抗代谢药
- 格式:doc
- 大小:24.50 KB
- 文档页数:2
犬猫常见药物分类及汇总代谢药1、解毒药二疏丙醇,活性炭,甲毗哇,解磷定,抗蛇毒血清(欧洲蛭蛇),考来烯胺,去铁胺,青霉胺,乙二胺四乙酸钙二钠盐,乙醇,亚甲蓝,鱼精蛋白硫酸盐,乙酰半胱氨酸。
2、抗高钙血症药物、阿仑磷酸钠,氯麟酸盐,帕米磷酸盐1、鼻部解充血药苯丙醇胺,羟甲嗖琳2、呼吸刺激药多沙普仑,尼可刹米3、抗炎类固醇氯地松4、镇咳药福尔可定可卡因5、支气管扩张药氨茶碱,丙戊茶碱,茶碱,沙丁胺醇,特布他林,依他茶碱6、黏液溶解剂澳已新,氨澳索(祛痰药)抗感染药物1、抗病毒药阿昔洛韦,泛昔洛韦,齐多夫定2、抗细菌药氨基糖昔类:阿米卡星,链霉素,庆大霉素,妥布霉素,新霉素b大环内酯类:阿奇霉素,红霉素,克拉霉素,泰乐菌素氟喳诺酮类:奥比沙星,二氟沙星,恩诺沙星,环丙沙星,马波沙星,依巴沙星,氧氟沙星磺胺类:磺胺咯咤银,甲氧苇哽/磺胺,猷磺胺嘎哇林可酰胺类:克林霉素,林可霉素四环素类:多西环素,氯四环素,米诺霉素,土霉素碳青霉烯类:头泡氨节,头抱嘎脸,头跑维星,头泡他咤,头抱嘎吠,头匏吠辛,头匏哌酮,亚胺培南B-内酰胺类:阿莫西林,氨苇西林,阿莫西林+克拉维酸钾,氟氯西林,氯嗖西林,哌拉西林,节星青霉素硝基吠喃类:一喃妥因硝基咪嗖类:甲硝嘎3、抗真菌药恩康哇,氟康嗖,氟胞喀唉,伏利康嗖见伊曲康哇,磺胺喀嗟银,克霉嗖,两性霉素B,酮康嗖,伊曲康哇,游霉素同纳他霉素,咪康哇,制霉菌素,嘎苯达嗖4、抗原虫药氨丙琳,别嗯吟醇,磺胺间二甲氧咯党,甲硝哇,卡硝哇,克拉珠利,米替福新,葡萄糖酸睇钠,睇酸葡胺,乙胺喀唬,米多卡二丙酸盐,羟乙基磺酸喷他眯5、抗毒素破伤风抗毒素6、其他多粘菌素,夫西地酸,甲氧节味,氯霉素,氯法齐明,利福平,莫匹罗星7、驱肠虫药奥克太尔见嘎咯唬,阿苯达嗖,非班太尔见嘎咯唬,芬苯达嗖,氯硝柳胺,磷酸哌嗪,双氯酚,双羟蔡酸喂咯唳,硝硫氟SL依吗得嘎,哌嗪,嗽喳酮,嚷喀哽。
前肿病药1、S卡缸顺箱2、长春花生物碱类长春碱,长春新碱3、抗代谢药阿糖胞甘,羟基版4、抗肿瘤药类非备体抗炎药叱罗昔康5、络氨酸激酶抑制剂甲磺酸马赛替尼,磷酸脱塞拉尼托西尼布6、其他放线菌素,氟尿喀唳,甲氨蝶吟,洛莫司汀,门冬酰胺酶,米托蕙醛7、烷化剂白消安,苯丁酸氮芥,达卡巴嗪,环磷酰胺,美法仑8、懑:环首类表柔比星,多柔比星,盐酸多柔比星1、阿片类镇痛药阿芬太尼,阿片全碱,布托啡诺,丁丙诺啡,芬太尼,美沙酮,吗啡,喷他佐辛,盐酸羟吗啡酮,哌替唆2、阿片类拮抗药纳洛酮3、非阿片类镇痛药金刚烷胺,曲马多4、非类固醇类抗炎药阿司匹林,氨苯碉,安乃近,安痛定,保泰松,对乙酰氨基酚见扑热息痛,二甲基亚飒,非罗考昔,氟尼辛葡胺,卡洛芬,罗贝考昔,吗伐考昔,美洛昔康,尼美舒利,酮洛芬,替泊沙林,托芬那酸,辛可芬,叱罗昔康5、局部麻醉药布比卡因,甲哌卡因,利多卡因6、肌松药阿曲库锭,丹曲洛林,罗库溟链,氯化琥珀胆碱,美索巴莫,顺阿曲库铉,维库溟铁,泮库溪钱,琥珀胆碱7、抗关节炎药物硫化糖胺聚糖,戊糖多硫酸盐8、抗副交感神经类药物阿托品,格隆漠铁9、拟交感神经类药物阿托品,格隆澳锭10、肾上腺受体拮抗剂阿替美嘎11、吸入麻醉药氟烷,七氟烷,异氟烷,氧化亚氮(笑气)12、西米考昔13、注射麻醉药阿法沙龙,丙泊酚,芬太尼/氟阿尼酮,氯胺酮,硫喷妥钠,盐酸替来他明/盐酸嗖拉西泮14、镇静药阿法沙星(阿法新),地西泮,甲苯嘎嗪,氯丙嗪,美托咪定,水合氯醛,异戊巴比妥钠,右美托咪定,乙酰丙嗪,咪达嘎仑1、垂体激素及其类似物绒毛膜促性腺激素,生长激素,褪黑激素,替可克肽,血清促性腺激素2、催乳激素抑制剂卡麦角林3、堕胎药阿来司酮,雌二醇,米非司酮4、合成代谢类固醇诺龙,曲安奈德5、降血糖药阿卡波糖,格列口比嗪,胰岛素6、甲状腺激素促甲状激素释放激素,碘塞罗宁,甲状腺刺激激素,左旋甲状腺素7、抗利尿剂加压素,去氨加压素8、抗炎类固醇倍他米松,布地缩松,地塞米松,氟米龙,氟地松,甲泼尼龙,泼尼松龙,氢化可的松,曲安西龙9、抗肥胖药地洛他派,米瑞他匹10、抗甲状腺激素甲琉咪嗖,卡比马哇11、前列腺素地诺前列腺素氨丁三醇,地诺前列酮12、肾上腺素抑制剂米托坦,曲洛司坦13、生长激素刺激剂可乐定,普罗孕酮14、升血糖药二氮嗪,胰高血糖素15.