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【药剂学】第十七章 包合物的制备技术

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(药剂学第七版)第七版第十六章固体分散体的制备技术和第十七章包合物的制备技术

(药剂学第七版)第七版第十六章固体分散体的制备技术和第十七章包合物的制备技术

（二）缓释原理

药物采用疏水或脂质类载体材料制成的 固体分散体均具有缓释作用。 缓释原理是载体材料形成网状骨架结构， 药物以分子或微晶状态分散于骨架内， 药物的溶出必须首先通过载体材料的网 状骨架扩散，故释放缓慢。
①增加表面积S：药物微粉化； ②增大溶出速度常数：提高温度、加速搅拌； ③提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体 分散物；
（一）速释原理
1.药物的高度分散状态


药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率 的重要因素。 药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及 无定形态在载体材料中存在，药物所处分散状态不同 溶出速率也不同，分子分散时溶出最快，其次为无定 形，而微晶最慢。 药物分散于载体材料中可以两种或多种状态分散。 载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药 物溶出。
固体分散体存在主要问题：

载药量小； 物理稳定性差； 工业化生产困难；
第二节 常用载体材料
常用载体材料可分为三大类：
（一）水溶性、 （二）难溶性、 （三）肠溶性、
（一）水溶性载体材料
多为水溶性高分子化合物、有机酸，其 它尚有糖类等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物
本类不适用于对酸敏感的药物。

5．糖类与醇类

糖类常用有壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖 和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木 糖醇等。它们的特点是水溶性强，毒性 小，因分子中有多个羟基，可同药物以 氢键结合生成固体分散体，适用于剂量 小、熔点高的药物，尤以甘露醇为最佳。
6．纤维素衍生物

如羟丙纤维素（HPC）、羟丙基甲纤维 素（HPMC）等，它们与药物制成的固 体分散体难以研磨，需加入适量乳糖、 微晶纤维素等加以改善。

(药剂学第七版)第七版第十六章固体分散体的制备技术和第十七章包合物的制备技术

(药剂学第七版)第七版第十六章固体分散体的制备技术和第十七章包合物的制备技术

固体分散体存在主要问题：

载药量小； 物理稳定性差； 工业化生产困难；
第二节 常用载体材料
常用载体材料可分为三大类：
（一）水溶性、 （二）难溶性、 （三）肠溶性、
（一）水溶性载体材料
多为水溶性高分子化合物、有机酸，其 它尚有糖类等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物
（三）溶剂-熔融法

Poloxamer 188为载体与尼莫地平为主 药，用溶剂-熔融法制成的固体分散体， 供作制备胃内滞留漂浮型缓释片原料用， 获得了理想的漂浮释药效果。
（四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法

将药物与载体材料共溶于溶剂中，然后 喷雾或冷冻干燥，除尽溶剂即得。
溶剂-喷雾干燥法可连续生产，溶剂常用 C1~C4的低级醇或其他混合物。 溶剂冷冻干燥法适用于易分解或氧化、 对热不稳定的药物。
（二）缓释原理

药物采用疏水或脂质类载体材料制成的 固体分散体均具有缓释作用。 缓释原理是载体材料形成网状骨架结构， 药物以分子或微晶状态分散于骨架内， 药物的溶出必须首先通过载体材料的网 状骨架扩散，故释放缓慢。

二、固体分散体的类型
分类： 1）按释药性能或载体材料的类型分类 速释性固体分散体 缓释控释性固体分散体 肠溶性固体分散体 2）按分散状态分四类： 低共熔混合物 固体溶液 玻璃溶液 共沉淀物
制备固体分散体的注意问题

第五节 固体分散体的物相鉴定
1.溶解度及溶出速率
2.热分析法
3.X射线衍射法
4.红外光谱法
5.核磁共振谱法
（一）溶解度及溶出速率

将药物制成固体分散体后，其溶解度和 溶出速率有改变。当双炔失碳酯（AD） 与PVP的重量比为1：3~1：6时，可加 快AD的溶出，但未形成共沉淀物；而1： 8时形成了共沉淀物，其20分钟时的溶 出度比原药约大38倍。

