药物化学期末A卷

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. Ｂ。

C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ． D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ）Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ )A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ）A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ )Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( )A ．易氧化变质B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ）A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分)李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明（防过敏),她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制（8分)2、 你选择推荐哪一个药物,为什么?（６分)3、 说明你不推荐的药物的理由?(６分)参考答案 一、 １、d 2、C ３、b 4、c ５、c 6、ａ 7、d 8、c 9、ｂ 1０、d 1１、ｂ １２、d １3、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。

答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。

答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ）A ．B 。

C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ．D 。

C NHC NH CC 2H 5O OOCNHCH 2NH C C 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B ．二氢叶酸还原酶抑制剂C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）A ．镇痛B ．祛痰C ．镇咳D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）A ．氨基醚B ．乙二胺C ．哌嗪D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明B ．阿米替林C ．可乐定D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）A ．M 受体激动剂B ．胆碱乙酰化酶C ．完全拟胆碱药D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）A ．奎尼丁B ．多巴酚丁胺C ．普鲁卡因胺D ．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A ．偶氮基团B ．4-位氨基C ．百浪多息D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ） A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）A ．顺铂B ．巯嘌呤C ．丙卡巴肼D ．环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）A ．易氧化变质B ．易水解失效C ．使用方便D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ） A ．视黄醇和视黄醛 B ．视黄醛和视黄酸C ．视黄醛和醋酸D ．视黄醛和维生素A 酸 二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？ 三、合成下列药物（每题10分，共30分） 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

2020～2009学年下学期期考试卷（A卷）课程名称：药物化学适用课程号：BZ0214004-01 适用专业年级：姓名：年级专业学号一、选择题（50分）A型题（共20题，每题1分，共20分）每题备选答案中只有一个最正确答案1、异戊巴比妥属于那一类巴比妥药物A超长效类（大于8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D 短效类（2-3小时）E 超短效类（1/4小时）2、临床用的硫酸阿托品是A莨菪醇和消旋莨菪酸组成的酯 B消旋莨菪醇和消旋莨菪酸组成的酯C消旋莨菪醇和莨菪酸组成的酯 D左旋莨菪碱 E右旋莨菪碱3、以下哪项不是盐酸麻黄碱的作用A心跳加速 B支气管扩张 C抗炎作用 D血压升高 E中枢兴奋4、依照临床应用，心血管系统药物可分为哪几类A降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素5、磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必需的叶酸部份，那个部份是A苯甲酸 B苯甲醛 C邻苯基苯甲酸 D对硝基苯甲酸 E对氨基苯甲酸6、已知硝酸酯类抗心绞痛药物，主若是通过（）起作用A降低心肌收缩力 B减慢传导 C降低心肌需氧量D降低交感神经兴奋的效劳 E延长动作电位时程7、不属于H1受体吉抗剂的结构类型是A乙二胺类 B氨基醚类 C噻唑类 D丙胺类 E哌嗪类8、以下药物中,用于抗病毒医治的是A诺氟沙星 B对氨基水杨酸 C乙胺丁醇 D克霉唑 E三氮唑核苷9、医治和预防流脑的首选药是A 磺胺嘧啶B 磺胺甲恶唑C 甲氧苄定D 异烟碱E 诺氟沙星 10、环磷酰胺作为烷化剂的结构特点是A N,N -(β-氯乙基)B 氧氮磷六环C 胺D 环上的磷氧代E N,N-(β-氯乙基)胺 11、甾体的大体骨架A 环己烷并菲B 环戊烷并菲C 环己烷并多氢菲D 环戊烷并多氢菲E 苯并蒽 12、苯海拉明与8-氯苯碱成盐,其结构的修饰作用是A 提高药物的稳固性B 延长药物的作历时刻C 改善药物的吸收D 改善药物的溶解性E 发挥药物的配伍作用 13、具有以下结构的药物为H 2NC O C H 2C H 2 C H 2C H 3H C lOC 2H 5A 盐酸利多卡因B 盐酸普鲁卡因C 甲氧明D 普鲁卡因胺E 普鲁卡因14、巴比妥类药物Pka 值如下，谁显效最快A 戊巴比妥未解离百分率%B 己琐巴比妥未解离百分率90%C 丙稀巴比妥未解离百分率66%D 苯巴比妥未解离百分率50%E 异戊巴比妥未解离百分率75% 15、 吗啡分子结构OHOHH OHHNHCH 3A 环B 与环C 为反式，环C 与环D 为顺式，环C 与环E 为反式 B 环B 与C 顺式，环C 环D 反式，环C 与环E 为顺式 C 环B 与环C 为反式，环C 与环D 为反式，环C 与环E 为反式 D 环B 与环C 为顺式，环C 与环D 为顺式，环C 与环E 为反式 16、氯霉素可发生以下什么转变A在水溶液中加热发生消旋化 B在水溶液中加热发生水解C在水溶液中加热发生产生对硝基苯甲醛 D水解后与HIO4作用生成对硝基苯甲醛E与高铁离子生成紫红色至紫色络合物17、以下那一项描述与马来酸氯苯那敏不符：A化学名为r-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶-丙胺马来酸盐B本品为光学活性体，右旋体为S构型活性比左旋体（R构型）为高C本品水溶液遇氨水析出盐基氯苯那敏，用己烷提取分离后水溶液经硫酸酸化马来酸游离析出D本品为马来酸盐，马来酸为较强的酸，故本品水溶液呈酸性反映E本品溶液抗组胺作用强，要紧用于医治皮肤粘膜急性渗出性变态反映性疾病18、大环内酯类抗生素应是Ａ氯霉素Ｂ庆大霉素Ｃ红霉素Ｄ头孢菌素 E 青霉素19、非甾体抗炎药的作用机制是A β－内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D 二氢叶酸合成酶抑制剂20、以下哪个属于质子泵抑制剂？A 苯海拉明B 雷尼替丁C 西咪替丁D 奥美拉唑E 氯雷他定B型选择题（20题，每题分，共10分）每组试题与备选项选择配对，备选项能够重复被选，但每题只有一个正确答案。

