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制药⼯艺学重点整理制药⼯艺学重点整理第⼀章绪论⼀、化学合成药物⽣产的特点；1)品种多，更新快，⽣产⼯艺复杂；2)需要原辅材料繁多，⽽产量⼀般不太⼤；3)产品质量要求严格；4)基本采⽤间歇⽣产⽅式；5)其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；6)三废多，且成分复杂。
⼆、GLP、GCP、GMP、GSP；◆GMP （Good Manufacturing Practice ）：药品⽣产质量管理规——⽣产◆GLP （Good Laboratory Practice ）：实验室试验规——研究◆GCP （Good Clinical Practice ）：临床试⽤规——临床◆GSP （Good Supply Practice）：医药商品质量管理规——流通◆GAP （Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规三、药物传递系统（DDS）分类；◆缓释给药系统（sustained release drug deliverysystem，SR-DDS）◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS )、◆靶向药物传递系统（tageting drug delivery system, T-DDS)、◆透⽪给药系统(transdermal drug delivery system◆粘膜给药系统(mucosa drug delivery system)◆植⼊给药系统(implantable drug delivery system)第⼆章药物⼯艺路线的设计和选择四、药物⼯艺路线设计的主要⽅法；类型反应法、分⼦对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法；（名词解释）◆类型反应法—指利⽤常见的典型有机化学反应与合成⽅法进⾏的合成设计。
主要包括各类有机化合物的通⽤合成⽅法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元。
对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采⽤此种⽅法进⾏设计。
一、选择1、在合成药的工艺研究中，哪项不是中试放大为了进行物料衡算所采用的基准（B）A、每批操作B、每公斤原料C、单位时间2、下列选项中，哪些不是化学制药工业的清洁技术（C）A、原料的绿色化B、催化剂或溶剂的绝色化C、工厂环境的清洁卫生3、下列选项中，哪项不是外消旋体化合物的拆分（B）A、结晶拆分B、提取拆分C、动力学拆分D、色谱拆分4、（A）是非质子性溶剂A、醚类B、酸类C、水D、胺类5、反应冷却剂-10℃的介质是（B）A、冰/水B、冰/盐C、液氨D、冰/丙酮6、下列选项哪项不是GMP中规定药品生产管理文件包括（B）A、生产工艺过程B、原料采购过程C、岗位操作法D、标准操作规程7、乙酰基胺与氯磺酸发生磺化反应，乙酰基胺与氯磺酸的配料比（B）A、1.0：2.0B、1.0：4.0C、1.0：6.0D、1.0：0.58、下列选项中哪项不是微生物生长所需要的营养物质（C）A、氮原B、碳源C、酸碱D、无机盐9、在均匀试验因素表示法中，符号U6（64）中4表示（C）A、试验次数B、因素数C、水平数D、以上都不对10、氢化可的松铵在三个C位置接上羟基，（A）不是接上羟基位置A、C-3B、C-11C、C-17D、C-2111、氯霉素生产工艺中，对硝基苯乙酮的溴化属于（A）A、离子型反应B、自由基反应C、两者都是12、下列选项中，哪项不是保存生物材料的常用方法（C）A、速冻法B、冻干法C、生物法D、有机溶剂法13、下列选项中，哪项参数不是表示溶剂的极性（B）A、偶极距B、密度C、介电常数D、溶剂极性参数14、下列选项中，哪项是工艺过程（A）A、后处理方法B、动力供应C、包装D、储运15、制药厂废水处理最多有（C）级A、一B、二C、三D、四16、新药的临床研究共分（D）A、ⅠB、ⅡC、ⅢD、Ⅳ17、微生物发酵培养中常用的PH控制手段是（A）A、缓冲液B、直接加酸或碱C、通入CO2D、加营养物质18、在相转移催化过程中，与水互溶的溶剂（D）A、苯B、二氯甲烷C、氯仿D、乙腈19、（D）是质子性溶剂A、醚类B、卤烷化合物C、酮类D、醇类20、在生产过程中，（C）是辅助过程A、配料比B、反应时间C、动力供应D、后处理方法21、（A）是生产技术经营指标A、劳动生产率B、工艺操作C、后处理方法D、原料比22、外消旋体具有（C）种类型A、1B、2C、3D、423、下列选项中哪项不是化学制药工艺水平的影响因素（C）A、温度B、配料比C、投料量D、溶剂E、压力24、复杂反映不包括（A）A、基元反应B、可逆反应C、平行反映D、连续反应25、下列选项中，哪些不是过渡金属配合物催化的基本步骤（C）A、配体解溶或整合B、氢化加成C、自由基引发D、插移插入E、还原消除26、氯霉素的光学异构体有（D）种A、1B、2C、3D、427、下列生物大分子分离方法中，是根据分子大小不同分离方法是（B）A、电泳法B、凝胶过滤法C、重结晶D、溶剂萃取法E、分级沉淀法28、下列选项中，哪项不是废水处理常用方法（E）A、物理法B、化学法C、生物法D、物理化学法E、吸附法29、氢化可的松合成工艺中，氧化是指将（A）羟基化为酮基A、C-3B、C-11C、C-17D、C-2130、按酰化试剂的分类，下列哪项不是氨基乙酰化的常用方法（D）A、羧酸化B、酰氯化C、酸酐法D、醇解法二、填空1、制药工艺学是研究药的（工业生产过程的共性规律）及其（应用 )的一本学科。