生长激素及制剂类似物奥曲肽16、性激素甲地孕酮,氯前列醇钠,普罗孕酮,乙基酰胺,孕酮,睾酮17、盐皮质激素氟氢可的松18、睾酮抑制剂地洛瑞琳,非那雄胺19、子宫迟缓药维曲布汀20、子宫兴奋药马来酸麦角新碱,缩宫素1、除体内外寄生虫药米尔贝霉素,塞拉菌素,伊维菌素2、除外寄生虫药阿米曲士(双甲腓),阿福拉纳,非泼罗尼,甲氧普烯,氯酚奴隆,莫昔克丁,pyriprole,氟氟虫腺,烯咤虫胺,澳氤菊酯,叱虫琳,嘎苯达嘎3、激素补充剂详见内分泌药物4、抗真菌药特比蔡芬5、抗组胺药苯海拉明,氯马斯汀,氯雷他定,马来酸氯苯那敏,赛庚哽,异丙嗪,羟嗪6、抗炎局部类固醇醋丙氢可的松,丁酸瑞索可托7、抗炎药-其他P07P,色甘酸钠,烟酰胺8、免疫抑制剂环抱素9、清洁剂和脂溶剂苯扎澳锭,过氧苯甲酰,过氧化氢溶液,氯己定10、其他皮肤病用药奥拉替尼,维生素A酸11、血管扩张药己酮可可碱1、抗纤维化药秋水仙碱2、磷酸盐结合剂八水合碳酸澜,醋酸钙,壳聚糖,盐酸司维拉姆3、尿液酸化剂蛋氨酸氯化铁4、尿液碱化药枸橘酸钠5、尿液防腐药乌洛托品6、尿道迟缓剂地西泮,酚芋明7、尿失禁苯丙醇胺,丙胺太林,雌三醇,麻黄碱8、尿潴留贝胆碱9、尿石病别喋吟醇,青霉胺,枸缘酸钾神经肌系统1、安乐死司可巴比妥,戊巴比妥2、抗胆碱酯酶药新斯的明,叱斯的明3、抗癫痫药苯巴比妥,苯妥英钠,丙戊酸钠,地西泮,非尔氨脂,加巴喷丁,氯硝西泮,普瑞巴林,扑米酮,托咄酯,依酚氯锭,左乙拉西坦,咪达哇仑,漠化钾,哇尼沙胺,谟化物(漠化钾/澳化钠)4、脑部血管扩张药尼麦角林5、渗透性利尿剂甘露醇胃肠道和肝脏1、催吐药阿扑吗啡2、动力调节药车前子,氯化氨甲酰甲胆碱,苹婆3、抗细菌药钺盐4、抗痉挛药丁基葭若胺5、抗纤维化药秋水仙碱6、抗炎药奥沙拉秦,布地缩松,柳氮磺咄党7、抗氧化药s-腺甘蛋氨酸,水飞蓟宾8、溃疡愈合剂奥美拉嗖,法莫替丁,铝抗酸剂,雷尼替丁,硫糖铝,米索前列醇,尼扎替丁,西咪替丁9、利胆剂熊去氧胆酸10、通便剂比沙可啥,肠清洗液,多库酯钠,二羟葱醍,磷酸盐灌肠剂,柠檬酸钠乳果糖,石蜡11、消化酶胃蛋白酶,胰酶补充剂12、止泻药地芬诺酯,高岭土,洛哌丁胺13、止吐药丙胺太林,多潘立酮,恩丹西酮,甲氧氯普胺,甲磺酸多拉司琼,马罗匹坦普鲁氯嗪14、螯合物硫代硫酸锭,青霉胺,行为矫正药阿普嗖仑,阿米替林,奥沙西泮,苯海拉明,丙咪嗪,丙戊茶碱,丁螺环酮,多塞平,氟西汀,氟伏沙明,氯米帕明,劳拉西泮,猫面部片段F3,猫面部片段F4,米氮平,帕罗西丁,犬安抚信息素,曲嘎酮,司来吉兰,舍曲林,a-牛乳蛋白肽。
1.地西泮:与中枢苯二氮卓受体结合,临床上用于治疗神经官能症。
主要在肝中代谢,其代谢产物奥沙西泮也有活性,适用于老年人和肝功能不全者。
氮卓,西泮,唑仑都属于苯二氮卓类药物。
2.氯噻嗪:吩噻嗪母环易被氧化,注射液中常加入抗氧化剂,遇硝酸后显红色,可用于鉴定,在强烈日光照射下易发生光毒化反应,主要在肝中代谢,存在N-氧化,硫原子氧化,苯环的羟氧化,侧链去N-甲基和侧链氧化。
与多巴胺受体结合,临床上用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐,强化麻醉及人工冬眠。
3.盐酸氟西汀(百忧解):抗抑郁药,微溶于水,易溶于乙醇,有一手性碳原子,在肝脏中代谢成有活性的去甲氟西汀。
本品为选择性5-羟色胺重摄取抑制剂。
4.吗啡:镇痛药,五环合并的结构,有五个手性碳原子,是两性药物,在光照下生成伪吗啡,在酸性溶液中生成阿扑吗啡,常用皮下注射,与阿片受体结合,产生镇痛,镇咳,镇静作用,临床上用于抑制剧烈疼痛,也用于麻醉前给药。
5.哌替啶(杜冷丁):阿片μ受体激动剂,起效快,成瘾性弱,常用于分娩时镇痛。
镇痛药中美沙酮没有含氮杂环。
6.阿托品:M受体拮抗剂,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿,碱性较强,能使酚酞显红色,具有中枢及外周M受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,抗心率失常,抗休克,临床用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过缓,各种感染中毒性休克,眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
将其做季铵盐可以减少中枢兴奋的毒副作用。
7.麻黄碱:肾上腺素受体激动剂,既与肾上腺素受体结合,又能促进肾上腺素能神经末梢释放递质,对和受体均有激动作用,呈现出松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏等作用,临床上用于支气管哮喘,过敏性反应,低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗。
与肾上腺素类药物相比,苯环上不带有羟基,使其作用时间延长,同时具有较强的中枢兴奋作用,而发位上的甲基使其稳定性增强。
可被高锰酸钾,铁氰化钾氧化,前者出现臭味,后者可使石蕊试纸变蓝。
