利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学研究

引言：利奈唑胺是一种广谱三唑类抗真菌药物，已被广泛应用于临床治疗寄生虫感染和真菌感染等疾病。

本文旨在对利奈唑胺的临床研究进行详尽的介绍和分析，从药理学、临床试验和副作用等角度，全面了解利奈唑胺在临床实践中的应用情况。

概述：利奈唑胺是一种季唑类抗真菌药物，可以选择性地抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶，从而导致真菌细胞的死亡。

利奈唑胺被广泛应用于治疗念珠菌感染、皮肤真菌感染和肺部真菌感染等疾病。

在临床实践中，利奈唑胺显示出了良好的抗真菌活性和良好的耐受性。

正文：1.利奈唑胺的药理学机制1.1抗真菌作用机制：利奈唑胺通过选择性抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶作用于真菌细胞，从而阻断真菌细胞的生存机制，导致真菌细胞的死亡。

1.2药代动力学特性：利奈唑胺经口给药后在体内吸收良好，可达到有效浓度。

它的半衰期约为10小时，适合每日一次的给药方式。

2.利奈唑胺临床试验的研究进展2.1念珠菌感染：大规模临床试验表明，利奈唑胺可用于治疗念珠菌感染，并展现出了高效的抗真菌活性。

2.2皮肤真菌感染：利奈唑胺在治疗皮肤真菌感染方面也取得了良好的效果，对真菌感染部位的症状和体征有显著的改善。

2.3肺部真菌感染：利奈唑胺可以作为一线药物用于治疗肺曲霉病和肺念珠菌病，临床试验表明其治疗效果较好。

3.利奈唑胺的副作用及安全性评估3.1轻微副作用：利奈唑胺可能引起恶心、呕吐、腹泻等轻微不良反应，但大多可以耐受。

3.2严重副作用：极少数患者可能出现过敏反应、肝功能损害等严重副作用。

临床上需进行鉴别和监测，避免严重不良反应的发生。

4.利奈唑胺的临床推广和应用前景4.1临床推广：利奈唑胺作为一种有效的抗真菌药物，应该得到广泛的推广和应用，提高真菌感染患者的治疗效果。

4.2应用前景：利奈唑胺在治疗真菌感染方面显示出良好的疗效，随着技术和研发的进步，利奈唑胺的应用前景将更加广阔。

总结：利奈唑胺作为一种广谱三唑类抗真菌药物，在临床实践中显示出了良好的抗真菌活性和耐受性。

利奈唑胺治疗儿童结核性脑膜炎的疗效分析【摘要】目的：探析利奈唑胺治疗儿童结核性脑膜炎的效果。

方法：将本院收治的76名结核性脑膜炎儿童随机分为对照组和探究组，对照组仍然使用传统的临床抗结核治疗方法，探究组在传统治疗方式上加以利奈唑胺进行治疗，分析两种治疗方法的临床疗效和儿童体内的脑脊液情况（包括蛋白质、白细胞、糖、氯化物）。

结果：两组儿童的病况均有所改善，但探究组儿童治疗后的脑脊液中的糖和氯化物高于对照组，而蛋白质和白细胞低于对照组。

差异均有统计学意义（P＜0.05）。

结论：利奈唑胺可以有效运用于儿童结核性脑膜炎的临床治疗，具有较好的应用价值。

【关键词】利奈唑胺；结核性脑膜炎；儿童在2021年的全球结核病报告中显示，2020年全球结核病新增990万，儿童（年龄小于15岁）占罹患结核病总数的11%，目前中国结核病发病率位居全球高发病国家中第二位[1]。