制药工艺学知识点总结设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法）逆合成习题杂环章节①②③Hantzsch 吡啶合成法二、书本重要反应1. P15益康唑（为上面的第1题）2.P16克霉唑3. P20普萘洛尔4. P29盐酸苯海索5. P36美托洛尔6. P41 三氟拉嗪7. P47克霉唑8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题）9. P75 罗格列酮，吡格列酮10. P82 乙胺嘧啶名词解释1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。
D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%）2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。
3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。
原子经济性可用原子利用率来衡量。
原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。
E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg）环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。
EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
5.离子液体：室温离子液体简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。
6.TEBA：苄基三乙基氯化铵（CH3CH2）3N+CH2PhC-TBA:四丁基碘化铵(C4H9)4N+I-或者四丁基硫氢化铵(C4H9)4N+HSO4-18-冠醚-6（简写18-C-6）二苯基18-冠醚-6 二环己基18-冠醚-67.D/L：表示分子的构型，根据与参考化合物D-或L-甘油醛的构型的实验化学关联而确定，常用于氨基酸和糖类的命名，但最好还是使用R和S表示。
第一章绪论一、名词解释1. 制药工艺学2. 化学制药工艺学3. 制剂工艺学4．新药研发5. 清洁技术二、填空1. 制药工业是一个高技术产业，研究开发和不断改进是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存与发展的基本条件2. 制药工业是一个以__________________为基础的朝阳产业。
3. 世界制药工业的发展动向为：、、、4．制药工艺是___________________桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。
5．清洁技术的目标是____________本来要排放的污染物，实现____________的循环利用策略。
三、简答题1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？2. 制药工业的特点有哪几方面？3．新药研发的内容是什么？4．我国制药工业的发展方向有哪些？5．针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1. 全合成制药2. 半合成制药3. 手性制药4. 药物的工艺路线5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 类型反应法7．Sandmeyer反应8．Mannich反应：9．“一勺烩”或“一锅煮”10. 分子对称法：二、填空1. 是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的和是衡量生产技术高低的尺度。
点，采取相应的设计方法。
3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。
4．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在，收率高的反应步骤放在。
7．药物分子中具有______________等碳—杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。
8．抗炎药布洛芬的结构式是________________，其合成路线很多，但其共同的起始原料为______________。
9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时，如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时，不仅需要从理论上___________________，而且还要从实践上____________________________等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。
生物制药工艺学复习总结精选文档TTMS system office room 【TTMS16H-TTMS2A-TTMS8Q8-《生物制药工艺学》第四章萃取分离法（答案）一、填空题1、常用的萃取方法有：单级萃取、多级错流萃取、多级逆流萃取。
2、影响溶剂萃取的因素：乳化和破乳化、PH的影响、温度和萃取时间的影响、盐析作用的影响、溶剂种类、用量及萃取方式的影响。
