抗代谢药
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犬猫常见药物分类及汇总代谢药1、解毒药二疏丙醇,活性炭,甲毗哇,解磷定,抗蛇毒血清(欧洲蛭蛇),考来烯胺,去铁胺,青霉胺,乙二胺四乙酸钙二钠盐,乙醇,亚甲蓝,鱼精蛋白硫酸盐,乙酰半胱氨酸。
2、抗高钙血症药物、阿仑磷酸钠,氯麟酸盐,帕米磷酸盐1、鼻部解充血药苯丙醇胺,羟甲嗖琳2、呼吸刺激药多沙普仑,尼可刹米3、抗炎类固醇氯地松4、镇咳药福尔可定可卡因5、支气管扩张药氨茶碱,丙戊茶碱,茶碱,沙丁胺醇,特布他林,依他茶碱6、黏液溶解剂澳已新,氨澳索(祛痰药)抗感染药物1、抗病毒药阿昔洛韦,泛昔洛韦,齐多夫定2、抗细菌药氨基糖昔类:阿米卡星,链霉素,庆大霉素,妥布霉素,新霉素b大环内酯类:阿奇霉素,红霉素,克拉霉素,泰乐菌素氟喳诺酮类:奥比沙星,二氟沙星,恩诺沙星,环丙沙星,马波沙星,依巴沙星,氧氟沙星磺胺类:磺胺咯咤银,甲氧苇哽/磺胺,猷磺胺嘎哇林可酰胺类:克林霉素,林可霉素四环素类:多西环素,氯四环素,米诺霉素,土霉素碳青霉烯类:头泡氨节,头抱嘎脸,头跑维星,头泡他咤,头抱嘎吠,头匏吠辛,头匏哌酮,亚胺培南B-内酰胺类:阿莫西林,氨苇西林,阿莫西林+克拉维酸钾,氟氯西林,氯嗖西林,哌拉西林,节星青霉素硝基吠喃类:一喃妥因硝基咪嗖类:甲硝嘎3、抗真菌药恩康哇,氟康嗖,氟胞喀唉,伏利康嗖见伊曲康哇,磺胺喀嗟银,克霉嗖,两性霉素B,酮康嗖,伊曲康哇,游霉素同纳他霉素,咪康哇,制霉菌素,嘎苯达嗖4、抗原虫药氨丙琳,别嗯吟醇,磺胺间二甲氧咯党,甲硝哇,卡硝哇,克拉珠利,米替福新,葡萄糖酸睇钠,睇酸葡胺,乙胺喀唬,米多卡二丙酸盐,羟乙基磺酸喷他眯5、抗毒素破伤风抗毒素6、其他多粘菌素,夫西地酸,甲氧节味,氯霉素,氯法齐明,利福平,莫匹罗星7、驱肠虫药奥克太尔见嘎咯唬,阿苯达嗖,非班太尔见嘎咯唬,芬苯达嗖,氯硝柳胺,磷酸哌嗪,双氯酚,双羟蔡酸喂咯唳,硝硫氟SL依吗得嘎,哌嗪,嗽喳酮,嚷喀哽。
前肿病药1、S卡缸顺箱2、长春花生物碱类长春碱,长春新碱3、抗代谢药阿糖胞甘,羟基版4、抗肿瘤药类非备体抗炎药叱罗昔康5、络氨酸激酶抑制剂甲磺酸马赛替尼,磷酸脱塞拉尼托西尼布6、其他放线菌素,氟尿喀唳,甲氨蝶吟,洛莫司汀,门冬酰胺酶,米托蕙醛7、烷化剂白消安,苯丁酸氮芥,达卡巴嗪,环磷酰胺,美法仑8、懑:环首类表柔比星,多柔比星,盐酸多柔比星1、阿片类镇痛药阿芬太尼,阿片全碱,布托啡诺,丁丙诺啡,芬太尼,美沙酮,吗啡,喷他佐辛,盐酸羟吗啡酮,哌替唆2、阿片类拮抗药纳洛酮3、非阿片类镇痛药金刚烷胺,曲马多4、非类固醇类抗炎药阿司匹林,氨苯碉,安乃近,安痛定,保泰松,对乙酰氨基酚见扑热息痛,二甲基亚飒,非罗考昔,氟尼辛葡胺,卡洛芬,罗贝考昔,吗伐考昔,美洛昔康,尼美舒利,酮洛芬,替泊沙林,托芬那酸,辛可芬,叱罗昔康5、局部麻醉药布比卡因,甲哌卡因,利多卡因6、肌松药阿曲库锭,丹曲洛林,罗库溟链,氯化琥珀胆碱,美索巴莫,顺阿曲库铉,维库溟铁,泮库溪钱,琥珀胆碱7、抗关节炎药物硫化糖胺聚糖,戊糖多硫酸盐8、抗副交感神经类药物阿托品,格隆漠铁9、拟交感神经类药物阿托品,格隆澳锭10、肾上腺受体拮抗剂阿替美嘎11、吸入麻醉药氟烷,七氟烷,异氟烷,氧化亚氮(笑气)12、西米考昔13、注射麻醉药阿法沙龙,丙泊酚,芬太尼/氟阿尼酮,氯胺酮,硫喷妥钠,盐酸替来他明/盐酸嗖拉西泮14、镇静药阿法沙星(阿法新),地西泮,甲苯嘎嗪,氯丙嗪,美托咪定,水合氯醛,异戊巴比妥钠,右美托咪定,乙酰丙嗪,咪达嘎仑1、垂体激素及其类似物绒毛膜促性腺激素,生长激素,褪黑激素,替可克肽,血清促性腺激素2、催乳激素抑制剂卡麦角林3、堕胎药阿来司酮,雌二醇,米非司酮4、合成代谢类固醇诺龙,曲安奈德5、降血糖药阿卡波糖,格列口比嗪,胰岛素6、甲状腺激素促甲状激素释放激素,碘塞罗宁,甲状腺刺激激素,左旋甲状腺素7、抗利尿剂加压素,去氨加压素8、抗炎类固醇倍他米松,布地缩松,地塞米松,氟米龙,氟地松,甲泼尼龙,泼尼松龙,氢化可的松,曲安西龙9、抗肥胖药地洛他派,米瑞他匹10、抗甲状腺激素甲琉咪嗖,卡比马哇11、前列腺素地诺前列腺素氨丁三醇,地诺前列酮12、肾上腺素抑制剂米托坦,曲洛司坦13、生长激素刺激剂可乐定,普罗孕酮14、升血糖药二氮嗪,胰高血糖素15.生长激素及制剂类似物奥曲肽16、性激素甲地孕酮,氯前列醇钠,普罗孕酮,乙基酰胺,孕酮,睾酮17、盐皮质激素氟氢可的松18、睾酮抑制剂地洛瑞琳,非那雄胺19、子宫迟缓药维曲布汀20、子宫兴奋药马来酸麦角新碱,缩宫素1、除体内外寄生虫药米尔贝霉素,塞拉菌素,伊维菌素2、除外寄生虫药阿米曲士(双甲腓),阿福拉纳,非泼罗尼,甲氧普烯,氯酚奴隆,莫昔克丁,pyriprole,氟氟虫腺,烯咤虫胺,澳氤菊酯,叱虫琳,嘎苯达嘎3、激素补充剂详见内分泌药物4、抗真菌药特比蔡芬5、抗组胺药苯海拉明,氯马斯汀,氯雷他定,马来酸氯苯那敏,赛庚哽,异丙嗪,羟嗪6、抗炎局部类固醇醋丙氢可的松,丁酸瑞索可托7、抗炎药-其他P07P,色甘酸钠,烟酰胺8、免疫抑制剂环抱素9、清洁剂和脂溶剂苯扎澳锭,过氧苯甲酰,过氧化氢溶液,氯己定10、其他皮肤病用药奥拉替尼,维生素A酸11、血管扩张药己酮可可碱1、抗纤维化药秋水仙碱2、磷酸盐结合剂八水合碳酸澜,醋酸钙,壳聚糖,盐酸司维拉姆3、尿液酸化剂蛋氨酸氯化铁4、尿液碱化药枸橘酸钠5、尿液防腐药乌洛托品6、尿道迟缓剂地西泮,酚芋明7、尿失禁苯丙醇胺,丙胺太林,雌三醇,麻黄碱8、尿潴留贝胆碱9、尿石病别喋吟醇,青霉胺,枸缘酸钾神经肌系统1、安乐死司可巴比妥,戊巴比妥2、抗胆碱酯酶药新斯的明,叱斯的明3、抗癫痫药苯巴比妥,苯妥英钠,丙戊酸钠,地西泮,非尔氨脂,加巴喷丁,氯硝西泮,普瑞巴林,扑米酮,托咄酯,依酚氯锭,左乙拉西坦,咪达哇仑,漠化钾,哇尼沙胺,谟化物(漠化钾/澳化钠)4、脑部血管扩张药尼麦角林5、渗透性利尿剂甘露醇胃肠道和肝脏1、催吐药阿扑吗啡2、动力调节药车前子,氯化氨甲酰甲胆碱,苹婆3、抗细菌药钺盐4、抗痉挛药丁基葭若胺5、抗纤维化药秋水仙碱6、抗炎药奥沙拉秦,布地缩松,柳氮磺咄党7、抗氧化药s-腺甘蛋氨酸,水飞蓟宾8、溃疡愈合剂奥美拉嗖,法莫替丁,铝抗酸剂,雷尼替丁,硫糖铝,米索前列醇,尼扎替丁,西咪替丁9、利胆剂熊去氧胆酸10、通便剂比沙可啥,肠清洗液,多库酯钠,二羟葱醍,磷酸盐灌肠剂,柠檬酸钠乳果糖,石蜡11、消化酶胃蛋白酶,胰酶补充剂12、止泻药地芬诺酯,高岭土,洛哌丁胺13、止吐药丙胺太林,多潘立酮,恩丹西酮,甲氧氯普胺,甲磺酸多拉司琼,马罗匹坦普鲁氯嗪14、螯合物硫代硫酸锭,青霉胺,行为矫正药阿普嗖仑,阿米替林,奥沙西泮,苯海拉明,丙咪嗪,丙戊茶碱,丁螺环酮,多塞平,氟西汀,氟伏沙明,氯米帕明,劳拉西泮,猫面部片段F3,猫面部片段F4,米氮平,帕罗西丁,犬安抚信息素,曲嘎酮,司来吉兰,舍曲林,a-牛乳蛋白肽。
