(四)抑制蛋白质合成与功能的药物
1.微管蛋白活性抑制药 长春碱类 与微管蛋白相结合,抑制微管聚集,破坏纺锤 丝的形成。属周期特异性药物,作用于M期, 也能干扰蛋白质合成和RNA多聚酶,对G1期 也有作用。 长春碱(vinblastine) 长春新碱(vincristin) 长春地辛(vindesine)长春瑞宾
分子靶向药物的特点
高特异性
高亲合力
理想的靶向药物
高通透性
高同源性
高稳定性
分子靶向治疗的难点
癌基因突变 人源化
分子靶向治 疗的难题
寻找特异性 靶点
肿瘤诊 断
1 细胞信号转导及其靶向抗癌药
1.1蛋白酪氨酸激酶及其靶向抑制剂
蛋白酪氨酸激酶(PTK) 是一组蛋白酪氨酸残基 磷酸化酶, 能催化 A T P上的磷酸基转移到许 多重要 的蛋白酪氨酸残基上, 使其磷酸化, 从而激活各种底物酶, 通过一系列生物效应 影响细胞的增殖、 分化。
0 Breast
Colon
Kidney
Liver
1978–1980 1984–1986 1987–1989
Lung* Ovary Pancreas
*1-year survival rate
Data from the EUROCARE II study
二、抗肿瘤药物现状
60年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、 不良反应少、 价 格适中。
分子靶向药物与传统化疗药物的对比
传统化疗药物
分子靶向药物
DNA,RNA或蛋白质 特定蛋白分子,核苷酸 片断
差
强
差别很大
效果明显
消化道和造血系统 少有,但独特反应
分子靶向药物与传统化疗药物的对比