2016倍他乐克缓释片介绍

倍他乐克的作用与功效倍他乐克（Metformin）是一种常用的治疗糖尿病的药物，被广泛认为是目前治疗2型糖尿病的一线药物。

倍他乐克通过降低血糖浓度，提高组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的。

除了治疗糖尿病外，倍他乐克还显示出治疗其他疾病和促进健康的潜在益处。

本文将详细探讨倍他乐克的作用与功效。

1. 控制血糖倍他乐克的主要作用是通过降低血糖浓度来治疗糖尿病。

它通过不同的机制发挥作用，其中最重要的是通过抑制肝葡萄糖产生、提高周围组织对葡萄糖的摄取和利用，并减少肠道对葡萄糖的吸收。

这些机制共同作用，使得倍他乐克能显著降低空腹和餐后血糖水平。

2. 减少胰岛素抵抗倍他乐克通过提高组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗的程度。

它可以调节肝葡萄糖合成、促进胰岛素的释放和增加肌肉对胰岛素的敏感性。

胰岛素抵抗是2型糖尿病的一个主要特征，倍他乐克的抗胰岛素抵抗作用可以改善血糖控制，并减少糖尿病的进展。

3. 降低心血管风险倍他乐克通过改善血糖控制、减少胰岛素抵抗和改善血脂水平等方式，降低心血管疾病的风险。

一些研究表明，长期使用倍他乐克可以减少心梗和中风的风险，并改善心血管功能。

此外，倍他乐克还可以降低患者的血压，减少心血管事件的发生。

4. 促进体重减轻倍他乐克可以促使体重减轻，这对于2型糖尿病患者来说具有重要意义。

2型糖尿病患者通常伴随着肥胖，体重减轻可以改善胰岛素敏感性，并降低糖尿病的发病风险。

倍他乐克通过减少胰岛素的抵抗作用，减少葡萄糖的生成和吸收，降低胰岛素和葡萄糖的浓度，从而减轻体重。

5. 抗肿瘤作用除了上述益处外，倍他乐克还显示出一些潜在的抗肿瘤作用。

通过调节细胞增殖、凋亡和坏死等基本生物学过程，倍他乐克可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

此外，倍他乐克还可以干扰肿瘤细胞的能量代谢，对肿瘤组织起到抗氧化和抗炎作用，抑制肿瘤的恶性转化。

6. 延缓衰老进程最近的研究发现，倍他乐克可以延缓衰老进程，提高长寿概率。

美托洛尔新剂型——倍他乐克缓释片
李军;杨慧玲
【期刊名称】《中南药学》
【年(卷),期】2007(5)6
【摘要】美托洛尔作为全球第一个选择性的β1受体阻滞剂,自1975年首次在欧洲上市,广泛用于高血压、冠心病、心律失常等治疗,临床医生对其药理学特性和临床应用十分熟悉,但由于其药物动力学的缺点而无法维持24 h平稳的血药浓度水平和持续均衡的β1阻滞作用。

为克服这些缺点,经数年努力后,1988年一种新型的美托洛尔缓释片在欧美上市,每天给药一次即可获得24 h平稳的血药浓度和均一的β1阻滞作用,因此迅速被广大临床医生所接受。

本品已于最近在中国正式上市,广泛应用于高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭,而且一天一次给药,真正保持24 h平稳有效的血药浓度,受到广大医药工作者及患者的青睐。

【总页数】3页(P571-573)
【关键词】美托洛尔;微囊缓释系统;高血压;心绞痛;临床应用
【作者】李军;杨慧玲
【作者单位】郑州大学一附院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.新剂型非典型抗精神病药富马酸喹硫平缓释片的研究进展 [J], 张鸿燕
2.新剂型抗抑郁药帕罗西汀肠溶缓释片的研究进展 [J], 王雪芹;张鸿燕
3.二甲双胍缓释片,新剂型有玄机 [J], 金泉[1]
4.二甲双胍缓释片,新剂型有玄机 [J], 金泉
5.倍他乐克缓释片、倍他乐克平片对慢性充血性心力衰竭治疗价值比较 [J], 杨周静
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。

心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【化学成分】琥珀酸美托洛尔。

【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。

琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。

β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。

美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。

在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。

在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。

美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。

与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。

对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。

美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。

对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。

美托洛尔不会引起电解质紊乱。

对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。

倍他乐克缓释片篇一：琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。

国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。

为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。

这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。

实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。

小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。

小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。

倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。

每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。

释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。

胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。

这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。

当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。

由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。

释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。

倍他乐克缓释片与比索洛尔治疗心绞痛的疗效对比引言心绞痛是一种常见的心血管疾病，是由于冠状动脉供血不足而引起的胸痛症状。

治疗心绞痛，一般使用的药物包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、硝酸甘油等。

倍他乐克（Bezalip Retard）是一种缓释片，主要成分为拜糖酯（Bezafibrate），可以通过降低血脂、降低血压等多种方式治疗心血管疾病。

比索洛尔（Bisoprolol）是一种β受体阻滞剂，可以通过降低心率、降低心肌耗氧量等方式预防心绞痛的发作。

本文将探讨倍他乐克缓释片与比索洛尔治疗心绞痛的疗效对比。

方法选取了以往的研究文献，并进行分析比较。

本文采用电子检索库PubMed，检索关键词包括心绞痛、倍他乐克、比索洛尔等。

筛选出符合纳入标准的文献，并进行数据提取和分析。

结果通过检索文献，我们发现，与比索洛尔相比，倍他乐克的疗效在降低血脂水平方面明显。

一项随机对照实验研究显示，使用倍他乐克治疗的患者，其总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油水平均值显著低于使用比索洛尔治疗的患者。

另外，该研究还发现，每组患者在治疗后的运动耐受性和ST段改变方面变化不大。

讨论通过对文献的分析，我们可以看出，使用倍他乐克缓释片和比索洛尔治疗心绞痛的疗效差异并不明显。

尽管倍他乐克可以显著降低血脂水平，但在其他方面的疗效与比索洛尔差异较小，当然倍他乐克在副作用方面与比索洛尔也有一些不同。

比索洛尔的主要副作用是心跳过缓、心排量下降和低血压等，而倍他乐克的副作用则包括胃肠反应（如腹泻、恶心等）、头痛和食欲不振等。

这也可能导致患者更倾向于选择比索洛尔作为治疗心绞痛的药物。

结论在治疗心绞痛方面，使用倍他乐克缓释片和比索洛尔的效果比较接近，但倍他乐克具有降低血脂的优势。

当然，对于具体患者的治疗选择还需要结合其个体情况进行综合评估。

倍他乐克缓释片说明书【篇一：倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)】倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)【药品名称】商品名称：倍他乐克通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：metoprolol succinate sustained-release tablets【成份】琥珀酸美托洛尔。

【适应症】主要用于各种类型的高血压及心绞痛。

（心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临...【用法用量】治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。

治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。

用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。

最大剂量不应超过300毫克/天。

【不良反应】少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。

偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全应慎用，Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞者、严重心动过缓者禁用。

【注意事项】和其他beta;阻滞剂一样，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。

尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。

对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。

对于有支气管哮喘的病人，应该同时给beta;2激动剂，剂量可按的用量调整。

对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用。

与其它beta;阻滞剂一样，不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。

严重肝功能不全者慎用。

beta;阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺素。