抗肿瘤药-抗代谢药

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。

2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。

3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。

恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。

近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。

按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。

一、细胞毒药物1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。

进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。

G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。

主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。

目前已很少用于其他肿瘤。

不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。

环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。

在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。

抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。

环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。

大部分不能透过血脑屏障。

环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。

【摘要】氯甲双磷酸⼆钠属于抗代谢类抗肿瘤药栏⽬，主要讲述了药物名称氯甲双磷酸⼆钠药物别名⾻膦，氯屈膦酸⼆钠，⽆⽔氯膦酸⼆钠 Bonefos，Dichloromethylnen Bisphosphonate 英⽂名称 Clodronate Disodium 说明注射液：5ml：300mg。

2g/⽇，分2次～3次服⽤。

静脉滴注，每⽇按体重3mg～5mg/kg。

详细见下：静脉输注⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释30...。

本⽂重点关注磷酸服⽤静脉剂量等内容，您可以在本页对氯甲双磷酸⼆钠进⾏讨论【关键字】抗代谢类抗肿瘤药;磷酸;服⽤;静脉;剂量;氯甲双磷酸⼆钠【全⽂】药物名称氯甲双磷酸⼆钠药物别名⾻膦，氯屈膦酸⼆钠，⽆⽔氯膦酸⼆钠 Bonefos，Dichloromethylnen Bisphosphonate英⽂名称 Clodronate Disodium说 明注射液：5ml：300mg。

⽚剂：800mg。

胶囊：400mg。

功⽤作⽤癌症引起的溶⾻性⾻转移及⾻质疏松症、⾼钙⾎症。

⽤法⽤量⼝服，成⼈2.4g～3.2g/⽇，分2次～3次服⽤。

静脉滴注，每⽇按体重3mg～5mg/kg。

详细见下： 静脉输注⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释300 mg，缓慢静脉输注，输注时间⾄少2⼩时，连续数⽇，直⾄⾎钙正常，通常不超过5天，⼀般这样的治疗不应持续7天以上。

或1500 mg⽤500 mL⽣理盐⽔或5%葡萄糖稀释，缓慢静脉输注，输注时间⾄少4⼩时。

⼝服⾼钙⾎症初始剂量为2.4-3.2 g/⽇，取决于个体疗效⽽定，为了维持⾎钙正常，可逐渐减量为1.6 g/⽇。

溶⾻初始剂量为1.6 g/⽇，如临床上有必要，此剂量可增加，但不应超过3.2 g/⽇。

如1⽇剂量1次服⽤，应于晨间空腹时以1杯⽔送服，服药后2⼩时内不进饮⾷。

当1⽇剂量分次服⽤时，应在餐间服⽤，是进饮⾷前和后2⼩时。

⽤药须知：本药不应与⽜奶、⾷物或含钙和其他⼆价阳离⼦的药物同服，因可影响本药的吸收。

常用的抗肿瘤药物(2)黑色素瘤也有暂时缓解作用。

用药后可使瘤细胞集中于G1期，故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。

表49-1 其他常用抗代谢药药名作用特点不良反应替加氟（tegafur；呋喃氟尿嘧啶，ftorafu r,FT-207）为5-FU的衍生物，在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。

主要用于胃、直肠、结肠、肝、乳癌等与5-FU相似，较轻安西他滨（anc itabin；环胞苷，cyclocytidine，cyclo-C）为Ara-C脱水衍生物，在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。

抗瘤谱广。

t1/2较长。

用于急性白血病、恶性淋巴瘤等。

骨髓抑制，较轻；可有体位性低血压，腮腺痛及流涎 6-硫鸟嘌呤（tioguanine,6-thioguanine,6-TG）与6-MP相似。

主要用于急性白血病。

与Ara-C联合应用对缓解急性粒细胞或单核白血病疗效较好。

骨髓抑制和胃肠道反应，较6-MP轻。

溶癌呤（tisupur ine,AT-1438）为6-MP的磺酸钠盐，易溶于水，在体内分解为6-MP而显效。

作用快，不易通过血脑屏障。

用于急性白血病、绒癌和恶性葡萄胎较好骨髓抑制，胃肠道反应。

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物（一）烷化剂烷化剂（alkylating agents）又称烃化剂，是一类化学性质很活泼的化合物。

