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执业药师习题及答案――抗病原微生物药物药理（A 型题）一、A型题1、以下不属于抑菌药的为：A.四环素B.红霉素C.头孢菌素D.磺胺类药E.林可霉素2、化疗指数指的是：A.LD1/LD99B.LD5/ED50C.LD50/ED50D.LD5/ED95E.LD1/ED953、以下叙述正确的是：A.抗菌谱越宽的药物越宽越好B.抗菌药和抗生素是同一个概念C.化疗指数越大，毒性越小D.抗生素包括抗菌药E.抗菌药包括抗生素4、当细菌与药物作用一段时间后，药物浓度低于最小抑菌浓度时，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制效应，此称为：A.后遗效应B.继发效应C.特异质反应D.抗菌后效应E.变态反应5、抗菌药中，喹诺酮的作用机制为：A.抑制DNA回旋酶B.抑制肽酰基tRNA转移酶C.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制移位酶6、以下不易透过血脑屏障的抗菌药为：A.氯霉素B.磺胺C.青霉素D.氨苄西林E.氨基苷类7、以下叙述错误的是：A.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药联合应用可增强作用B.繁殖期杀菌药与速效抑菌药联合应用可出现疗效拮抗作用C.青霉素与磺胺药合用治疗流行性脑膜炎，疗效增强D.药物联合往往是各起作用互不影响E.静止期杀菌药与速效抑菌药合用，疗效增强或相加8、青霉素最常见最严重的不良反应为：A.疼痛B.红肿C.硬结D.过敏E.局部刺激9、对青霉素的使用有以下几种说法，其中正确的是：A.更换批号时不需要重新做皮试B.青霉素属于静止期杀菌剂医学教育网搜集整理C.钾盐对皮肤的刺激性重，钠盐较轻D.天然青霉素中，青霉素G的性质不稳定，毒性强E.一旦发生过敏性休克，应皮下或肌注0.1%肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药10、青霉素的作用靶点是：A.细菌的DNAB.细菌表面的青霉素结合蛋白C.细菌的RNAD.细菌的核糖体E.细菌的细胞膜11、以下药物中，属于β-内酰胺类抗菌药的是：A.克拉霉素B.无味红霉素C.多黏菌素D.吡哌酸E.林可霉素12、以下属于耐酸耐酶青霉素的为：A.青霉素GB.氨苄西林C.青霉素VD.羧苄西林E.氟氯西林13、青霉素的抗菌谱不包括：A.革兰阳性球菌B.革兰阳性杆菌C.大多数的革兰阳性杆菌D.革兰阴性球菌E.螺旋体14、以下对绿脓杆菌无效的青霉素为：A.羧苄西林B.磺苄西林C.阿莫西林D.美洛西林E.他唑西林15、以下主要作用于革兰阴性菌的青霉素为：A.替莫西林医学教育网搜集整理B.青霉素GC.阿莫西林D.哌拉西林E.氨苄西林16、头孢他啶属于第几代头孢菌素：A.第一代B.第二代C.第三代D.第四代E.第五代17、第三代头孢菌素中抗绿脓杆菌活性最强的为：A.头孢地嗪B.头孢他啶C.头孢克洛D.头孢吡肟E.头孢哌酮18、头孢菌素的作用机制为：A.与青霉素相同B.作用于转肽酶C.与青霉素作用于相同的PBPsD.属于抑菌剂E.作用于细菌的核酸19、以下不属β-内酰胺酶抑制剂的为：A.克拉维酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.棒酸E.阿莫西林20、以下不属于大环内酯类抗生素的为：A.克拉霉素B.克林霉素C.麦迪霉素D.乙酰螺旋霉素E.交沙霉素21、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是：A.红霉素B.四环素C.氯霉素D.青霉素E.氟哌酸22、关于头孢曲松的叙述，下列错误的是：A.对肾基本无毒B.对β-内酰胺酶高度稳定C.对革兰阴性菌有较强抗菌作用D.体内分布广，组织穿透力，可以渗入炎症脑脊液中E.血浆半衰期短23、丙磺舒提高青霉素疗效的机理为：A.降低尿液PHB.增加青霉素对细胞壁的通透性C.抑制肾小管对青霉素的分泌D.抑制肾小球对青霉素的滤过E.扩大了抗菌谱24、红霉素的抗菌机制为：A.抑制DNA合成B.抑制细菌细胞壁的合成C.与50s亚基结合，阻断转肽和mRNA的位移D.与30s亚基结合，抑制蛋白质合成E.以上均不正确25、下列哪种药物与红霉素合用产生药理性拮抗作用：A.林可霉素B.克林霉素C.头孢氨苄D.链霉素E.万古霉素26、静注或静滴会引起注射部位疼痛和血栓性静脉炎的药物为：A.红霉素B.麦迪霉素C.罗红霉素D.林可霉素E.克林霉素27、肾毒性最小的氨基糖苷类抗生素为：A.庆大霉素B.链霉素C.