结核性脑膜炎是结核病中的顽固重症，治疗中常伴随着致死高风险和其他后遗症，对于儿童来说，该病严重威胁其生命安全。

目前的临床治疗以异烟肼、吡嗪酰胺、利福平和乙胺丁醇四类药物为主，而由于血脑屏障的存在，推荐的药物剂量使用后无法使脑脊液浓度恢复到有效的标准，治疗见效缓慢[2]。

利奈唑胺在脑膜中的通透性要高于其他四类药物，具有更好的疗效。

因此，本文研究了利奈唑胺对儿童结核性脑膜炎的治疗效果，具体研究报告如下：1资料和方法1.1一般资料本院在2018年1月至2020年9月期间，收治结核性脑膜炎儿童74例，均符合结核性脑膜炎诊断标准，患儿年龄均为15岁以下。

随机将其分为对照组和探究组，两组各37例，对照组男童17例，女童20例，平均年龄（5.63±2.42）岁，探究组男童18例，女童19例，平均年龄（5.75±2.13）岁。

一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

患儿和家属均已签署知情同意书，我院伦理委员会也给予批准肯定。

1.2治疗方法两组患儿均采用传统的治疗方式：使用异烟肼片（杭州民生药业有限公司，国药准字H33021636，0.1g/片）、利福平胶囊（杭州民生药业有限公司，国药准字H33022466，0.15g/粒）、吡嗪酰胺片（成都锦华药业有限责任公司，国药准字H51020877，0.25g/片）、盐酸乙胺丁醇片（杭州民生药业有限公司，国药准字H33021602，0.25g/片）。

血流感染患者利奈唑胺血药浓度监测与临床评价血流感染是一种常见的感染疾病，严重的血流感染可能导致败血症和多器官功能衰竭，危及患者生命。

在治疗血流感染患者时，药物浓度监测和临床评价显得尤为重要。

利奈唑胺是一种用于治疗血流感染的抗真菌药物，对于患者血药浓度的监测与临床评价可为更好地进行治疗提供重要的帮助。

利奈唑胺是一种三唑类抗真菌药，其主要通过抑制真菌细胞壁合成来发挥抗真菌作用。

该药物主要用于治疗由念珠菌、曲霉菌等引起的真菌感染，尤其是在免疫功能受损的患者或是严重感染的患者中应用较为广泛。

利奈唑胺的药代动力学变异性较大，患者在使用该药物时可能会出现药物浓度过低或过高的情况，从而影响其治疗效果和安全性。

及时监测血药浓度并进行临床评价对于指导利奈唑胺的应用具有重要意义。

在监测利奈唑胺血药浓度时，通常采用高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS/MS）技术进行检测。