学习资料一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐二甲氨基乙酰胺盐酸盐6-二甲苯基）-2-．N-（2，C 二乙氨基乙酰胺盐酸盐二甲苯基）-2-，．N-（26-D ）2、苯巴比妥的化学结构为（。

B ．AO O NHC NHC SC OC HC H NHC NHC52O O。

．C DO O NHC NHC CH OC2HC HC NHC NHC5252O O）3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（B．顺式大于反式A．反式大于顺式．不确定 D C．两者相等）4、非甾体抗炎药的作用机理是（．二氢叶酸还原酶抑制剂B A．二氢叶酸合成酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂）5、磷酸可待因的主要临床用途为（．解救吗啡中毒 D C．镇咳A．镇痛B．祛痰）、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ 6 ．丙胺D C．哌嗪A．氨基醚B．乙二胺）7、化学结构如下的药物是（OH)OCHCHCHNHCH(CH2223D．普萘洛尔．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定A ）8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（B ．胆碱乙酰化酶A．M受体激动剂受体拮抗剂D．M ．完全拟胆碱药C）9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ C ．多巴酚丁胺A．奎尼丁 B ．普鲁卡因胺．尼卡低平D 精品文档．学习资料）10、磺胺类药物的活性必须基团是（．对氨基苯磺酰胺D C．百浪多息．偶氮基团A B．4-位氨基）11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类）12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（．环膦酰胺DB ．巯嘌呤C．丙卡巴肼A．顺铂）G制成粉针剂的原因是（13、青霉素D．遇β-内酰胺酶不稳定B．易水解失效C．使用方便A．易氧化变质)( 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类．甲睾酮D C．醋酸甲地孕酮 A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮）15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（．视黄醛和视黄酸 B A．视黄醇和视黄醛D．视黄醛和维生素A酸C．视黄醛和醋酸分）5分，共35二、问答题（每题、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？1 、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？2 、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？3 H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？4、组胺、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？5、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能 6 口服？注射剂为什么制成粉针剂？D7、为什么常晒太阳可预防维生素缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）、苯巴比妥1ONHOHCNH52O2、吲哚美辛HCO 3CHCOOH2NCH3OCCl3、诺氟沙星精品文档．学习资料OCOOHFNNHC52HN四、案例题（20分）个月越来越恶化的岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6李某，28，她抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏）的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

