口服降糖药物机制及作用

口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。

合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。

1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。

这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。

2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。

这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。

3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。

这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。

4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。

这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。

合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。

对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。

如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。

2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。

例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。

3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。

此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。

例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。

4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。

引言：糖尿病是一种常见的代谢性疾病，全球范围内糖尿病患者的数量正在迅速增加。

糖尿病患者需要进行严格的药物治疗以控制血糖水平。

本文将提供一份糖尿病用药指南，以帮助医生和糖尿病患者选择合适的药物治疗方案。

概述：正文内容：1.口服降糖药物1.1口服降糖药物的分类1.2口服降糖药物的作用机制1.3口服降糖药物的适应症和禁忌症1.4口服降糖药物的常见副作用1.5口服降糖药物的用药时注意事项2.胰岛素治疗2.1胰岛素种类及作用机制2.2胰岛素的适应症和禁忌症2.3胰岛素注射器的使用方法2.4胰岛素治疗时的用量和时机控制2.5胰岛素治疗的常见副作用及注意事项3.胰岛素增敏剂3.1胰岛素增敏剂的分类及作用机制3.2胰岛素增敏剂的适应症和禁忌症3.3胰岛素增敏剂的常见副作用3.4胰岛素增敏剂与其他药物的联合治疗3.5胰岛素增敏剂的用药时注意事项4.肠促胰岛素释放药4.1肠促胰岛素释放药的分类及作用机制4.2肠促胰岛素释放药的适应症和禁忌症4.3肠促胰岛素释放药的常见副作用4.4肠促胰岛素释放药与其他药物的联合治疗4.5肠促胰岛素释放药的用药时注意事项5.耐药糖尿病处理策略5.1耐药糖尿病的定义和分类5.2耐药糖尿病的治疗方法5.3耐药糖尿病治疗中的药物选择5.4耐药糖尿病治疗中的药物联合应用5.5耐药糖尿病治疗的预防及注意事项总结：糖尿病用药指南为医生和糖尿病患者提供了一个清晰的药物治疗建议，以控制血糖水平并减少并发症的发生。

选择合适的药物治疗方案需要根据患者的个体情况和疾病特点综合考虑。

在用药过程中，医生和患者应严格遵守医嘱，定期监测血糖水平，并注意药物的副作用和相互作用，及时调整治疗方案，以达到最佳治疗效果。

同时，生活方式的改变如健康饮食和适量的运动也是糖尿病治疗的重要组成部分，需与药物治疗相结合，共同管理糖尿病。

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。

根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。

磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。

主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。

SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。

一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。

常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。

消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。

（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。

常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。

GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。

单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。

肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

主要不良反应：胃肠道反应。

磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。

1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。

1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。

2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。

3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。

3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。

增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。

3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。

部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。

3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。

对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。

4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。

4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。

4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。

4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。

许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。

事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。

降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。

临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。

它的药理作用主要有以下
几个方面。

（1）抑制肝糖原合成与分解：二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解，降低血糖
水平。

它通过激活糖原酶激酶，抑制肝糖原合成和降解酶的活性，从而抑制肝脏糖原合成
和分解，促进糖原的积累，降低血糖水平。

（2）提高细胞对葡萄糖的摄取和利用：二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖的利用，降低血糖水平。

它能够激活胰岛素受体激酶，促进胰岛素受体的自酰化，增加碳水化合物代谢酶的活性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原分解，
从而降低血糖水平。

（3）减少肠道葡萄糖的吸收：二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收，降低血糖水平。

它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性，减少肠道中葡萄糖的分解和吸收，从而降低血糖水平。

（4）调节糖脂代谢：二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节，减少脂肪酸的合成和分解，从而降低血脂水平。

它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性，减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成，促进脂肪酸的氧化和利用，从而降低血脂水平。

（5）抗氧化和抗炎作用：二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用，减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响，改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。

它能够激活蛋白激酶C，
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成，减少炎症细胞的浸润，从而减轻糖尿病的症状。

总之，二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物，通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症，能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平，并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。

二甲双胍作用机制
二甲双胍（Metformin）是一种常用的口服降糖药物，主要用
于治疗2型糖尿病。

二甲双胍的作用机制主要有以下几个方面：
1. 抑制肝糖原的合成：二甲双胍通过抑制肝脏中糖原合成的过程，减少肝脏对葡萄糖的产生，从而减少了血糖水平的上升。

2. 增强组织对葡萄糖的利用：二甲双胍能促进组织对葡萄糖的摄取和利用，特别是骨骼肌组织。

它能激活葡萄糖转运体-4（GLUT-4），增加细胞内葡萄糖的摄取，提高胰岛素敏感性，从而降低血糖水平。

3. 延缓肠道对葡萄糖的吸收：二甲双胍可以影响肠道对葡萄糖的吸收，减缓葡萄糖入血的速度，达到减少血糖升高的效果。

4. 通过其他机制间接降低血糖：二甲双胍还通过增加静脉内乳酸脱氢酶的活性，促进乳酸代谢，以及通过抑制脂肪组织对脂肪的分解和合成，减少游离脂肪酸的产生，间接降低血糖水平。

需要注意的是，二甲双胍并不会促使胰岛素的分泌，而是通过改善胰岛素的效能来降低血糖。

此外，由于其降低葡萄糖浓度的主要作用机制并非增加胰岛素分泌，因此二甲双胍不会导致低血糖的副作用（当作为单一药物使用时）。

总结来说，二甲双胍通过抑制肝糖原的合成、增强组织对葡萄
糖的利用、延缓肠道对葡萄糖的吸收等多种作用机制来降低血糖水平，是一种常用的口服降糖药物。

降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类降糖药物的分类依据主要有哪些？降糖药物是指能够降低血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病和其他血糖异常疾病。

