器官移植他克莫司用药指南

如何正确使用他克莫司胶囊他克莫司胶囊是一种常用的免疫抑制剂，常用于预防器官移植后的排斥反应以及治疗某些免疫系统相关疾病。

正确使用他克莫司胶囊可以保证药物的有效性，同时最小化潜在的副作用和风险。

本文将介绍如何正确使用他克莫司胶囊，以供参考。

一、药品的正确存储首先，药品的正确存储是保证药效的重要环节。

将他克莫司胶囊放置于干燥、阴凉的地方，避免阳光直射以及高温、潮湿的环境。

同时，要将药品放在儿童无法触及的地方，以防止误食或误用。

另外，注意药品的保质期限，过期的药品应立即丢弃，切勿使用。

二、正确的用药时间和剂量在使用他克莫司胶囊之前，建议尽量遵医嘱，按照医生的指示进行用药。

一般来说，他克莫司胶囊一天需要分2-4次服用，饭后或餐中服用有助于提高药物的吸收率。

在开始使用药物的时候，剂量一般会较高，随着病情的好转，医生会逐渐调整剂量。

重要的是要始终按照医嘱使用药物，不要擅自调整用药时间和剂量。

三、避免与其他药物的相互作用在使用他克莫司胶囊期间，需要避免或谨慎使用其他药物，特别是具有潜在肝脏损伤或免疫抑制作用的药物。

在开始使用他克莫司胶囊之前，务必向医生或药师提供您正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。

四、定期监测药物功效和副作用在使用他克莫司胶囊期间，需要定期回访医生进行效果和副作用的监测。

医生会根据您的具体情况来调整剂量，并针对可能出现的副作用进行及时处理。

在就诊时，也要主动向医生汇报药物的使用情况，以便医生及时调整治疗方案。

五、注意事项和禁忌症在使用他克莫司胶囊期间，有一些事项需要特别注意。

首先，在怀孕或哺乳期间禁用他克莫司胶囊，因为该药物可能对胎儿或婴儿有潜在的风险。

其次，长期使用他克莫司胶囊可能会导致免疫力降低，容易感染，因此需要特别注意预防感染。

此外，肝、肾功能不全或有其他严重器官功能障碍的患者需谨慎使用该药，必要时需要调整剂量。

六、结语正确使用他克莫司胶囊可以提高药物的疗效，减少副作用和风险。

他克莫司胶囊的作用与功效他克莫司胶囊是一种常用的免疫抑制剂，目前主要用于预防和治疗移植物排斥反应，同时也被用于治疗一些自身免疫性疾病。

他克莫司胶囊的作用机制主要是通过抑制T淋巴细胞活性和免疫细胞脱离淋巴结侵入移植器官，从而减少免疫反应，避免移植物被宿主的免疫系统攻击。

本文将详细介绍他克莫司胶囊的作用机制、药理作用、临床应用、副作用及注意事项等方面的内容。

一、作用机制他克莫司胶囊的主要活性成分是他克莫司（Tacrolimus），属于一种强效的免疫抑制剂。

他克莫司通过抑制T淋巴细胞的活性，特别是针对细胞介导的免疫应答，从而阻断移植物排斥反应的发生。

他克莫司通过与FK506结合蛋白（FKBP）相互作用，形成复合物，并抑制酶活性。

这个复合物主要通过抑制T细胞的信号转导途径，包括calcineurin途径和calcium递减途径，从而对T细胞的激活、分化和增殖等过程产生抑制作用。

二、药理作用1. 免疫抑制作用：他克莫司胶囊主要通过抑制T细胞介导的免疫应答来发挥作用。

他克莫司能够减少T细胞数量和抑制T 细胞功能，从而阻断免疫反应的发生，减少免疫系统对移植物的攻击。

2. 促进移植物存活：他克莫司胶囊可以降低移植物排斥反应的风险，提高移植物的存活率。

通过抑制免疫反应，减少免疫系统攻击移植物的程度，从而延长移植物的寿命。

3. 防止器官损伤：他克莫司胶囊可以防止移植器官受到免疫系统攻击导致的损伤。

移植器官在排斥反应中会受到大量的炎症细胞浸润和损伤，他克莫司胶囊的使用可以减少炎症反应的发生，降低器官的受损程度。

三、临床应用1. 移植物排斥反应的预防和治疗：他克莫司胶囊是目前临床上常用的预防和治疗移植物排斥反应的药物之一。

他克莫司胶囊常用于肾、心、肝、肺以及胰岛等器官移植手术后，以预防或治疗移植物排斥反应的发生。

2. 自身免疫性疾病的治疗：他克莫司胶囊也可以用于治疗一些自身免疫性疾病，如重症肌无力、类风湿性关节炎等。

通过抑制免疫系统的活性，减少自身免疫反应，从而减缓疾病的进展和发作。

他克莫司缓释胶囊【用法用量】1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量：(1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。