该技术具有灵敏度高、分析速度快、专属性强等优点，能够可靠地测定利奈唑胺在患者血液中的浓度。

利用HPLC-MS/MS技术，可以在短时间内获得利奈唑胺的血药浓度数据，为临床评价提供可靠的依据。

在进行利奈唑胺血药浓度监测的还需要开展临床评价工作。

临床评价通常包括对患者的病情观察、病原学检测、药物不良反应监测等内容。

通过对患者的临床表现进行评价，可以及时发现利奈唑胺治疗效果不佳或药物不良反应等问题，从而及时调整治疗方案，保障患者的安全和治疗效果。

利奈唑胺血药浓度监测与临床评价在临床实践中具有重要意义。

通过监测利奈唑胺的血药浓度，可以指导临床医生合理使用该药物，避免因用药不当而导致的药物疗效不佳或是患者出现药物不良反应的问题。

通过临床评价，可以全面了解患者的病情变化和药物治疗效果，为调整治疗方案提供科学依据。

利奈唑胺血药浓度监测与临床评价是血流感染患者治疗过程中必不可少的一环。

利奈唑胺的药代动力学特点对血药浓度的监测与临床评价提出了一定的要求。

利奈唑胺的血药浓度与其疗效和安全性密切相关，因此监测过程中需要确保测定结果的准确性和可靠性。

脑脊液中利奈唑胺质量浓度测定方法的建立及临床应用蔡艳;张莉;李海燕;马小亚;张抗怀【摘要】Objective To establish a method for the determination of linezolid concentration in human cerebrospinal fluid and apply this method to determine linezolid concentration in cerebrospinal fluid of intracranial infection patients.Methods Reversed phase high-performance liquid chromatography was selected and external standard method was used.The separation was performed on an Agilent 5 TC-C1 8 (2)(250 mm×4.6 mm)chromatographic column,mobile phase was consisted of methanol-water (40∶60)with a flow rate of 1.0 mL·min-1 .The column temperature was 25 ℃ and the UV detection wavelength was 250 nm.The linezolid concentration was detected in the cerebrospinal fluid of intracranial infection patients.Results The calibration curve of linezolid showed good linearity (r=0.999 6)in the drug level range from 0.31 mg·L-1 to 40 mg·L-1 and the minimum quantitation limit was 0.31 mg·L-1 .The absolute recovery and the relative recovery rate were above 85% and the intra-day and inter-day variation was below 5%.Meropenem,ceftriaxone and ceftazidime had no influence in the determination of linezolid.The linezolid concentra-tion in the cerebrospinal fluid of intracranial infection patients was 2.67±1.1 1 mg·L-1 .Conclusion The method was simple,con-venient,sensitive and accurate,it can be used for monitoring linezolid concentration of cerebrospinal fluid.The linezolid concentra-tion in the cerebrospinal fluid varied in different patients.%目的：建立人脑脊液中利奈唑胺质量浓度测定方法并开展临床检测。

血流感染患者利奈唑胺血药浓度监测与临床评价利奈唑胺（Linezolid）是一种用于治疗感染的抗生素药物，常用于治疗革兰阳性细菌引起的各种感染。

随着利奈唑胺的广泛应用，对其药物浓度的监测和临床评价变得越来越重要。

特别是对于血流感染患者，利奈唑胺血药浓度的监测对于确保药物疗效和安全性至关重要。

血流感染（septicemia）是一种严重的感染症状，常常由细菌、病毒或真菌引起，导致体内多个器官组织受损。

血流感染患者需要迅速接受有效的抗生素治疗，而利奈唑胺作为常用的抗生素药物之一，其血药浓度的监测对于调整治疗方案，确保疗效和减少毒性很重要。

一般来说，利奈唑胺的血药浓度与其疗效和毒性密切相关。

血中药物浓度不足可能导致治疗失败，而过高的浓度则容易导致药物毒性。

对于血流感染患者来说，及时准确地监测利奈唑胺的血药浓度，可以帮助医生及时调整治疗方案，提高疗效，减少不良反应和药物耐药性的产生。

为了监测利奈唑胺的血药浓度，可以采用高效液相色谱法（HPLC）等方法，通过采集患者的静脉血样本进行检测。

根据检测结果，可以评估利奈唑胺的药代动力学参数，包括血药浓度峰值（Cmax）、血药浓度谷值（Cmin）和药物清除率（CL）。

这些参数能够为临床医生提供重要的参考，帮助他们调整用药剂量和给药间隔，确保药物达到理想的疗效和安全性。

利奈唑胺的血药浓度监测不仅可以指导临床治疗方案的制定，还可以评估药物的药代动力学变化和个体差异。

对于肾功能不全或肝功能受损的患者，监测利奈唑胺的血药浓度可以帮助调整用药方案，避免药物积聚引起毒性反应。

对于老年患者和儿童患者，由于药物代谢和排泄的差异，利奈唑胺的用药剂量也需要进行个体化调整。

而血药浓度监测可以为这些特殊人群的治疗提供科学依据。

除了对利奈唑胺的血药浓度进行监测外，临床评价也是非常重要的一环。

临床评价不仅包括患者的临床症状和体征的变化，还包括治疗效果和不良反应的观察。

通过结合血药浓度监测和临床评价，可以全面评估利奈唑胺的治疗效果和安全性，为临床决策提供科学依据。

实验研究利奈唑胺对MRSA感染致慢性骨髓炎大鼠细菌负荷和骨修复的影响陈立喜1，陈元良2，卓泽铭1，王和杰1摘要：目的探究利奈唑胺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染致慢性骨髓炎大鼠细菌负荷及骨修复的影响。

