一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确得填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因得化学名为( ) A.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C.N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D.N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥得化学结构为( )
A. B 。
C NH
C NH C H
O O
O
C NH
C NH C
C 2H 5
O S
O
C. D 。
C NH
C NH C
C 2H 5
O O
O
C
NH
CH 2NH C C 2H 5
O O
3、硫杂蒽类衍生物得母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般就是( ) A.反式大于顺式 B.顺式大于反式 C.两者相等 D.不确定
4、非甾体抗炎药得作用机理就是( )
A.二氢叶酸合成酶抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.花生四烯酸环氧酶抑制剂
D.粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因得主要临床用途为( )
A.镇痛
B.祛痰
C.镇咳
D.解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺 7、化学结构如下得药物就是( )
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
A ． 苯海拉明 B.阿米替林 C.可乐定 D.普萘洛尔 8、卡巴胆碱就是哪种类型得拟胆碱药( )
A.M 受体激动剂
B.胆碱乙酰化酶
C.完全拟胆碱药
D.M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭得就是( )
A.奎尼丁
B.多巴酚丁胺
C.普鲁卡因胺
D.尼卡低平
10、磺胺类药物得活性必须基团就是( )
A.偶氮基团
B.4-位氨基
C.百浪多息
D.对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类( ) A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与醇类 B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类与酚类 C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类与醇类 D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类与醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂( )
A.顺铂
B.巯嘌呤
C.丙卡巴肼
D.环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂得原因就是( )
A.易氧化变质
B.易水解失效
C.使用方便
D.遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )
A 、 苯丙酸诺龙 B.黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D.甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成( ) A.视黄醇与视黄醛 B.视黄醛与视黄酸
C.视黄醛与醋酸
D.视黄醛与维生素A 酸 二、问答题(每题5分,共35分)
1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法？
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式？
3、写出盐酸米沙酮得化学结构,说明为什么作用时间比吗啡长？
4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称？
5、甲氧苄啶得结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用？
6、写出青霉素得化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？ 三、合成下列药物(每题10分,共30分) 1、苯巴比妥
NH
NH
O
O
O
C 2H 5
2、吲哚美辛
N CH 2COOH H 3CO
CH 3
C
O
Cl
3、诺氟沙星
N O
F
C 2H 5
N
HN
四、案例题(20分)
李某,28岁得一个单身母亲,就是一个私立学校得交通车司机,她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生,病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
N
+
H 2N
Cl-抗抑郁药1
O
F 3C
N H
抗抑郁药2
H N
NH 3+
Cl-抗抑郁药3
HCl
(H 3C)2NH 2CH 2CHC
抗抑郁药4
O
O
O
O
H N
OH
地匹福林
O
H +N
Cl-苯海拉明
1、 在该病例中,其工作与病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁
药得作用机制(8分)
2、 您选择推荐哪一个药物,为什么？(6分)
3、 说明您不推荐得药物得理由？(6分) 参考答案 一、 1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多得水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、五元内酯环上得两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性得异毛果云香碱。分子结构中得内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇与二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,就是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长得原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类与哌啶类等。举例正确即可
5、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸还原为四氢叶酸得过程受阻,影响辅酶F得形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质得合成,使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用,使细菌得叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可减少对细菌得耐药性。
6、青霉素结构中2位有羧基,具有酸性(pKa2、65~2、70),不溶于水,可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium),青霉素得钠盐或钾盐均易溶于水,但就是其钠盐或钾盐得水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐得灭菌粉末、
7、人体皮肤中贮存得7-脱氢胆固醇,在日光或紫外线照射下,经裂解可转化为维生素D3,因此常参加户外活动可预防维生素D得缺乏。
三(只要合成路线可行即可)
四
1、病人得工作就是汽车司机,注意力需高度集中,即所用药物不应有嗜睡得副作用,病人现使用拟肾上腺素得地匹福林与抗组胺药苯海拉明,须避免药物得相互作用,此外还须注意病人得
