药剂学 药物的新剂型透皮治疗系统
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透皮给药系统开放分类:医学医学名词自然科学编辑词条分享•新知社新浪微博人人网腾讯微博移动说客网易微博开心001天涯本词条由aiby116创建,已被浏览2220次,共有2位协作者编辑了1个版本。
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目录• 1 发展• 2 机理• 3 特点• 4 影响透皮吸收的因素• 5 物理学方法•透皮吸收实验仪器透皮给药系统或经皮吸收制剂(transdermal thrapeutic systems,transdermal drug delivery systems,简称TTS,TDDS):是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速率(或接近恒定速率)通过皮肤,进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。
其优点体现在:药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响;避免肝脏首过效应;克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应;可持续控制给药速度,灵活给药等。
透皮给药是新发展起来的新型给药系统,鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展,会具有更广阔的前景。
透皮给药系统 - 发展自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来,现已有多种透皮吸收制剂,如:硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。
中国医药学家对经皮给药早有认识,在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。
近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。
目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高,同时对TTS的研究也作了大量的工作。
硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产,并对多种药物如:激素类(睾酮、18一左炔诺酮)、止痛药(度冷丁、酮洛酸)、戒烟(毒)药(尼古丁)、呼吸系统(茶碱)、心血管系统(硝苯地平、噻吗洛尔)等药物的TTS进行了研究。
第十三章透皮给药系统模拟题及答案一、名词解释1、透皮给药系统又称经皮治疗系统答案:系指经皮给药的新制剂。
该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
2、透皮吸收促进剂答案:是指能够降低药物通过皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的物质。
3、压敏胶答案:是指那些在轻微压力下即可实现粘帖材料,起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
二、填空题1、透皮吸收制剂可分为型、型、型和型四类。
答案[膜控释;粘胶分散;骨架扩散;微贮库]2、膜控释型TDDS的基本结构主要由、、、、五部分组成。
答案[背衬层;药物贮库;控释膜;粘胶层;防粘层]三、单选题1、下列因素中,不影响药物透皮吸收的是。
A.皮肤因素B.经皮吸收促进剂的浓度C.基质的pH值D.背衬层的厚度答案[D]2、下列有关药物透皮吸收的叙述,错误的是。
A.皮肤破损时,药物的吸收增加B.当药物与组织的结合力强时,可能在皮肤内形成药物储库C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物答案[C]3、以下各项中,不是透皮给药系统组成的是。
A.崩解剂B.背衬层C.粘胶剂层(压敏胶)D.渗透促进剂答案[A]4、适于制备成透皮吸收制剂的药物是。
A.在水中及油中的溶解度接近的药物B.离子型药物C.熔点高的药物D.相对分子量大于600的药物答案[A]5、下列物质中,不能作为透皮吸收促进剂的是。
A.乙醇B.表面活性剂C.山梨酸D.二甲基亚砜(DMSO)答案[C]四、多选题1、透皮吸收制剂中常用的压敏胶有。
A.乙烯酸类B.聚硅氧烷类C. 聚丙烯酸类D.聚异乙烯类答案[BCD]2、下列影响药物透皮吸收的因素有。
A.药物的分子量B.药物的油水分配系数C.皮肤的水合作用D.药物粒子大小答案[ABCD]3、粘胶分散型透皮吸收制剂的组成包括。
A.控释膜层B.黏胶层C.防护层D.背衬层答案[BCD]4、经皮吸收给药的特点有。
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第十八章透皮给药制剂
第一节概述
透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS):系指经皮给药的新制剂。
透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位,起治疗或预防疾病的作用。
分四类:1、膜控释型2、黏胶分散型3、骨架扩散型4、微贮库型
第二节透皮给药制剂的研究技术
一、影响药物经皮吸收的生理因素:
1、皮肤的水合作用
2、角质层的厚度
3、皮肤条件
4、皮肤的结合作用与代谢作用
二、TDDS设计的剂型因素:
1、药物剂量合药物的浓度:不超过10-15mg
2、分子大小及脂溶性:分子量>600难透过角质层,水、油中溶解度接近的药物易于吸收
3、PH与pKa :非解离型药物具有较高的渗透性
4、TDDS中药物的浓度:高浓度有利于被动扩散
5、熔点与热力学活性:低熔点药物容易透过皮肤
三、常用的透皮吸收促进剂:
1、表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS
2、二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、氮酮类化合物:月桂氮卓酮Azone,国内批准应用
4、醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不佳,合
用
5、其他:挥发油如按叶油、薄荷油,氨基酸,尿素。
透皮给药系统名词解释透皮给药系统是指通过皮肤将药物逐渐释放到体内的一种给药方法。
其原理是利用皮肤的特殊结构和功能,将药物分子通过皮肤的角质层逐渐渗透到皮肤深层,然后再通过皮肤血管和淋巴系统进入循环系统,达到治疗的效果。
透皮给药系统主要包括三个部分:药物、贴剂和辅助技术。
药物是指需要给予的治疗物质,可以是化学药物、生物制剂或其他治疗物。
贴剂是指将药物包裹在贴剂材料中,通过与皮肤贴合的形式将药物释放到皮肤表面。
贴剂通常由药物、黏合剂、扩散调节剂、增湿剂等组成,通过控制这些成分的比例和特性实现药物的逐渐渗透释放。
辅助技术包括贴剂制备技术、透皮增透技术等,用于提高药物的渗透效率和贴剂的适应性。
透皮给药系统具有许多优点。
首先,它可以绕过消化系统,避免药物被胃酸和肠道酶等消化液破坏,提高药物的生物利用度。
其次,透皮给药系统可以提供持续和稳定的药物释放,减少药物浓度的波动,保持药物在有效浓度范围内的时间更长。
再次,透皮给药系统具有较低的副作用风险,因为药物可以直接达到治疗部位,无需经过全身循环系统,减少对其他器官的刺激和损伤。
最后,透皮给药系统具有使用方便性,可以简化药物使用方式和给药时间,提高患者的依从性。
然而,透皮给药系统也存在一些局限性。
首先,透皮给药系统只适用于能够通过皮肤透过的药物,对于大分子药物和亲水性药物的透过性较差。
其次,透皮给药系统的渗透速率相对较慢,不适用于需要快速起效的药物治疗。
再次,透皮给药系统的制备和使用较为复杂,需要专业知识和技术支持。
最后,透皮给药系统的药物释放是受到多种因素影响的,例如温度、湿度、皮肤状态等,有时会导致给药剂量的不稳定性。
总的来说,透皮给药系统是一种安全有效、方便易用的给药方法。
它在治疗慢性疾病、疼痛管理和紧急避孕等方面具有广泛应用前景,并且不断有新的技术和材料的引入,不断改进和完善,为临床治疗带来更多的选择和可能性。