方法将45只Wistar大鼠随机均分为假手术组、模型组、利奈唑胺组，每组15只。

模型组、利奈唑胺组大鼠双侧胫骨近端骨缺损后接种10µL1.0×108CFU/mL MRSA，构建慢性骨髓炎模型。

造模后7d，利奈唑胺组腹腔注射利奈唑胺54mg/kg，假手术组及模型组给予等体积葡萄糖注射液，连续14d。

观察创口愈合情况、Rissing评分、胫骨X线Norden评分和细菌负荷情况，HE染色观察胫骨组织病理改变，酶联免疫吸附试验检测病灶周围骨骼肌组织转化生长因子-β1（TGF-β1）、白细胞介素（IL）-1β、IL-6水平；蛋白免疫印迹法检测胫骨组织TGF-β1、激活素受体样激酶1（ALK-1）、Smad1/5、p-Smad1/5、骨形态发生蛋白2（BMP-2）蛋白表达。

结果假手术组全部甲级愈合，模型组乙级愈合3只、丙级愈合12只，利奈唑胺组乙级愈合9只、丙级愈合6只，差异有统计学意义（χ2=35.111，P＜0.01）；利奈唑胺组大鼠Rissing、Norden评分及细菌负荷低于模型组（P＜0.05）。

模型组大鼠局部骨质破坏、髓腔内及骨膜下脓肿且有炎细胞浸润和局部纤维化，利奈唑胺组大鼠骨质破坏、炎细胞浸润、纤维化明显减轻。

与假手术组相比，模型组骨骼肌TGF-β1、IL-1β、IL-6水平和胫骨组织TGF-β1、ALK-1、p-Smad1/5蛋白表达升高，BMP-2蛋白表达降低（P＜0.05）；与模型组比较，利奈唑胺干预后可以逆转上述指标的改变（P＜0.05）。

结论利奈唑胺可通过抑制TGF-β/ BMP通路活化减轻MRSA感染所致慢性骨髓炎大鼠细菌负荷，促进骨修复。

关键词：骨髓炎；耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；利奈唑酮；转化生长因子β1；骨形态发生蛋白质2；激活素受体，Ⅰ型；Smad蛋白质类中图分类号：R681.21文献标志码：A DOI：10.11958/20221569Effects of linezolid on bacterial load and bone repair in rats with chronic osteomyelitisinduced by MRSA infectionCHEN Lixi1,CHEN Yuanliang2,ZHUO Zeming1,WANG Hejie11Department of Orthopedics,Haikou People's Hospital Affiliated to Xiangya Medical College of Central South University, Haikou570208,China;2Department of Orthopedics,Haikou Hospital of Orthopedics and Diabetes Abstract:Objective To explore the effects of linezolid on bacterial load and bone repair in rats with chronic osteomyelitis induced by methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)infection.Methods A total of45Wistar rats were randomly and averagely divided into the sham operation group,the model group and the linezolid group,15rats in each group.Rats in the model group and the linezolid group were inoculated with10µL of MRSA(1×108CFU/mL)after bilateral proximal tibia bone defects to construct rat models of chronic osteomyelitis.At7d after modeling,rats in the linezolid group was intraperitoneally injected with linezolid(54mg/kg),while the sham operation group and the model group were given the same volume of glucose injection for14d.The wound healing,scores of Rissing and tibia X-ray Norden,and bacterial load were observed.The pathological changes of tibia tissue were observed by HE staining.The levels of transforming growth factor-β1(TGF-β1),interleukin(IL)-1βand IL-6in skeletal muscle tissue around lesions were detected by enzyme-linked immunosorbent assay.The expression levels of TGF-β1,activin receptor-like kinase1(ALK-1),Smad1/5,p-Smad1/5and bone morphogenetic protein2(BMP-2)in tibial tissue were detected by Western blot assay.Results All the sham operation group healed in class-A.In the model group,there were3rats with class-B healing and12rats with class-C healing.In the linezolid group,there were9rats with class-B healing and6rats with class-C healing,there was a significant difference between the two groups(χ2=35.111,P＜0.01).Rissing score,Norden score and bacterial load were lower in the linezolid group than those in the model group(P＜0.05).In the model group,there were local bone destruction, intramedullary and subperiosteal abscesses,inflammatory cell infiltration and local fibrosis.In the linezolid group,bone destruction,inflammatory cell infiltration and fibrosis were significantly pared with the sham operation group, levels of TGF-β1,IL-1βand IL-6in skeletal muscle tissue,and expression levels of TGF-β1,ALK-1and p-Smad1/5in基金项目：海南省自然科学基金面上项目（820MS169）作者单位：1中南大学湘雅医学院附属海口市人民医院骨科（邮编570208）；2海南省海口市骨科与糖尿病医院骨科作者简介：陈立喜（1983），男，主治医师，主要从事骨科方面研究。

