南华大学教案第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节胆碱酯酶胆碱酯酶(Cholinesterase，ChE)：一、丁酰胆碱酯酶（BCHE）：假性胆碱酯酶，肝脏合成，存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中，对ACh特异性低，水解ACh的作用较弱。
也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱，先天性缺少PChE的人琥珀胆碱易中毒。
二、乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase ，ChE, 真性胆碱酯酶)：1.为糖蛋白，存在于胆碱能神经末梢突触间隙及效应器接头2.活性高，1个酶分子在1分钟可水解6×105 分子ACh分子3.ChE酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位：3.1阴离子部位（带负电）含谷AA残基，羧基构成3.2酯解部位由丝氨酸残基上的羟基构成的酸性作用点，由组氨酸残基上的咪唑基构成碱性作用点，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易与ACh结合4.ChE 通过三个步骤水解ACh：4.1 ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳共价结合，形成Ach与AchE的复活物；4.2 ACh与ChE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化ChE；4.3 乙酰化ChE迅速水解，分离出乙酸，并使AchE游离，使酶的活性恢复第二节抗胆碱酯酶药（Anticholinesterase Drugs）定义：能与AChE牢固结合，使AChE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 增多或堆积，产生拟胆碱作用，分为两类。
易逆性抗ChE药：毒扁豆碱、新斯的明难逆性抗ChE药：有机磷酸酯类。
一、易逆性抗AchE药：【药理作用】1.眼：缩瞳（可缩小至针尖样，对光反射不消失）、调节痉挛、降低眼内压；2.胃肠道：新斯的明：↑胃肠平滑肌收缩，↑肠蠕动，促进肠内容物排出；3.骨骼肌神经肌肉接头：①主要是抑制AchE，使得ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌（新斯的明）竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛：可逆转除极化型肌松药引起的肌肉麻痹：主要是由于神经肌肉运动终板去极化所致，不能有效拮抗4.其他部位作用：4.1腺体分泌增加（支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等）4.2呼吸系统：支气管收缩；4.3泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿；4.4心血管系统：较复杂，主要表现为心率减慢、心输出量减少。