1.地西泮:与中枢苯二氮卓受体结合,临床上用于治疗神经官能症。
主要在肝中代谢,其代谢产物奥沙西泮也有活性,适用于老年人和肝功能不全者。
氮卓,西泮,唑仑都属于苯二氮卓类药物。
2.氯噻嗪:吩噻嗪母环易被氧化,注射液中常加入抗氧化剂,遇硝酸后显红色,可用于鉴定,在强烈日光照射下易发生光毒化反应,主要在肝中代谢,存在N-氧化,硫原子氧化,苯环的羟氧化,侧链去N-甲基和侧链氧化。
与多巴胺受体结合,临床上用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐,强化麻醉及人工冬眠。
3.盐酸氟西汀(百忧解):抗抑郁药,微溶于水,易溶于乙醇,有一手性碳原子,在肝脏中代谢成有活性的去甲氟西汀。
本品为选择性5-羟色胺重摄取抑制剂。
4.吗啡:镇痛药,五环合并的结构,有五个手性碳原子,是两性药物,在光照下生成伪吗啡,在酸性溶液中生成阿扑吗啡,常用皮下注射,与阿片受体结合,产生镇痛,镇咳,镇静作用,临床上用于抑制剧烈疼痛,也用于麻醉前给药。
5.哌替啶(杜冷丁):阿片μ受体激动剂,起效快,成瘾性弱,常用于分娩时镇痛。
镇痛药中美沙酮没有含氮杂环。
6.阿托品:M受体拮抗剂,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿,碱性较强,能使酚酞显红色,具有中枢及外周M受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,抗心率失常,抗休克,临床用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过缓,各种感染中毒性休克,眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸酯类中毒的解救。
将其做季铵盐可以减少中枢兴奋的毒副作用。
7.麻黄碱:肾上腺素受体激动剂,既与肾上腺素受体结合,又能促进肾上腺素能神经末梢释放递质,对和受体均有激动作用,呈现出松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏等作用,临床上用于支气管哮喘,过敏性反应,低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞等的治疗。
与肾上腺素类药物相比,苯环上不带有羟基,使其作用时间延长,同时具有较强的中枢兴奋作用,而发位上的甲基使其稳定性增强。
可被高锰酸钾,铁氰化钾氧化,前者出现臭味,后者可使石蕊试纸变蓝。
【名词解释】1、构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂(bioalkylating agents):也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早,也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗(lethal synthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)6、致死性合成:是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物,参与代谢过程,生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团(pharmacophore)。
药物(Medicine):指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现相对有益调节作用的化学物质,也包括用于疾病的预防诊断和治疗的化学物质。
前药(pro—drug):经过生物体内转化才具有生物活性的药理作用的化合物。
非特异性结构药物:药物药理作用与化学结构类型关系较少,主要受药物理化性质影响。
受体的定义:细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合,进而引起生物学效应的特殊蛋白质,个别的是糖脂。
组合化学也称为“非合理设计药物”:是通过构建大量不同结构的化合物库,并不进行混合物分离,通过高通量筛选,发现活性成分后进行分离,并确定活性成分结构。
光学异构:分之中存在手性中心,两个对映体互为实物和镜象,除了偏振光向不同方向旋转外,有相同的物理化学性质,生理活性有可能不同。
几何异构:由双键或环等刚性或半刚性系统导致分子内旋受到抑制而产生;理化性质和生理活性有较大差异;以顺反表示。
反义技术(antisense technology):用人工合成的或天然存在的寡核苷酸以碱基互补方式抑制或封闭靶基因的表达,从而抑制细胞的增值。
拼合原理(hybridization principles):是把一个或几个基本结构拼合在同一分子中,以求得几个基本结构的联合效应,满足于治疗上的多方面要求,利用这种方法以增加药物疗效的理论。
实际上也是前药原理的一种特殊形式。
药物化学(Medicinal chemistry):应用化学的手段、辩证唯物主义的观点和现代技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。
软药(soft drug):本身有活性,是具有治疗作用的药物,在体内产生药理作用后经预期的方法和可控的途径一步代谢为无活性、无毒性的代谢物。
硬药:在体内不受任何酶攻击的有效药物,以避免有害代谢物的产生。