血流感染患者利奈唑胺血药浓度监测与临床评价引言血流感染是一种常见的临床疾病，严重的血流感染可以导致败血症、感染性休克以及多器官功能障碍综合征等危及生命的严重并发症。

治疗血流感染的关键在于及时、准确地选择有效的抗生素，并且维持合适的血药浓度。

在抗真菌治疗中，利奈唑胺常被用于治疗血流感染等严重真菌感染，然而利奈唑胺的药代动力学在感染患者中可能发生改变，影响其疗效和安全性。

对血流感染患者进行利奈唑胺血药浓度监测并进行临床评价显得尤为重要。

利奈唑胺的药代动力学特点利奈唑胺是一种广谱抗真菌药，可用于治疗多种真菌感染，包括念珠菌、曲霉菌和肺曲霉菌等。

利奈唑胺主要通过抑制真菌细胞膜的麦角酸酶而发挥抗真菌作用。

与其他抗真菌药物相比，利奈唑胺的蛋白结合率较低，而且主要经肝脏代谢，少量由肾脏排泄。

肝功能和肾功能对利奈唑胺的代谢和排泄具有一定影响。

感染状态会对药物的药代动力学产生影响。

血流感染患者常伴有高度炎症反应，可能导致药物的体内清除率增加，从而降低血药浓度。

感染状态还可能导致患者的血流动力学改变，也会影响药物的分布和清除。

而这些因素都可能影响利奈唑胺在血流感染患者中的药代动力学。

利奈唑胺血药浓度监测的重要性由于利奈唑胺的药代动力学受多种因素影响，因此在血流感染患者中进行利奈唑胺血药浓度监测可以帮助临床医生及时调整治疗方案，确保患者获得有效的治疗。

血药浓度监测还可以在一定程度上预测利奈唑胺的疗效和不良反应，提高治疗的安全性。

利奈唑胺具有较大的个体差异性，临床上用药剂量常需根据患者的实际情况进行调整。

通过血药浓度监测，可以更好地了解患者对利奈唑胺的个体反应，从而制定个体化的治疗方案，提高抗真菌治疗的成功率。

利奈唑胺的血药浓度监测方法目前利奈唑胺的血药浓度监测主要通过测定血清或血浆中的药物浓度来进行。

通常采用高效液相色谱法（HPLC）或串联质谱法（LC-MS/MS）等方法进行测定。

血药浓度监测的标本通常采集于给药后的特定时间点，通过采血管或静脉置管等方式从患者体内获取足够的血液用于测定。

·论著·ＤOI ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．１００１-０９３９．２０１６．１２．００４作者单位：１００８５３北京，解放军总医院呼吸与危重症医学科［张雷（现在南京军区福州总医院呼吸与危重症医学科）、刘又宁］，临床药理学研究室（白楠、王睿）通信作者：王睿，Ｅｍａｉl ：ｗａｎｇｒｕｉ３０１＠ｖｉｐ．ｓｉｎａ．ｃｏｍ利奈唑胺在中国人的群体药代动力学特点张雷 白楠 刘又宁 王睿【摘要】 目的 分析利奈唑胺在中国人的群体药代动力学特性。

