常用免疫制剂课件
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常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙()和强的松(),前者在术后近期及急性排斥时静脉注射,以预防和治疗急性排斥;后者为术后口服维持。
作用机制:对免疫反应的许多环节均有影响,主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;也阻碍淋巴细胞合成和有丝分裂,破坏淋巴细胞,使外周淋巴细胞数明显减少,并损伤浆细胞,从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应,缓解变态反应对人体的损害。
副作用:骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。
二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤,(依木兰,)作用机制:主要抑制、和蛋白质合成。
对T细胞的抑制较明显,并可抑制两类母细胞,故能抑制细胞免疫和体液免疫反应,但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。
副作用:抑制骨髓使白细胞、血小板减少;肝功能损害;感染等。
2.霉酚酯酸( , ,商品名:骁悉)作用机制:特异性抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
副作用:1)消化道不适:食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。
2)血液:中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。
三、钙调素抑制剂1.环孢素(,)作用机制:可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。
辅助性T 细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2(2,2),环孢素可抑制其生成;但它对抑制性T细胞无影响。
它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。
副作用:多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性;亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
2.普乐可复(),又称506或他克莫司()作用机制:作用机制与环孢素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。
与环孢素相比,有如下特点:1)免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。
2)可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3)细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是本品有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2,同时不良反应也明显降低。