抗代谢药(antimetabolites):干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸正常代谢途径,抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径起作用的药物。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用1、紫杉醇属于哪一类抗肿瘤药物( D )(单选)A.抗代谢药物B.抗肿瘤抗生素C.烷化剂D.植物类抗肿瘤药2、以下紫杉类药物具有特异性肿瘤组织靶向性的是( A )(单选)A.紫杉醇(白蛋白结合型)B.多西他赛C.紫杉醇酯质体D.溶剂型紫杉醇3、紫杉醇(白蛋白结合型)滴注所需时间是( B )(单选)A.3小时B.0.5小时C.1小时D.2小时4、传统溶剂型紫杉醇的局限性主要体现在( BCD )(多选)A.溶剂在血液中形成的胶束包裹了紫杉醇,改变了紫杉醇的生物利用度,体内存留时间长,效果更优。
B.溶剂胶束包裹了紫杉醇,降低疗效。
C.溶剂本身会产生严重的过敏反应,需要激素处理。
D.溶剂造成了药物使用的不方便,需要特殊输液装置,延长输液时长。
5、以下紫杉类药物需要进行预处理的是( ACD )(多选)A.溶剂型紫杉醇B.白蛋白紫杉醇C.紫杉醇酯质体D.多西他赛6、紫杉醇药理作用机制是通过抑制( A )抗癌(单选)A.细胞分裂B.蛋白质合成C.DNA复制D.细胞凋亡7、多柔比星、环磷酰胺、多西他赛联合治疗乳腺癌时,多柔比星和环磷酰胺给药( B )后,再给予多西他赛(单选)A.0.5hB.1hC.2hD.3h8、紫杉醇类抗肿瘤药物常被用于治疗( C )(单选)A.骨癌B.肺癌C.乳腺癌D.胃癌9、不良反应为体液潴留和水肿的紫杉醇类药物的是( B )(单选)A.白蛋白结合型紫杉醇B.多西他赛C.紫杉醇酯质体D.溶剂型紫杉醇10、多西他赛治疗时,为了防止出现不良反应,采取的预处理措施,正确的是( D )(单选)A.前30分钟口服奥美拉唑肠溶片20mgB.先肌注苯海拉明,25mg,q8h,持续3天C.前1日口服叶酸片8mg,bid,持续3dD.前1日开始服用地塞米松8mg,bid,持续3d。
常用西药的分类常用西药包括有机化学药品、生物制品等,是以现代科学术语表示药物的性能与功效,并按西医学理论体系来使用的药物。
以下为西药最为常用的药理学分类:一、抗感染类药物1.抗生素类:青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等。
2.合成的抗菌药:喹诺酮类(诺氟沙星)、磺胺类(磺胺甲唑)、硝基咪唑类(甲硝唑、替硝唑)等。
3.抗结核病药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
4.抗麻风病药:氨苯砜等。
5.抗病毒药:阿昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定等。
6.抗真菌药:伏立康唑、制霉菌素等。
7.抗寄生虫病药:青蒿素、氯喹、吡喹酮、阿苯达唑等。
二、麻醉药1.全身麻醉药:硫喷妥钠等。
3.局部麻醉药:利多卡因等。
三、神经系统类药物1.中枢兴奋药:甲氯芬酯、茴拉西坦等。
2.镇痛药:吗啡、哌替啶等。
3.解热镇痛抗炎药:对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、别嘌醇等。
4.镇静催眠药:地西泮、苯巴比妥等。
5.抗癫痫药和抗惊厥药:苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、硫酸镁等。
6.抗震颤麻痹药:卡比多巴、苯海索等。
7.抗老年痴呆症药:他克林等。
8.抗精神失常药:氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平等。
9.抗躁狂症药:碳酸锂等。
10.抗抑郁药:丙咪嗪、多塞平等。
四、抗肿瘤类药物1.烷化剂:环磷酰胺。
2.抗代谢药:甲氨蝶呤。
3.铂类配合物:顺铂。
4.抗肿瘤抗生素:丝裂霉素。
5.抗肿瘤植物成分:紫杉醇。
6.抗肿瘤激素类:亮丙瑞林等。
五、心血管系统类药物1.抗心绞痛药物:硝酸甘油、维拉帕米、硝苯地平等。
2.抗心律失常药:奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮等。
3.抗高血压药:氢氯噻嗪、可乐定、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、硝苯地平、硝普钠等。
4.抗心力衰竭药物:地高辛、氨力农等。
5.抗休克药物:肾上腺素等。
6.调血脂药:辛伐他汀、考来烯胺、非诺贝特、烟酸等。
六、血液系统类药物1.抗血小板药物:双嘧达莫、噻氯匹定等。
2.抗凝血药:肝素、华法林、链激酶、尿激酶等。
3.促凝血药:维生素K、氨甲环酸等。
执业药师《药物化学》知识点:抗肿瘤药物执业药师《药物化学》2017知识点:抗肿瘤药物简单说来有化疗药物、生物制剂。
化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物,下面是店铺分享的一些相关资料,供大家参考。
第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β-氯乙胺化合物例:环磷酰胺烷基化部分:关键药效团载体部分:改善吸收分布等动力学性质(一)环磷酰胺化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质:①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定,水溶液加热易分解,应溶解后短时间内用2.特点:①是前体药物,磷酰基强吸电子,烷基化能力降低,因而毒性降低②体外无效,活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶,代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性源于丙烯醛(二)异环磷酰胺1.与环磷酰胺结构的区别:1个氯乙基侧链移到N上2.与环磷酰胺相同是前药3.抗瘤谱与环磷酰胺不同,代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性(三)美法仑结构包括:氮芥和苯丙氨酸选择性高二、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用代谢生成替哌发挥作用,是前药对酸不稳定,不能口服,膀胱癌首选三、亚硝基脲类化学名:1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲1.