降糖药物的分类依据主要包括以下方面：1.作用机制降糖药物的作用机制主要包括胰岛素分泌机制、非胰岛素分泌机制和离子通道调节机制。

1.1. 胰岛素分泌机制：这类药物通过刺激胰岛素分泌来降低血糖水平，主要包括磺脲类和格列奈类降糖药。

1.2. 非胰岛素分泌机制：这类药物通过其他途径降低血糖水平，如抑制葡萄糖吸收、促进葡萄糖代谢等，包括α糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮等。

1.3. 离子通道调节机制：这类药物通过调节离子通道来影响血糖水平，如钙通道阻滞剂和钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。

2.化学结构降糖药物的化学结构主要包括单体成分、复合成分和中药成分。

2.1. 单体成分：如磺脲类药物中的格列本脲、格列齐特等，具有明确的化学结构和明确的疗效。

2.2. 复合成分：如一些复方降糖药物，由两种或多种单体成分组成，通过不同作用机制协同降低血糖水平。

2.3. 中药成分：如中药方剂和中成药等，根据传统医学理论指导下的组方配伍而成。

3.作用时间降糖药物的作用时间主要包括速效、长效、缓释和控释。

3.1. 速效：如速效胰岛素和速效口服降糖药，能够在短时间内迅速发挥作用，降低血糖水平。

3.2. 长效：如长效胰岛素和长效口服降糖药，能够在较长时间内持续发挥作用，平稳控制血糖水平。

3.3. 缓释：如一些口服降糖药的缓释制剂，通过技术手段减缓药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，达到长期控制血糖水平的效果。

3.4. 控释：如一些口服降糖药的控释制剂，能够控制药物的释放速度和剂量，使药物在体内按需释放，达到更好的治疗效果。

4.适应症降糖药物的适应症主要包括糖尿病类型、并发症情况和其他因素。

4.1. 糖尿病类型：不同类型的糖尿病对降糖药物的疗效反应不同。

例如，1型糖尿病需要使用胰岛素治疗，而2型糖尿病可以根据情况选择口服降糖药或胰岛素治疗。

2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势，覆盖人群较广，具有较高的发病率。

而中国人饮食结构以碳水化合物为主，这是引起糖尿病的重要原因。

如果是糖尿病倾向的体质（遗传），再加上不良的生活习惯，发生糖尿病的概率也会大大增加。

目前，临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多，但由于各类口服降糖药的自身特点不同，服用的时间也各自不同。

不按规定的时间服药，就无法达到预期的降糖效果，还可能引起不良反应。

那么该如何选择口服降糖药？针对这个问题，我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授，为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。

促胰岛素分泌类药物促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。

1 .磺眼类磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。

主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的，但发挥药效需有一定残存的胰岛功能（30%以上）0优点是用药经验丰富，微血管风险少。

但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应，故一般在餐前半小时服用。

2 .非磺眼类药物非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖，作用快而短，主要用于控制餐后血糖。

所以应在餐前即刻口服，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。

双服类药物此类药物的作用机制是，通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。

其中，临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服，该药物不仅降糖效果确切，还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件，这是其他降糖药物所不具备的优点。

而且单药应用不会引起低血糖，不良反应少，价格便宜，因此被全球各大指南公认为一线用药。

二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应，故应从小剂量开始，餐中或餐后服用。

磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。

1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。

1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。

2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。

3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。

3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。

增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。

3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。

部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。

3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。

对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。

4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。

口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。

此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。

3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。

5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。

6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。

7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。

利格列汀与沙格列汀的区别利格列汀和沙格列汀是两种常用的口服降糖药物。

虽然都属于二肽基肽酰基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在一些区别。

在下面的列表中，我们将详细介绍它们之间的差异。

一、作用机制1.利格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，使血糖水平降低。

这个酶的主要作用是降解肠道和胰岛素所释放的肽类，如胰高血糖素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）。

利格列汀的作用时间为24小时。

2.沙格列汀与利格列汀的作用机制相同。

但它的作用时间更长，达到了48小时。

这意味着需要更少的服药次数。

二、药物代谢1.利格列汀在胃肠道中被迅速吸收，并且在肝脏中被代谢。

它的半衰期为10小时左右。

2.沙格列汀也在肝脏中被代谢。

但相对于利格列汀来说，它更能够被胶体粘附，从而使其在体内的停留时间更长。

它的半衰期为17小时左右。

三、适应症1.利格列汀适用于2型糖尿病患者的治疗，减轻餐后高血糖的程度。

它的作用时间虽然相对较短，但它的效果比较明显。

2.沙格列汀也适用于治疗2型糖尿病患者。

与利格列汀相比较，它的作用时间更长，能够帮助患者更好地控制血糖水平。

四、不良反应1.利格列汀的不良反应相对较少，其中最常见的是头痛和呕吐。

2.沙格列汀也是相对安全的药物，不良反应包括头痛、恶心、呕吐、口干、乏力等。

总结起来，利格列汀和沙格列汀虽然都属于DPP-4抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在差异。

利格列汀适用于餐后高血糖程度较重的患者，而沙格列汀更适用于需要长效降糖的患者。

在使用这两种药物时，需要根据患者的具体情况，结合药物作用机制和副作用进行综合考虑，准确指导患者用药。