抗代谢药物
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抗代谢药物的常见不良反应及处理抗代谢药物是一类常用的药物,用于治疗代谢性疾病,如高血压、高血脂等。
然而,使用这类药物时,患者可能会出现一些不良反应。
本文将介绍抗代谢药物的常见不良反应以及处理方法。
1. 血压药物的不良反应1.1 低血压低血压是使用抗高血压药物时常见的不良反应之一。
患者可能会出现头晕、乏力、四肢无力等症状。
处理方法包括:- 调整药物剂量:根据患者的具体情况,可能需要减低药物的剂量。
- 改变用药时间:可以考虑在晚上睡觉前使用药物,以减少不适感。
1.2 心悸和心动过速某些血压药物可能导致心悸和心动过速。
对于出现这些症状的患者,可以尝试以下方法:- 减少咖啡因摄入量:咖啡因会刺激心脏,增加心悸和心动过速的风险。
- 调整药物种类和剂量:有时,换用其他血压药物或者减低剂量可以改善症状。
2. 血脂药物的不良反应2.1 肝功能异常某些血脂药物可能导致肝功能异常,表现为肝酶升高或肝脏疾病。
面对这种情况,可以考虑以下措施:- 监测肝功能:定期检查肝功能指标,如丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)。
- 调整药物剂量或更换药物:根据肝功能指标的情况,决定是否需要调整药物剂量或选择其他药物。
2.2 肌肉痛和肌溶解肌肉痛和肌溶解是某些血脂药物的不常见但严重的不良反应。
当患者出现肌肉痛、无力、肌肉酸痛等症状时,应该及时采取以下措施:- 暂停使用药物:如果症状较轻,可以尝试暂停使用药物,观察症状是否改善。
- 就医咨询:如果症状持续或加剧,建议及时就医咨询,以便进行进一步的检查和治疗。
以上是抗代谢药物的常见不良反应及处理方法的简要介绍。
在使用这类药物时,患者应该密切关注自己的身体状况,并在遇到不适时及时咨询医生。
同时,严格按照医生的指导使用药物,避免自行调整药物剂量或更换药物。
抗代谢药物
机制:通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物,用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义:具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生相似或相反的生物活性经典的例子:尿嘧啶的5位H,用电子等排体F代替,代谢拮抗分三类:嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类:尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物 1.氟尿嘧啶化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质:在空气和水溶液中稳定,在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定,加成、消除、开环实体癌首选 2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶,是前药 3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶,是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物 1.盐酸阿糖胞苷化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制:代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病 2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体,糖2位O成环 3.吉西他滨糖2位双F,晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名:6-嘌呤巯醇一水合物性质:水溶性差,光照变色用途:急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质:酰胺键易在酸性溶液中水解,失去活性作用机制:叶酸的拮抗剂,二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途:急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)。
【摘要】氯甲双磷酸⼆钠属于抗代谢类抗肿瘤药栏⽬,主要讲述了药物名称氯甲双磷酸⼆钠药物别名⾻膦,氯屈膦酸⼆钠,⽆⽔氯膦酸⼆钠 Bonefos,Dichloromethylnen Bisphosphonate 英⽂名称 Clodronate Disodium 说明注射液:5ml:300mg。
2g/⽇,分2次~3次服⽤。
静脉滴注,每⽇按体重3mg~5mg/kg。
详细见下:静脉输注⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释30...。
本⽂重点关注磷酸服⽤静脉剂量等内容,您可以在本页对氯甲双磷酸⼆钠进⾏讨论【关键字】抗代谢类抗肿瘤药;磷酸;服⽤;静脉;剂量;氯甲双磷酸⼆钠【全⽂】药物名称氯甲双磷酸⼆钠药物别名⾻膦,氯屈膦酸⼆钠,⽆⽔氯膦酸⼆钠 Bonefos,Dichloromethylnen Bisphosphonate英⽂名称 Clodronate Disodium说 明注射液:5ml:300mg。
⽚剂:800mg。
胶囊:400mg。
功⽤作⽤癌症引起的溶⾻性⾻转移及⾻质疏松症、⾼钙⾎症。
⽤法⽤量⼝服,成⼈2.4g~3.2g/⽇,分2次~3次服⽤。
静脉滴注,每⽇按体重3mg~5mg/kg。
详细见下: 静脉输注⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释300 mg,缓慢静脉输注,输注时间⾄少2⼩时,连续数⽇,直⾄⾎钙正常,通常不超过5天,⼀般这样的治疗不应持续7天以上。