作用特点:β-氯乙基亲酯性强,易通过血脑屏障,适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质:酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳四、甲磺酸酯及多元醇类化学名:1,4-丁二醇二甲磺酸酯作用机制:甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂,发生多种反应化学性质:氢氧化钠条件可水解生成丁二醇,再脱水成四氢呋喃治疗白血病,酯在体内代谢生成甲磺酸,代谢速度慢,反复用药可积蓄五、金属配合物抗肿瘤药物(一)顺铂化学名:(Z)-二氨二氯铂(E)反式,无效化学性质:1.黄色粉末、室温稳定2.水溶液不稳定,逐渐水解和转化为反式,并生成有毒的低聚物,但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式3.加热170度转化反式,270度分解成铂用途:生殖器癌一线药,毒性严重,耐药(二)卡铂环丁二羧酸第二代铂配合物作用类似毒性低(三)奥沙利铂第一个手性铂配合物结肠癌第二节抗代谢药物机制:通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物,用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义:具有相似的物理及化学性质的.基团或取代基,会产生相似或相反的生物活性经典的例子:尿嘧啶的5位H,用电子等排体F代替,代谢拮抗分三类:嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类:尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物1.氟尿嘧啶化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质:在空气和水溶液中稳定,在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定,加成、消除、开环实体癌首选2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶,是前药3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶,是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物1.盐酸阿糖胞苷化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制:代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体,糖2位O成环3.吉西他滨糖2位双F,晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名:6-嘌呤巯醇一水合物性质:水溶性差,光照变色用途:急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质:酰胺键易在酸性溶液中水解,失去活性作用机制:叶酸的拮抗剂,二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途:急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)第三节天然产物分两类:抗生素和植物药有效成分一、抗肿瘤抗生素1.多肽类2.醌类抗生素(一)盐酸多柔比星结构特点:1.共轭蒽醌环,碱性下易分解2.有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,故易透过细胞膜3.酚羟基(酸性),氨基(碱性)故两性作用特点:广谱治疗实体瘤心脏毒性大(二)米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类①细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类,考纲要求如下:1.喜树碱类(代表药喜树碱)2.鬼臼生物碱结构特点:生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制:作用于拓扑异构酶II3.长春碱类4.紫杉烷类紫杉醇结构特点:紫杉烯环二萜,10位酯机制:抗有丝分裂多西他赛结构特点:10位去乙酰基半合成紫杉烷类,水溶性好第四节其他抗肿瘤药物机制:妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤1.枸橼酸他莫昔芬结构:三苯乙烯类抗雌激素药,治疗绝经后乳腺癌一线药物2.来曲唑结构:三氮唑,二氰基苯抑制芳香化酶,阻断雌激素合成,特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理:酪氨酸激酶抑制剂3.甲磺酸伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤4.吉非替尼含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线。
疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。
(不良反应)细胞毒类药物,不能口服,选择性差,且毒副作用大。
(用药注意事项) 1.对皮肤、黏膜有腐蚀性,注射时勿漏出血管外。
2.用药期间应定期检查血象。
(贮存)遮光,密闭保存。
(知识链接)氮芥类药物的结构组成烷化剂部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响该类药物在体内的吸收、分布和稳定性,提高药物的疗效和选择性,降低毒副作用。
根据载体的不同分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和杂环氮芥等。
代表药物二:环磷酰胺(问题)分析结构,预测化学性质:(小结)性状:白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化为油状液体。
