抑制胃酸分泌的药物及其原理 PPT课件

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抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
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作用机制
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性Fra bibliotek酸分泌增加12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
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抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱
中
中
MgO CaCO3
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
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胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
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抑制胃酸分泌
竞争性结合
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌，降 低胃内酸度，从而影响其他药物的溶 解和吸收。
质子泵抑制剂与其他药物竞争性结合 血浆蛋白，改变了其他药物的游离浓 度，影响其在体内的分布和作用。
酶诱导与酶抑制
某些药物在肝脏内代谢过程中，会受 到质子泵抑制剂的影响，导致其他药 物代谢加快或减慢，进而影响药物疗 效。
日益受到关注，需要加强相关研究。
临床应用前景
扩大适应症范围
随着对质子泵抑制剂作用机制的 深入了解，未来可能将其用于更
多适应症的治疗。
个体化用药
根据患者的具体情况，制定个性 化的用药方案，以提高治疗效果
和减少副作用。
联合治疗方案
与其他药物联合使用，以提高治 疗效果，减少药物剂量和副作用， 为患者提供更有效的治疗方案。
较轻微，持续时间较短。
腹泻
腹泻也是常见的反应，尤其在 刚开始服药时，通常在几天内
自行缓解。
肌肉疼痛
部分患者可能出现肌肉疼痛， 但通常不严重，且停药后可恢
复。
皮疹
皮疹也是不良反应之一，但发 生率较低。
不良反应的预防与处理
预防
在服药前仔细阅读药品说明书，了解可能的不良反应和注意 事项。遵循医生的建议，不要自行调整剂量或停药。
相互作用的影响与处理
疗效增强
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 由于胃酸减少，会使药物吸收增 加，疗效增强。
疗效减弱
有些药物需要在酸性环境下吸收， 与质子泵抑制剂合用时，由于胃酸 减少，会影响药物的溶解和吸收， 导致疗效减弱。
毒副作用增加
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 可能会产生不良反应或毒副作用， 需要密切关注并及时处理。
学习笔记之质子泵抑制剂ppt课件

药
复杂。
第三节 止吐
呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为
皮
层(--)
小 催吐化学感受区（CTZ）
传入纤维 脑呕吐中枢 （延脑孤束核）
5(--H-T)3、D2、M1受体
(--)发出冲动
内耳前庭、咽喉、胃肠道 胆碱能神经
(--) 5-HT3、D2、M、H1受体
排空
一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
保
护
因
素
攻
击
因
子
攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌，
其他伤害性刺激。
保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。
胃 胆碱受体（M）
壁
激活受体，开放钙通道，
细 胃泌素受体 胞
最后激活H+,K+--ATP酶，
受
体
组胺受体（H2）
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑
前列腺素受体
前列腺素E，保护胃粘膜
硫糖铝
1. 在酸性环境（pH < 4）形成胶冻，附于溃疡基部 ，抗胃酸、消化酶腐蚀。
2. 促进胃粘液、HCO3-分泌，增强保护作用。 3. 应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎、返流性食道炎 。
禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用。
酸铋钾
枸橼
1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡表面，
抗各种腐蚀和刺激。
2. 结合胃蛋白酶，降低其活性。
第32章 作用于消化系统药物
Drugs Acting on the digestive system
包括: 抗消化性溃疡药（untipeptic ulcer drugs） 助消化药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药