方法 ２００９年９—１２月在北京市招募３１名健康志愿者，年龄１８～４５岁，平均２８岁，单次给予利奈唑胺６００ｍｇ静脉滴注；２０１０年１月１日至１２月３１日收集在解放军总医院住院的呼吸道感染患者５７例，年龄２１～８３岁，平均５３岁，给予利奈唑胺６００ｍｇ／１２ｈ静脉滴注或口服至少５次。

采用高效液相色谱法测定利奈唑胺血浆浓度，应用非线性混合效应模型法建立利奈唑胺群体药代动力学模型，采用ＰｈｏｎｅｘＮＬＭＥ１．０软件对结果进行统计分析。

本研究为开放、无对照、前瞻性平行研究。

结果 健康志愿者单次给予利奈唑胺，其基础药代动力学模型为二房室线性消除模型；群体典型值为：中央室分布容积为２９．６６Ｌ，外周室分布容积为２２．２２Ｌ，中央室清除率为７．９９Ｌ／ｈ，外周室清除率为１０１．２８Ｌ／ｈ；体重与其均值每相差１ｋｇ时外周室分布容积改变０．６２Ｌ。

感染患者给予利奈唑胺达稳态时，其基础药代动力学模型为一房室线性消除模型；群体典型值的表观分布容积为３８．８５Ｌ，表观清除率为４．７１Ｌ／ｈ；体重与其均值每相差１ｋｇ，分布容积改变０．７９Ｌ，清除率改变０．０４Ｌ／ｈ；年龄与其均值每相差１岁，清除率改变-０．０５Ｌ／ｈ。

结论 中国人群利奈唑胺的群体药代动力学特征为：单次给药时为二房室线性模型，体重与表观分布容积呈线性正相关；多次给药时为一房室线性模型；体重与表观分布容积和表观清除率呈线性正相关，年龄与表观清除率呈线性负相关。

利奈唑胺对颅内感染小鼠血清心肌酶和脑脊液乳酸脱氢酶的影响张华【摘要】目的：探讨利奈唑胺对金黄色葡萄球菌菌液诱导建立的小鼠颅内感染模型中血清心肌酶和脑脊液乳酸脱氢酶的影响。

方法将75只小鼠随机分为5组：分别为对照组、模型组和利奈唑胺高、中、低剂量组（2．0、1．0、0．5 mg／kg）。

通过颅内定点注射金黄色葡萄球菌菌液的方法建立小鼠颅内感染模型，利奈唑胺组给予不同剂量利奈唑胺治疗，对照组和模型组给予0．9％NaCl注射液治疗，给药15 d后，测定小鼠血清心肌酶[天门冬氨酸氨基转移酶（ aspartate transaminase，AST）、乳酸脱氢酶（ lactic dehydrogenase， LDH）、肌酸激酶（ creatine kinase，CK）]以及脑脊液乳酸脱氢酶（ cerebrospinal fluid lactate dehydrogenase，CSF LDH）水平。

结果模型组血清心肌酶及CSF LDH 均明显高于对照组（ P＜0．01）；与模型组相比，利奈唑胺低剂量组血清心肌酶及CSF LDH水平差异无统计学意义，中剂量组血清心肌酶及CSF LDH水平均有降低（P＜0．05），高剂量组血清心肌酶及CSF LDH水平降低明显（P＜0．01），且高剂量组血清心肌酶及CSF LDH水平明显低于中剂量组（ P＜0．01）。