绝密★启用前药物化学（二） 试卷(A)（课程代码：01759）本试卷共 页，满分100分；考试时间150分钟。

一、A 型选择题（最佳选择题）。

共28题，每题1分。

每题的备选答案中只有一个最佳答案。

1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 】 A. 降血脂 B. 利尿 C. 降血压 D. 抗心律失常2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 【 】A. 吩噻嗪类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类 D. 对氨基苯酚类3、呋塞米的利尿作用是由于 【 】 A. 抑制碳酸酐酶 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能4、阿司匹林的主要不良反应是 【 】 A. 肝毒性 B.肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.造血系统损害5、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 】 A. 苯胺类 B. 水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. 吡唑酮类6 .环鳞酰胺的结构属于【 】 A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是 【 】 A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗透性利尿药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. 双胍类降糖药8、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是 【 】 A. 增加氮原子的电子云密度 B. 制成酰胺C. 降低氮原子的电子云密度D. 氮原子上引入烯丙基9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【 】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛10、 格列苯脲主要用于治疗 【 】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是【】A. 吗啡B. 布洛芬C. 吲哚美辛D. 二甲双胍12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应【】）A. 经结构改造增强其酸性B. 经结构改造降低其碱性C. 经结构改造增强其碱性D. 经结构改造降低其酸性13、下列哪种药物为生物烷化剂【】A. 卡莫司汀B. 紫杉醇C. 阿霉素D. 顺铂14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是【】A. α－受体拮抗剂B. β2－受体激动剂C. β－受体拮抗剂D. β1－受体拮抗剂15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为【】 A．青霉素-G B．红霉素 C．链霉素 D．氯霉素16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基团【】A. 酚羟基B. 醇羟基C. 哌啶环D. 双键17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为【】 A．雄激素 B．雌激素 C．糖皮质激素 D．孕激素18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在于【】） A．发现了药效更好的抗菌药 B．开创了从代谢拮抗寻找新药的途径C．阐明了药物体内代谢方式 D．表明“-N=N-”并非为活性基团19、能引起肾毒性和耳毒性的药物是【】A. 氯霉素类B. 抗肿瘤抗生素C. 氨基糖苷类D.β-内酰胺抗生素.20、 17α－乙炔基睾丸素具有【】A. 孕激素活性B. 雌激素活性C. 雄激素活性D. 糖皮质激素活性21、红霉素属于哪种结构类型的抗生素【】A. 氯霉素类B. 大环内酯类C.β-内酰胺类D. 氨基糖苷类22、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是【】 A．盐酸氯丙嗪 B．多潘立酮 C．西咪替丁 D．盐酸丙咪嗪23、维生素D3的活性代谢物为【】 A．维生素D2 B．1，25-二羟基D2 C．25-(OH)D3 D．1α,25-(OH）2D324、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有【】 A．连二烯醇 B．无机酸根 C．酸羟基 D．共轭系统25、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性【】A. 17位N-苯乙基B. 3-甲基C. 17位N -烯丙基D. 3,6-二羟基乙酰化E. 17位N -羟基26、 氧氟沙星属于哪一种结构类型 【 】 A. 萘啶羧酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 喹啉羧酸类 D. 苯氧羧酸类27、 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 【 】 A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具28、 先导化合物是指 【 】 A. 临床上已淘汰的药物 B. 具有一定生物性、可进行结构改造的化合物 C. 不具有生物活性的化合物. D. 很理想的临床药物二、B 型选择题（配伍选择题）。

