解热镇痛药物培训
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解热镇痛药的性质实训实训目的:1、掌握常用解热镇痛药的主要性质、反应原理及实验方法。
2、熟悉酚类药物的氯化铁的显色反应原理和芳香伯胺类药物的重氮化偶合反应原理。
3、掌握应用几种典型药物的理化性质和从事药物鉴定的方法与基本操作。
阿司匹林的性质实训一、实训器材:1、仪器:试管、研钵、药匙、恒温水浴锅、量筒、胶头滴管、2、药品:阿司匹林0.55g3、试剂:氯化铁试液、稀硫酸试液、碳酸钠试液二、实训原理:1、氯化铁的显色反应阿司匹林分子中无游离的酚羟基,不与氯化铁试液发生显色反应,但其水溶液长期放置或加热,会水解产生水杨酸,遇氯化铁试液即呈紫堇色。
2、水解反应阿司匹林在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中水解生成水杨酸和醋酸,加热时更快。
酸化后产生醋酸的酸臭,并析出水杨酸沉淀。
二、实训步骤:1、(1)取本品约0.05g,加蒸馏水2ml,煮沸放冷,加入氯化铁试液一滴,即显紫堇色。
(原理:酚羟基水解)另取本品0.05g,加蒸馏水2ml,不经加热,加入氯化铁试液一滴。
观察现象,以作对照。
(2)实训分析:不经加热的那支试管,再加入氯化铁试液的时候,显浅紫色,而加热的试管显深紫色,这说明阿司匹林长期放置已经被氧化。
2、(1)取阿司匹林0.5g,加碳酸钠试液10ml,煮沸2分钟后放冷,滴加过量的稀硫酸,(强酸换弱酸)即析出白色沉淀,并产生醋酸气味。
对乙酰氨基酚性质实训一、实训原理:1、氯化铁的显色反应:对乙酰氨基酚分子中含有酚羟基,与氯化铁试液但其水溶液长作用显蓝紫色。
2、重氮化—偶合反应:对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,生成醋酸和对氨基苯酚,后者与亚硝酸钠试液作用生成重氮盐,再与碱性β-萘酚试液偶合生成红色的偶氮化合物。
二、实训器材:1、仪器:试管、研钵、药匙、恒温水浴锅、量筒、胶头滴管、2、药品:对乙酰氨基酚0.2g3、试剂:氯化铁试液、稀盐酸试液、0.1mol/L亚硝酸钠试液、碱性β-萘酚试液三、实训步骤:1、取对乙酰氨基酚微量,加少许的水溶解,滴加氯化铁试液,即显蓝紫色。
第二十章解热镇痛抗炎药一.学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物,其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成,亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药:1.水杨酸类,如阿司匹林。
2.苯胺类,如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸类,如吲哚美辛。
4.芳基丙酸类,如布洛芬。
5.芳基乙酸类,如双氯芬酸。
6.烯醇类,如吡罗昔康。
7,吡唑酮类,如保泰松。
8.烷酮类,如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药:如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1.抗炎作用:大多数解热镇痛药具有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治。
2.镇痛作用:具有中等程度镇痛作用,对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果,并且不产生欣快感与成瘾性。
3.解热作用:降低发热者的体温,而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1.解热镇痛及抗风湿作用:较强的解热、镇痛作用,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎、抗风湿作用也较强,控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2.影响血小板的功能:PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病,包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者,能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1.胃肠道反应:较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2.加重出血倾向:抑制环加氧酶,强而持久性抑制血小板TXA2合成,较少抑制血管壁PGI2合成,致使血小板聚集受到抑制,出血时间延长;大剂量抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,加重出血。
3.水杨酸反应:使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克;可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。
学习资料第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1 .解热镇痛药解热作用的特点是( )A .能降低正常人体温B .仅能降低发热患者的体温C .既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D .解热作用受环境温度的影响明显E .以上都是2.阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A .直接抑制血小板的聚集B .抑制凝血酶的形成,使血液不易发生凝固C .激活纤溶酶的活性,促进纤维蛋白溶解D •竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E .抑制环加氧酶,减少TXA2的合成3. 阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是()A •兴奋中枢阿片受体B •抑制痛觉中枢C .抑制外周PG的合成D .阻断中枢的阿片受体E .直接麻痹外周感觉神经末梢4. 阿司匹林的临床应用不包括( )A .缓解关节痛B .预防脑血栓形成C .缓解肠绞痛D .预防急性心肌梗死E .治疗胆道蛔虫症5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A .阿司匹林(乙酰水杨酸)B .对乙酰氨基酚C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生6. 伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A .阿司匹林B .对乙酰氨基酚(扑热息痛)C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生7. 关于解热镇痛抗炎药的叙述,正确的是( )A .可用于慢性钝痛B .镇痛效力大于哌替啶C .对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E .可用于胆绞痛8. 可引起粒细胞减少的药物是( )A .对乙酰氨基酚B .布洛芬C .吲哚美辛D .阿司匹林(乙酰水杨酸) E.普萘生9.阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A .大剂量短疗程B .大剂量长疗程C .中剂量短疗程D .中剂量长疗程E .小剂量长疗程10.阿司匹林的不良反应不包括( )A .胃肠道反应B .凝血障碍C .成瘾性D .过敏反应E .水杨酸反应11. 为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激,可采取( )A .餐后服药或同服抗酸药B .餐前服药C .餐前服药或同服抗酸药D .合用乳酶生学习资料E .合用镇痛药二、A2 型题12. 患者,男,32 岁。