3、破乳方法有：加入表面活性剂、离心、加电解质、加热、吸附法破乳、高压电破乳、稀释法、超滤、反应萃取。
4、常用的破乳剂有：阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂。
二、名词解释1、液-液萃取：是指用一种溶剂将物质从另一种溶剂（如发酵液）中提取出来的方法，根据所用溶剂的性质不同或萃取机制不同，可将液-液萃取分为多种类型。
2、萃取：在溶剂萃取中，被提取的溶液称为料液，其中与提取的物质称溶质，而用以进行萃取的溶剂称为萃取剂。
料液与萃取剂接触后，料液中的溶质向萃取剂转移的过程称为萃取，达到萃取平衡后，大部分溶质转移到萃取剂中，这种含有溶质的萃取剂溶液称为萃取液，而被萃取出溶质以后的料液称为萃余液。
3、反萃取（stripping）：是将萃取液与反萃取剂（含无机酸或碱的水溶液，有时也可以是水）相接触，使某种被萃入有机相的溶质转入水相，可把这种过程看作萃取的逆过程。
4、分配定律：即在一定温度，一定压力下，某一溶质在互不能相溶的两种溶剂间分配时，达到平衡后，在两相中的活度之比为一常数。
5、萃取因素：也称萃取比，其定义为被萃取溶质进入萃取相的总量与该溶质在萃余相中总量之比，通常以E表示。
6、萃取率（percentage extraction）：生产上常用萃取率来表示一种萃取剂对某种溶质的萃取能力，计算萃取效果，其公式为：7、分离因素：在同一萃取体系内两种溶质在同样条件下分配系数的比值。
三、问答1、简述溶剂萃取法的优点。
答：①操作可连续化，反应速度快，生产周期短；②对热敏物质破坏少；③采用多级萃取时，溶质浓缩倍数大、纯化度高。
复习题一、不定项选择题（1～15小题, 每题2分, 共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分）1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。
A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.（）是质子性溶剂。
A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为（）。
A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指（）。
A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。
A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有（）。
A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。
A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。
A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃, 反应速度增加（）倍。
A.0.5～1.5 B、1～2 C、2～3 D、3～410、放大系数比较的基准有（）。
A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指（）。
A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有（）A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。
A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为（）。
A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为（）。
制药工艺学习题集答案制药工艺学一•名词解释1.全合成：由结构较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得化学合成药物，称为全合成2.半合成：由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而制成化学合成药物，称为半合成。
3.邻位效应：取代基与苯环结合时，若一取代基的分子很大时，可将其邻位掩蔽，因而在进行各种化学反应时，邻位处的反应较其他位置困难。
4.药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成路线，称为药物的合成路线。
7.相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。
它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。
常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。
8.固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。
9.“一勺烩”或“一锅煮”对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。
若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。
二•简答题1、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？答：一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。