在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解。
熔点为48.5~52℃。
化学性质:1.本品为杂环氮芥类抗肿瘤药,其水溶液显弱酸性,性质不稳定,磷酰胺基易发生水解而失去作用,故应在溶解后短期内使用。
本品应制成粉针剂应用。
2.本品与无水碳酸钠混合,加热熔融后,放冷,加水使溶解,滤过,滤液加硝酸酸化后,显氯化物与磷酸盐的鉴别反应。
(作用用途)在体外无抗肿瘤活性。
临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病等。
(不良反应)恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发及血性膀胱炎等。
(用药注意事项)本品粉针剂应在溶解后短期内使用。
(贮存)遮光,密封保存。
代表药物三:塞替派(问题)分析结构,预测化学性质:(小结)性状:白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。
熔点为52~57℃。
化学性质:1.本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药,其性质不稳定,在酸性环境中乙烯亚胺环破裂生成聚合物而失效。
2.本品水溶液加硝酸及高锰酸钾试液,结构中的二价硫可被氧化为硫酸盐,显硫酸盐的鉴别反应。
3.本品水溶液与硝酸共热后,分解产生磷酸盐,加入钼酸铵试液产生淡黄色,放置后变成蓝绿色。
(作用用途)临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌的治疗,是膀胱癌的首选治疗药物。
可直接注射入膀胱,效果较好。
血液病化疗方案引言血液病是一类由于骨髓或淋巴组织功能异常引起的疾病,常见的血液病包括白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征等。
化疗是血液病常见的治疗方法之一,透过药物抑制或杀灭异常增生的细胞。
本文将详细介绍血液病化疗方案。
一、化疗药物分类血液病化疗药物主要包括以下几类:1. 碱化剂碱化剂是化疗药物的一类,通过抑制细胞分裂和增殖来治疗血液病。
常见的碱化剂包括环磷酰胺、苯甲酰氨甲酸等。
2. 铂类药物铂类药物是一类广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液病化疗的药物。
铂类药物通过与DNA结合并干扰其复制和修复来阻止癌细胞生长。
常见的铂类药物包括顺铂和卡铂。
3. 抗代谢药物抗代谢药物是指能够阻断细胞DNA、RNA和蛋白质合成的药物,从而抑制癌细胞生长。
常见的抗代谢药物包括氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。
4. 靶向治疗药物靶向治疗药物是一类能够以特异性和选择性地抑制癌细胞内部特定信号传导通路的药物。
常见的靶向治疗药物包括伊马替尼、曲妥珠单抗等。
二、血液病常见化疗方案血液病化疗方案根据不同的病情和化疗药物的选择而不同。
下面介绍几种常见的血液病化疗方案:1. 白血病化疗方案•阿糖胞苷+鱼精蛋白+EVP方案:阿糖胞苷、鱼精蛋白和VP-16是白血病化疗方案中常用的药物,通过抑制白血病细胞的增殖来治疗白血病。
•CAG方案:CAG方案是一种针对急性髓系白血病的化疗方案,包括顺铂、氟尿嘧啶和阿糖胞苷。
2. 淋巴瘤化疗方案•CHOP方案:CHOP方案是一种常用于非何杰金淋巴瘤治疗的化疗方案,包括环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和异环磷酰胺。
•R-CHOP方案:R-CHOP方案在CHOP方案的基础上加入了单抗药物利妥昔单抗,用于治疗B细胞淋巴瘤。
3. 骨髓增生异常综合征化疗方案•ATV方案:ATV方案是一种常用于治疗骨髓增生异常综合征的化疗方案,包括阿糖胞苷、曲妥珠单抗和顺铂。
三、化疗方案的注意事项在应用血液病化疗方案时,需要注意以下事项:1.严格按照医生的指导和药物使用说明进行化疗。
药物化学考试题库及答案第七章抗肿瘤药1.单项选择题1)下列药物中不具酸性的是A.维生素CB.氨苄西林C.磺胺甲基嘧啶D.盐酸氮芥E.阿斯匹林D2)环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫C3)环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素B4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-14C5)下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱D6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺E7)白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物B8)环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度C9)烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒D10)氟脲嘧啶的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.硝酸银反应B11)氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物D12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物C13)属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.顺铂E.长春新碱B14)属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌A15)氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物B16)阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物C.蒽醌D.多肽E.羟基脲C2.配比选择题1)A.环磷酰胺B.