纳洛酮的作用
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纳洛酮的作用及功能主治简介纳洛酮是一种镇痛药物,属于阿片类拮抗剂,可以通过竞争性地结合阿片受体来阻断阿片类药物对受体的作用。
它主要用于治疗阿片类药物过量引起的中枢神经系统抑制,特别是呼吸抑制。
纳洛酮的使用可以迅速逆转阿片类药物的效应,挽救患者的生命。
功能与作用1.逆转阿片类药物过量–纳洛酮是治疗阿片类药物过量引起的中枢神经系统抑制的关键药物。
它能迅速与阿片受体结合,将阿片类药物从受体上排挤下来,恢复神经系统的正常功能。
–阿片类药物过量可能导致呼吸抑制、昏迷甚至死亡。
纳洛酮的使用可以快速恢复呼吸系统的功能,挽救患者的生命。
2.减少药物成瘾风险–由于纳洛酮可以阻断阿片类药物对受体的作用,它在防止药物滥用和成瘾方面起着重要作用。
–在某些情况下,医生会将纳洛酮纳入药物成瘾治疗计划中,以帮助患者戒除药物依赖。
3.降低疼痛感受–纳洛酮可以通过竞争性结合阿片受体,减轻疼痛感受。
它可作为一种辅助药物使用,帮助患者更好地控制疼痛。
–纳洛酮在手术后、严重外伤和癌症患者的疼痛管理中发挥重要作用。
主治疾病纳洛酮主要用于以下疾病的治疗:1.阿片类药物过量引起的呼吸抑制2.阿片类药物成瘾和滥用3.疼痛管理(辅助药物)注意事项在使用纳洛酮时,需要注意以下事项:1.严格按照医生的指示使用,不要自行更改剂量和使用方法。
2.长期滥用阿片类药物的患者在停止使用前应咨询医生,并逐渐减少剂量。
3.纳洛酮可能引起一些副作用,如恶心、呕吐、头痛等。
如果出现严重的副作用,请立即就医。
4.避免与其他中枢神经抑制药物同时使用,可能增加药物的不良反应风险。
5.孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用纳洛酮。
结论纳洛酮是一种重要的药物,在治疗阿片类药物过量引起的中枢神经系统抑制方面起着关键作用。
它的作用包括逆转阿片类药物过量、减少药物成瘾风险和疼痛管理等。
然而,在使用纳洛酮时,需要注意严格按照医生的指导,并注意可能的副作用和禁忌症。
纳洛酮在脑出血治疗中的应用效果汇报人:日期:目录CATALOGUE•纳洛酮简介•纳洛酮在脑出血治疗中的作用•纳洛酮在脑出血治疗中的临床应用•纳洛酮在脑出血治疗中的疗效评估与安全性评价目录CATALOGUE•纳洛酮在脑出血治疗中的前景与展望•参考文献01CATALOGUE纳洛酮简介纳洛酮的化学结构与性质•纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,但作用机制不同。
它能够与吗啡受体结合,但并不激活受体,从而阻断吗啡与受体的结合,起到拮抗作用。
•纳洛酮的药理作用主要包括对呼吸抑制的逆转、对心血管功能的改善以及对中枢神经系统的兴奋作用。
其机制主要在于对阿片受体的拮抗作用,可以逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、心血管功能抑制以及意识障碍等症状。
纳洛酮在临床应用中主要应用于治疗急性酒精中毒、阿片类药物过量以及脑卒中等疾病。
对于脑出血的治疗,纳洛酮也被广泛地应用于辅助治疗。
它能够通过逆转呼吸抑制、改善心血管功能以及促进意识恢复等方面,提高患者的生存率和预后效果。
同时,纳洛酮还可以减轻脑水肿、降低颅内压以及促进神经功能的恢复,从而降低致残率和致死率。
然而,纳洛酮并非适用于所有脑出血患者,对于一些合并其他疾病或存在特定情况的患者,使用纳洛酮可能会产生不良反应或相互作用。
因此,在使用纳洛酮时,需要综合考虑患者的具体情况,并进行全面的风险评估和治疗方案制定。