，缓解胃酸过多引起的症状。
奥美拉唑的临床应用
总结词
奥美拉唑在临床上主要用于治疗胃酸过 多相关性疾病，如胃溃疡、反流性食管 炎、胃泌素瘤等。
VS
详细描述
奥美拉唑是一种广泛使用的药物，在临床 上主要用于治疗胃酸过多相关性疾病，如 胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等。它 能够有效地抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛 、反酸、烧心等症状，提高患者的生活质 量。此外，奥美拉唑还可用于治疗消化道 出血、卓-艾综合征等疾病。
2023
PART 02
奥美拉唑的合成路线
REPORTING
原料与试剂
原料
苯并咪唑、氯甲基苯甲醚、三氟化硼乙醚络合物、甲氧基苯甲醛、乙醇钠、盐酸等。
试剂
氢氧化钠、硫酸、盐酸、甲醇等。
合成步骤
步骤1
将苯并咪唑与氯甲基苯 甲醚反应，得到中间体
A。
步骤2
将三氟化硼乙醚络合物 与甲氧基苯甲醛反应，
得到中间体B。
实验操作人员需要具备基本的化 学实验技能和安全意识，了解实 验操作流程和注意事项。
实验操作步骤
步骤一
将准备好的苯酚和氯化氢气体混合，加入乙 醇，加热至回流状态。
步骤二
在反应过程中，需要控制温度和反应时间， 观察反应是否进行完全。
步骤三
反应结束后，进行冷却、结晶和过滤，得到 奥美拉唑粗品。
步骤四
对奥美拉唑粗品进行重结晶和纯化，得到高 纯度的奥美拉唑。
操作规范
实验操作必须规范，避免引入杂质或造成安全事故。
2023
PART 03
奥美拉唑的合成实验操作
REPORTING
实验前的准备
01
实验材料
需要准备奥美拉唑的合成所需的 各种试剂和材料，如苯酚、氯化 氢气体、乙醇等。

揭示了PPI在某些特殊情况下，如非甾体抗炎药（NSAIDs）相关性胃病 、Zollinger-Ellison综合征等病症治疗中的独特优势。
未来研究方向和挑战
对于某些PPI疗效不佳的病人，需要探索更有效的治 疗方法。
需要进一步研究PPI长期使用的安全性和有效性，特 别是对肝、肾等器官的功能影响。
针对PPI的耐药性问题，需要研发新的药物或治疗方 案，以维持其疗效。
老年人的用药方案
老年人的生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力减弱，易出现不良反应。因此，老年人在使用质子泵抑制剂PPI时 应注意剂量调整，并密切关注不良反应的发生。建议在医生的指导下进行个体化用药。
孕妇和哺乳妇女的用药方案
孕妇和哺乳妇女在使用质子泵抑制剂PPI时应权衡利弊，谨慎使用。如确需使用，建议在医生的指导下进行个体化用 药，并注意观察胎儿和婴儿的健康状况。
02 注意药物相互作用
患者应注意与其他药物（如华法林、氯吡格雷等 ）的相互作用，如有疑问应及时咨询医生。
03 关注不良反应
如出现不良反应，应及时就医并告知医生使用PPI 的情况。
药物经济学评估和成本效益分析
选用更具成本效益的药物
在考虑治疗效果的同时，应选用更具成本效益的PPI，以降低患者 的经济负担。
促进疾病的愈合。
在长期使用PPI的情况下，需要 关注其可能带来的副作用，如维 生素B12缺乏、骨折风险增加等
。
在孕妇和儿童中使用PPI时，需 要权衡疗效与安全性，严格遵循
医嘱使用。
质子泵抑制剂PPI的临床应
03
用
消化性溃疡的治疗
质子泵抑制剂PPI是治疗消化性 溃疡的首选药物，通过抑制胃 酸分泌，降低胃内pH值，促进 溃疡愈合。
的药物。

