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大家好，我是阿斯利康的代表**，很荣幸和大家一起分享倍他乐克缓释片的一些信息。
今天我与大家探讨的主题是“多微囊缓释剂型，心率血压更平稳”。
我今天介绍的内容，主要分三方面：第一部分，零级释放，多微囊缓释剂型第二部分，零级释放，作用更持久第三部分，零级释放，心率血压更平稳首先来看倍他乐克缓释片的剂型优势，体现在其多单位微囊系统，能够保证持久平稳释放。
倍他乐克®缓释片——先进的多单位微囊系统，持久平稳释放。
每片95mg的倍他乐克®缓释片约包含1600~1800个美托洛尔药物球形微囊；缓释片进入胃内迅速崩解，微囊释放并广泛分布于消化道中；消化液透过包被每个微囊的聚合物薄膜渗入到微囊内，使得美托洛尔溶解；微囊中药物溶解形成饱和溶液，透过聚合物薄膜以恒速不断向微囊外释放，不受进食、胃肠道pH值和胃肠蠕动的影响；只有当微囊中药物完全溶解后，溶液被稀释成不饱和溶液时，释放速度才会下降。
所以整个作用共分为两个阶段：20小时的零级释放，3-4个小时的一级释放；在国外被称为控释缓释片；而倍他乐克ZOK中，ZOK的含义也正是零级释放（Zero Order Kinetics）的意思。
了解了倍他乐克缓释片的剂型后，我们来看看其带来的优势。
首先是作用更持久。
倍他乐克缓释片零级释放的特点，保证其临床作用更持久。
持续平稳释放带来的第一个优势就是长效。
现在我们将倍他乐克®缓释片与比索洛尔进行比较来进一步说明倍他乐克®缓释片的优势。
该研究中，12名健康志愿者服用倍他乐克®缓释片100mg和比索洛尔10mg，检测志愿者36小时内的血药浓度。
结果发现：服用倍他乐克®缓释片后血药浓度缓慢达到峰值，并缓慢降低，24小时后血药浓度仍为峰值的75.9%。
而比索洛尔的半衰期仅为10-12个小时，服用后血药浓度迅速达峰，此后迅速衰减，24小时后血药浓度仅为峰浓度的23.5%，无法达到24小时的作用时间。
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。