02CATALOGUE纳洛酮在脑出血治疗中的作用纳洛酮能够增加脑出血患者毛细血管的血流,改善局部微循环,减轻脑组织的缺血缺氧状态。
增加毛细血管血流抑制炎症反应保护血管内皮细胞纳洛酮具有抗炎作用,能够抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放,减轻炎症对脑组织的损伤。
纳洛酮能够保护血管内皮细胞,防止血管内皮细胞受损,从而改善血管的通透性,减轻脑水肿。
030201改善脑部微循环纳洛酮能够抑制神经细胞的凋亡,保护神经细胞免受缺血缺氧的损伤。
抑制神经细胞凋亡纳洛酮能够促进神经细胞的再生,加速神经功能的恢复。
纳洛酮的作用与用途|纳洛酮脑保护作用的研究现状健康网讯:宋扬沈洪解放军总医院急诊科,北京 1000853纳洛酮是通过受体非特异的竞争性拮抗剂,对所有内源性阿片肽受体均有拮抗作用。
其为高脂溶性,能通过血-脑屏障。
自1981年Baskin等报道纳洛酮能有效逆转卒中病人的神经损害后,有关阿片受体拮抗剂与中枢神经系统损伤的研究逐渐受到重视[1]。
在严重应激状态下,机体释放大量内源性阿片肽能引起脑灌注压下降、脑组织缺血缺氧及呼吸抑制及意识障碍加重等。
实验结果证实,纳洛酮对神经细胞有保护作用,并可促进神经系统功能恢复,改善预后。
现将纳洛酮对神经保护作用的相关研究进展综述如下。
1 纳洛酮的神经保护机制1.1 逆转脑外伤后脑组织内钙离子及兴奋性氨基酸的升高细胞内外钙离子平衡紊乱是缺血再灌注脑损伤发病机制中的一个关键环节,这一观点已成为人们的共识。
细胞内钙([Ca2+]i)升高既是脑损伤的后果,同时又是进一步脑损伤的始动因子,甚至有人称[Ca2+]i升高为“细胞死亡的最终共同途径”。
脑缺血发生后由于三磷酸腺苷ATP生成不足和生物膜去极化,导致电压门控钙通道开放,与此同时兴奋性氨基酸(EAA)也在细胞外大量堆积,激活其在细胞膜上的受体,使受体门控钙通道也开放,这两个途径造成细胞外钙离子内流;由于生物膜的受损,线粒体、内质网膜等细胞内钙池释放钙离子也增加,即细胞内钙释放也增加。
而此时钙泵由于ATP缺乏不能正常的将细胞内多余的钙离子泵出,细胞内钙池也不能重新储存钙离子,即生理状态下细胞对钙离子的调控机制在此时失去作用,最终造成[Ca2+]i升高这一结局,又被称为“细胞内钙超载”[2]。
有研究结果表明,一氧化氮(NO)的合成以及EAA的神经毒性作用也与[Ca2+]i升高有密切关系。
脑外伤后,由于血-脑屏障破坏,神经细胞及血浆中的兴奋性氨基酸进入神经细胞间隙,导致N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体闸门钙通道开启,大量钙离子进入细胞内,最终致细胞破坏[3]。
纳洛酮(药物)药理作用:本品为阿片类受体拮抗药,本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。
但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。
纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。
纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。
可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用。
不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
适应症:1、用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制,并催醒病人。
2、用于阿片类药物过量。
3、用于急性乙醇中毒。