酸相关性疾病的抑酸标 准及抑酸药物选择
汇报人：xxx
2024-01-26
目录
Contents
• 酸相关性疾病概述 • 抑酸标准 • 常用抑酸药物介绍 • 药物选择与使用原则 • 联合治疗策略探讨 •
酸相关性疾病是指由于胃酸分泌 过多或胃黏膜防御机制减弱导致 的一系列消化道疾病。
抑酸治疗的目标
缓解或消除症状，提 高患者生活质量。
减少复发，实现长期 缓解。
促进黏膜愈合，预防 并发症。
抑酸药物的分类及作用机制
1 2
质子泵抑制剂（PPIs）
通过抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶，减少胃酸分 泌。
H2受体拮抗剂（H2RAs）
通过阻断组胺与H2受体的结合，抑制胃酸分泌 。
3
其他抑酸药物
效缓解患者症状。
提高治愈率
联合用药能够针对酸相关性疾病 的多个环节进行治疗，从而提高
治愈率，减少复发。
降低药物副作用
合理搭配药物可以降低单一用药 时可能出现的副作用，提高患者
耐受性。
常见联合治疗方案推荐
质子泵抑制剂（PPI）与H2受体拮抗剂（H2RA）联合
PPI可强效抑制胃酸分泌，而H2RA可阻断组胺引起的胃酸分泌。两者联合应用可发挥 协同作用，提高抑酸效果。
通过24小时胃酸监测，医生可以了解患者在不同时间点的胃 酸分泌情况，以及抑酸药物对患者胃酸分泌的影响。这有助 于医生调整药物剂量和用药时间，以达到最佳的抑酸效果。
个体化治疗策略
针对不同的酸相关性疾病患者，应制定 个体化的治疗策略。这包括根据患者的 具体病情、年龄、性别、生活习惯等因
素来选择最合适的抑酸药物和剂量。
01
02
03

第一代质子泵抑制剂作用特点
作为高效抑酸剂，近期疗效十分显著，用药后几乎100%的症 状得到控制，溃疡愈合，然而远期疗效不佳，复发率高，临床 实践证明，治疗一个疗程，1年内复发率在 40% ～ 80%。 亲脂性较强，因而在酸性条件下，可迅速透过壁细胞膜转 变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，可作用于质子泵的 3 个部位，结合位点比奥美拉唑多 1 个，生物利用度较奥美拉唑 提高了 30% 抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑 酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
第一代质子泵抑制剂作用特点
由于 PPI 对胃壁细胞膜上的“活性泵”有抑制作用，对胞质内 的“静息泵”无影响，而质子泵再生主要在夜间完成，因此早晨服 用药物效果最佳。其次，PPI 为短半衰期药物，食物的刺激可使 “静息泵”向“活性泵”转化，因此最佳服药时间为早餐前半小时 左右，使质子泵转化峰与 PPI 吸收峰相重叠，达到最大抑酸效果。
种类
联用抗胆碱能药物可延长胃排空时间。 增加给药频次的疗效优于增加单次给药剂量。
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
机制 H2 受体 拮抗剂 ( H 2 RA) 种类 竞争性拮抗 H 2 受体，抑制组胺、五肽胃泌素、 M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 和罗尼替丁等
对肝药酶几乎无影响
夜间胃液酸度在消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡的发 病机制中发挥重要作用。夜间给予 H 2 RA 可有效抑制胃酸 分泌。白天服用 PPI，睡前加服 H 2 RA，可使夜间酸突破的 发生率明显降低，达到持续抑制胃酸，加速溃疡愈合的目的
质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂

胃酸分泌↑
前列腺素受体
前列腺素E，保护胃粘膜.
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4
一、抗酸药
弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，减轻 对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。 三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。
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5
氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。 影响四环素、地高辛、强的
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一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
排空
阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、
（胃肠促动药）。
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20
NoSUCCESS
THANK YOU
Image
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21
甲氧氯普胺（胃复胺）
生物利用度75%，较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐 。
联合抑制胃酸分泌药效果好。
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第二节 助消化药
多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。
稀盐酸
10%盐酸溶液，代替胃酸不足。
作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。
应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良 （腹胀、嗳气）。
胃蛋白酶
家畜胃粘摸提取，酸中稳定。
作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。
第32章 作用于消化系统药物
Drugs Acting on the digestive system
: 抗消化性溃疡药（untipeptic ulcer drugs） 助消化药 止吐药 泻药与止泻药
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1
第一节 抗消化性溃疡 药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率

2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石

gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 ✓ 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 ✓ 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑
7
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
G-
H2 M
-
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 －
影响排便 －
较长 较长
－＋
－ －
＋ 轻泻
－ －
＋ 便秘
较长 较长
－－
－－
－
－
－
±
轻泻 轻泻
较长
＋ ＋ － － 便秘
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抑制胃酸分泌药
✓
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
✓ 胃壁细胞H＋泵抑制药