值（）2、湿润剂的HLB值（）3、增溶剂的HLB值（）4、O/W型乳化剂HLB值（）5、去污剂的HLB值（）四、多项选择题1、属于非离子型的表面活性剂有（）A、司盘-80B、月桂醇硫酸钠C、乳化剂OPD、普流罗尼克F-682、可用于注射乳剂生产的表面活性剂有（）A、新洁尔灭B、司盘-80C、豆磷脂D、普流罗尼克F-683、表面活性剂在药剂上可作为（）A、湿润剂B、乳化剂C、防腐剂D、洗涤剂E、助溶剂4、有关表面活性剂叙述正确的是（）A、阴阳离子表面活性剂不能配合使用B、制剂中应用适量表面活性剂可利于药物吸收C、表面活性剂可作消泡剂也可作起泡剂D、起浊现象是非离子型表面活性剂的一种特性5、下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是(CE)A、HLBB、Krafft PointC、顶裂D、起昙E、HPMC6、吐温类表面活性剂具有(ACD)A、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用口服液体制剂一．问答题1、什么是液体制剂？有何特点？可分为哪几类？2、常用的液体分散溶媒有哪些？各有何应用特点？3、什么是溶解度，增加药物溶解度的方法有哪些？各举例说明。

药剂学分类分类《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。

这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。

药物剂型的种类繁多，为了便于研究、学习和应用，有必要对剂型进行分类。

剂型分类的方法目前主要有以下几种：（一）按形态分类可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。

一般形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。

如液体制剂制备时多需溶解，半固体制剂多需熔化和研匀，固体制剂多需粉碎、混合和成型。

起效时间方面以液体制剂最快，固体制剂较慢。

这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。

不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。

（二）按分散系统分类一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。

此法将剂型看作分散系统，以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。

根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征，可作如下分类：1．分子型是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。

通常药物分子的直径小于1nm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。

溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。

分子型的分散介质也包括常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。

所有分子型的剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。

2．胶体溶液型胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀的（高分子溶液）分散系统的液体制剂。

分散相的直径在1～100nm之间。

如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。

第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。

药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。

液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。

一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。

包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。

（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。

按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。

✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。

溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。

包括天然和合成二大类。

2.芳香剂（香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。

4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。

特别是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3.用法：以量代称取，服有方便。

初级中药师中药制剂学考点：液体药剂2017年初级中药师中药制剂学考点：液体药剂导语：液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。

可供内服或外用。

液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中，从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。

一、概述：1、液体药剂的含义与特点含义：是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。

特点：分散度大，吸收快，作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便于服用、适于儿童和老年患者。

但稳定性差、运输不便。

2、液体药剂的分类(1)按分散系统分为：真溶液：粒径小于1nm胶体溶液：粒径为1～100nm (高分子溶液和溶胶)乳浊液：粒径为0、1～100μm混悬液：粒径为0、5～10μm溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。

(2)按给药途径分：内服液体药剂，外用液体药剂，注射用液体药剂。

二、表面活性剂(一)表面活性剂的含义与特点1、含义：凡是能够显著降低两相间表面张力的物质2、组成：长链的有机化合物，同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团3、特点：表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列，在溶液中形成正吸附，改变液体的表面性质，降低表面张力。

(二)表面活性剂的基本性质1、胶束和临界胶束浓度表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，表面活性分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，称为胶束或胶团。

尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。

表面活性剂在溶液中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。

临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。

2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。

表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强;HLB值愈低，其亲油性愈强。

不同用途的表面活性剂要求不同的HLB 值，如水溶液中增溶剂的HLB 值的最适范围为15～18以上;O/W 型乳化剂的HLB 值为8～16;W/O型乳化剂的HLB 值为3～8;润湿剂的HLB 值为7～9，消泡剂的为0、8～3，去污剂13～16等。

实验一溶液型及胶体型液体药剂的制备目的要求:1通过制备复方甘草合剂、胃蛋白酶合剂、复方硼砂溶液、煤酚皂溶液掌握液体药剂配制的原则与方法。

2熟悉液体药剂制备过程中各项基本操作。

实验指导：溶液体药剂是指药物分散在液体分散介质中所形成的内服或外用制剂。

液体药剂按分散体系可分为溶液型、胶体型、乳浊液型、混悬液型等四种。

制备方法主要有溶解法、化学反应法。

溶液性液体药剂多采用溶解法制备,即把药物溶解于分散介质中。

复方甘草合剂、复方硼砂溶液均采用溶解法制备。

煤酚皂溶液中煤酚浓度为50%，而煤酚水中溶解度小，为1：50，为制成均匀澄明的水溶液可加入增溶剂，将植物油与氢氧化钠经皂化作用生成钠肥皂，钠皂是阴离子型表面活性剂，它在水中浓度达到临界胶团浓度后形成胶团，使微溶于水的煤酚增溶而制得稠厚的红棕色胶体溶液。

制备亲水胶体溶液首先要经过溶胀过程，即水分子钻到亲水胶体分子间的空隙中，与其亲水基团发生水化作用，最后使胶体分子完全分散在水中形成亲水胶体溶液。

胃蛋白酶是亲水胶体，制备时必须将其分次撒于水面，与水接触的胶体分子被水化并分散到水中，最后形成胃蛋白酶合剂，否则胃蛋白酶外层吸水、水合，形成一层粘稠的胶体层包围内层的胃蛋白酶，以至阻碍水分子进一步向胶体内扩散，延长胶体溶液制备的时间。

疏水胶体溶液的制备方法有：分散法（研磨法、胶溶法、超声波分散法）和凝聚法等。

实验内容：一、复方甘草合剂处方：甘草流浸膏 6.0ml酒石酸锑钾0.012g复方樟脑酊 6.0ml单糖浆 6.0ml乙醇 1.5ml蒸馏水加至50.0ml制法：取蒸馏水,加单糖浆搅匀后加入甘草流浸膏搅匀,用浓氨水调PH值至8~9,再加酒石酸锑钾,随加随搅拌,再加复方樟脑酊与乙醇,加蒸馏水至全量搅匀即得。

注：1 甘草流浸膏中含有甘草甜素(甘草酸的钠、钾、钙盐)，溶于水，遇酸则析出甘草酸。

甘草酸在氨水中极易溶解。

故本处方中加入浓氨水调节pH值在8~9。

2、酒石酸锑钾在水中溶解，在沸水中易溶，在乙醇中不溶，本处方中将酒石酸锑钾用热水少量溶解后加入合剂中。