维生素K3C.氟脲嘧啶D.巯嘌呤E.顺铂1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐2.顺式二氯二氨合铂3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物1.B2.E3.A4.C5.D2)A.顺铂B.环磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑E.氯霉素1.具芳伯氨结构2.β-氯乙基取代3.具苯酚结构4.金属络合物5.化学命名时,母体是丙二醇1.D2.B3.C4.A5.E3.比较选择题1)A.氟脲嘧啶B.顺铂C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代谢药物2.其作用类似烷化剂3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱5.有光学异构体1.A2.B3.D4.A5.D2)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化剂2.抗代谢药3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子5.熔融后显氟化物反应1.A2.B3.D4.A5.B3)A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶C.两者皆是D.两者皆不是1.抗肿瘤药2.烷化剂3.抗菌药4.抗代谢药物5.抗寄生虫药物1.C2.A3.D4.B5.D4.多项选择题1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲E.多肽A、B、C、D2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有A.烷化剂B.抗代谢物C.抗肿瘤抗生素D.生物碱抗肿瘤药E.金属络合物A、B3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱A、B4)关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的A.遇溴试液,溴的红色消失B.可被硝酸氧化成亚磺酸C.易水解脱氟D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸E.水解后显α-氨基酸的反应A、C、D5)常用的抗肿瘤抗生素有A.多肽抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.氯霉素类抗生素E.氨基糖苷类抗生素A、B5.名词解释1)烷化剂能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物,以共价键与DNA相联, 或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。
乳腺癌常⽤化疗药物种类及代表药物有哪些?化疗药物杀灭肿瘤的原理与肿瘤细胞的细胞周期密切相关,这⾥我们简单介绍⼀下肿瘤细胞的增殖周期:细胞周期可分为静⽌期(G1、S、G2期)和分裂期(M期),其中静⽌期细胞内进⾏DNA和蛋⽩质的合成,为分裂期做准备,进⼊分裂期后细胞则⼀分为⼆。
化疗药物通过作⽤于肿瘤细胞周期的不同阶段,阻⽌DNA和蛋⽩质的合成,抑制或杀灭肿瘤细胞。
根据抗肿瘤化学药物的化学结构和作⽤机制不同,可以将它们分为:1.烷化剂类药物烷化剂是临床上较常⽤的⼀类抗肿瘤药物,其中烷化基团在体内能与细胞核蛋⽩质和核酸结合,使蛋⽩质和核酸失去正常活性,抑制癌细胞分裂。
分裂旺盛的肿瘤细胞对它们⾮常敏感,其缺点是选择性差,对⾻髓、胃肠道上⽪和⽣殖系统等⽣长旺盛的正常细胞有较⼤的毒性,对免疫功能抑制也较为明显。
烷化剂为细胞周期⾮特异性药物,⼀般对M期和G1期细胞杀伤作⽤较强,增⼤剂量时可杀伤各期的增殖细胞和⾮增殖细胞,具有⼴谱抗癌作⽤。
治疗乳腺癌的此类常⽤药为环磷酰胺,在联合化疗⽅案中常缩写为“C”,属于氮芥类烷化剂,环磷酰胺必须在肝脏内代谢成有活性的产物,才能发挥抗肿瘤作⽤,最终经肾脏由尿液排泄,故在⽤药期间患者需多饮⽔,以增加尿量,防⽌药物在膀胱内蓄积引发膀胱炎。
环磷酰胺的主要毒副作⽤是⾻髓抑制,与使⽤剂量有关。
⽩细胞减少最为突出,最低点在⽤药后第8~14天,第18~25天可以恢复。
对绝经前患者⽽⾔,环磷酰胺的另⼀个重要的副作⽤是引起卵巢功能抑制,导致化疗后闭经。
CMF⽅案化疗6个周期的患者闭经发⽣率为31%~38%,卵巢损害的程度随着年龄及环磷酰胺累积剂量的增⼤⽽增加。
2.抗⽣素类药物抗肿瘤抗⽣素类药物是由微⽣物产⽣的具有抗肿瘤活性的化合物,可以嵌⼊DNA的碱基对之间,⼲扰DNA的合成,属于细胞周期⾮特异性药物,对增殖和⾮增殖细胞均有杀伤作⽤,对G1~S期细胞作⽤最强。
此类药物的代表为蒽环类药物,是乳腺癌化疗药物的基⽯,⼴泛应⽤于多种化疗⽅案,常⽤的有多柔⽐星和表柔⽐星。
常见化疗药物存放时间总结:
根据药物的来源和化学结构
铂类:顺铂配置好后24小时内输注,避光
卡铂本品溶解后应在8小时内用完,注意避光
奥沙利铂稳定性较好,配置好后可在冰箱内存储24小时
蒽环类:多柔比星脂质体冷藏24小时
表柔比星稳定性差
吡柔比星稳定性差,瓶塞一旦被针头穿透,应在24小时内使用,配置后室温存放6小时
烷化剂:环磷酰胺水溶液仅能稳定2-3小时,最好现配现用
异环磷酰胺水溶液不稳定,需现配现用
达卡巴嗪在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。
需临时配置,溶解后立即使用,并尽量避光
抗代谢药:氟尿嘧啶稳定性好,可长时间泵入
吉西他滨配置好后室温存放24小时,不得冷藏,以防结晶析出
其他植物类:依托泊苷稀释后立即使用,若有沉淀严禁使用
紫杉醇配置的滴注溶液稳定性可达27小时
力朴素室温下24小时内稳定(配置时要求家诶10ml5%GS振摇5分钟)长春花碱类:长春新碱未表明
长春地辛溶解后6小时内使用
长春瑞滨(盖诺)在输液袋中室温可保存24小时
培美曲塞:冷藏或置于室温(15-30℃),无需避光,其物理及化学特性24小时内保持稳定博来霉素:
艾力:
艾素(多西他赛):每瓶多西他赛药液配有1瓶专用溶剂,使用前需先用溶剂稀释后,再与0.9%生理盐水或5%葡萄糖配伍稀释,稀释后立即使用。
