复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片的制备

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。

该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。

笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。

1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［1］。

1.1 减少给药次数，提高患者的顺从性［2］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。

1.2 减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度：提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。

1.3 释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服之后缓释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平［3］，临床有效药力能维持较长时间。

1.4 降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。

2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药［3］。

2.1 定速释放技术：是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。

定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。

可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。

缓释片制备工艺流程
缓释片的制备工艺流程通常包括以下步骤，但具体工艺会根据药物性质、辅料选择以及目标释放特性进行调整：
1. 物料准备阶段
-原料药处理：将主药（如琥珀酸去加文拉法辛、单硝酸山梨酸酯等）粉碎至所需细度。

-辅料处理：对填充剂（如乳糖、微晶纤维素）、黏合剂（如羟丙甲纤维素）、崩解剂、润滑剂（如硬脂酸镁）和其他功能性辅料进行预处理和混合。

2. 混合与制粒阶段
-混合：按照处方比例准确称量各组分后，在适宜条件下均匀混合。

-湿法制粒：向混合物中加入溶剂（如水或醇），搅拌成软材后通过制粒机制成颗粒，随后干燥去除多余水分。

-干法制粒或直接压片：对于某些特定配方，可能采用干法制粒或无需制粒的直接压片技术。

3. 压片阶段
-颗粒整粒：根据需要筛选颗粒大小，确保符合压片要求。

-压片：将制得的颗粒放入压片机中，压制成为具有预定形状和厚度，并含有控释膜层或骨架结构的缓释片。

4. 包衣阶段
-薄膜包衣：为了实现药物的缓释效果，有时需要在片芯外涂覆一层含控制释放材料（如乙基纤维素、丙烯酸树脂等）的薄膜。

5. 质量控制阶段
-片重和硬度检查：确保每片重量一致，硬度适中，以保证其在储存和运输过程中的稳定性。

-体外释放度测定：按照药典规定的方法检测样品在不同时间点的药物释放程度，以验证缓释效果。

6. 包装与成品检验
-铝塑泡罩包装：将合格的缓释片进行铝塑泡罩密封包装，或者瓶装。

-成品检验：包括外观、含量测定、微生物限度、稳定性考察等全面的质量评价。

以上是一个大致的缓释片制备工艺流程概述，实际操作中还需要根据具体的药品研发需求和
技术条件来优化设计和执行。

法莫替丁胃内滞留片的制备及体外释放度研究摘要：目的：探讨法莫替丁胃内滞留片的制备工艺及体外释放特性。

方法：采用正交试验设计对法莫替丁胃内滞留片处方进行优化，按照最佳处方工艺制备胃内滞留片，以人工胃液为体外释放度测定介质，检测滞留片体外累积释放量，考察体外药物释放时间及体外释放行为。

结果：正交试验设计进行处方优化后制备的法莫替丁胃内滞留片，体外累积释放百分率符合Higychi方程，累积体外释放时间长。

结论：本文实验制备的胃内滞留片体外释放缓释效果良好，制备工艺简单。

关键词：法莫替丁；胃内滞留片；体外释放度；研究胃内滞留片是通过特殊制备工艺使口服片剂长时间滞留于胃液中的一种新型制剂，该类制剂在延长胃内滞留时间的基础上，能有效促进药物的吸收，进而提高药物的生物利用度，此剂型特别适用于生物利用度不高的药物[1]，本文实验采用的法莫替丁传统剂型生物利用度低，因此制备法莫替丁胃内滞留片可提高药物的吸收利用度。

1实验材料1试剂和仪器骨架材料为羟丙甲纤维素和果胶，稀释剂为乳糖，阻滞剂为十八醇，法莫替丁原料药（购自上海现代药物有限公司），对照品（购自中检院，含量为99.07%），本实验中所用其他试剂均为分析纯级。

单冲压片机，体外溶出度检测仪，紫外分光光度计。

2方法与结果2.1处方优化采用正交试验设计优化处方工艺，选择骨架材料、稀释剂及阻滞剂作为影响滞留片质量的影响因素，进行4因素3水平进行正交试验[2]，结果显示7号处方为最优处方工艺，骨架材料选择羟丙甲纤维素250mg，果胶30mg，稀释剂乳糖为50mg，阻滞剂十八醇为45mg，法莫替丁为40mg，具体正交试验结果见表1。