或1500 mg⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释,缓慢静脉输注,输注时间⾄少4⼩时。
⼝服⾼钙⾎症初始剂量为2.4-3.2 g/⽇,取决于个体疗效⽽定,为了维持⾎钙正常,可逐渐减量为1.6 g/⽇。
溶⾻初始剂量为1.6 g/⽇,如临床上有必要,此剂量可增加,但不应超过3.2 g/⽇。
如1⽇剂量1次服⽤,应于晨间空腹时以1杯⽔送服,服药后2⼩时内不进饮⾷。
当1⽇剂量分次服⽤时,应在餐间服⽤,是进饮⾷前和后2⼩时。
⽤药须知:本药不应与⽜奶、⾷物或含钙和其他⼆价阳离⼦的药物同服,因可影响本药的吸收。
抗代谢抗肿瘤药物设计原理抗代谢抗肿瘤药物,听上去就像是某种高科技的魔法药水,其实它的背后有着一套深奥却又不失幽默的设计原理。
今天咱们就来聊聊这些药物是怎么“斗智斗勇”,跟肿瘤细胞展开一场看似精彩的对决。
1. 什么是抗代谢抗肿瘤药物?1.1 定义与原理简单来说,抗代谢抗肿瘤药物就是那些通过干扰细胞的代谢过程,来抑制肿瘤生长的药物。
它们像是肿瘤细胞的“狙击手”,通过“潜伏”在细胞里,趁机捣乱。
这些药物会假装成正常细胞所需的营养物质,潜入细胞的“厨房”,然后在关键时刻掺沙子,导致细胞无法正常工作,哎哟,这一招可真是妙啊!1.2 历史背景早在上个世纪,科学家们就开始研究这些抗代谢药物了,真是“前人栽树,后人乘凉”。
最早的抗代谢药物——氟尿嘧啶,简直是肿瘤治疗史上的“明星”。
它的出现让人们看到了抗肿瘤治疗的希望,犹如黑暗中闪现的微光。
2. 设计原则设计抗代谢抗肿瘤药物并不是简单的事,背后有一整套原则,咱们来一一梳理一下。
2.1 模仿“营养”首先,这些药物得懂得细胞的“饮食习惯”。
比如,某些肿瘤细胞需要大量的核苷酸来快速分裂,科学家就会设计出一些看起来像核苷酸的“假货”,让细胞在“误食”的过程中得不到真正的营养,结果自然是“饿死”了。
2.2 选择性与毒性其次,设计时还得考虑选择性,不能一刀切。
咱们可不想在“灭虫”的过程中把整个农田都毁了。
科学家们会尽量让这些药物只针对肿瘤细胞,减少对正常细胞的伤害。
就像打仗一样,得讲究“精准打击”。
2.3 代谢路径最后,设计这些药物还得了解细胞的代谢路径。
细胞的代谢就像一条复杂的河流,各种反应交织在一起。
科学家们通过研究这些路径,找到肿瘤细胞最“软弱”的环节,趁机出手,哎,真是“知己知彼,百战不殆”啊。
3. 常见的抗代谢药物说到这里,咱们不得不提几个著名的抗代谢药物,来让大家更加了解它们的“身世”。
3.1 氟尿嘧啶氟尿嘧啶可算是抗代谢药物的“元老级”人物了,主要用于消化道肿瘤的治疗。
药物化学之药物分类Ⅰ。
化学治疗药物一、抗生素1、β-内酰胺类抗生素(1)青霉素及半合成青霉素类:青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林(2)头孢菌素及半合成头孢菌素类:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢达罗(3)β-内酰胺酶抑制剂:①氧青霉烷类:克拉维酸钾②青霉烷砜类:舒巴坦钠、他唑巴坦(4)非经典的β-内酰胺类抗生素:①碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南②单环β-内酰胺类:氨曲南2、大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素3、氨基糖苷类抗生素:阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素4、四环素类抗生素:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素二、合成抗菌药1、喹诺酮类抗菌药(以原核生物DNA回旋酶为作用靶点):(1)萘啶羧酸类:(2)吡啶并嘧啶羧酸类:(3)喹啉羧酸类:诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星2、磺胺类抗菌药(抑制二氢蝶酸合成酶):磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶3、抗菌增效剂:甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶)三、抗结核药1、抗生素类抗结核药:(1)氨基糖苷类:硫酸链霉素(2)利福霉素类(抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶):利福平、利福喷汀、利福布汀2、合成抗结核病药:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺四、抗真菌药1、唑类抗真菌药:(1)咪唑类:硝酸咪康唑、酮康唑(2)三氮唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、其他抗真菌药:特比萘芬(烯丙胺类)、氟胞嘧啶五、抗病毒药1、核苷类抗病毒药物(1)非开环核苷类:齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨(2)开环核苷类:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯2、非核苷类抗病毒药物:奈韦拉平(HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂)、依发韦仑(HIV-Ⅰ逆转录酶抑制剂)3、蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦4、其他抗病毒药物:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、膦甲酸钠、磷酸奥司他韦(神经氨酸酶抑制剂)六、其他抗感染药1、其他抗生素:盐酸林可霉素、盐酸克林霉素、磷霉素2、异喹啉类合成抗菌药:盐酸小檗碱3、