【名词解释】1、构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂(bioalkylating agents):也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早,也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗(lethal synthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)6、致死性合成:是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物,参与代谢过程,生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团(pharmacophore)。
药物(Medicine):指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现相对有益调节作用的化学物质,也包括用于疾病的预防诊断和治疗的化学物质。
前药(pro—drug):经过生物体内转化才具有生物活性的药理作用的化合物。
非特异性结构药物:药物药理作用与化学结构类型关系较少,主要受药物理化性质影响。
受体的定义:细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合,进而引起生物学效应的特殊蛋白质,个别的是糖脂。
组合化学也称为“非合理设计药物”:是通过构建大量不同结构的化合物库,并不进行混合物分离,通过高通量筛选,发现活性成分后进行分离,并确定活性成分结构。
光学异构:分之中存在手性中心,两个对映体互为实物和镜象,除了偏振光向不同方向旋转外,有相同的物理化学性质,生理活性有可能不同。
几何异构:由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋受到抑制而产生;理化性质和生理活性有较大差异;以顺反表示。
反义技术(antisense technology):用人工合成的或天然存在的寡核苷酸以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达,从而抑制细胞的增值。
拼合原理(hybridization principles):是把一个或几个基本结构拼合在同一分子中,以求得几个基本结构的联合效应,满足于治疗上的多方面要求,利用这种方法以增加药物疗效的理论。
实际上也是前药原理的一种特殊形式。
药物化学(Medicinal chemistry):应用化学的手段、辩证唯物主义的观点和现代技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。
软药(soft drug):本身有活性,是具有治疗作用的药物,在体内产生药理作用后经预期的方法和可控的途径一步代谢为无活性、无毒性的代谢物。
硬药:在体内不受任何酶攻击的有效药物,以避免有害代谢物的产生。
抗代谢药(antimetabolites):干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸正常代谢途径,抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径起作用的药物。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用1、紫杉醇属于哪一类抗肿瘤药物( D )(单选)A.抗代谢药物B.抗肿瘤抗生素C.烷化剂D.植物类抗肿瘤药2、以下紫杉类药物具有特异性肿瘤组织靶向性的是( A )(单选)A.紫杉醇(白蛋白结合型)B.多西他赛C.紫杉醇酯质体D.溶剂型紫杉醇3、紫杉醇(白蛋白结合型)滴注所需时间是( B )(单选)A.3小时B.0.5小时C.1小时D.2小时4、传统溶剂型紫杉醇的局限性主要体现在( BCD )(多选)A.溶剂在血液中形成的胶束包裹了紫杉醇,改变了紫杉醇的生物利用度,体内存留时间长,效果更优。
B.溶剂胶束包裹了紫杉醇,降低疗效。
C.溶剂本身会产生严重的过敏反应,需要激素处理。
D.溶剂造成了药物使用的不方便,需要特殊输液装置,延长输液时长。