它们具有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害，重者可致细胞死亡（图49-5）。

图49－5 氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图氮芥为一双（氯乙）胺化合物（R＝CH3）（1）经释放Cl、分子间环化，形成不隐定的乙撑亚胺离子（叔胺）（2）后，即刻打开环链而形成具有活性的碳�f（caubonium）离子（3）随即与DNA－鸟嘌呤（4）的N－7反应生成7－烷鸟嘌泠（5）N－7则可再转变为季胺N。

.抗肿瘤药物大全15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥 L~Phenylalanine Mustard (D)【别名】美法仑，爱克兰。

Melphalan ， Alkeran 。

【医保】 乙【应用】 能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶 性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

【用法用量】 口服：每日8~10mg/m 2，每日 1 次，连用 4~6 日，每隔6 周重复 1 次。

【副作用】 消化道反应和骨髓抑制。

【规格】 片剂： 2mgx25 片 /瓶，￥￥￥。

环磷酰胺Cyclophosphamide (D)【别名】 环磷氮芥。

ENDOxAN ， CTx 。

【医保】 甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。

亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。

用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。

【用法用量】 口服： 50~100mg/ 次， 2~3 次 /日， 1 疗程总量 10~15g 。

静注：联盒用药1 次 500mg/m 2，每周 1 次，连用 2 次， 3~4 周为 1 疗程。

【副作用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。

【注意事项】(1) 盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。

(2) 肾功能异常慎用。

(3) 本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。

【规格】 粉针剂：0.2g/瓶，￥。

异环磷酰胺Ifosfam ide (D) 【别名】 匹服平。

Isofamide ， Iphosphamide 。

【医保】 乙【应用】 环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。

用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。

抗代谢抗肿瘤药物有哪些抗代谢抗肿瘤药物是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似，那么抗代谢抗肿瘤药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的抗代谢抗肿瘤药物有哪些的相关内容，希望对你有用!抗代谢抗肿瘤药物甲氨蝶呤甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病，疗效显著。

也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。

6-巯嘌呤6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。

其化学结构与次黄嘌呤相似，为嘌呤核苷酸合成抑制剂。

在体内，经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化，6-MP首先转变成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成，使肿瘤细胞不能增殖。

6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。

对S期细胞及其他期细胞有效。

临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗，亦用于治疗急性或慢性非淋巴细胞性白血玻5-氟尿嘧啶1.药理作用和临床应用5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。

5-FU在细胞内转变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。

其抗肿瘤谱广，对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。

临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌，也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

常参与组成几种联合治疗方案，是重要的抗癌药物之一。

局部应用其软膏剂，治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤，但不用于浸润性皮肤癌。

抗代谢抗肿瘤药物的不良反应静脉滴注后常见消化道反应，且最早出现;一般于用药后第二周出现骨髓毒性，常表现为白细胞及血小板减少。

抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物：(一)胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。

抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。

第一节概述1、肿瘤分类良性肿瘤：瘤→包在荚膜内，增殖慢，不转移恶性肿瘤：不包在荚膜内，增殖迅速，能转移癌，上皮组织引起的恶性肿瘤，如皮肤、神经组织、消化道组织；肉瘤，中胚层组织；母细胞瘤，胚胎细胞、神经细胞、未成熟组织2、抗肿瘤药分类直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物盐酸氮芥、环磷酰胺、塞替派、丝裂霉素C、白消安、卡莫司汀、达卡巴嗪、丙卡巴肼、顺铂、喜树碱、多柔比星、博来霉素、放线菌素D、高三尖衫酯碱干扰DNA和核酸合成的药物氟尿嘧啶、阿糖胞苷、疏嘌呤、甲氨蝶呤抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物秋水仙碱、长春碱、紫杉醇干扰肿瘤信号传导的药物蛋白激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂其他抗肿瘤药物端粒和端粒酶抑制剂、激活天然的抑癌基因P53、诱导分化剂、抗肿瘤疫苗第二节直接作用于DNA的药物1、作用于DNA药物的分类烷化剂氮芥类：盐酸氮芥、环磷酰胺；乙撑亚胺类：亚胺醌、丝裂霉素C；甲磺酸酯：白消安；亚硝基尿类：卡莫司汀；三氮烯咪唑类：达卡巴嗪；肼类：丙卡巴肼金属铂配合物顺铂、卡铂作用于DNA拓扑异构酶药物TopoⅠ:喜树碱；TopoⅡ：多柔比星、柔红霉素博来霉素、放线菌素D、高三尖衫酯碱2、烷化剂该类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（DNA、RNA、酶）中富含电子的基团（-NH2、-OH、疏基、-COOH、磷酸基等）发生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂3、烷化剂的各类（一）氮芥类（1）作用机理通过和DNA上鸟嘌呤（G）和胞嘧啶（T）碱基发生烷基化，产生DNA链内、链间交联或DNA蛋白质交联而抑制DNA的合成，阻止细胞分裂（2）脂肪族类与芳香族类作用的区别★脂肪族类其N上电子云密度较大，碱性较强，在游离状态或生理状态下易与β位的Cl作用生成高度活泼的氯丙啶鎓，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。