烷化剂:HN2:氮芥CTX:环磷酰胺IFO:异环磷酰胺MEL:苯丙氨酸氮芥NF:氮甲M-25:甘磷酰芥AT-1258:消瘤芥CB-1348:苯丁酸氮芥TSPA:塞替派BCNU:卡莫司汀CCNU:洛莫司汀Me-CCNU:司莫司汀ACNU:尼莫司汀FTM:福莫司汀BUS:白消安/马利兰DBD:二溴卫矛醇DDAG:二去水卫矛醇PM:泼尼氮芥ETM:雌二醇氮芥抗代谢药物:MTX:氨甲蝶呤AG337:洛拉曲克6-GT:硫鸟嘌呤5-FU:氟尿嘧啶FT-207:替加氧UFT:优福定HCFU:卡莫氟5'-DFUR:脱氧氟尿苷希罗达:卡培他滨Ara-C:阿糖胞苷CC:环胞苷GEM:吉西他滨Raltitrexed/ZD1694:雷替曲塞HMM:六甲蜜胺抗生素类ACTD/KSM:放线菌素D MMC:丝裂霉素BLM:博来霉素PYM:平阳霉素PEP/PLM:培洛霉素DNR:柔红霉素ADM:阿霉素/多柔比星EPI:表阿霉素/表柔比星THP:吡喃阿霉素ACR:阿柔比星IDA:伊达比星MTH:光辉霉素STZ:链脲霉素BST/ADD:比生群CMM:洋红霉素MIT/MXT:米托葱醌植物药VLB:长春碱VCR:长春新碱VSD:长春地辛NVB/VNR:长春瑞滨VP-16:依托泊甙VM-26:替尼泊甙COLM:秋水仙碱酰胺HRT:三尖杉酯碱HCPT:羟基喜树碱CPT-11:伊立替康/开普拓TPT:拓扑替康LT50100:甲基羟基玫瑰树碱PTX:紫杉醇TXT:泰索帝/多西紫杉醇Indirubin:靛玉红激素类:PDN:泼尼松PDNL:泼尼松龙MePDNL:甲级泼尼松龙DXM:地塞米松HL-286:溴醋己烷雌酚Flutamide:氟他胺MPA:甲羟孕酮MA:甲地孕酮TAM:他莫昔芬TOR:托瑞米芬DRL:屈洛昔芬AG:氨鲁米特FMT:福美坦Anastrozole:阿那曲唑/瑞宁德Letrozole:来曲唑LH-RH拮抗剂:诺雷德/抑那通杂类ASP:门冬酰胺酶PCZ/PCB:甲基苄肼DTIC:达卡巴嗪DDP:顺铂CBP:卡铂SHP:环硫铂L-OHP:奥沙利铂NDP:奈达铂Me-GAG:丙脒腙HU:羟基脲AT-1727:乙双吗啉O,P'DDD-:米托坦AMSA:胺苯丫啶生物治疗药物:INF:干扰素IL-2:细胞白介素2TNF:肿瘤坏死因子Lentinan:香菇多糖LMS:左旋咪唑Mabthera:美罗华Herceptin:赫赛汀Imatinib:伊马替尼/格列卫按照字母顺序常用化疗药物中英文对照AAclacinomycin ACLA 阿克拉霉素Alemtuznmab 阿来组单抗, 抗CD52嵌合抗体All-trans retinoic acid,ATRA, RA 全反式维甲酸, 维A酸Aminoglutethimide AG 氨基导眠能, 氨鲁米特, 氨苯哌酮Anastrozole, Arimidex 瑞宁得, 阿纳托唑, 阿那曲唑Arsenic trioxide AS2O3 三氧化二砷Asparaginase L-ASP 门冬酰胺酶BBevacizumab, Avastin BEV 抗血管内皮生长因子单克隆嵌合抗体Bicalutamide, Casodex 比卡鲁胺Bleomycin BLM 博来霉素Busulfan, Myleran BUS, BSF 白消安, 马利兰CCalichcamicin 人源化抗CD33单克隆抗体Camptothecin CPT 喜树碱Carboplatin, Paraplatin CBP 卡铂Carmofur HCFU 卡莫氟, 嘧福禄Carmustine BCNU 卡莫司汀,卡氮芥Chlorambucil, Leukeran CLB 苯丁酸氮芥, 痛可宁Cisplatin PDD, CDDP 顺铂Cladribine, 2-chlorooxyadenosine CDA, 2-Cd A 2-氯脱氧腺苷, 克拉屈滨Colchicine COL 秋水仙碱Colchicine amide COLM 秋水仙酰胺Compound Diphenoxylate Tablets 苯乙哌啶Cyclocytidine CCY 环胞苷, 安西他滨Cyclophosphamide CTX 环磷酰胺Cytarabine, Cytosine arabinoside Ara-C 阿糖胞苷Dacarbazine DTIC 达卡巴嗪, 氮烯咪胺DDactinomycin, Actinomycin D ACD 放线菌素D, 更生霉素Daunorubicin DNR 柔红霉素, 正定霉素Dexamethasone DXM 地塞米松Dexrazoxane 右雷佐生Diphenhy dramine 苯海拉明Doxorubicin, Adriamycin ADM 阿霉素, 多柔比星EElemene Emulsion 榄香烯乳Epirubicin, Epidoxorubicin EPI 表阿霉素, 表柔比星Estramustine EM 癌腺治, 雌二醇氮芥, 雌莫司汀Etoposide VP-16 足叶乙苷, 鬼臼乙叉甙, 依托泊苷, 足叶已甙Exemestane EXE 依西美坦, 艾罗美新FFemara, Letrozole LTZ 来曲唑Floxuridine FUDR 5-氟脱氧尿苷, 氟尿苷Fludarabine FA 氟达拉宾Fluorouracil, Fluoracil 5-Fu 氟尿嘧啶Flutamide, Eulexin 氟硝丁酰胺, 缓退瘤Folic acid 叶酸Ftorafur, Tegafur FT207 替加氟, 喃氟啶,呋氟尿嘧啶FudR 氟苷GGemcitabine, Gemzar GEM 健择, 双氟胞苷, 吉西他滨Gemtuzumab Ozogamicin, Mylotarg TM CMA-676 卡奇霉素, 吉妥组单抗, 人源化抗CD33嵌合抗体卡奇霉素免疫复合物Glivec, Imatinib STI 571 格列卫, 甲磺酸伊马替尼HHomoharringtonine 高三尖杉酯碱Human granulocyte colony stimulating factor G-CSF重组粒细胞集落刺激因子Human granulocyte-macrophage colony stimulating factor GM-CSF重组巨噬细胞粒细胞集落刺激因子Hydrocortisone 氢化可的松Hydroxycamptothecin HCPT 羟基喜树碱, 