5、以下紫杉类药物需要进行预处理的是( ACD )(多选)A.溶剂型紫杉醇B.白蛋白紫杉醇C.紫杉醇酯质体D.多西他赛6、紫杉醇药理作用机制是通过抑制( A )抗癌(单选)A.细胞分裂B.蛋白质合成C.DNA复制D.细胞凋亡7、多柔比星、环磷酰胺、多西他赛联合治疗乳腺癌时,多柔比星和环磷酰胺给药( B )后,再给予多西他赛(单选)A.0.5hB.1hC.2hD.3h8、紫杉醇类抗肿瘤药物常被用于治疗( C )(单选)A.骨癌B.肺癌C.乳腺癌D.胃癌9、不良反应为体液潴留和水肿的紫杉醇类药物的是( B )(单选)A.白蛋白结合型紫杉醇B.多西他赛C.紫杉醇酯质体D.溶剂型紫杉醇10、多西他赛治疗时,为了防止出现不良反应,采取的预处理措施,正确的是( D )(单选)A.前30分钟口服奥美拉唑肠溶片20mgB.先肌注苯海拉明,25mg,q8h,持续3天C.前1日口服叶酸片8mg,bid,持续3dD.前1日开始服用地塞米松8mg,bid,持续3d。
常用西药的分类常用西药包括有机化学药品、生物制品等,是以现代科学术语表示药物的性能与功效,并按西医学理论体系来使用的药物。
以下为西药最为常用的药理学分类:一、抗感染类药物1.抗生素类:青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等。
2.合成的抗菌药:喹诺酮类(诺氟沙星)、磺胺类(磺胺甲唑)、硝基咪唑类(甲硝唑、替硝唑)等。
3.抗结核病药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
4.抗麻风病药:氨苯砜等。
5.抗病毒药:阿昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定等。
6.抗真菌药:伏立康唑、制霉菌素等。
7.抗寄生虫病药:青蒿素、氯喹、吡喹酮、阿苯达唑等。
二、麻醉药1.全身麻醉药:硫喷妥钠等。
3.局部麻醉药:利多卡因等。
三、神经系统类药物1.中枢兴奋药:甲氯芬酯、茴拉西坦等。
2.镇痛药:吗啡、哌替啶等。
3.解热镇痛抗炎药:对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、别嘌醇等。
4.镇静催眠药:地西泮、苯巴比妥等。
5.抗癫痫药和抗惊厥药:苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、硫酸镁等。
6.抗震颤麻痹药:卡比多巴、苯海索等。
7.抗老年痴呆症药:他克林等。
8.抗精神失常药:氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平等。
9.抗躁狂症药:碳酸锂等。
10.抗抑郁药:丙咪嗪、多塞平等。
四、抗肿瘤类药物1.烷化剂:环磷酰胺。
2.抗代谢药:甲氨蝶呤。
3.铂类配合物:顺铂。
4.抗肿瘤抗生素:丝裂霉素。
5.抗肿瘤植物成分:紫杉醇。
6.抗肿瘤激素类:亮丙瑞林等。
五、心血管系统类药物1.抗心绞痛药物:硝酸甘油、维拉帕米、硝苯地平等。
2.抗心律失常药:奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮等。
3.抗高血压药:氢氯噻嗪、可乐定、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、硝苯地平、硝普钠等。
4.抗心力衰竭药物:地高辛、氨力农等。
5.抗休克药物:肾上腺素等。
6.调血脂药:辛伐他汀、考来烯胺、非诺贝特、烟酸等。
六、血液系统类药物1.抗血小板药物:双嘧达莫、噻氯匹定等。
2.抗凝血药:肝素、华法林、链激酶、尿激酶等。
3.促凝血药:维生素K、氨甲环酸等。
执业药师《药物化学》知识点:抗肿瘤药物执业药师《药物化学》2017知识点:抗肿瘤药物简单说来有化疗药物、生物制剂。
化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物,下面是店铺分享的一些相关资料,供大家参考。
第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β-氯乙胺化合物例:环磷酰胺烷基化部分:关键药效团载体部分:改善吸收分布等动力学性质(一)环磷酰胺化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质:①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定,水溶液加热易分解,应溶解后短时间内用2.特点:①是前体药物,磷酰基强吸电子,烷基化能力降低,因而毒性降低②体外无效,活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶,代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性源于丙烯醛(二)异环磷酰胺1.与环磷酰胺结构的区别:1个氯乙基侧链移到N上2.与环磷酰胺相同是前药3.