1、单选题凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（）2分化学药物无机药物合成有机药物天然药物标准答案： A2、单选题下列哪一项不是药物化学的任务（）2分为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术研究药物的理化性质确定药物的剂量和使用方法为生产化学药物提供先进的工艺和方法标准答案： C3、单选题苯巴比妥不具有下列哪种性质（）2分呈弱酸性溶于乙醇、乙醚有硫磺的刺激气味钠盐易水解标准答案： C4、单选题安定是下列哪种药物的商品名（）2分苯巴比妥甲丙氨酯地西泮盐酸氯丙嗪标准答案： C5、单选题苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（）2分绿色络合物紫堇色络合物白色胶状沉淀氨气标准答案： C6、单选题硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）2分超长效类（8小时）长效类（6-8小时）短效类（2-3小时）超短效类（1/4小时）标准答案： D7、单选题苯巴比妥合成的起始原料是（）2分苯胺肉桂酸苯乙酸乙酯苯丙酸乙酯标准答案： B8、单选题盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）2分硫酸甲醛试液乙醇溶液与苦味酸溶液硝酸银溶液碳酸钠试液标准答案： C9、单选题盐酸吗啡水溶液的PH值为（）2分1-22-34-66-8标准答案： A10、单选题盐酸吗啡的氧化产物主要是（）2分双吗啡可待因阿朴吗啡苯吗喃标准答案： C11、单选题吗啡具有的手性碳个数为（）2分二个三个四个五个标准答案： A12、单选题盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（）2分绿色蓝紫色棕色红色标准答案： D13、单选题关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（）2分天然产物白色，有丝光的结晶或结晶性粉末水溶液呈碱性易氧化标准答案： B14、单选题以下哪一项与阿司匹林的性质不符（）2分具退热作用遇湿会水解成水杨酸和醋酸极易溶解于水具有抗炎作标准答案： C15、单选题下列哪项与扑热息痛的性质不符（）2分为白色结晶或粉末盐酸水解后有重氮化偶合反应在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚易溶于氯仿标准答案： D16、多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）4分pKa脂溶性5-取代基5-取代基碳数目超过十个直链酰脲标准答案： AB17、多选题属于苯丙二氮卓类的药物有（）4分氯氮卓苯巴比妥地西泮硝西泮奥沙西泮标准答案： ACDE18、多选题芭比拖累药物的性质有（）4分酮式和烯醇式的互变异构与吡啶硫酸铜试液作用显紫色具有解热镇痛作用具催眠作用钠盐易溶于水标准答案： ABDE19、多选题属于苯丙二氮杂卓的药物有（）4分卡马西平奥沙西泮地西泮扑米酮舒必利标准答案： BC20、多选题地西泮水解后的产物有（）4分2-苯甲酰基-4-氯苯胺甘氨酸氨2-甲氨基-5-氯二苯甲酮乙醛酸标准答案： BD21、多选题属于哌替啶的鉴别方法（）4分重氮化偶合反应三氯化铁反应与苦味酸反应茚三酮反应与甲醛硫酸反应标准答案： CE22、多选题下列哪一类药物不属于合成镇痛药（）4分哌啶类黄嘌呤类氨基酮类吗啡烃类芳基乙酸类标准答案： BDE23、多选题下列哪些药物作用于吗啡受体（）4分哌替啶美沙酮阿司匹林枸橼酸芬太尼双氢唉托啡标准答案： ABDE24、判断题盐酸普鲁卡因最易溶于水。

药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。

2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。

3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。

4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。

《天然药物化学》期末试卷（A卷）第二学期专业班级学号姓名核分人：一、写出以下各化合物的二级结构类型（每小题1.5分，共15分）OHOOHOOCOOOH33OO(1) ______________ (2) _____________ (3) ______________ (4) ___________OOHOHOOOOHOHN COOCH3HO phOH(5) ___________________ (6) ____________ (7) ____________OOHOHOOHOOOCH3O (8) ___________________ (9) ____________ (10) ______________二、单选题（每小题1分；共14分）1. 下列溶剂中极性最小的是： （ ） A ．氯仿 B ．乙醚 C ．正丁醇 D ．正己烷2. 对凝胶色谱叙述不正确是： （ ） A ．凝胶色谱又称作分子筛B ．凝胶色谱按分子大小分离物质，大分子被阻滞，流动慢，比小分子物质后洗脱。