羟喜树碱Hydroxyurea, Hydroxycarbamide HU 羟基脲IIdarubicin IDA 去甲氧柔红霉素Ifosfamide Ifosphamide IFO 异环磷酰胺Interferon IFN 干扰素Interferon alfa IFNαα-干扰素Interferon-βIFNββ-干扰素Interlukin 2 rIL-2 白细胞介素2Iressa, Gefitinib ZD1839 易瑞沙Irinotecan CPT-11 依利替康LLeucovorin, Calcium folinate CF, LV 亚叶酸钙Leuprolide 瘤破利得, 醋酸亮丙瑞林Leuprolide depot 瘤破利得库Liposomal Doxorubicin 阿霉素脂质体Lomustine CCNU 洛莫司汀, 环已亚硝脲Loperamide, Imodium 洛哌丁胺, 易蒙停, 氯苯呱酰胺MMechlorethamine, Mustine, Chlormethine HN2 盐酸氮芥, 氮芥Megace MA 甲地孕酮Melphalan 美法仑Melphalan, Alkeran MEL 苯丙氨酸氮芥Mesna 美司钠Methotrexate MTX 甲氨蝶呤Methylprednisone MPED 甲基强的松Mitomycin MMC 丝裂霉素Mitoxantrone, Novantrone MIT, NVT 米托蒽醌Mitramycin MTH 光辉霉素NNilutamide 尼鲁特米Nimustine ACNU 尼莫司汀, 嘧啶亚硝脲Nocardia rubra cell wall skeleton N-CWS 胞必佳, 红色诺卡氏菌细胞壁骨架OOxaliplatin L-OHP 草酸铂, 奥沙利铂PPemetrexed, Alimta 阿灵达Pingyangmycin PYM 平阳霉素Prednisone PED, PDN 强的松, 泼尼松Procarbazine PCB, PCZ 甲基苄肼Provera MPA 甲孕酮, 乙酸甲羟孕酮RRaltitrexed, Tomudex 雷替曲塞Retinoic acid RA 维甲酸Rituximab, Rituxan, Mabthera 美罗华, 利妥昔单抗TTamoxifen TAM 三苯氧胺Taxol, Paclitaxel TAX, PTX 紫杉醇, 泰素Taxotere, Docetaxel DOC 多西紫杉醇, 泰索帝Temozolomide, Temodal TEM, TMZ 替莫待尔Teniposide VM-26 替尼泊苷,威猛Thalidomide 沙利度胺, 反应停Topotecan TPT 拓扑替康Trastuzumab, Herceptin 赫赛汀Tumor Necrosis Factor TNF 肿瘤坏死因子UUracil, UFT 优福定VVinblastine VLB 长春花碱, 长春碱Vincristine, Oncovin VCR 长春新碱Vindesin VDS 长春地辛Vinorelbine NVB 长春瑞滨XXeloda, Capecitabine Cap, BOF-A2 希罗达, 卡培他滨, 氟嘧啶氨甲酸酯ZZoladex, Goserelin depot 诺雷德库, 戈舍瑞林。
抗代谢药
抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。
抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常
它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。
其作用方式有两种:
其一,两者竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢
物的生成;
其二,以"伪"物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使
该合成路径受阻。
甲氨蝶呤
甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病,疗效显著。
也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。
6-巯嘌呤
6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。其化学结构与次黄嘌呤相似,为嘌呤核苷酸合成抑制剂。
在体内,经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化,6-MP首先转变成硫代肌苷酸,后者
阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成,使肿瘤细胞不能增
殖。
6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。
对S期细胞及其他期细胞有效。
临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗,亦用于治疗急性或慢性非淋巴
细胞性白血病。
5-氟尿嘧啶
1.药理作用和临床应用
5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。
5-FU在细胞内转变成5-尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。
其抗肿瘤谱广,对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。临床用于治疗食道
癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌,
也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。
常参与组成几种联合治疗方案,是重要的抗癌药物之一。
局部应用其软膏剂,治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤,但不用于浸润性皮肤癌。
2.不良反应
静脉滴注后常见消化道反应,且最早出现;
一般于用药后第二周出现骨髓毒性,常表现为白细胞及血小板减少;