注意事项:1.本品慎用于已知或怀疑其母亲对阿片类药物有依赖性的新生儿。
2.对应用本品有效的患者应持续监护,因为一些阿片类物质作用持续时间可能长于本品,必要时应重复给予本品。
3.在对抗急性阿片类药物过量时,除了应用本品,还要采取维持气道通畅.人工呼吸. 给予升压剂等其它复苏措施。
4.有心血管疾病史,或接受其它有严重的心血管不良反应(低血压. 室性心动过速或室颤. 肺水肿)的药物治疗的患者应慎用本品。
5.肾功能不全者慎用本品。
6.术后阿片类药物抑制效应的突然纠正可能出现严重不良反应,需注意。
详见不良反应项。
7.本品在肝脏病人的安全性和有效性没有确立,在一项对肝硬化病人的小规模研究中,发现血浆本品浓度比在肝脏疾病的患者约高6倍。
肝脏病人慎用本品。
8.本品对非阿片类物质引起的呼吸抑制没有作用。
对丁丙诺啡引起的呼吸抑制可能不能完全逆转,如果发生这种情况,应辅以人工呼吸。
纳洛酮对高血压脑出血患者的治疗效果分析高血压脑出血是一种常见、严重且常见的危险性疾病,它的病情往往具有较高的死亡率和致残率。
目前,临床上常用的治疗方法包括保守治疗、手术治疗、药物治疗等,其中药物治疗可说是脑出血常见治疗方法之一。
而纳洛酮则是其中一种被用于治疗脑出血的药物,那么,本文就来对纳洛酮对高血压脑出血患者的治疗效果进行分析。
纳洛酮的作用原理纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂,它可以在体内竞争性地结合到μ受体,从而阻止阿片药物(如吗啡、芬太尼等)结合到该受体上发挥作用。
纳洛酮的主要作用是抑制中枢神经系统,能够抑制合成交感药物的底物,在治疗高血压时也能迅速扩张血管。
纳洛酮的治疗效果纳洛酮在治疗高血压脑出血中的作用脑出血时病人极易发生失血性休克,体内的交感神经系统会被激活,这会进一步加重多器官功能障碍,并使脑部损伤加重。
纳洛酮可以阻断交感神经系统的兴奋,减少失血性休克,从而减轻脑出血患者的病情。
纳洛酮在治疗高血压脑出血中存在的不足虽然纳洛酮在治疗高血压脑出血方面具有一定的效果,但它的应用也存在着一些不足之处。
一方面,纳洛酮只是作为一种辅助治疗药物使用,不能用来代替手术或其他真正的治疗方法;但另一方面,纳洛酮的应用也会带来一定的副作用,如情绪波动、出汗、恶心、呕吐、肝损伤等。
纳洛酮的剂量及注意事项纳洛酮的剂量根据患者的具体情况,纳洛酮的剂量会有所不同。
通常用法为初始剂量0.8-1.6 mg/kg,加入500ml的5%葡萄糖琼脂液中缓慢输注,一次可持续30-60分钟。
每日剂量范围为4-8 mg/kg,持续时间为3-5天。
使用纳洛酮的注意事项1.使用纳洛酮时,需要遵循医生或药师的指导,严格按照剂量进行使用,并注意把握治疗的时机。
如果出现过敏或其他不适反应,应及时停药并告知医生。
2.使用纳洛酮时应注意其副作用,特别是对于肝和心脏功能不全的患者,应仔细观察反应,必要时改变治疗方案。
3.在加强纳洛酮的治疗时,应积极进行心理疏导,保持心情愉悦,有助于提高疗效。
临床盐酸纳洛酮注射液规格、作用机制、用
法用量及注意事项
规格:1 mL : 1 mg/支。
作用机制:为阿片受体解毒剂,可增加急性中毒呼吸抑制的呼吸频率,并能对抗镇静作用使血压上升。
临床应用:用于阿片类药物过量中毒,乙醇、安眠药过量中毒,休克,亦可用于急性呼吸衰竭、慢性阻塞性肺气肿、老年性痴呆的治疗。
用法用量:
1)阿片类药物过量:起始静注射 0.4~2 mg,如果未改善作用,可隔 2~3 分钟重复注射给药。
若给 10 mg 后还未见反应,就应考虑此诊断问题。
如果不能静脉给药,可肌内给药。
2)重度乙醇中毒:0.8~1.2 mg,一小时后重复给药 0.4~0.8 mg。