【正式版】药剂学包合物制备技术级药学PPT

【正式版】药剂学包合物制备技术级药学PPT

环糊精的分子结构
葡萄糖单体 结构俯视图
环状构型 立体结构
（2）环糊精的性质
项目
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
葡萄糖单体数 相对分子量（Mr） 空洞内径 空洞外径 空洞深度 空洞体积 可容纳水分子数 结晶形状（从水中得到） 溶解度（g/L，25℃，H2O ） [α]25D（H2O） 碘显色
6 973 5~6Å 14.6±0.4 Å 7~8 Å 17.6nm3 6 针状
7、紫外可见分光光度法 ④无机物大多数不宜用环糊精包合。
（3）两亲性CD衍生物 药剂学课件包合物制备技术级药学
其它（反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体） 立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。
可被α-淀粉酶生物在降解C，其D降分解速子度为外α-CD部<β-C嫁D<γ接-CD；疏水性的侧链，使其不仅具有亲
两亲性衍生物
二、包合材料 环糊精衍生物
(1)亲水性CD衍生物
①甲基化-CD: 2，6-二甲基-β-CD(DM-β-CD) 2，3，6-三甲基-β-CD(TM-β-CD)
甲基化后的衍生物： 在有机溶剂中的溶解度增加 在水中的溶解度都比母体CD高 溶解度随温度的升高反而下降
二、包合材料 环糊精衍生物—亲水性
包合有机、无机、气体分子，形成分子包合物。 可被α-淀粉酶生物降解，其降解速度为α-CD<β-
CD<γ-CD；被大多数结肠细菌生物降解；不能被葡萄 糖淀粉酶降解。 对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。 对碱、热和机械作用等都相当稳定。 毒性很低，口服CD无任何急性毒性反应。
二、包合材料--环糊精
二、包合材料 环糊精衍生物
出结晶，溶解度随温度升高

药剂学：第十七章 包合物的制备技术

药剂学：第十七章 包合物的制备技术

用做水溶性药物的包 合材料，以降低水溶 性药物的溶出速率， 使其具有缓释性。
20
羟丙甲-β-环糊精（HP-β-CD）
HP-β-CD为无定形，极易溶于水。 C-2、C-3、C-6的羟基的氢原子部分被羟丙基取代。 HP-β-CD是目前研究最多、对药物增溶和提高稳定性效
果最好的CD衍生物。
21
HP-β-CD包合物产品
SODIUM CHLORIDE α-cyclodextrin
WATER
6个D-葡萄糖环以为1，4糖苷键 8 连接的环状低聚糖化合物
第二节 常用包合材料
环糊精 (cyclodextrin，CD)
α-环糊精 （α-CD） β-环糊精 （β-CD） γ-环糊精 （γ-CD）
环糊精衍生物
羟丙基-β环糊精 （HP-β-CD） 甲基-β环糊精 （M-β-CD）
2-Hydroxypropyl-β -cyclodextrin
Cisapride（西沙比利）
Rectal
Hydrocortisone（氢化可的 Buccal 松）
Indomethacin（吲哚美辛） Eye drops
Itraconazole（依曲康唑） Mitomycin（丝裂霉素）
Oral, intravenous
Sublingual Oral Oral
Prostarmon E Brexin Surgamyl
Japan Europe Europe
16
举例：贝奈克酯/β-CD包合物
贝奈克酯为增强防御因子型 抗溃疡药。
难溶、味苦 贝奈克酯/β-CD包合物可提
高水溶性，从而提高生物利 用度。并有掩味作用。
17
4
第一节 概述
包合物(inclusion compound)是指一种分子被全部 或部分包合于另一种主分子的空穴结构内形成的 特殊复合物，亦称为分子包衣。