答：这类催化剂R4N+Z—结构中含有阳离子部分，便于与阴离子形成有机离子对或者有与反应物形成复离子的能力，因而溶于有机相，其烃基部分的碳原子数一般大于12,使形成的离子对具有亲有机溶剂的能力，其作用方式为：4.简述冠醚催化固液两相的反应机理。
6.简述外消旋混合物，外消旋化合物，外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。
如何区分以上三种外消旋体？答：外消旋混合物：纯旋光体之间的亲和力更大，左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物：左旋体与右旋体分子之间有较大亲和力，两种分子在晶胞中配对，形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液：纯旋光体之间，与对映体之间的亲和力比较接近，两种构型分子排列混乱三者的理化性质差异：熔点、溶解度不同区分：加入纯的对映体1）熔点上升，则为外消旋混合物2熔点下降，则为外消旋化合物3熔点没有变化，则为外消旋固体溶液7.用硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因，单元反应有两种排列方式。
第一章绪论1、制药工艺学是研究药物工业生产过程的共性规律及其应用，包括制备原理，工艺路线和质量控制。
2、制药工艺学的研究可分为：包括小试研究、中试放大研究和工业化生产工艺研究，分别在实验室、中试车间和生产车间进行。
3、按照药物生产过程，制药工艺过程分为：✓化学制药工艺：全合成工艺（total synthesis）和半合成工艺（semi synthesis）✓生物技术制药工艺✓中药制药工艺✓制剂工艺4、化学全合成工艺——化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。
5、化学半合成工艺——由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。
第二章化学制药工艺路线的设计和选择1、药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序：1）必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作。
2）优选一条或若干条技术先进，操作条件切实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠来源的技术路线。
3）写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一个分支，从使用的原料来分，有机合成可分为全合成和半合成两类。
●半合成（semi synthesis）：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
●全合成（total synthesis）：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
2、逆合成分析方法逆合成的过程是对目标分子进行切断，寻找合成子及其合成等价物的过程。
切断：目标化合物结构剖析的一种处理方法，想象在目标分子中有价键被打断，形成碎片，进而推出合成所需要的原料。
切断的方式有均裂和异裂两种，即切成自由基形式或电正性、电负性形式，后者更为常用。
切断的部位极为重要，原则是“能合的地方才能切”，合是目的，切是手段，与200余种常用的有机反应相对应。
合成子：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。
制药工艺复习题带答案一、单项选择题1. 制药工艺中，下列哪项不是原料药的制备方法？A. 化学合成法B. 提取法C. 基因工程法D. 物理混合法答案：D2. 在制剂过程中，下列哪项不是影响药物稳定性的因素？A. 温度B. pH值C. 光线D. 药物的剂量答案：D3. 制药工艺中，下列哪项不是药物制剂的类型？A. 固体制剂B. 液体制剂C. 气体制剂D. 半固体制剂答案：C二、多项选择题1. 制药工艺中，下列哪些因素会影响药物的生物利用度？A. 药物的溶解度B. 药物的分子量C. 药物的脂溶性D. 药物的给药途径答案：A, C, D2. 在制药工艺中，下列哪些是药物制剂的辅料？A. 填充剂B. 稳定剂C. 着色剂D. 防腐剂答案：A, B, C, D三、判断题1. 制药工艺中，药物的纯度越高，其药效一定越好。
（）答案：错误2. 制药工艺中，药物的颗粒大小不影响其溶解速率。
（）答案：错误3. 制药工艺中，药物的稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其原有性质的能力。
（）答案：正确四、填空题1. 制药工艺中，药物的______是指药物在体内达到有效浓度的能力。
答案：生物利用度2. 在制剂过程中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。
答案：稳定性3. 制药工艺中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。
答案：稳定性五、简答题1. 简述制药工艺中药物制剂的辅料有哪些作用？答案：药物制剂的辅料在制剂中起到多种作用，包括增加药物的稳定性、改善药物的溶解性和生物利用度、控制药物的释放速率、提供适宜的形态和体积、以及提高制剂的安全性和患者依从性等。