其烷化历程为双分子亲核取代反应（SN2），反应速度取决于烷化剂和亲核中心的浓度。

抗肿瘤药物肿瘤的治疗是一项综合工程，需要手术、放射治疗、化学治疗、心理和中医药治疗相结合才能达到延缓病情发展、改善患者生活质量和提高至于率的目的。

化学治疗在肿瘤内科治疗中占有重要地位。

抗肿瘤药物根据来源和作用机制可分为：烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物成分药、其他抗肿瘤药喝抗肿瘤激素六大类。

本次我主要说列入2012版《国家基本药品目录》中的抗肿瘤药物及一些庸医减轻其不良反应的辅助要。

细胞周期细胞分化从合成DNA复制所需要的成分开始，可以分为G1，S（DNA合成），G2和M (有丝分裂)期。

大多数抗癌药物作用于S期，有些作用于M期。

（一）烷化剂烷化剂是应用最早、用途最广泛的抗肿瘤药物。

该类药物通过与细胞生物大分子中的亲核基团（如蛋白质的氨基、巯基、羧基，核酸的氨基、羟基、磷酸根）发生烷化作用，使DNA链发生断裂，DNA结构和功能损伤，从而干扰肿瘤细胞增殖。

烷化剂可损伤处于任何细胞增殖周期的DNA，一般对M期和G1期细胞杀伤作用较强。

小剂量时可抑制细胞由S期进入M期，G2期细胞对其作用较不敏感；大剂量时可杀伤各期细胞，具有广谱抗癌作用。

其缺点为选择性差，对骨髓、胃肠道上皮和生殖系统等生长旺盛的正常细胞有较大毒性，对体液和细胞免疫功能的抑制也较明显，故此类药物可产生细胞毒性、致畸、致突变、致癌和骨髓抑制等不良反应。

烷化剂按化学结构可以分为氮芥类、乙烯亚胺类、甲烷磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。

…中包含三种烷化剂类药物，分别为亚硝基脲类的司莫司汀，氮芥类的环磷酰胺和甲烷磺酸酯类的白消安。

司莫司汀为亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药，对处于G1/S 期边界或S早期的细胞最敏感，对G2期细胞亦有抑制作用。

本品进入体内后，其分子可断裂为两部分，一为氯乙胺部分，可发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质收到烃化，与抗肿瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分，经转化可发挥氨甲酰化作用，与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应，与骨骼毒性作用有关，氨甲酰化对酶蛋白的破坏使DNA损伤后难以修复，有助于抗癌作用。

抗代谢抗肿瘤药物设计原理抗代谢抗肿瘤药物，听上去就像是某种高科技的魔法药水，其实它的背后有着一套深奥却又不失幽默的设计原理。

今天咱们就来聊聊这些药物是怎么“斗智斗勇”，跟肿瘤细胞展开一场看似精彩的对决。

1. 什么是抗代谢抗肿瘤药物？1.1 定义与原理简单来说，抗代谢抗肿瘤药物就是那些通过干扰细胞的代谢过程，来抑制肿瘤生长的药物。

它们像是肿瘤细胞的“狙击手”，通过“潜伏”在细胞里，趁机捣乱。

这些药物会假装成正常细胞所需的营养物质，潜入细胞的“厨房”，然后在关键时刻掺沙子，导致细胞无法正常工作，哎哟，这一招可真是妙啊！1.2 历史背景早在上个世纪，科学家们就开始研究这些抗代谢药物了，真是“前人栽树，后人乘凉”。