妥布霉素D.吉他霉素E.万古霉素28、以下几种药物抗绿脓杆菌较强的氨基糖苷为：A.庆大霉素B.多粘菌素C.头孢他啶D.妥布霉素E.阿米卡星29、氨基糖苷类药物的药动学特点没有：A.主要分布在细胞外液B.有明显的抗菌后效应C.为快速杀菌剂D.有初次接触效应E.易通过血脑屏障30、氨基糖苷类抗生素的不良反应是：A.肝毒性B.神经-肌肉阻断作用C.过敏反应、胃肠道反应D.神经系统反应、二重感染E.耳毒性、肾毒性、视神经炎31、卡那霉素的一个特点是：A.毒性不多见医学教育网搜集整理B.耐药菌株少见C.对绿脓杆菌也有效D.对结核杆菌具有抗菌作用E.对多数常见的革兰氏阳性菌有效32、对于阿米卡星错误的是：A.听力障碍少见B.是卡那霉素的半合成衍生物C.抗菌谱为氨基糖苷类抗生素中较宽的D.对许多肠道革兰氏阴性菌产生的钝化酶稳定E.主要用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌所致的感染33、氯霉素的不良反应不包括：A.骨髓抑制B.灰婴综合征C.耳毒性D.治疗性休克E.不可逆的再生障碍性贫血34、异烟肼体内过程的特点是：A.乙酰化代谢速度个体差异大B.大部分以原形经肾排泄C.与血浆蛋白结合率高D.口服易被破坏E.以上都不对医学教育网搜集整理35、四环素抗菌作用机制为：A.与细菌核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白合成B.细菌的细胞壁结合，改变其通透性C.与细菌核蛋白体30s亚基结合抑制蛋白合成D.影响核酸的合成E.影响细菌细胞膜的通透性36、氯霉素最突出的不良反应为：A.灰婴综合征B.治疗性休克C.二重感染D.骨髓抑制E.肝脏损害37、治疗因大剂量使用氯霉素所致的治疗性休克，应选用的药物为：A.肾上腺素B.葡萄糖酸钙C.氢化可的松D.碳酸氢钠E.鱼精蛋白38、治疗男性淋病性尿道炎，女性急性淋病性子宫颈炎及直肠炎的一线药物为：A.新霉素B.小诺霉素C.青霉素D.红霉素E.大观霉素39、不属于喹诺酮类药物的是：A.氟哌酸B.环丙沙星C.棒酸D.克林沙星E.加替沙星40、喹诺酮类药物抗菌机制为主要抑制：A.DNA回旋酶B.二氢叶酸合成酶C.二氢叶酸还原酶D.肽酰基tRNA转移酶E.拓扑异构酶41、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎的首选药物为：A.青霉素B.喹诺酮类药物C.氯霉素D.红霉素E.四环素42、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎病人，可选用：A.卡那霉素B.头孢氨苄C.大观霉素D.氯霉素E.多粘菌素43、对于喹诺酮类药物有以下说法，其中错误的是：A.诺氟沙星为此类中第一个出现的药物，也是活性最低的一个药物B.环丙沙星的体外抗菌活性在目前临床应用的喹诺酮药物中最强C.服用洛美沙星的患者应避免日晒或接受人工紫外线照射D.吡哌酸能有效治疗全身感染E.长期服用此类药物可导致难辨梭状芽孢杆菌性腹泻44、喹诺酮类抗生素的作用特点是：A.抗菌谱广B.口服不易吸收C.组织体液中浓度低D.抑制转肽酶而杀菌E.抑制细菌蛋白质合成45、对绿脓杆菌感染疗效较好的药物是：A.林可霉素B.阿莫西林C.氨苄西林D.头孢唑啉E.妥布霉素46、呋喃唑酮主要用于：A.全身感染B.消化道感染C.沁尿系统感染D.阴道滴虫病E.呼吸道感染47、青霉素不能作为首选用于治疗：A.淋病B.白喉C.梅毒D.螺旋体感染E.草绿色链球菌心内膜类48、有关头孢菌素的各项叙述，错误的是：A.第一代头孢对G+茵作用较二、三代强B.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定C.口服一代头孢可用于尿路感染D.第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强E.第三代头孢没有肾毒性49、氨基糖苷类可通过哪种屏障比较容易：A.血脑屏障B.胎盘屏障C.血睾屏障D.粘液屏障E.以上均不对50、目前最常用的氨基糖苷类抗生素是：A.庆大霉素B.链霉素C.妥布霉素D.新霉素E.阿卡米星51、服用四环素引起伪膜性肠炎，应如何抢救：A.用头孢菌素B.用林可霉素C.用土霉素D.用万古霉素E.用青霉素52、哪些人禁用四环素：A.心脏病患者B.淋病患者C.甲肝患者D.肺结核患者E.孕妇、乳母53、红霉素与林可霉素联合使用可：A.减少不良反应B.扩大抗菌谱C.增加抗菌活性D.增加生物利用度E.相互竞争结合部位，产生拮抗作用54、抗菌增效剂甲氧苄啶主要抑制：A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.DNA螺旋酶D.