2. 制药工艺中，如何提高药物的生物利用度？答案：提高药物的生物利用度可以通过多种方式实现，包括增加药物的溶解度、改善药物的脂溶性、选择合适的给药途径、使用适当的辅料和制剂技术等。
此外，还可以通过药物的化学修饰、制备成纳米粒子或脂质体等新型制剂来提高其生物利用度。
制药工艺学重点归纳总结含典型习题------------------------------------------作者xxxx------------------------------------------日期xxxx制药工艺学重点归纳总结含典型习题一、名词解释：1. 类型反应法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。
（主要包括功能基形成的单元反应和特殊反应，以及各类物质的通用合成方法。
有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。
）2. 分批灭菌：指将配置好的培养基放在发酵罐或其他装置中，通入蒸气将培养基和所用设备一起进行灭菌的操作过程。
连续灭菌：指培养基在发酵罐外经过一套灭菌设备连续的加热灭菌，冷却后送入已灭菌的发酵罐的工艺过程。
3. 清污分流：指将清水（间接冷却水、雨水、生活用水等）、污水（包括药物生产过程中排放的各种废水）分别经过各自的管道进行排泄或储留，以利于清水的套用和污水的处理。
4. 质量作用定律：当温度不变时，化学反应的瞬间反应速率与直接参与反应的物质瞬间浓度的乘积成正比，并且每种反应物浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。
5. 转化率：对于某一组分来说，反应所消耗的物料量与投入反应物料之比称为该组分的转化率。
收（产）率：某主要产物实际产量与投入原料计算的理论产量的比值。
选择性：各种产物、副产物中，主产物所占比率或者百分率。
【收率＝转化率×选择性】6. 清洁生产：指将整体预防的环境策略持续应用于生产过程的产品中，以减少对人类和环境的风险的一种生产模式。
7. 第一类污染物：指能在环境或生物体内蓄积，对人体健康产生长远不良影响者。
（《国家污水综合排放标准》中规定的此类污染物有13种：总汞，烷基汞，总镉，总铬，六价铬，总砷，总铅，总镍，苯并（a）芘，总铍，总银，总α放射性，总β放射性）8. 对映体过量：指在两个对映体的混合物中，其中一个对映体相对于另一个而过量的百分数，表征对映体的光学纯度。
非对映体过量：指在两个非对映体的混合物中，其中一个非对映体相对于另一个而过量的百分数，表征非对映体的光学纯度。
二、问答题：1. 当设计和选择了较为合理的药物合成路线后，怎样进行药物合成工艺的研究？如何得到适合的反应配料比？答：在药物合成路线的设计和选择完成后，还要进行最佳工艺条件的优化和选择，包括：○1配料比、○2溶剂、○3催化剂、○4反应温度与压力、○5反应时间和反应终点的控制、○6原料中间体的质量控制、○7设备因素、○8后处理、产品的纯化和检验、○9安全和三废处理。
为了得到适合的反应配料比，通常从以下几个方面考虑：○1可逆反应，可增加反应物浓度，或不断除去生成物，以提高反应速率和增加收率。
○2当反应物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应增加其配料比。
一般采用较合理的配料比为1.0:4.5--5.0。
○3若参与反应物不稳定，则需增加其用量。
○4当参与主副反应的反应物不尽相同，应增加主反应物用量以加强主反应的竞争力。
○5为了防止连续副反应的产生，有些反应物的配料比小于理论量，使反应进行到一定程度停下来。
2. 可采用哪些方法进行制药工艺中试放大的研究？中试的研究内容有哪些？答：中试放大的方法：○1逐级经验放大法；○2相似模拟放大法；○3数学模拟放大法。
中试的研究内容包括：○1生产工艺路线的复审；○2设备材质与型式的选择；○3搅拌器型式与速度的考察；○4反应条件的进一步研究；○5工艺流程与操作方法的确定；○6原辅材料和中间体的质量控制。
3. 制药工业需要清洁生产，防治污染的主要措施有哪些？答：制药工业防治污染的主要措施有：○1采用绿色生产工艺，轻污染或无污染：更换原辅材料、改进操作方法、调整不合理配料比、采用新技术、调整化学反应的先后次序；○2循环套用：反应母液、溶剂、催化剂、活性炭、冷却水（闭路循环）；○3对污染物等资源进行综合利用、无害化处理；○4改进生产设备，加强生产管理。
4. 如何制备手性药物？答：化学法制备：○1天然提取法；○2化学拆分法；○3色谱拆分法；○4不对称合成法。
生物酶法制备：○1酶法拆分获得手性药物（关键：酶的活性、生产和应用中的稳定性）；○2酶催化合成手性化合物；○3有机相酶催化反应（前提：酶分子表面有一定量的“必需水”存在）5. 化学合成药物工艺路线设计的常用方法有哪些？如何进行工艺路线的选择？答：化学合成药物工艺路线设计的主要方法有：○1类型反应法○2逐步综合法 / 分部合成法（特殊情况：分子对称法）○3追溯求源法○4模拟类推法○5光学异构体的拆分法 依据以下几点对药物合成工艺路线进行选择：○1原辅材料的供应（基本要求是利用率高、价廉易得）； ○2反应类型的选择（相同的母核，引入基团时可选用不同的反应类型，有“平顶型”反应和“尖顶型”反应。
在选择工艺路线时，一般选用平顶型反应）○3合成步骤、操作方法与收率（所选的工艺路线应当合成步骤少汇聚反应优于串联反应 操作工序简单，而且各步收率高 总收率是各步收率的连乘积）○4单元反应次序安排和合成步骤改变（经济原则：收率低的放前面，高的在后，最后由实验和生产验证）；○5技术条件与设备要求； ○6 安全生产与环境保护。