注:静脉输注可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释,2 mg 加入 500 mL 溶媒混合液,并在 24 小时内使用,期间根据患者反应控制滴注速度。
注意事项:
可出现恶心、呕吐、出汗、震颤、心动过速、高血压、低血压、发抖、癫痫、室性心动过速和室颤、肺水肿和导致死亡的心跳骤停。
您所在的位置:首页>专业交流> 纳洛酮的15种临床新用途纳洛酮的15种临床新用途2012-06-18 09:36阅读:10340来源:爱爱医责任编辑:潘乐乐[导读]纳洛酮是阿片类受体拮抗剂,最早是用于对抗阿片类药物中毒,具有解除呼吸抑制和催醒作用。
近年纳洛酮的应用更加广泛,且取得了较好效果,先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。
1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮,首剂2纳洛酮是阿片类受体拮抗剂,最早是用于对抗阿片类药物中毒,具有解除呼吸抑制和催醒作用。
近年纳洛酮的应用更加广泛,且取得了较好效果,先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。
1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮,首剂2.0mg,静脉推注,再以4.0mg加入葡萄糖或生理盐水500ml中静滴,1次/d.直至患者意识完全恢复。
表明在综合治疗的前提下,尽早应用纳洛酮,可提早恢复意识,减少并发症,提高存活率,减少致残率和病死率。
2.宫内胎儿复苏纳洛酮0.8mg加质量分数为5%葡萄糖20ml缓慢静推,争取在较短时间内终止妊娠。
临床观察表明,母体注射纳洛酮进行胎儿宫内复苏效果很好,是一种行之有效的方法,效果明显优于氨茶碱。
3.早期大剂量应用纳洛酮治疗急性脑梗死在常规溶栓、扩血管、抗凝治疗的基础上,加用纳洛酮1.6mg,q8h静推,连用10天后停药,7天CT复查脑梗死面积明显缩小。
结果表明,纳洛酮不仅可以改善肢体功能,提高治愈率,而且对呼吸抑制、意识障碍及语言障碍的恢复疗效显着,明显优于常规治疗。
初建平等应用纳洛酮治疗大面积脑梗死的体会,王国立应用纳洛酮注射治疗脑梗死临床观察州,其结果与之有相似之处。
4.纳洛酮鉴别诊断急性酒精中毒合并颅脑损伤应用盐酸纳洛酮0.8mg加5%葡萄糖注射夜20ml静注闭。
同时密切观察患者的脉搏、呼吸、血压、瞳孔及神志变化。
效果不明显者,每30min重复上述剂量1次。
纳洛酮解酒原理
纳洛酮是一种解酒药物,主要通过以下几个原理来帮助人体摆脱酒精中毒的影响。
1. 阻断酒精的药物作用:纳洛酮能够结合和阻断酒精分子对大脑中多巴胺受体的作用,防止酒精使人产生的欣快感和奖赏感。
这一作用减少了酒精对人体的诱惑和依赖性,帮助人们控制酒精的摄入。
2. 减轻戒断症状:长期酗酒者在停酒后会出现戒断症状,如焦虑、抑郁、震颤等。
纳洛酮能够减轻这些戒断症状,帮助酗酒者更好地进行戒酒治疗。
3. 增加意志力:纳洛酮对于酗酒者来说,可以增强他们的自我控制和意志力,减少酒精的渴望和依赖。
这有助于酗酒者更好地坚持戒酒治疗,并避免再次饮酒。
4. 促进恢复:纳洛酮的使用可以帮助人体更快地从酒精中毒状态中恢复,减少对神经系统的损害,并促进身体的修复和健康的恢复。
综上所述,纳洛酮通过阻断酒精的药物作用、减轻戒断症状、增加意志力和促进恢复等多种机制来帮助人体摆脱酒精中毒的影响,从而达到解酒的效果。
纳洛酮的作用纳洛酮作为一种镇痛药物,主要用于缓解急性中度至重度疼痛。
它属于麻醉类药物,可以通过阻断神经元之间的疼痛信号传导,来达到镇痛的效果。