结论利奈唑胺对金黄色葡萄球菌所致颅内感染有确切疗效，表现出明显的量效关系。

%Objective To study the effect of linezolid on serum myocardial enzyme and cerebrospinal fluid lactate dehydrogenase (CSF LDH) in intracranial infection mice.Methods The seventy-five mice were divided into five groups randomly: control group, model group, linezolid of high, medium and low dose group.The model of intracranial infection was established by injecting staphylococcus aureus into mice cranium.Themice in linezolid group were treated with different doses of linezolid, the control group and model group were treated with physiologicalsaline.After 15 days with drug, detect the serum myocardial enzyme and CSF LDH level.Results The myocardial enzyme and CSF LDH level of model group were higher than control group obviously (P<0.01); compared with the model group, the myocardial enzyme and CSF LDH level of low dose group have no diffrence;the myocardial enzyme and CSF LDH level of medium dose group were reduced (P<0.05);the high dose group has an obvious reduction in myocardial enzyme and CSF LDH (P<0.01).And the myocardial enzyme and CSF LDH level of high dose group were lower than the low dose group significantly ( P <0.01 ) . Conclusion Linezolid has an exact effect on intracranial infection caused by staphylococcus aureus, with significant dose-effect relationship.【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2016(036)006【总页数】3页(P60-62)【关键词】利奈唑胺;颅内感染;心肌酶;乳酸脱氢酶【作者】张华【作者单位】山西省襄汾县人民医院神经内科，山西临汾 041500【正文语种】中文【中图分类】R742颅内感染是颅脑手术常见的并发症，也是常见的中枢系统感染性疾病，如治疗不及时，将导致严重后遗症，甚至引起死亡[1]。

利奈唑胺(linezolid)
佚名
【期刊名称】《中国合理用药探索》
【年(卷),期】2022(19)3
【摘要】(一)药理作用本药为合成的唑烷酮类抗菌药。

特点是对肠球菌和葡萄球菌起抑菌作用,对链球菌的多数菌株起杀菌作用。

(二)体内过程口服吸收迅速完全,口服400mg,于1.5小时血药浓度达峰值。

高脂饮食可降低本药血药浓度。

血浆蛋白结合率约31%。

体内代谢成无效代谢物,此反应与细胞色素无关。

代谢物有30%由尿液、10%由粪便排泄。

【总页数】1页(P34-34)
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.新型(噁)唑烷酮类抗生素利奈唑胺
2.利奈唑胺中间体(S)-N-[(3-(3-氟-4-溴苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基)甲基]乙酰胺的合成
3.40株耐多药结核分枝杆菌临床分离株对利奈唑胺及特地唑胺药物敏感性的研究
4.利奈唑胺与萘夫西林联合头孢替唑治疗小儿化脓性脑膜炎的临床疗效观察
5.泰迪唑胺、利奈唑胺与血小板减少症
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利奈唑胺对大鼠血细胞的影响及与氧化应激间的关系王天琳;郭代红;张鑫义【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2013(16)9【摘要】目的研究利奈唑胺对大鼠血细胞的影响及与氧化应激间的关系.方法将80只大鼠分为4组:空白对照组、利奈唑胺50、100、250 mg/kg组,连续给药15 d,监测血细胞及血清超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、还原型谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型辅酶Ⅱ(NADPH)、丙二醛(MDA)的变化.结果 250 mg/kg利奈唑胺可引起大鼠血细胞减少,血清SOD、CAT 活性下降,MDA含量增加;100、250 mg/kg利奈唑胺可引起大鼠血清NADPH含量升高,与空白对照组比较差异有统计学意义;各组利奈唑胺对大鼠血清GSH、GSH-Px活性无显著性影响.结论高剂量利奈唑胺较长时程给药后可引起大鼠血细胞减少,其机制可能与引起机体氧化应激后诱导脂质过氧化产生有关.【总页数】3页(P777-779)【作者】王天琳;郭代红;张鑫义【作者单位】解放军总医院药品保障中心,北京,100853;解放军总医院药品保障中心,北京,100853;天津医科大学药学院,天津,300070【正文语种】中文【相关文献】1.利奈唑胺致乳酸酸中毒及全血细胞减少1例报道及50例文献复习 [J], 张岩岩;朱婉;张静萍;陈佰义2.利奈唑胺致全血细胞减少 [J], 潘敏;江开勇;文富强;屈燧林3.长疗程高剂量利奈唑胺致可逆性血细胞减少及疼痛性周围神经病变三例临床分析[J], 魏大臻;孔万权;林丽娜;龚裕强;黄明远;应斌宇;孙来芳;庄荣4.长疗程利奈唑胺致全血细胞减少1例临床分析 [J], 刘建清;吴国兰;陈晓红;林剑东5.利奈唑胺致全血细胞减少1例 [J], 李明真;苏丹因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