6. 生产工艺规程的主要内容是什么？如何制定和修订生产工艺规程？答：生产工艺规程的主要内容：课本简化版答案：○1品名、剂型、处方； ○2生产工艺的操作要求； ○3原辅料与产品质量标准、控制及存储条件； ○4物料衡算、成品容器与包装材料等。
【PPT 答案：○1产品介绍；○2化学反应过程；○3生产工艺流程；○4设备一览表；○5设备流程和设备检修；○6操作工时与生产周期；○7原辅材料和中间体的质量标准；○8生产工艺过程；○9生产技术经济指标；○10技术安全与防火、防爆；○11主要设备的使用与安全注意事项；○12成品、中间体、原料的质量标准和检验方法；○13资源综合利用和三废处理；○14附录】如何制定和修订生产工艺规程：○1调研产品（熟悉产品的性能、用途、工艺过程与总体技术）；○2提出工艺路线（解决生产工艺路线的关键技术问题）；○3审查技术与设备（审查各步反应的操作技术、原辅料、设备等）；○4规定工序与划分岗位（规定设备流程和工艺流程、车间布置技术要求、产品及控制方法）；○5确定“三废”处理与安全技术措施；○6编写生产工艺规程。
7. 生化组分的分离制备设计大致上可分为哪几个基本阶段?答：生化组分的分离制备设计大致上分为五个基本阶段：○1确定制备物的研究目的及建立相应的分析鉴定方法；○2制备物理化性质稳定性的预备试验；○3材料处理及抽提方法的选择；○4分离纯化方法的摸索；○5产物均一性测定。
8. 以青霉素发酵生产为例，谈谈微生物发酵制药的基本过程是什么？各阶段的主要任务是什么？答：青霉素的发酵生产分为孢子制备、发酵培养、提取精制三个过程。
由此微生物发酵制药的基本过程为：○1生产菌种选育和保存阶段：采用各种选育技术，获得高产、性能稳定、易培养的优良菌种，并进行有效的妥善保藏；○2发酵阶段：包括生产菌活化、种子制备、发酵培养，是生物加工工程过程；○3分离纯化阶段：包括发酵液预处理与过滤、分离提取、精制、成品检验、包装、出厂检验，是生物分离工程过程。
补充：青霉素的分离纯化工艺过程：○1预处理与过滤；○2萃取；○3脱色；○4结晶。
9. 药物制剂设计的目的是什么？答：根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。
10. 药物制剂设计的基本原则是什么？答：药物制剂设计的基本原则：○1安全性：通过剂型设计，降低药物的刺激性和毒副作用；○2有效性：生物有效性；○3可控性：制剂质量的可预知性和重现性；○4稳定性：化学、物理、生物学稳定性；○5顺应性：病人和医护人员对所使用药物的接受程度。
11. 药物制剂设计的处方前工作中，需了解或测定药物的哪些理化常数？答：○1溶解度和pKa、○2分配系数、○3熔点和晶型、○4吸湿性、○5粉体学性质.朱老师部分要点补充：一、名词解释：生化需氧量（BOD）：是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。
化学需氧量（COD）：是指在一定条件下用强氧化剂（K2Cr2O7或 KMnO4)使污染物氧化所消耗的氧量。
（COD与BOD均为水质指标。
COD与BOD之差，表示未能被微生物降解的污染物含量。
）制药工艺：即药物生产技术，如何运用科学的方法和原材料来实现上市药品的工业和商业目标（经济效益最大化）。
制药工艺学：为了创立并设计技术上先进、经济上合理、生产上安全的药物生产工艺的学科。
生产工艺规程：基于生产工艺规程的各项内容归纳写成的一个或一套文件，包括起始原料和包装材料的数量，以及工艺、加工说明、注意事项、生产过程控制。
中试放大（scale-up）:把实验室小试研究确定的工艺路线与条件，在中试车间进行的试验研究。
药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。
分子对称法：有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。
追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法，也称倒推法。
模拟类推法：在对化学结构复杂的药物合成工艺进行设计时，当文献资料中无现成的合成方法，或虽有但不适用于工业生产时，可仿照类似化合物的合成方法进行工艺路线的设计。
模拟类推法的要点在于类比和对有关化学反应的了解。
对映异构体：互为镜像的一对分子称为一对对映异构体。
外消旋体：2个对映异构体以1:1的比例混合，旋光性相互抵消，称为外消旋体。
生物制品：以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织为起始原料，采用生物学工艺或分离纯化技术制备，并以生物学技术和分析技术控制中间产品和成品质量制成的生物活性制剂。
细胞生长因子：在体内对动物生长有调节作用，并在靶细胞上有特异受体的一类物质。
组织制剂：将动物组织经加工处理后，制成符合药品标准并有一定疗效的制剂。
多价菌苗：用人工合成法将单价菌苗纯化后，再用化学方法相互连接起来，生成具有复合免疫功能的一类新制品。
类毒素：在细胞繁殖过程中产生的致病毒素，经甲醛处理，使失去致病作用，但保持原有的免疫原性的变性毒素。
退化：般把菌株的生活力，产孢子能力的衰退和特殊产物产量的下降，成为退化。
生物膜法：依靠生物膜吸附和氧化废水中的有机物并同废水进行物质交换，从而使废水得到净化的另一种好氧生物处理法。
（根据处理方式与装置的不同，可分为生物滤池法、生物转盘法和流化床生物膜法等。
）催化毒物：对于催化剂的活性有抑制作用的物质。
有些催化剂对毒物非常敏感，微量的催化毒物即可以使催化剂的活性减少甚至消失。