移位酶E.肽酰基tRNA转移酶55、竞争性抑制磺胺抗菌作用的化学物质是：A.乙酰水杨酸B.叶酸C.对氨基苯甲酸D.甲氧苄啶E.乙胺嘧啶56、TMP的血浆半衰期与下列哪种药物相近：A.SIZB.SMLC.SMDD.SIZE.SMZ57、服用磺胺类药物时加服等量NaHCO3的目的是：A.促进药物吸收B.减少胃肠道反应C.增强抗菌活性D.碱化尿液，增加磺胺及其代谢产物在尿液中的溶解度E.减少骨髓抑制58、治疗脑脊髓膜炎首选：A.SDB.SMZC.SIZD.TMPE.SML59、尿路感染最宜选用：A.磺胺嘧啶B.磺胺异�f唑C.磺胺甲�f唑D.磺胺米隆E. 磺胺醋酰60、最容易引起肾脏损害的药物为：A.磺胺嘧啶B.磺胺异�f唑C.磺胺甲�f唑D.磺胺米隆E. 磺胺多辛61、四环素类的抗病原体作用范围，不包括的是：A.病毒B.螺旋体C.支原体D.立克次体E. 衣原体62、抗菌谱最广的抗生素是：A.氨基苷类B. 四环素类C. 头孢菌素D.红霉素类E.β-内酰胺类63、红霉素临床应用的范围不包括：A.军团菌感染B.百日咳C.白喉D.肺结核E.支原体肺炎64、全身性深部真菌感染的首选药物为：A.制菌霉素B.灰黄霉素C.两性霉素BD.克霉唑E.酮康唑65、治疗头癣的首选药物为：A.制菌霉素B.克霉唑C.咪康唑D.两性霉素BE.灰黄霉素66、大剂量使用雷米封，不会出现：A.肝损害B.外周神经炎C.红绿色盲D.神经失常医学教育网搜集整理E.维生素B缺乏667、长期大剂量使用乙胺丁醇会引起：A.视神经炎，红绿色盲缺乏B.维生素B6C.骨髓抑制D.灰婴综合症E.耳毒性68、治疗结核病的首选药物为：A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺69、利福平杀菌的作用机制为：A.抑制依赖RNA的DNA聚合酶B.抑制依赖RNA的RNA聚合酶C.抑制依赖DNA的RNA聚合酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制DNA螺旋酶70、体外抗菌活性最强的药物是：A.氧氟沙星B.诺氟沙星C.洛美沙星D.环丙沙星E.氟罗沙星71、适用于二度和三度烧伤的药物是：A.柳氮磺吡啶B.磺胺嘧啶银C.林可霉素D.红霉素E.磺胺甲恶唑72、最正确的抗结核一线药是：A.异烟肼、利福平、链霉素B.异烟肼、链霉素、乙硫异烟肼C.异烟肼、利福平、对氨基水杨酸D.异烟肼、链霉素、对氨基水杨酸E.异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸73、可引起球后视神经炎的抗结核药是：A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.乙硫异烟肼E.对氨基水杨酸74、咪唑类抗真菌的机制是：A.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，阻断核酸合成B.抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成C.替代尿嘧啶进入DNA分子中，阻断核酸合成D.影响真菌细胞壁通透性E.选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合，增加细胞膜通透性75、两性霉素B的作用机制是：A.抑制真菌DNA的合成B.抑制真菌细胞膜的通透性C.抑制真菌细胞壁的合成D.抑制真菌蛋白质的合成E.选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合，增加细胞膜通透性76、抗结核杆菌作用弱，但与其他抗结核菌药合用可延缓细菌产生耐药性的药物是：A.异烟肼B.乙胺丁醇C.利福平D.链霉素E.对氨基水杨酸答案：1.C 2.C 3.D 4.D 5.A 6.E 7.D 8.D 9.E 10.B11.A 12.E 13.C 14.C 15.A 16.C 17.B 18.B 19.E 20.B21.D 22.E 23.C 24.C 25.B 26.A 27.B 28.D 29.E 30.B31.D 32.A 33.C 34.A 35.C 36.D 37.C 38.E 39.C 40.A41.B 42.D 43.D 44.A 45.E 46.B 47.A 48.E 49.E 50.A51.D 52.E 53.E 54.B 55.C 56.E 57.D 58.A 59.B 60.A61.A 62.B 63.D 64.C 65.E 66.C 67.A 68.B 69.C 70.D71.B 72.A 73.C 74.E 75.E 76.E。