(2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。

2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：(1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。

(2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。

如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。

3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。

4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。

然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。

血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。

5.服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。

建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。

如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。

【注意事项】1.对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。

若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核普乐可复的用量。

2.应经常进行肾功能检测。

在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。

如有必要，须调整剂量。

3.2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。

因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用普乐可复时，应仔细监测。

4.普乐可复不能与环孢素合用。

5.普乐可复与视觉及神经系统紊乱有关。

因此服用普乐可复并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。

此种影响可能会因喝酒而加重。

【不良反应】1.由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的通常难以确定。

他克莫司的使用方法
他克莫司是一种常用的免疫抑制剂，用于预防器官移植后的排异反应。

以下是他克莫司的使用方法：
1. 根据医生的指示按照剂量分次口服，一般建议每天分2-3次，饭前或饭后1小时服用。

2. 不要随意更改剂量，如果忘记服药，应尽快做出补救，但不要在同一时间内服用两次剂量。

3. 按时进行血液检查，以确保药物在合适的浓度下维持在体内。

4. 如果发生严重的副作用，如呼吸困难、心跳不齐、发热等，请及时告知医务人员。

5. 不使用过期的药物，药品储存时应避免阳光直射，放在阴凉干燥处。

6. 在使用期间避免饮用葡萄柚汁，因为它可能会影响药物的代谢，增加药物的风险和副作用。

7. 在使用时避免同时使用其他药物，特别是其他免疫抑制剂。

他克莫司使用方法及安全性他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制剂，主要用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。

它通过抑制免疫系统的活性来降低器官移植后的排斥反应。

下面将详细介绍他克莫司的使用方法及其安全性。

使用方法：1.用药剂型：他克莫司常见的药剂型有胶囊和滴眼液。

胶囊一般口服，按照医生的建议服用。

滴眼液则根据眼科医生的指示在眼睛中使用。

2.剂量和频率：具体剂量和使用频率应根据医生的指示服用。

在移植术后的最初几个月，剂量可能会较高，然后逐渐减少到一个维持剂量。

严重依赖于个体情况和器官移植的类型。

3.使用时注意事项：胶囊可以随餐或空腹服用，但是最好要在每次服药前或之后的2小时内保持食物摄入的一致。

在服用之前最好用水吞服整粒胶囊。

滴眼液使用时，可以根据眼科医生的指示直接滴入眼睛内。

安全性：1.副作用：使用他克莫司可能会出现一些副作用。

常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、颜面潮红、高血压、头痛和关节痛等。

这些副作用多数情况下是轻微的，且会随着治疗的进行而减轻。

然而，如果出现严重的副作用，如嗜睡、肝功能异常或感染迹象，应立即向医生报告。

2.注意事项：在使用他克莫司期间，应密切关注健康状况，并定期进行血液和肾功能的监测。

使用他克莫司后的免疫功能降低，因此容易感染。

注意避免与患感染的人接触，保持良好的个人卫生习惯。

此外，由于他克莫司可能影响皮肤对阳光的敏感性，应避免暴露在阳光下，如果外出时应涂抹防晒霜。

3.与其他药物的相互作用：在使用他克莫司时，应避免与其他药物的相互作用。

特别是抗生素、抗真菌药物、病毒感染治疗药物和一些心血管药物等，可能会与他克莫司相互作用，导致药物浓度异常升高或降低，从而影响治疗效果，甚至增加副作用的风险。

在使用他克莫司之前，应告知医生所使用的其他药物，包括处方药、非处方药、植物类药物和营养补充剂等。

总结：他克莫司是一种有效的免疫抑制剂，用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。

正确使用他克莫司并密切监测剂量和副作用是确保安全性的关键。

他克莫司胶囊说明书通用名：他克莫司胶囊生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司批准文号：国药准字H20214386药品规格：0.5mg*50粒药品价格：￥1008元【通用名称】他克莫司胶囊【商品名称】他克莫司胶囊福美欣【拼音全码】TaKeMoSiJiaoNangFuMeiXin【主要成份】主要成分为他克莫司。

【性状】他克莫司胶囊福美欣为胶囊剂。

【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。

治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

【规格型号】1mg*50s【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/kg*d，肾移植：0.15～0.30mg/kg*d。

以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。

首次剂量在肝移植术6h 以后和肾移植24h内给予。

如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/kg*d;肾移植者0.05～0.10mg/kg*d，均24h持续静滴。