基于群体药动学的利奈唑胺个体化给药研究进展
邱红玉;荣礼;谢梦圆;孔令提
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2023(34)5
【摘要】利奈唑胺是一种治疗多重耐药革兰氏阳性菌感染的抗菌药物,目前在临床广泛使用。

但其在患者体内的药动学特征存在较大的个体差异,按说明书常规剂量给药较难获得最佳疗效。

因此,有必要对利奈唑胺进行治疗药物监测(TDM),并利用群体药动学(PPK)和药效学原理指导和优化其抗菌治疗方案。

本文总结了利奈唑胺在各种人群中的PPK变化及个体化给药研究进展,建议临床使用利奈唑胺时,应通过TDM将患者稳态血药浓度保持在2~8 mg/mL;对于肝肾功能不全的患者,应适当降低利奈唑胺给药剂量,而对于肥胖、烧伤、儿童患者应适当增加利奈唑胺给药剂量,并在用药过程中提供药学监护,以促进合理用药。

【总页数】5页(P636-640)
【作者】邱红玉;荣礼;谢梦圆;孔令提
【作者单位】蚌埠医学院第一附属医院药剂科;蚌埠医学院药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.利奈唑胺全身给药后在人非炎性玻璃体中的药动学
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药动学研究5.含利奈唑胺方案治疗耐多药结核病期间利奈唑胺调整的危险因素分析
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利奈唑胺治疗结核性脑膜炎的效果研究白英姝【摘要】目的研究利奈唑胺对结核性脑膜炎的治疗效果.方法研究2015年1~11月纳入结核性脑膜炎患者共55例,随机分2组.27例选用常规治疗,入对照组;其余28例在该基础上,应用利奈唑胺,入研究组.组间比较.结果两组中研究组脑脊液压力、WBC、蛋白定量、葡萄糖及氯化物等指标改善明显,治疗有效率高,差异具有统计学意义(P<0.05).结论利奈唑胺治疗结核性脑膜炎效果佳,有效率高.【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2016(007)005【总页数】2页(P67-68)【关键词】结核性脑膜炎;利奈唑胺;治疗【作者】白英姝【作者单位】154007 佳木斯肿瘤结核医院【正文语种】中文【中图分类】R971Objective Linezolid effect in treatment of tuberculosis meningitis is to be studied． Methods Chose 55 patients of tuberculosis meningitis who were treated in hospital from January 2015 to November 2015 and separated them into two groups at random，27 patients in control group were given conventional treatment，while 28 patients in study group were givenlinezolid treatment，and then compared treatment effects between two groups．Results Patients’ cerebrospinal fluid pressure，WBC，protein quantification，glucose and chloride values were improved more dramatically in study group，there was a differential between two groups and such a differential had statistic value（P＜0．05）． Conclusion Linezolid is effective in treatment of tuberculosis meningitis and such an effective treatment is quite worthwhile to be promoted．【Key words】 Tuberculosis meningitis，Linezolid，Treatment结核性脑膜炎属于肺外结核。