包合物的制备技术培训课件

包合物的制备技术培训课件

空洞度
0.7-0.8nm
0.7-0.8nm
0.7-0.8nm
空洞体积
17.6nm
34.6nm
51.0nm
[α ]25D(H 2O )
溶解度 （ g/L,25℃ ） 结晶性状（从 水中得到）
+150.5°
+162.5°
145
185
针状
棱柱状
包合物的制备技术
+177.4° 232 棱柱状
12
ß-CD在不同温度的水中溶解度
包合物的制备技术
15
β-环包糊合物精的制备的技术 衍生物
16
•衍生化反应的类型
①烷基化：如β-CD与硫酸二甲酯（或溴 甲烷）在40OC条件下生成甲基化衍生物 ：二甲基-β-CD或三甲基-β-CD ；
②羟烷基化：在碱性条件下，β-CD 与 环氧丙烷发生缩合反应生成无定形的 、水溶性的2-羟丙基-β-CD 。
包合物的制备技术
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；根 据主分子形成空穴的几何形状又 分为管形 包合物、笼形包合物和层性包合物。
• 包合物的稳定性主要取决于两组份间的 Vander Waals力。
• 包合过程是物理过程而不是化学反应。
包合物的制备技术
2
• 包合物的类型:
• 环筒外面是亲水性的表面，内部则是一 个具有一定尺寸的手性疏水管腔，可以 依据空腔大小进行分子识别。
• CD对酸较不稳定，对碱、热和机械作用 都相当稳定，与某些有机溶剂共存时， 能形成复合物而沉淀。可利用CD在不同 溶剂中的溶解度不同而进行分离。
包合物的制备技术
9
环糊精包封药物的立体结构

【药剂学】第十七章 包合物的制备技术

【药剂学】第十七章 包合物的制备技术

β-Cyclodextrin
Oral
Ulgut, Lonmiel
Japan
Dexamethasone（地塞米松） Dermal
Glymesason
Japan
Iodine（碘）
Topical
Mena-Gargle
Japan
Nicotine（烟碱） Nimesulide（尼美舒利） Nitroglycerin（硝酸甘油） Omeprazole（奥美拉唑）
39
（四）冷冻干燥法
药物 CD
冷冻干燥
溶 解
去溶剂
包合物
• 本法的优点：适合不容易析出沉淀的CD或热不稳定性 药物。
• 成品疏松，溶解性好，可制成注射用冻干粉针。
40
（五）喷雾干燥法
药物 CD
喷雾干燥
溶 解
去溶剂
包合物
• 本法的优点：适合不容易析出沉淀的CD；生产效率高。 • 成品溶解性好。
41
第十七章 包合物的制备技术
1
内容提要
• 包合物是指药物客分子包合于环糊精类主分子的 空穴结构内形成的特殊复合物。药物的包合技术 是提高难溶性药物的生物利用度、提高药物的稳 定性、掩味、油性药物固体化方面的有效方法之 一。
2
生物药剂学分类（BSC）
3
内容概要
• 掌握包合物的概念及特点； • 熟悉常用包合物材料； • 熟悉包合作用的影响因素； • 了解包合物的制备方法： • 了解包合物的物相鉴定。
CARAMEL
23
甲基-β-环糊精（M-β-CD）
M-β-CD主要有2,6-M-β-CD（570g/L）和2,3,6-M-β-CD （310g/L） ，溶解度均大于β-CD （18.5 g/L）

包合物的制备流程

包合物的制备流程
制备包合物的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。

包合物技术是一种超微型药物载体。

其主要使用的载体材料是环糊精（CD），药物分子被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。

因此包合物药用效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。

特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。

技术优势：
以紫苏叶挥发油、细辛挥发油的保存率作为评价指标，从生产角度研究挥发油β-环糊精包结物在颗粒剂生产中的应用，并采用正交法考查不同喷雾干燥条件对挥发油保存率的影响，挥发油保存率可达86.6%。