根据血药浓度调整剂量。

对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。

维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。

老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。

儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。

肝损害患者应减量。

每日服药两次早晨和晚上，好用水送服。

建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。

如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。

若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。

【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。

2、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。

与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。

3、多数患者似乎在术后初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。

【禁忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。

器官移植他克莫司用药指南Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】器官移植：他克莫司个体化用药指南示例：基因检测结果：(GG基因型)结论：该女性肾移植患者，他克莫司代谢酶为CYP3A5*3/*3，即代谢酶活性大部分缺失，药物易蓄积。

个体化给药建议：1、建议此基因型的女性患者，初始给药剂量为：± kg/d。

（注：通常建议此基因型男性患者给药剂量为：± kg/d，但该患者为女性，其他克莫司清除率为男性的倍。

）2、以 mg/kg/d为初始剂量，分两次口服，术后24小时内开始用药。

然后，根据血药浓度监测结果进一步微调。

3、对于CYP3A5*3/*3基因型者，从初始剂量起，可以按照每季度大概减少15%剂量的降阶梯方式下调剂量，从而达到目标谷浓度。

4、上述用药指导，仅根据药物基因组学领域循证医学证据得出。

影响他克莫司谷浓度的因素众多，尚需结合临床实际，以及血药浓度监测结果，进一步据实调整给药剂量，从而达到治疗目的。

研究显示，根据基因检测结果制定给药剂量，可以使谷浓度尽快达标。

说明：（此说明应附于检测报告之后）1、他克莫司(普乐可复、FK506)，治疗窗窄而药代动力学存在非常大的个体间差异，临床上需要检测血药浓度并根据血药浓度的结果调整剂量，以达到治疗目的的同时避免发生严重不良反应。

2、在术后早期尽快达到目标治疗浓度可以降低早期排斥的发生，有利于器官的长期存活。

3、进食可以减少他克莫司的吸收，使其浓度曲线下面积（AUC）下降25-40％。

因此，强调空服或餐后2小时后服药。

4、他克莫司主要在肝脏和肠粘膜被CYP3A酶系代谢，原形药物在尿液和粪便中的排泄不到％。

虽然文献报道CYP3A4和CYP3A5基因型差异，是造成他克莫司代谢差异的主要原因。

研究发现CYP3A4*1B与CYP3A5*1强连锁，CYP3A4*1B的代谢效应，实际可归因于CYP3A5*1。

他克莫司1概述他克莫司（Tacrolimus）为免疫抑制性大环内酯类药物，具高度免疫抑制作用，机制与环孢素类似，但作用较环孢素强10～l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

2适应证主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适于肝移植，还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。

3临床应用如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。

在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。

对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05～0.10毫克/公斤，一日两次。

对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075～0.15毫克/公斤，一日两次。

肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。

肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。

然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。

血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。

服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。

建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。

4不良反应主要为肾毒性。

也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力、嗜睡、视觉或听觉异常（白内障、青光眼、弱视、耳鸣、耳聋）、味觉丧失等神经毒性；以及腹泻、恶心、高血压、心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症及高血糖等。

可诱发肿瘤或感染。

偶见皮疹等过敏反应。

5注意事项1.本品通常与其他免疫抑制药物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。

2.在维持治疗阶段，建议持续使用本品来维持移植物的存活。

如病情恶化，应考虑改变免疫抑制剂用药方案。

3.应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。

4对下列参数应做常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血参数及肝功能。

5.应经常进行肾功能检测。

核准日期：2007年05月24日修改日期：2011年11月05日2014年01月02日2015年04月21日2017年02月24日2019年01月17日2020年01月13日2020年08月17日2022年03月19日2022年08月15日2023年06月01日他克莫司胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用由于免疫抑制，发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌的风险增加；对细菌、病毒、真菌和原虫感染包括机会性感染在内的易感性增加。

本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。

服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。

负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。

【药品名称】通用名称：他克莫司胶囊商品名称：普乐可复英文名称：Tacrolimus Capsules汉语拼音：Takemosi Jiaonang【成份】化学名称：[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-六-癸氢-5,19-二羟基-3-[2-(4-羟-3-甲氧环己基)-1-甲基乙烯基]-14,16-二甲氧-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烯-1,7,20,21(4H,23H)-四酮,一水合物。

化学结构式：分子式：C44H69NO12·H2O分子量：822.03辅料：羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、一水乳糖、硬脂酸镁【性状】0.5mg：浅黄色硬质胶囊，内容物为白色粉末。

1mg：白色硬质胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。

治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。