抗病原微生物药物药理概论一、名解1.抗生素（antibiotics）由微生物产生的代谢产物、有选择性抑制或杀灭其它病原微生物的一类天然物质2.抗菌药物：antimicrobial agents 能抑制或杀灭病原微生物的化学物质，包括抗生素、人工半合成、全合成抗病原微生物药3.抗菌谱 antibacterial spectrum 药物抑制或杀灭细菌的范围，分窄谱和广谱。
窄谱抗菌药：仅作用于单个菌种或某属细菌的抗菌药广谱抗菌药：抗菌谱广泛的药物4.抑菌剂：bacteriostatic agents对病原微生物仅有抑制生长繁殖而无杀灭作用的药物5.杀菌剂：bactericidal 不仅对病原微生物有抑制生长繁殖还有杀灭作用的药物6.抗菌活性：指药物抑制或杀灭病菌的能力MIC：能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度MBC：能杀灭培养基内病菌的最低药物浓度化疗指数 chemotherapeutic index 衡量化疗药临床应用价值和安全性评价的重要参数，通常用LD50/ED50 LD5/ED95表示7.抗菌后效应PAE（post-antibiotic effect）：抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐降低，降低至低于MIC或MBC或药物已经消除，仍对细菌的生长繁殖有抑制作用。
eg:青霉素8.初次接触效应（First expose effect）：指抗菌药物与细菌初次接触时即可产生强大的抗菌效果，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间以后才会起作用浓度依赖性抗菌药：指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加。
如氨基苷类、氟喹诺酮类等。
时间依赖性抗菌药：指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，其杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC时间的长短有关。
如β-内酰胺类、大环内酯类等。
（“浓度依赖型”抗生素有首次接触效应，有PAE。
“时间依赖型”抗生素无首次接触效应，有PAE，需要考虑其“持效时间”）9.耐药性（resistance 抗药性）：指常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。
第6篇抗病原微生物药物药理一、单选题1.化学治疗是：A、各种疾病的药物治疗B、各种病毒所致疾病的药物治疗C、各种恶性肿瘤的药物治疗D、各种感染性疾病的药物治疗E、病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤所致疾病的药物治疗2.对耐药性正确的论述是：A、细菌与药物一次接触后，对药物敏感性下降B、是药物的不良反引的一种表现C、是细菌与药物多次解除后，对药物敏感性下降或消失D、是药物对细菌缺乏选择性E、是机体对药物的敏感性下降3.临床上用来评价抗菌药的抗菌活性的指标是：A、抗菌谱B、最小抑菌浓度C、化疗指数D、药物剂量E、血中药物浓度4.喹诺酮类药物抗菌作用机制是：A、抑制细菌二氢叶酸合成酶B、抑制细菌二氢叶酸还原酶C、抑制细菌蛋白质合成D、抑制细菌DNA回旋酶E、抑制细菌转肽酶5.下列关于第三代喹诺酮类的特点，哪项是错误的：A、高效具有杀菌作用B、广谱与其他抗菌有交叉抗药C、可口服，使用方便D、不良反应少，耐受性良好E、对绿脓杆菌有强大抗菌作用6.喹诺酮类药物的抗菌机制是：A、通过抑制细菌DNA回旋酶作用，阻碍DNA复制导致细菌死亡B、特异性与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位结合，阻碍mRNA合成C、影响细菌蛋白质的合成D、影响细菌叶酸代谢E、影响细菌细胞膜的通透性7.磺胺类药物的抗菌机制是：A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、抑制四氢叶酸还原酶D、抑制叶酸还原酶E、以上均不是8.磺胺药与TMP合用的目的是：A、提高抗菌效果延缓抗药性产生B、增加磺胺药血中浓度C、增加磺胺药在尿中浓度D、减少结晶尿形成E、减轻磺胺药对造血系统的损害9.TMP的抗菌机制是：A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制RNA多聚酶D、抑制核苷酸还原酶E、抑制肽酰基转移酶10.