抗瘤谱与环磷酰胺不同,代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性(三)美法仑结构包括:氮芥和苯丙氨酸选择性高二、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用代谢生成替哌发挥作用,是前药对酸不稳定,不能口服,膀胱癌首选三、亚硝基脲类化学名:1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲1.作用特点:β-氯乙基亲酯性强,易通过血脑屏障,适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质:酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳四、甲磺酸酯及多元醇类化学名:1,4-丁二醇二甲磺酸酯作用机制:甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂,发生多种反应化学性质:氢氧化钠条件可水解生成丁二醇,再脱水成四氢呋喃治疗白血病,酯在体内代谢生成甲磺酸,代谢速度慢,反复用药可积蓄五、金属配合物抗肿瘤药物(一)顺铂化学名:(Z)-二氨二氯铂(E)反式,无效化学性质:1.黄色粉末、室温稳定2.水溶液不稳定,逐渐水解和转化为反式,并生成有毒的低聚物,但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式3.加热170度转化反式,270度分解成铂用途:生殖器癌一线药,毒性严重,耐药(二)卡铂环丁二羧酸第二代铂配合物作用类似毒性低(三)奥沙利铂第一个手性铂配合物结肠癌第二节抗代谢药物机制:通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物,用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义:具有相似的物理及化学性质的.基团或取代基,会产生相似或相反的生物活性经典的例子:尿嘧啶的5位H,用电子等排体F代替,代谢拮抗分三类:嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类:尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物1.氟尿嘧啶化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质:在空气和水溶液中稳定,在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定,加成、消除、开环实体癌首选2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶,是前药3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶,是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物1.盐酸阿糖胞苷化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制:代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体,糖2位O成环3.吉西他滨糖2位双F,晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名:6-嘌呤巯醇一水合物性质:水溶性差,光照变色用途:急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质:酰胺键易在酸性溶液中水解,失去活性作用机制:叶酸的拮抗剂,二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途:急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)第三节天然产物分两类:抗生素和植物药有效成分一、抗肿瘤抗生素1.多肽类2.醌类抗生素(一)盐酸多柔比星结构特点:1.共轭蒽醌环,碱性下易分解2.有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,故易透过细胞膜3.酚羟基(酸性),氨基(碱性)故两性作用特点:广谱治疗实体瘤心脏毒性大(二)米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类①细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类,考纲要求如下:1.