最早的抗代谢药物——氟尿嘧啶，简直是肿瘤治疗史上的“明星”。

它的出现让人们看到了抗肿瘤治疗的希望，犹如黑暗中闪现的微光。

2. 设计原则设计抗代谢抗肿瘤药物并不是简单的事，背后有一整套原则，咱们来一一梳理一下。

2.1 模仿“营养”首先，这些药物得懂得细胞的“饮食习惯”。

比如，某些肿瘤细胞需要大量的核苷酸来快速分裂，科学家就会设计出一些看起来像核苷酸的“假货”，让细胞在“误食”的过程中得不到真正的营养，结果自然是“饿死”了。

2.2 选择性与毒性其次，设计时还得考虑选择性，不能一刀切。

咱们可不想在“灭虫”的过程中把整个农田都毁了。

科学家们会尽量让这些药物只针对肿瘤细胞，减少对正常细胞的伤害。

就像打仗一样，得讲究“精准打击”。

2.3 代谢路径最后，设计这些药物还得了解细胞的代谢路径。

细胞的代谢就像一条复杂的河流，各种反应交织在一起。

科学家们通过研究这些路径，找到肿瘤细胞最“软弱”的环节，趁机出手，哎，真是“知己知彼，百战不殆”啊。

3. 常见的抗代谢药物说到这里，咱们不得不提几个著名的抗代谢药物，来让大家更加了解它们的“身世”。

3.1 氟尿嘧啶氟尿嘧啶可算是抗代谢药物的“元老级”人物了，主要用于消化道肿瘤的治疗。

培美曲塞化疗方案引言培美曲塞化疗方案是一种用于治疗多种癌症的化疗方案。

本文将介绍培美曲塞化疗方案的背景、治疗原理、使用方法以及可能的副作用。

背景培美曲塞（Pemetrexed）是一种抗肿瘤药物，属于抗代谢药物，可以通过抑制脱氧尿苷酸和脱氧胸苷酸的合成，从而阻断DNA的合成和修复，进而抑制肿瘤细胞的增殖。

培美曲塞可以用于治疗非小细胞肺癌、胸腺瘤以及间皮瘤等多种癌症。

治疗原理培美曲塞化疗方案的核心药物是培美曲塞，通常会与其他化疗药物如顺铂、卡铂等联合使用。

培美曲塞通过抑制抢占细胞代谢所必需的关键物质的合成，进而对癌细胞产生杀伤作用。

培美曲塞还具有较好的骨髓抑制作用，可以通过抑制造血干细胞和白细胞的增殖，达到抑制癌症进展和转移的效果。

使用方法培美曲塞化疗方案的使用方法通常是通过静脉注射进行。

具体剂量和使用频率需根据患者的具体病情、身体状况和化疗方案来确定。

一般来说，培美曲塞化疗方案的疗程为连续的21天周期，患者每21天在医院接受一次化疗，连续进行数个周期直到达到预期的治疗效果为止。

在进行培美曲塞化疗前，医生会对患者进行全面的身体检查，包括血常规、肾功能、肝功能等指标。

这是为了确保患者的身体状况适合接受化疗，并可以及时监测和调整化疗方案。

可能的副作用培美曲塞化疗方案可能导致一些副作用，包括但不限于：1.骨髓抑制：培美曲塞会抑制造血干细胞和白细胞的生长，可能导致贫血、血小板减少、白细胞减少等。

医生会监测患者的血常规指标，并根据情况调整剂量。

2.消化系统反应：培美曲塞可能引起恶心、呕吐、食欲不振等消化系统反应。

医生会根据患者的具体情况给予相应的药物支持治疗。

3.肝功能损害：培美曲塞可能导致肝功能损害，包括肝酶升高等。

医生会密切监测患者的肝功能，并根据需要给予相应的治疗和调整剂量。

4.转移症状：一些患者在接受培美曲塞化疗后可能会出现疼痛、肿胀等转移症状。

医生会根据具体情况给予对症治疗和辅助护理。

总的来说，培美曲塞化疗方案是一种有效的治疗多种癌症的方案。