以下是纳洛酮的一些主要作用:1. 镇痛作用:纳洛酮是强效的镇痛药物,可以有效缓解急性中度至重度疼痛。
它主要通过作用于大脑和脊髓的麻醉受体,阻断疼痛信号的传递,从而减轻疼痛感。
2. 逆转药物:纳洛酮是一种麻醉拮抗剂,可以逆转因麻醉药物引起的呼吸抑制、昏迷和镇静。
当患者因手术或药物治疗而导致呼吸抑制时,纳洛酮可以迅速逆转这种状况,恢复正常呼吸。
3. 降低药物滥用风险:纳洛酮还可以用作阿片类药物过量的治疗。
它通过竞争性结合脑内阿片受体,阻断物质滥用引起的欣快感和成瘾效应,减少滥用药物的风险。
此外,纳洛酮还可以减轻戒断症状,有助于戒除对阿片类药物的依赖。
4. 提高手术效果:在某些手术中,纳洛酮可以用来增加麻醉药物的效果,减少麻醉用药的剂量,从而降低手术的风险。
它可以与麻醉药物联用,提高麻醉的深度和持续时间,使手术更加安全有效。
5. 高血压治疗:纳洛酮还有一定的降压作用,可以用于治疗高血压。
它通过作用于中枢神经和外周血管,降低血管阻力,从而减轻血液对血管壁的压力,降低血压。
6. 缓解呼吸系统疾病症状:纳洛酮可以通过中枢神经系统的作用,缓解呼吸系统疾病引起的症状。
例如,对于患有慢性阻塞性肺疾病的患者,纳洛酮可以减轻呼吸困难的程度,提高呼吸功能。
总结起来,纳洛酮作为一种镇痛药物,具有强效的镇痛作用,可以逆转麻醉药物引起的呼吸抑制和昏迷,并降低药物滥用的风险。
此外,它还具有降压作用,可用于治疗高血压,缓解呼吸系统疾病的症状。
尽管纳洛酮有许多好处,但在使用时还是需要严格掌握适应症和剂量,以防止不良反应的发生。
纳洛酮解酒的原理纳洛酮是一种酒精戒断症状管理的药物,它通过作用于中枢神经系统的特定受体来帮助解酒。
纳洛酮主要作用是阻断酒精的愉悦作用,减轻戒断症状,从而帮助酒精依赖者戒酒。
在人体内,纳洛酮与大脑中的μ-阿片受体结合,阻断了酒精对于这些受体的作用。
通过与阿片受体的竞争结合,纳洛酮阻断了酒精对这些受体的刺激作用,从而减弱了酒精的愉悦感,减少了酒精对酒精依赖者产生的奖赏效应。
这一机制减少了酒精引起的欲望和渴求,帮助酒精依赖者戒酒。
此外,纳洛酮还能改变大脑中的多巴胺系统。
多巴胺是一种神经递质,它与奖赏系统密切相关,是酒精作用的重要媒介之一。
纳洛酮的使用能够抑制多巴胺的释放,减轻由于酒精依赖产生的多巴胺过度激活,从而减少酒精的滥用行为。
此外,纳洛酮还具有一些其他的作用。
它可以改善酒精依赖患者的认知功能,减轻焦虑和抑郁症状。
纳洛酮还可以通过促进身体和心理的康复,改善患者的生活品质。
需要指出的是,纳洛酮并不是一种单一的解酒药物,它不能像特效药一样完全摆脱戒断症状。
纳洛酮作为辅助药物,常常与戒酒治疗计划结合使用,如行为疗法、心理治疗等。
它主要的作用是减轻戒断症状,帮助患者更好地进行戒酒。
纳洛酮解酒的原理是通过干扰酒精的作用机制,从而减轻戒断症状,帮助酒精依赖者戒酒,但在使用纳洛酮时,也需要注意一些副作用和使用禁忌。
例如,纳洛酮可能导致一些不适反应,如头痛、恶心、腹泻等。
同时,纳洛酮也不能被一些特定患者使用,如妊娠妇女、酒精中毒患者等。
因此,在使用纳洛酮时,应该根据个体情况选择合适的剂量,并在医生的指导下进行监控和管理。
总之,纳洛酮通过阻断酒精对中枢神经系统的作用,减轻戒断症状,改善认知功能和心理状态,帮助酒精依赖者进行戒酒。
但是,纳洛酮并不是一种单一的解酒药物,只有在合适的使用条件下,并结合其他戒酒措施,才能达到更好的效果。
因此,在解酒过程中,应该根据个体情况,综合使用多种治疗方法,从而改善患者的整体状况。
纳洛酮解酒原理
纳洛酮是一种鸦片受体拮抗剂,被广泛应用于解酒治疗中。
它的主要作用是通
过与大脑中的鸦片受体结合,阻断酒精对神经系统的作用,从而减轻酒精的影响,帮助酒精成瘾者戒酒。
纳洛酮解酒的原理是如何实现的呢?