喜树碱类(代表药喜树碱)2.鬼臼生物碱结构特点:生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制:作用于拓扑异构酶II3.长春碱类4.紫杉烷类紫杉醇结构特点:紫杉烯环二萜,10位酯机制:抗有丝分裂多西他赛结构特点:10位去乙酰基半合成紫杉烷类,水溶性好第四节其他抗肿瘤药物机制:妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤1.枸橼酸他莫昔芬结构:三苯乙烯类抗雌激素药,治疗绝经后乳腺癌一线药物2.来曲唑结构:三氮唑,二氰基苯抑制芳香化酶,阻断雌激素合成,特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理:酪氨酸激酶抑制剂3.甲磺酸伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤4.吉非替尼含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线。
疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。
(不良反应)细胞毒类药物,不能口服,选择性差,且毒副作用大。
(用药注意事项) 1.对皮肤、黏膜有腐蚀性,注射时勿漏出血管外。
2.用药期间应定期检查血象。
(贮存)遮光,密闭保存。
(知识链接)氮芥类药物的结构组成烷化剂部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响该类药物在体内的吸收、分布和稳定性,提高药物的疗效和选择性,降低毒副作用。
根据载体的不同分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和杂环氮芥等。
代表药物二:环磷酰胺(问题)分析结构,预测化学性质:(小结)性状:白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化为油状液体。
在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解。
熔点为48.5~52℃。
化学性质:1.本品为杂环氮芥类抗肿瘤药,其水溶液显弱酸性,性质不稳定,磷酰胺基易发生水解而失去作用,故应在溶解后短期内使用。
本品应制成粉针剂应用。
2.本品与无水碳酸钠混合,加热熔融后,放冷,加水使溶解,滤过,滤液加硝酸酸化后,显氯化物与磷酸盐的鉴别反应。
(作用用途)在体外无抗肿瘤活性。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病等。
(不良反应)恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发及血性膀胱炎等。
(用药注意事项)本品粉针剂应在溶解后短期内使用。
(贮存)遮光,密封保存。
代表药物三:塞替派(问题)分析结构,预测化学性质:(小结)性状:白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。
熔点为52~57℃。
化学性质:1.本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药,其性质不稳定,在酸性环境中乙烯亚胺环破裂生成聚合物而失效。
2.本品水溶液加硝酸及高锰酸钾试液,结构中的二价硫可被氧化为硫酸盐,显硫酸盐的鉴别反应。
3.本品水溶液与硝酸共热后,分解产生磷酸盐,加入钼酸铵试液产生淡黄色,放置后变成蓝绿色。
(作用用途)临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌的治疗,是膀胱癌的首选治疗药物。
可直接注射入膀胱,效果较好。
血液病化疗方案引言血液病是一类由于骨髓或淋巴组织功能异常引起的疾病,常见的血液病包括白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征等。
化疗是血液病常见的治疗方法之一,透过药物抑制或杀灭异常增生的细胞。
本文将详细介绍血液病化疗方案。
一、化疗药物分类血液病化疗药物主要包括以下几类:1. 碱化剂碱化剂是化疗药物的一类,通过抑制细胞分裂和增殖来治疗血液病。
常见的碱化剂包括环磷酰胺、苯甲酰氨甲酸等。
2. 铂类药物铂类药物是一类广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液病化疗的药物。