甲氧苄胺嘧啶长期大量服用会引起人体叶酸缺乏症，原因是人体的哪种酶被抑制：A、二氢叶酸还原酶B、四氢叶酸还原酶C、二氢叶酸合成酶D、一碳单位转移酶D、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶11.天然抗生素是：A、直接从微生物培养液中提取B、直接化学合成C、从动、植物中直接提取D、从某些微生物体内提取E、以上都不是12.半合成抗生素是：A、半人工合成的新抗生素与天然抗生素作用完全不同B、人工合成的新抗生素保留天然抗生素优点，改进其缺点C、保留天然抗生素结构，改造侧链所得产品D、保留天然抗生素主要结构，人工更换侧链所得的产品E、以上都不是13.青霉素的抗菌作用机制是（青霉素G属杀菌剂是因为）：A、抑制细菌的叶酸代谢B、抑制细菌的核酸代谢C、抑制细菌的黏肽合成D、抑制细菌蛋白质合成E、影响细菌胞浆膜的通透性14.青霉素G最严重不良反应是：A、抑制骨髓造血功能B、二重感染C、灰婴综合征D、过敏性休克E、急性溶血性贫血15.青霉素过敏性休克抢救应首选：A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、肾上腺皮质激素D、抗组胺药E、多巴胺16.影响细菌细胞壁合成的抗生素是：A、头孢菌素类B、氨基糖苷类C、四环素类D、大环内酯类E、克林霉素17.青霉素G过敏病人，革兰阳性菌感染可换用以下药物：A、红霉素B、庆大霉素C、羧苄青霉素D、氨苄青霉素E、头孢菌素18.红霉素的作用机制：A、与核蛋白体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成B、与核蛋白体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成C、与核蛋白体70S始动复合物结合，抑制蛋白质合成D、抑制细菌细胞壁合成E、以上都不是19.下列不属于大环内酯类的药物是：A、红霉素B、麦迪霉素C、万古霉素D、白霉素E、螺旋霉素20.关于氨基糖苷类抗生素共性的论述，错误的是：A、均为碱性化合物B、临床常用其盐酸盐制剂C、抗菌谱主要是革兰氏阴性菌D、作用机制为抑制细菌蛋白质合成的全过程E、主要的不良反应为耳、肾毒性、神经肌内接头的阻滞和过敏反应21.氨基糖苷类抗生素的主要作用机制是：A、抑制细菌的二氢叶酸合成酶B、作用于细菌核蛋白体30S亚基C、干扰细菌的核酸合成D、抑制细菌细胞壁黏肽合成E、与细菌胞浆膜特殊蛋白结合22.氨基苷类与呋塞米合用时可加重：A、水电解质紊乱B、肾脏毒性反应C、耳毒性反应D、过敏反应E、体位性低血压23.氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节为：A、作用肽链合成的起始阶段和延伸阶段B、作用于肽链合成的起始阶段和终止阶段C、作用于肽链合成的延伸阶段和终止阶段D、作用于肽链合成的起始阶段、延伸阶段和终止阶段E、抑制t-RNA进入A位24.氨基苷类抗生素产生阻断神经肌肉作用，可用哪种药物抢救：A、葡萄糖酸钙B、硫酸镁C、碳酸氢钠D、氯化钠E、呋塞米25.鼠疫首选药物是：A、庆大霉素B、林可霉素C、红霉素D、链霉素E、卡那霉素26.以下哪类药物不属于氨基糖苷类：A、庆大霉素B、阿米卡星C、多粘菌素D、妥布霉素E、大观霉素27.多粘菌素属于以下哪类抗生素：A、多肽类抗生素B、大环内酯类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素E、喹诺酮类抗菌药28.口服可用于结肠手术前准备的抗生素是：A、青霉素VB、阿莫西林C、林可霉素D、庆大霉素E、阿奇霉素29.灰黄霉素可治疗：A、深部真菌感染B、浅部真菌感染C、病毒感染D、革兰阳性菌感染E、革兰阴性菌感染30.既对RNA病毒又对DNA病毒有抑制作用的药物是：A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、碘苷D、阿糖腺苷E、齐多夫定31.利巴韦林对下列哪种病毒无效：A、甲型流感病毒B、甲型肝炎病毒C、呼吸道合胞病毒D、艾滋病病毒E、疱疹病毒32.阿昔洛伟的抗病毒机制是：A、抑制病毒DNA多聚酶，阻止DNA复制B、抑制病毒胸苷酸合成酶，阻止DNA合成C、抑制病毒RNA多聚糖，阻止mRNA合成D、抑制病毒核苷酸合成E、抑制病毒逆转录酶，阻止DNA链延长33.治疗单纯疱疹病毒感染首选的药物是：A、碘苷B、阿糖腺苷C、金刚烷胺D、利巴韦林E、阿昔洛伟34.可作为结核病预防应用的药物是：A、异烟肼B、利福平C、利福定D、对氯水杨酸E、乙胺丁醇35.适用于治疗各种型结核病的首选药：A、链霉素B、异烟肼C、利福平D、乙胺丁醇E、对氨基水杨酸36.