2.2滞留片制备按照7号处方工艺精密称取法莫替丁、骨架材料、阻滞剂及稀释剂充分搅匀，搅匀粉末过5号筛，用90%的乙醇将过筛粉末制成软材，于50℃下烘干后整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片，片剂重量为415mg，其中含有法莫替丁40mg。

2.3测定波长选择精密称取干燥恒重的法莫替丁对照品，以人工胃液为介质配置浓度为20μg/ml的标准液，同时以各种赋形剂配置人工胃液溶液，两者均在一定波长范围内进行紫外扫描，扫描结果显示，标准液在264.5nm波长处有最大吸收，人工胃液及赋形剂在此波长处均无吸收。

法莫替丁胃漂浮缓释微丸的研究的开题报告
一、题目
法莫替丁胃漂浮缓释微丸的研究
二、研究背景和意义
胃酸分泌过多是胃部常见疾病之一，常用的治疗方法是抑制胃酸分泌。

法莫替丁是一种常用的胃酸分泌抑制药物，但其口服吸收率低，容易被酸性环境破坏，导致药效下降。

为了提高药效并减少副作用，目前研究中心化合物的制备和微粒载体技术的应用已成为热点。

本项目旨在研制一种法莫替丁胃漂浮缓释微丸，提高药物吸收率和稳定性，达到更好的治疗效果。

三、研究内容和目标
本项目的研究内容主要包括法莫替丁胃漂浮缓释微丸的制备方法和工艺优化、微观形态和物理化学性质的表征、体外药物释放性能的研究以及生物利用度的评价等。

目标是研制出性能稳定、药效高效的法莫替丁胃漂浮缓释微丸，并对其进行系统的评价。

四、研究方法和技术路线
本项目的研究方法主要包括化学合成、海绵法制粒、扫描电镜和显微镜观察、物理化学性质分析、体外药物释放和体内药物生物利用度的测定等。

研究技术路线如下：
（1）环境响应性高分子材料的合成和表征，以其为载体。

（2）采用海绵法制备法莫替丁漂浮缓释微丸。

（3）用扫描电镜和显微镜观察法莫替丁微丸的形态特征和表面结构。

（4）对法莫替丁微丸的物理化学性质进行分析。

（5）评价法莫替丁微丸的体外释药性能。

（6）通过体内的药物生物利用度测定对法莫替丁微丸进行评价。

五、预期结果和意义
本项目研制出的法莫替丁胃漂浮缓释微丸在药物吸收率和稳定性上较传统的口服制剂有明显优势，有望在胃酸分泌过剩等胃部疾病的预防和治疗中得到广泛的应用。

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・药　剂・法莫替丁缓释片的制备工艺及其体外释放特性的研究曾环想　潘卫三　陈济民　庄殿友　吴涛　王涛(沈阳110015沈阳药科大学药剂教研室)摘要　目的:制备法莫替丁缓释片剂,并评价其释放特性。

方法:用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化,制备法莫替丁缓释片剂,测定其释放特性。

结果:以优选的处方、工艺所制备的片剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,持续释药达12h以上。

结论:该片剂处方合理,工艺简单,适合于工业化生产,可为消化性溃疡病的临床防治提供一个新剂型。

关键词　法莫替丁;缓释片剂;正交设计;制备;释放特性Preparation and release of sustained2release famotidine tabletZeng Huanxiang(Zeng HX),Pan Weisan(Pan WS),Chen Jimin(Chen J M),et al(S henyang Pharm aceutical U niversity,S henyang110015)ABSTRACT　OB JECTIVE:To prepare sustained2release famotidine tablet and evaluate its drug release property. METH ODS:The optimal formulation and technology of the tablet were found with orthogonal experiment design. RESU LTS:The release rate of the prepared tablet conformed to Higuchi equation and the drug was sustained released in vit ro over12h.CONC L USION:The tablet will play an important part in prevention and treatment of peptic ulcer as a result of its reasonable formulation and simple technology.KE Y WOR DS　famotidine;sustained2release tablet;orthogonal design;preparation;release property 法莫替丁(famotidine,Fam)是80年代中期上市的第3代H2受体拮抗剂,它能可逆竞争性地与组胺H2受体结合,抑制胃酸分泌,为治疗胃及十二指肠溃疡病的强效药物[1～3]。

法莫替丁胃内滞留型缓释片的制备及体外试验祁兵;梁红云;李红琴;邵志高【期刊名称】《东南国防医药》【年(卷),期】1995(000)003【摘要】法莫替丁为组织胺H₂-受体拮抗剂,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,目前国内仅有普通片及胶囊。

