药物化学期末试题与答案
一、填空题
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。二、选择题
1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)
A.硝苯地平
B.硝酸异山梨酯
C.吉非罗齐
D.利血平
2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)
A.体内代谢较快
B.易溶于水
C.抗疟活性比蒿甲醚低
D.对脑疟有效
3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)
A.药物脂水分配系数越大，活性越高
B.药物脂水分配系数越小，活性越高
C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
D.脂水分配系数对药效无影响
4.复方新诺明是由________组成。(C)
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶
磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 C.
5、决定药物药效的主要因素(C)。
A.药物是否稳定
B.药物必须完全水溶
C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合
D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是( C )
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶
C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为( B )
A.硬药
B.前药
C.原药
D.软药
8、从植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素
9、硫酸沙丁胺醇临床用于( D)
A.支气管哮喘性心搏骤停
B.抗心律失常
C.降血压
D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以( A)
A.抑制血管紧张素?的生成
B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成
D.阻断肾上腺素受体
11. 下列药物中为局麻药的是( E )
A.氟烷
B.乙醚
C.盐酸氯胺酮
D. 地西泮
E. 盐酸普鲁卡因
12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 (C )
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C) A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸
14、最早发现的磺胺类抗菌药为 (A)
A.百浪多息
B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺
D.对氨基苯磺酰胺
15、地高辛的别名及作用为 (A)
A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药
B. 心得安;抗心律失常药
C. 消心痛;血管扩张药
D. 心痛定;钙通道阻滞药
16、阿司匹林是 (D)
A. 抗精神病药
B. 抗高血压药
C. 镇静催眠药
D. 解热镇痛药
17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )
A.生物烷化剂
B.抗生素类
C.抗有丝分裂类
D.肿瘤血管生成抑制剂
三、简答题
1、
CHCHCl22RNCHCHCl22此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响, 答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β,氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子中含有富电子的基团(氨基、羟基、磷酸基等)发生共价结合，使其丧失活性。脂肪氮芥:强烷基化试剂，对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广，选择性差，毒性大; 芳香氮芥:氮原子电子云密度降低，氮原子碱性减弱，烷基化能力减弱，抗肿瘤活性降低，毒性小。
2、
R5
R4OOCCOORR32
HCNR31H
a(该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用,
答:二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
b(写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。答:2,6-位取代基为低级烷烃，3,5-位为酯基 3、简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
1.侧链上有较大的取代基，占有较大空间，若侧链是芳环临位应
都有取代基，使其位置比较靠近b内酰胺环
2.侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，
5位如果是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增强
4、写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
(1. N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2. 2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
(3. 3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4. 5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
(5. 6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CN,NH2>H。
(6. 7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪
>N(CH3)2>CH3>Cl>H。 (7. 8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
2、以青霉素和头孢菌素为例阐释,-内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