C ．羟丙基葡聚糖凝胶色谱也可以起到反相分配色谱的效果D ．凝胶色谱常以吸水量大小决定分离范围3. 酸水解时，最难断裂的苷键是： （ ） A ．C 苷 B ．N 苷 C ．O 苷 D ．S 苷4. 下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为： （ ） A ．1摩尔 B ．2摩尔 C ．3摩尔 D ．4摩尔OOCH 3CH 2OH OCH 3OH OH5. 提取香豆素类化合物，下列方法中不适合的是： （ ） A ．有机溶剂提取法 B ．碱溶酸沉法 C ．水蒸气蒸馏法 D ．水提法6．可以区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是： （ ） A ．Molish 反应 B ．Feigl 反应 C ．无色亚甲兰成色反应 D ．醋酸镁反应7. 下列化合物紫外光谱特点是带Ⅱ强，带Ⅰ弱的是： （ ） A ．黄酮 B ．黄酮醇 C ．异黄酮 D ．查耳酮8. 在EI-MS 谱中，具有m/z 为132的结构碎片的化合物为： （ ）A ．B ．OOHOOH HOOOHOOH H 3COC ．D ．OOCH 3OOHHOOOHO OH HO OH9. 青蒿素中具有抗疟作用的基团是： （ ）A ．羰基B ．过氧基C ．内酯键D ．醚键10. 以下化合物不属于齐墩果烷型的是： （ ） A ．人参皂苷Rb 1 B ．齐墩果酸 C ．甘草酸 D ．柴胡皂苷11. 可用于鉴别是否含有2-去氧糖的反应有： （ ） A ．Legal 反应 B ．Keller-Kiliani 反应 C ．Molish 反应 D ．盐酸-镁粉反应12. 生物碱的碱性一般用哪种符号表示： （ ）A ．δB ．pKaC ．pHD ．pKb13. 黄酮类化合物中酚羟基酸性最弱的是： （ ）A. 5-OHB. 6-OHC. 7-OHD. 8-OH14. 苯环上处于邻位两个质子偶合常数在什么范围： （ ）A ．0-1HzB ．1-3HzC ．6-10HzD ．12-16Hz三、多选题（每小题2分；共14分。

一、最新药物化学期末考试试题A 及参考答案1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（ ）A ． B. C NH C NH C H O O O C NHC NHC C 2H 5OSOC ． D. C NH C NH C C 2H 5O O O C NHCH 2NHC C 2H 5OO3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）A ．反式大于顺式B ．顺式大于反式C ．两者相等D ．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B ．二氢叶酸还原酶抑制剂C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂D ．粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）A ．镇痛B ．祛痰C ．镇咳D ．解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）A ．氨基醚B ．乙二胺C ．哌嗪D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明B ．阿米替林C ．可乐定D ．普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）A ．M 受体激动剂B ．胆碱乙酰化酶C ．完全拟胆碱药D ．M 受体拮抗剂9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）A ．奎尼丁B ．多巴酚丁胺C ．普鲁卡因胺D ．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A ．偶氮基团B ．4-位氨基C ．百浪多息D ．对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）A ．顺铂B ．巯嘌呤C ．丙卡巴肼D ．环膦酰胺13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）A ．易氧化变质B ．易水解失效C ．使用方便D ．遇β-内酰胺酶不稳定14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ）A ．视黄醇和视黄醛B ．视黄醛和视黄酸C ．视黄醛和醋酸D ．视黄醛和维生素A 酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥 NH NHOO OC 2H 52、吲哚美辛 NCH 2COOH H 3COCH 3C O Cl3、诺氟沙星N OF C 2H 5NHN四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择. N +H 2Cl-抗抑郁药1 O F 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl (H 3C)2NH 2CH 2CHC 抗抑郁药4 OO OO H N OH 地匹福林O H +NCl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）参考答案一、1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查.2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱.分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性.3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等. 举例正确即可5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制.与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性.6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂.临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏.三（只要合成路线可行即可）四1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压.抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同12、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用.本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能.本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者.3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响.阿米替林的情况同地昔帕明.。