硝基咪唑类合成抗菌药:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑4、噁唑烷酮类合成抗菌药:利奈唑胺七、抗寄生虫药1、驱肠虫药(1)咪唑类:盐酸左旋咪唑、阿苯达唑(苯并咪唑类)、甲苯咪唑(苯并咪唑类)2、抗血吸虫病药:吡喹酮3、抗丝虫病药:4、抗疟药(1)喹啉醇类:奎宁(2)氨基喹啉类:磷酸氯喹(4-氨基喹啉类)、磷酸伯氨喹(8-氨基喹啉类)(3)2,4-二氨基嘧啶类:乙胺嘧啶(二氢叶酸还原酶抑制剂)(4)青蒿素类:青蒿素(倍半萜类)、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯八、抗肿瘤药1、烷化剂(1)氮芥类:美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺(2)亚硝基脲类:卡莫司汀、司莫司汀(3)乙撑亚胺类:塞替派(4)甲磺酸酯类:白消安2、金属配合物抗肿瘤药物:顺铂、奥沙利铂3、抗代谢药物(1)嘧啶类抗代谢物①尿嘧啶抗代谢物:氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟②胞嘧啶抗代谢物:盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨(2)嘌呤类抗代谢物:巯嘌呤、氟达拉滨(3)叶酸类抗代谢物:甲氨蝶呤(二氢叶酸还原酶抑制剂)、亚叶酸钙(提供四氢叶酸,抗贫血)、雷替曲塞(胸苷酸合成酶抑制剂)、培美曲塞(多靶点抑制作用)4、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物(1)抗肿瘤抗生素醌类抗生素(蒽醌类):盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、米托蒽醌(2)抗肿瘤植物药有效成份及其衍生物:①喜树碱类(DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂):喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康②鬼臼生物碱类(DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂):依托泊苷、替尼泊苷③长春碱类(阻止微管合成,诱导微管解聚):硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨④紫杉烷类(诱导和促使微管合成,抑制微管解聚,导致微管束排列异常):紫杉醇(二萜类)、多西他赛5、基于肿瘤生物学机制的药物(1)蛋白激酶抑制剂(酪氨酸激酶抑制剂):甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼(作用于多个激酶靶点)(2)蛋白酶体抑制剂:硼替佐米6、激素类药物(1)雌激素拮抗剂①抗雌激素药物:枸橼酸他莫昔芬(三苯乙烯类)、枸橼酸托瑞米芬(三苯乙烯类)②芳香酶抑制剂:来曲唑、阿那曲唑(2)雄激素拮抗剂:氟他胺Ⅱ。
甲氨蝶呤 Methotrexate对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变成四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变成脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干扰RNA,蛋白质合成。
属细胞周期特异性药。
要紧作用于G1及G1/S转换期细胞。
【临床应用】一、各型急性白血病,专门是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病;二、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌;3、头颈部癌、支气管肺癌、各类软组织肉瘤;4、高剂量用于骨血病,鞘内注射可用于预防和医治脑膜白血病和恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有必然疗效。
注射用甲氨蝶呤:一、本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射;二、用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情形而定。
3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg,亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程。
总量80mg~100mg。
4、用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一样6mg/m2,成人经常使用于5~12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程。
用于预防脑膜白血病时,每日10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。
五、用于实体瘤(1)静脉一样20mg/m2/次;(2)亦可介入医治;(3)高剂量并叶酸医治某些肿瘤,方案依照肿瘤由医师判定,如骨血瘤等。
甲氨蝶呤片:口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程平安量50mg~100mg。
用于急性淋巴细胞白血病维持医治,一次15mg~20mg/m2,每周一次。
【注意事项】一、以下情形禁用:对本品高度过敏的患者、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时、怀孕及哺乳期妇女。
周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;儿童每日~5mg,视骨髓情形而定。