艾司唑仑1性状

艾司唑仑
艾司唑仑是快速吸收和半衰期中等的苯二氮卓安定类催眠药物。

临床研究报道，晚上服用后其作用可持续6小时，可减少睡眠入睡潜伏期15～20分钟。

Quazepam 药物动力学与艾司唑仑类相似，是快速吸收和半衰期较长的苯二氮卓安定类催眠药物，可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。

由于半衰期比较长，出现反跳性失眠比较少。

一般推荐开始用药剂量为0.5mg，以后缓慢增加药量。

目录
1性状
2用法
3注意
4贮法
1性状
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。

在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

熔点为229～232℃。

【药理及应用】为苯并二氮杂的新型抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。

本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。

适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。

[1]
2用法
催眠，一次1～2mg，睡前服。

抗癫痫，一次2～4mg，一日6～12mg.麻醉前给药，一次2～4mg，手术前1小时服。

3注意
个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应，1～2小时后可自行消失。

老、幼、体弱者可酌减量。

老年高血压患者慎用。

4贮法
避光，密闭保存。

参考资料
词条标签：。

艾司唑仑片【艾司唑仑片】拼音名：Aisizuolun Pian英文名：Estazolam Tablets书页号：2000年版二部－91本品含艾司唑仑(C16H11ClN4)应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】本品为白色片。

【鉴别】取本品的细粉适量（约相当于艾司唑仑10mg）加乙醇10ml，振摇使艾司唑仑溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照艾司唑仑项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

【检查】含量均匀度取本品1 片，置100ml(1mg规格)或200ml(2mg 规格)量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 适量，充分振摇，使艾司唑仑溶解，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

溶出度取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第三法），以盐酸溶液(9→1000)100ml （1mg规格）或200ml（2mg规格）为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268nm±2nm的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（E1％1cm）为352计算出每片的溶出量。

限度为标示量的80％，应符合规定。

其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于艾司唑仑10mg），置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)60ml ，充分振摇使艾司唑仑溶解，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，用盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在268±2nm 的波长处测定吸收度，按C16H11ClN4的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为352 计算，即得。

【类别】同艾司唑仑。

【规格】 (1) 1mg (2) 2mg【贮藏】遮光，密封保存。

艾司唑仑片的功效与作用及副作用
艾司唑仑又名舒乐安定，在临床是一种非常广泛应用的药物，主要用于各种类型的失眠，催眠效果比较强，口服之后0.5-1小时即可入睡，维持时间在6小时左右。

此外还可用于抗焦虑，解除肌肉紧张、恐惧、癫痫发作的治疗，某些患者可以用于术前镇静。

舒乐安定的毒副作用主要存在依赖性，长时间使用具有一定的耐药性。

如果一次大量服用会出现中毒现象，出现呼吸抑制或血压降低有生命危险。

而舒乐安定在临床上属于二类精神药品，需要有医生的处方。

艾司唑仑说明书1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：艾司唑仑英文通用名称：Estazolam其它名称：艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮、三唑氯安定、三唑氯卓、舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan 【临床应用】1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。

2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。

3.麻醉前给药，可缓解术前紧张、焦虑。

【药理】1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。

有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，以及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。

其镇静催眠作用比硝西泮强2.4-4 倍，可使慢波睡眠延长，未见明显后遗效应。

2.药动学本药口服吸收良好，1-2 小时血药浓度达峰值。

可迅速分布于全身各组织，以肝、脑中的药物浓度最高，可透过胎盘屏障。

在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。

半衰期β相约为 2 小时，其代谢物的半衰期β相为 4小时。

本药注射剂的半衰期为17 小时。

【注意事项】1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，对本药也可能过敏。

2.禁忌症(1)对本药过敏者。

(2)重症肌无力患者。

(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者禁用本药注射剂。

(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。

(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者禁用本药注射剂。

3.慎用(1)老年高血压患者。

(2)心、肝、肾功能不全者。

(3)有药物滥用或成瘾史者。

(4)运动过多症患者。

(5)低蛋白血症患者。

(6)严重抑郁患者。

艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名：艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓拼音名：AISIUOLUNZ英文名：ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOLCAS No. ：29975-16-4分子式：C16H11ClN4分子量：294.74药品类别：镇静催眠药性状：本品为白色片艾司唑仑(Estazolam)化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓性质：艾司唑仑加盐酸煮沸，放冷后显重氮化-偶合反应（芳香第一胺鉴别反应）。

艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。

司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。

可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。

可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。

镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。

主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。

艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。

T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。

艾司唑仑片(晶升大药房)【曾用名】：舒乐安定片【英文名】：ESTAZOLAM TABLETS【拼音名】：AISIZUOLUN PIAN【药品类别】：镇静催眠药【性状】：本品为白色片。

【药理毒理】：本品为苯二氮卓类抗焦虑药。

可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。

可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

【药代动力学】：口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。

T1/2为10~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。

经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

【适应症】：主要用于抗焦虑、失眠。

也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。

【用法用量】：成人常用量镇静，一次1~2mg，一日3次。

催眠，1~2mg，睡前服。

抗癫癎、抗惊厥，一次2~4mg，一日3次。

【不良反应】：1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹、白细胞减少，3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。

停药后，上述症状很快消失，4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

【禁忌症慎用者】：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2.肝肾功能损害。

3.重症肌无力。

4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5.严重慢性阻塞性肺部病变。

【注意事项】：1.用药期间不宜饮酒。