应用异烟肼时与维生素B6合用的目的是：A、增强抗结核的疗效B、减少耐药性的发生C、防治周围神经炎D、减轻肝毒性E、以上均不是37.第二线抗结核病药不包括：A、吡嗪酰胺B、对氨基水杨酸C、乙硫异烟胺D、卡那霉素E、利福喷丁38.治疗麻风病首选：A、氨苯砜B、利福平C、氯法齐明D、异烟肼E、链霉素二、多选题39.β-内酰胺类抗生素包括：A、多粘菌素类B、青霉素类C、头孢菌素类D、大环内酯类E、β-内酰胺酶抑制剂40.预防青霉素类过敏性休克的措施是：A、询问过敏史B、使用前做皮试C、药物新鲜配置D、预备肾上腺素等药物E、注射后观察半小时41.防治青霉素G过敏反应的措施：A、注意询问病史B、先用肾上腺素C、做皮肤过敏试验D、换用其它半合成青霉素E、出现过敏性休克时首选肾上腺素抢救42.下列对氟喹诺酮类描述正确的是：A、抗菌谱广B、抗菌活性强C、口服吸收好，体内分布广D、常可发生胃肠道不良反应E、对幼年动物软组织及骨关节损害，不宜用于儿童及孕妇43.氨基苷类的抗菌作用机制是：A、抑制70s始动复合物形成B、抑制30s始动复合物形成C、选择性的与50s亚基结合D、阻止70s完整核糖体解离E、阻止mRNA的合成44.目前治疗艾滋病采用鸡尾酒疗法的优点是：A、提高抗病毒效果B、延缓HIV耐药性产生C、减轻药物的毒性反应D、延长药物的作用时间E、提高机体的免疫力45.第一线抗结核病药的特点是：A、抗菌谱广，杀菌力强B、单用不易产生抗药C、抗结核作用强D、毒性小，病人可耐受E、药物的有效血药浓度维持时间长46.抗结核病药的用药原则是：A、早期用药B、联合用药C、大剂量持续用药D、规范用药E、全程督导47.下列第一线抗结核药的是：A、异烟肼B、利福平C、链霉素D、对氨基水杨酸E、胺硫脲三、名词解释48.化学治疗49.抗菌药物50.抗菌谱51.抗药性52.抗生素后效应四、填空题54.化疗药物包括抗微生物药、抗寄生虫药和_______抗肿瘤药_________________药。
第六篇抗病原微生物药物药理第三十四章抗菌药物概述教学大纲：掌握：抗菌药物的基本概念。
熟悉：抗菌药物的基本作用机制。
了解：细菌耐药性及其产生机制，抗菌药物应用的基本原则。
教材内容精要：第一节化学治疗概念抗菌药物是指由生物包括微生物(如细菌、真菌、放线菌)、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质──抗生素(antibiotics)及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。
抗菌药物属抗微生物药物(antimicrobial agents)。
它们对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治感染性疾病的一类重要药物。
化学治疗(chemotherapy，简称化疗)是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌)、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
所用药物简称化疗药物。
在使用抗菌药物时，必须在恢复和提高机体防御功能的前提下，充分发挥药物的治疗作用，防止细菌耐药性的产生，尽量避免和降低药物对机体不良反应的发生，纠正滥用浪费现象是应用抗菌药物应注意的重要问题。
理想的抗病原微生物药物应具备:1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性极低，或能与其它抗病原微生物药物联合应用增强疗效，杀灭病原体。
常用化疗指数(chemotherapeutic index)即动物半数致死量与半数有效量之比，即LD50/ED50 的比值来表示，或以安全指数(safety index)即最小中毒量与最大治疗量之比，即LD5/ED95 来评价更合适，其指数越大，表示该药的疗效越高，毒性越低。
但化疗指数大的药物仍非绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但仍有引发过敏性休克的危险。
2. 细菌对其不易产生耐药性。
3. 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及长效药物。
4. 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏。
5. 使用方便、价格低廉。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
抗菌药物的抗菌谱即是它们的治疗作用对象，是临床选药的基础。
抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
一般可用体外与体内(化学实验治疗)两种方法来测定。
体外抗菌实验对临床用药具有重要参考价值，但应注意其局限性，因为这并不反映药物在感染部位的浓度，也未考虑可影响治疗效果的局部因素。
凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物称为抑菌剂，如磺胺类，四环素类等。
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration ，MIC)。
凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂，如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration ，MBC)。
抗生素后效应(postantibiotic effect ，PAE) 是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
此种效果的持续时间为浓度依赖性。
现已发现，几乎所有的抗生素都有不同程度的PAE。
PAE 在临床给药方案设计及合理用药方面具有重要意义。
第二节抗菌药物的作用机制根据抗菌药物对细菌结构及功能的干扰环节不同，其作用机制可分为下列几类。
一、抑制细菌细胞壁合成青霉素类及头孢菌素类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs)结合，PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的、具有酶活性、在细菌生长繁殖过程中起重要作用的蛋白质。
其中最重要的一种PBP即为转肽酶，青霉素分子中高活性β-内酰胺环的酰胺键能选择性与转肽酶共价结合，形成乙酰化转肽酶，将此酶乙酰化而失活，使转肽作用不能进行，阻止胞质膜外粘肽交叉联接。
万古霉素可通过与N-乙酰胞壁酸五肽的最后二肽-D丙氨酰-D 丙氨酸的尾部结合，而阻断新单位的添加，在胞质膜上抑制线性多糖肽链的形成而破坏细菌细胞壁。
由于细胞壁缺损，菌体内的高渗压在等渗环境中因水分不断渗入，致使细菌膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌破裂溶解而死亡。
二、影响细胞膜通透性细菌的细胞膜位于细胞壁内侧，细菌的各种膜性结构主要是由类脂质双分子层和嵌于其中的蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障及物质交换功能。
多粘菌素类为具有表面活性的双极性分子，能迅速与膜中的磷脂结合并破坏某些革兰阴性菌外膜脂质双层结构。
制霉菌素及两性霉素B 等能与真菌胞质膜上的麦角固醇类结合，使膜通透性增加，可导致细菌体内的氨基酸、核苷酸、蛋白质、糖和盐类等细胞内容物外漏而死亡。
唑类抗真菌药如伊曲康唑系通过抑制麦角固醇合成, 因此改变膜的流动性及膜相关的酶功能而发挥抗真菌作用。
三、抑制蛋白质合成细菌为原核细胞，其核糖体为70S，由30S 和50S 亚基组成。
能与细菌核糖体50S 亚基结合，可逆性抑制蛋白质合成的有氯霉素、林可霉素类、大环内酯类。
氯霉素主要通过与细菌核糖体50S 亚基可逆性结合，抑制肽酰基转移酶，使转肽作用不能进行，从而抑制肽链的形成。
克林霉素与氯霉素作用靶部位完全相同，亦是作用于50S 亚基，通过抑制肽链延长而影响细菌核酸和蛋白质的合成。
大环内酯类与敏感细菌核糖体50S 亚基可逆性结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA 分子从核糖体受体部位(A 位)移至肽酰基结合部位(P 位)，使移位受阻而抑制细菌蛋白质合成。
与核糖体30S 亚基结合，与tRNA 竞争A 位，阻止氨基酰-tRNA 到达并与mRNA 核糖体复合物A 位结合，阻止肽链延伸而抑制细菌的有四环素类。
而能与30S 亚基结合并导致异常蛋白质合成而使细菌死亡的药物有氨基糖苷类。
由于氨基糖苷类能影响蛋白质合成的多个重要环节，因而与其它作用于蛋白质合成的抗菌药物不同，不是抑菌作用而是杀菌作用。
四、抑制核酸代谢利福平抑制DNA 依赖的RNA 聚合酶，阻碍mRNA 的合成。
喹诺酮类抑制DNA 回旋酶及拓朴异构酶IV，阻碍敏感细菌DNA 的复制。
五、影响叶酸代谢磺胺类、甲氧苄啶(TMP)分别抑制二氢蝶酸合成酶及二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢。