铂类药物通过与DNA结合并干扰其复制和修复来阻止癌细胞生长。
常见的铂类药物包括顺铂和卡铂。
3. 抗代谢药物抗代谢药物是指能够阻断细胞DNA、RNA和蛋白质合成的药物,从而抑制癌细胞生长。
常见的抗代谢药物包括氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。
4. 靶向治疗药物靶向治疗药物是一类能够以特异性和选择性地抑制癌细胞内部特定信号传导通路的药物。
常见的靶向治疗药物包括伊马替尼、曲妥珠单抗等。
二、血液病常见化疗方案血液病化疗方案根据不同的病情和化疗药物的选择而不同。
下面介绍几种常见的血液病化疗方案:1. 白血病化疗方案•阿糖胞苷+鱼精蛋白+EVP方案:阿糖胞苷、鱼精蛋白和VP-16是白血病化疗方案中常用的药物,通过抑制白血病细胞的增殖来治疗白血病。
•CAG方案:CAG方案是一种针对急性髓系白血病的化疗方案,包括顺铂、氟尿嘧啶和阿糖胞苷。
2. 淋巴瘤化疗方案•CHOP方案:CHOP方案是一种常用于非何杰金淋巴瘤治疗的化疗方案,包括环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和异环磷酰胺。
•R-CHOP方案:R-CHOP方案在CHOP方案的基础上加入了单抗药物利妥昔单抗,用于治疗B细胞淋巴瘤。
3. 骨髓增生异常综合征化疗方案•ATV方案:ATV方案是一种常用于治疗骨髓增生异常综合征的化疗方案,包括阿糖胞苷、曲妥珠单抗和顺铂。
三、化疗方案的注意事项在应用血液病化疗方案时,需要注意以下事项:1.严格按照医生的指导和药物使用说明进行化疗。
抗代谢药
抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。
抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常
它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。
其作用方式有两种:
其一,两者竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢
物的生成;
其二,以"伪"物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使
该合成路径受阻。
甲氨蝶呤
甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病,疗效显著。
也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。
6-巯嘌呤
6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。其化学结构与次黄嘌呤相似,为嘌呤核苷酸合成抑制剂。
在体内,经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化,6-MP首先转变成硫代肌苷酸,后者
阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成,使肿瘤细胞不能增
殖。
6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。
对S期细胞及其他期细胞有效。
临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗,亦用于治疗急性或慢性非淋巴
细胞性白血病。
5-氟尿嘧啶
1.药理作用和临床应用
5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。
5-FU在细胞内转变成5-尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。
其抗肿瘤谱广,对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。临床用于治疗食道
癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌,
也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。
常参与组成几种联合治疗方案,是重要的抗癌药物之一。
局部应用其软膏剂,治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤,但不用于浸润性皮肤癌。
2.不良反应
静脉滴注后常见消化道反应,且最早出现;
一般于用药后第二周出现骨髓毒性,常表现为白细胞及血小板减少;