法莫替丁为一噻唑母核,侧链上具有多个氨基的碱性化合物,在酸性介质中易溶解,在水、甲醇、无水乙醇等介质中极微溶。

其生物半衰期3.5h,生物利用度低（37％～45％）。

为了克服这不利因素,我们根据水动力学平衡控释系统(The Hydrody-namically Balanced Controlled Drug Deliv-ery System,简称HBS^TM)的原理制备了法莫丁胃内滞留漂浮型缓释片(Sustained Re-【总页数】4页(P28-31)【作者】祁兵;梁红云;李红琴;邵志高【作者单位】[1]南京总医院药厂;[2]江苏句容县人民医院;[3]江苏省人民医院210002;[4]210002【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放度研究 [J], 阚淑玲;屠锡德;刘建平2.替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究 [J], 周毅生;卢毅;宋华;翟冬燕;段琼辉3.复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片的制备 [J], 罗国平;孟会宁;边军昌;马远涛;赵宁4.多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备 [J], 卢耀茹;张钧寿;杨敏;梁淼5.盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药物动力学研究 [J], 朱于村;屠锡德因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

法莫替丁缓释微丸的悬浮包衣法制备
曾环想;肖全英;潘卫三;陈济民
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2002(33)9
【摘要】采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸 ,以乙基纤维素为包衣材料 ,采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸 ,并用正交设计筛选出了最佳制备工艺参数。

释放度研究结果表明 :在进风温度为4 5°C,喷雾压力为14 7k Pa及输液速度为 10 m l/ m in的条件下进行包衣 ,可制得在 12 h内释药符合 Higuchi模型动力学过程的缓释微丸。

【总页数】3页(P442-444)
【关键词】法莫替丁;缓释微丸;悬浮包衣法;制备;Higuchi模型;抗溃疡病药
【作者】曾环想;肖全英;潘卫三;陈济民
【作者单位】深圳市制药厂;沈阳药科大学
【正文语种】中文
【中图分类】R975.6;R944.9
【相关文献】
1.挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究 [J], 彭涛
2.挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸 [J], 施之琪;王洛临;杜建平;江志强
3.研究分析丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸的制备工艺 [J], 刘
潇湘
4.离心法制备硝酸异山梨酯缓释微丸包衣处方及工艺优化 [J], 徐元厂;王洪光;王璐;于海峰
5.流化床包衣法制备氢氯噻嗪缓释微丸 [J], 游国叶
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法莫替丁胃漂浮微丸的制备及质量评价
黄依依;熊素彬;王文喜
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2013(025)006
【摘要】目的制备法莫替丁为主药的胃漂浮缓释微丸,并对其做质量评价.方法以微晶纤维素和十八醇为骨架材料,采用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸,通过多功能颗粒包衣机将含药丸芯包上三层功能各异的包衣层,并考察各层包衣液的处方组成和用量对微丸漂浮性能和缓释性能的影响.结果所得微丸大小均匀,圆整度良好,平均粒径为1.92mm,长短径比值为1.15.采用聚丙烯酸树脂Eudragit RL/RS(1∶3)混合物为内层包衣材料,碳酸氢钠为中间层,Eudragitt RL为外层,制得的包衣微丸在0.lmol·L-1盐酸中2min内的漂浮率超过90％,且能维持漂浮24h以上.结论该微丸具有良好的缓释性能,释药行为符合一级动力学方程.
【总页数】4页(P5-8)
【作者】黄依依;熊素彬;王文喜
【作者单位】浙江工业大学药学院杭州310014;浙江工业大学药学院杭州310014;浙江工业大学药学院杭州310014
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.4
【相关文献】
1.庆大霉素普鲁卡因胃漂浮缓释微丸的制备及质量评价 [J], 王文喜;章哲文;李佳萍;方松桥;黄依依
2.葛根素胃漂浮型缓释微丸的制备与体外释放 [J], 钱颖;崔京浩;缪文俊;夏奇
3.超细粉碎结合离心包衣造粒法制备左金胃漂浮缓释微丸的研究 [J], 刘陶世;赵新慧;狄留庆;李伟东;蔡宝昌;黄耀洲
4.戊己丸胃漂浮微丸制备工艺 [J], 张晓琳;张丹丹
5.头孢氨苄胃漂浮微丸的制备与体外评价 [J], 李卫民;熊炜;潘卫三;叶田田;荆恒攀;杨星钢;
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