首先,纳洛酮可以阻断酒精对大脑中多巴胺系统的作用。
多巴胺是一种神经递质,它在大脑中起着重要的调节作用,与奖赏、愉悦等情绪相关。
酒精会刺激多巴胺系统,使人产生愉悦感,从而形成对酒精的依赖。
而纳洛酮可以阻断酒精对多巴胺系统的作用,减少酒精对人体的奖赏性刺激,从而减轻对酒精的渴求和依赖。
其次,纳洛酮还可以减轻酒精对中枢神经系统的抑制作用。
酒精会抑制中枢神
经系统的活动,导致人体出现麻醉、嗜睡等症状。
而纳洛酮可以减轻这种抑制作用,使大脑的神经活动得以恢复正常,从而减轻酒精的影响,帮助人体恢复清醒和理智。
此外,纳洛酮还可以减轻酒精对呼吸系统的抑制作用。
酒精会抑制呼吸中枢的
活动,导致呼吸减慢甚至停止,严重时甚至危及生命。
而纳洛酮可以减轻这种抑制作用,保护呼吸系统的正常功能,防止出现呼吸衰竭。
总的来说,纳洛酮解酒的原理是通过阻断酒精对多巴胺系统的作用,减轻酒精
对中枢神经系统的抑制作用,以及保护呼吸系统的功能,从而减轻酒精的影响,帮助酒精成瘾者戒酒。
它的应用可以有效缓解戒酒过程中的不适症状,提高戒酒成功率,是一种重要的解酒治疗药物。
纳洛酮解酒原理的深入研究和应用,对于酒精成瘾者的康复和社会的健康发展
具有重要意义。
希望未来能够有更多的科研机构和医疗机构投入到这一领域的研究和实践中,为酒精成瘾者提供更好的戒酒治疗方案,促进社会的健康发展。
纳洛酮的功能主治1. 什么是纳洛酮?纳洛酮(Naloxone)是一种镇痛药物中常用的拮抗剂,属于鸦片类药物中枢作用的竞争性拮抗剂。
它与鸦片类药物中枢作用的受体结合,阻断了这些药物对中枢神经系统的影响,从而逆转了鸦片类药物的作用。
2. 纳洛酮的功能纳洛酮具有以下主要功能:•拮抗药物:纳洛酮是一种鸦片类药物拮抗剂,它的主要功能是与鸦片类药物结合,阻断其作用于中枢神经系统的效应。
•急救药物:纳洛酮是一种用于治疗急性鸦片类药物中毒的急救药物。
它通过阻断鸦片类药物对中枢神经系统的作用,迅速逆转中毒症状,恢复患者的意识和呼吸功能。
•呼吸抑制的治疗:纳洛酮在医疗环境中也用于呼吸抑制的治疗。
例如,在手术中使用鸦片类药物可引起呼吸抑制,纳洛酮可以迅速逆转这种抑制,恢复患者的呼吸功能。
•防止药物滥用:纳洛酮还可以用于防止鸦片类药物的滥用。
由于纳洛酮的拮抗作用,滥用鸦片类药物的人在使用纳洛酮后无法获得预期的中枢神经系统的效应,从而减少滥用的欲望。
3. 纳洛酮的主治纳洛酮主要用于以下方面的治疗:3.1 鸦片类药物中毒的治疗鸦片类药物中毒是指由于过量使用或滥用鸦片类药物,导致中枢神经系统功能受损的一种疾病。
纳洛酮作为一种紧急救治药物,可用于治疗鸦片类药物中毒,其功能主要包括:•迅速逆转中毒症状,包括呼吸抑制、昏迷等。
•恢复患者的意识和呼吸功能。
•防止中毒反应的进一步扩大。
3.2 作为呼吸抑制的治疗呼吸抑制是指由于某些原因导致呼吸功能受损的一种症状,严重的情况下甚至可能导致呼吸停止。
纳洛酮可以作为一种治疗呼吸抑制的药物,其功能主要包括:•快速逆转呼吸抑制,恢复正常呼吸。
•提高氧合和通气能力。