阻碍核酸前体物质嘌呤、嘧啶的合成，从而发挥抗菌作用。
第三节细菌耐药性及其产生机制耐药性（resistenc e．又称抗药性。
这里所述的均指获得耐药性，系由细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。
获得耐药性的产生是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。
抗菌药物耐药性在细菌中间的传播是在三个水平上进行的。
1. 通过细菌在人群中间从一个人到另一个人的转移而传播。
2. 通过耐药基因在细菌之间从一种细菌到另一种细菌转移而来，通常由质粒介导。
3. 通过耐药基因在细菌内遗传元素之间的转移而在质粒-质粒间或质粒-染色体间传播，系由转座子介导的。
耐药性的获得可由突变而来，这是由染色体决定的耐药性，并选择垂直传递给子代。
在菌群中对任何一种特别基因而言，自发突变率都非常低，并且突变细菌的致病力、繁殖力均降低，这种基于染色体突变产生的耐药性在临床耐药菌中仅占次要地位。
重要者为耐甲氧西林金葡菌( MRSA)感染及分枝杆菌特别是结核杆菌感染。
临床上最为常见的耐药性通常由质粒介导。
质粒是一种密闭环状双股超螺旋结构的DNA，是染色体外具有遗传功能的基因成分，存在于胞质内，可不依赖染色体而进行质粒DNA 复制。
质粒带有各种基因，包括耐药基因，带有耐药基因的质粒称为耐药性质粒(R-plasmid)。
通过细菌内遗传元素之间的耐药基因转移，而在质粒-质粒间或质粒-染色体间传播的耐药性，系由转座子介导。
转座子(或移位子)是DNA 系列中的一部分，能使它们自己从一个DNA 分子(供体)转移或移位到另一个DNA 分子(受体)。
转座子可携带一种或多种耐药基因，并依附在一个质粒上免费塔车到一个新菌种。
此种方式或许可说明不同的耐药性质粒和不相关的细菌中的一些耐药基因的广泛传播。
实际上，对多种抗菌药物都耐药的多重耐药性(multi-drug resistance, MDR MDR)也可能通过另一种可移动元素即细菌基因盒-整合子系统传播。
基因盒为附着在一个小的识别部位的一个耐药基因组成，数个基因盒可以被包装成一个多基因盒阵列，并依次被整合进入一个易于快速流动的较大的DNA 单位，称为整合子。
整合子(可被放置在转座子上)含有一种整合酶(重组酶)基因，可以将基因盒插入到整合子上的特异部位。
这样一个转座子-整合子-多种耐药基因盒阵列的系统允许多重耐药性在细菌内的基因元素之间特别迅速而又有效地进行转移，常造成耐药菌特别是对多种抗菌药物都耐药的多重耐药性细菌感染的广泛扩散。
在同种和不同种的细菌之间平行的耐药基因转移方式中，在细菌间通过性纤毛或结合桥相互结合过程中发生的基团转移称为配接。
通过DNA 的释出，耐药基因被敏感细菌获取，再组合而变成耐药菌称为转化。
通过嗜菌体将耐药基因转移-转导。
获得耐药性具有多种机制，并随新药的不断开发变得越来越复杂。
这种耐药菌的产生和增加，及由耐药基因的传代、转移、传播扩散以及不断变异，形成高度和多重耐药性，对人类形成了严重的威胁，引起人们的高度关注。
细菌对抗菌药物产生耐药的机制是：1. 药物不能到达其靶部位。
如由于细胞壁的渗透性改变，膜的屏障作用，由特异性蛋白所构成的水通道(孔蛋白)的缺乏，或缺少转运系统等使药物向细菌内扩散速度降低，不能进入细胞内。
或细菌内主动外排系统增强，外排药物速度大于药物内流速度，降低药物在菌体内的积聚而产生耐药。
2. 细菌所产生的酶使药物失活。
如β-内酰胺酶(根据其作用底物不同可分为青霉素酶、头孢菌素酶和碳青霉烯酶)可水解青霉素类或头孢菌素类。
钝化酶(又称合成酶，如乙酰转移酶、磷酸转移酶、和核苷转移酶)可催化某些基团结合到抗菌药物的-OH 基或-NH2 基上，使氨基糖苷类药物失活。
3. 菌体内靶位结构的改变。
靶部位的自然性或获得性改变，使药物的结合或作用受阻(如药物与靶部位的亲和力降低，有效结合量减少，细菌自溶菌缺乏等)就产生耐药性。
4. 其它，如代谢拮抗物对氨基苯甲酸形成增多，而导致对磺胺类耐药等。
交叉耐药性（cross resistenc e．是指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后，对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
第四节抗菌药物应用的基本原则合理使用抗菌药物系指在明确指征下选用适当的抗菌药物，采用适宜的剂量及疗程，使感染部位抗菌药物浓度足够抑制致病微生物的生长，但又保持在对人体细胞毒性水平之下，以求达到杀灭病原微生物及控制感染。
同时采取相应措施，以增强患者的免疫力和防止各种不良后果的产生。