•预防呼吸系统并发症的发生。
3.3 防止鸦片类药物滥用由于纳洛酮能与鸦片类药物结合并拮抗其作用,因此可以用于防止鸦片类药物的滥用。
纳洛酮作为滥用预防药物的主要功能包括:•阻断鸦片类药物对中枢神经系统的作用,减少滥用欲望。
•防止鸦片类药物的滥用行为。
纳洛酮的儿科临床应用1 纳洛酮的药理作用1.1 药代动力学纳洛酮又称丙烯吗啡酮,为羟二吗啡酮的衍生物,静脉和气管内给药1~2min生效;肌注和皮下注射5~10min见效;口服效果差,仅为肠外给药作用的1/50。
血浆半衰期90min。
作用持续时间45~90min。
纳洛酮能自由通过血脑屏障,其通过速度是吗啡的12倍,脑内浓度比血浆高4.6倍。
主要在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经尿排出。
纳洛酮临床常用剂量为0.4~0.8mg,美国食品和药品管理局(FDA)推荐采用连续滴注法,成人以0.4~0.8mg/h 的速度静脉滴注为宜,儿童及新生儿(包括早产儿)均为0.1mg/kg。
1.2 纳洛酮的作用原理纳洛酮为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质(OLS)所引发的各种效应。
OLS主要生理作用为:(1)镇痛作用:针刺麻醉效应与OLS升高有关;(2)抑制呼吸:OLS通过降低脑干神经细胞对二氧化碳的敏感性而抑制呼吸。
新生儿及早产儿周期性呼吸暂停及低血压等则与血浆及脑脊液中的内啡肽水平增高有关;(3)降低血压,减慢心率;(4)能促进垂体释放生长激素、促甲状腺素等;抑制促性腺激素、ACTH和垂体后叶素的释放,可升高血糖;(5)促进缺血性脑水肿的形成和发展。
纳洛酮的药理作用:(1)具拮抗阿片类药物的作用:用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制、瞳孔缩小及意识障碍。
(2)拮抗OLS的作用:①抗休克,纳洛酮能增加休克动物的心排血量、每搏输出量和左室收缩功能,提高平均动脉压;使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善,增加了动物的生存率;②改善呼吸,能增加呼吸频率,降低二氧化碳分压,改善通气障碍,缓解低氧性呼吸衰竭;③改善神经系统功能,纳洛酮还能明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血液供应,减轻脑水肿,缓解昏迷、偏瘫等症状。
(3)非阿片受体作用:除特异的阿片受体拮抗作用于外,尚有非特异的非阿片受体作用,如:①抗氧化作用;②稳定肝溶酶体膜,减少生物活性因子(如心肌抑制因子)的释放;③抑制花生四烯酸代谢,减少血栓素A2和白三烯的合成和释放,抑制血小板聚集防止DIC发生;④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶功能,使离子转运正常运行,解除细胞内钙离子超载,减少或避免细胞死亡;⑤直接增强心脏肾上腺能β受体的效应。