包合物解释：
包合物（clathrate compounds；clathrate inclusion compound）是一类有机晶体。

其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的：一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物，称为包合剂或主体分子；另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物，称为被包合剂或客体分子。

一类有机晶体：
其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的：一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物，称为包合剂或主体分子。

第17章 包合物制备技术

18
（a）整个分子包合
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（b）部分包合
19
第四节、包合物的制备
制备方法
饱和水溶液法 冷冻干燥法 喷雾干燥法 研磨法 超声波法
20
饱和水溶液法
CD饱和水溶液 客分子药物
搅拌混合 30min以上
过滤 洗净
干燥即得
研磨法
β-CD 2～5倍量水
混合 研匀
研磨 加药物
洗净
干燥即得
21
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分 解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可
被包含到主分子中间的药物分子。
2
二、包合物的分类--按几何形状分类：
层状包合物
管状包合物
笼状包合物
33
按结构和性质分类：
单分子包合物 多分子包合物 大分子包合物
44
3、包合物的特点
➢ 增加药物的溶解性能 ➢ 提高药物的稳定性 ➢ 液体药物的粉末化 ➢ 防止挥发性成分挥散 ➢ 掩盖药物的不良气味 ➢ 改善药物的吸收和提高生物利用度 ➢ 降低药物的刺激性和毒副作用
7
椅式葡萄糖分子
平面结构
立体结构
结构俯视图
环糊精的分子结构示意图
8
2. 环糊精的基本性质
项目
α-CYD
β-CYD
葡萄糖单体数 相对分子量（Mr） 空洞内径 空洞外径 空洞深度（相同） 空洞体积 结晶形状（从水中得到） 溶解度（g/L，25℃，H2O） 碘显色
6 973 5~6Å 14.6±0.4 Å 7~8 Å 17.6nm3 针状 145 蓝紫色
10
4.环糊精的稳定性
➢ 可被生物降解
被α-淀粉酶降解 被多数结肠细菌降解

药剂学第十七章包合物制备技术

药剂学第十七章包合物制备技术
• 药物作为客分子经包合后，溶解度增大， 稳定性提高，液体药物可粉末化，可防 止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气 味或味道，调节释放速率，提高药物的 生物利用度，降低药物的刺激性与毒副 作用等。
药剂学第十七章包合物制备技术
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；根 据主分子形成空穴的几何形状又 分为管形 包合物、笼形包合物和层性包合物。
②层状包合物
• 某些表面活性剂能形成层状的胶团，当药物 进入胶团时就构成了层状包合物。
• 例如月桂酸钾使乙苯增溶时，乙苯可存在于 表面活性剂亲油基的层间，形成层状包合物。 非离子型表面活性剂使维生素Ａ棕榈酸酯增 溶，其结构也可认为是层状包合物。
药剂学第十七章包合物制备技术
③笼状包合物
• 是客分子进入由 几个主分子构成 的笼状晶格中而 成的包合物。
有缓释性。
（1）水溶性环糊精衍生物 （2）疏水性环糊精衍生物
药剂学第十七章包合物制备技术
• 由于在β-CD 的圆筒两端有7个伯羟基和 14个仲羟基，其分子内（或分子间）的 氢键阻止水分子的水化，使β-CD水溶性 较小。
• 如果将甲基、乙基、羟丙基、羟乙基等 基团引入到β-CD分子中与羟基进行烷基 化反应（例如形成羟丙基-β-CD），可 以破坏分子内氢键的形成，使β-CD的理 化性质特别是水溶性发生显著改变。
第十七章 包合物的制备技术
一、概述
• 包合技术系指一种分子被包藏于另一种 分子的空穴结构内，形成包合物 （inclusion compound）的技术。
• 包合物由主分子和客分子两种组分组成， 具有包合作用的外层分子称为主分子 (host molecule)，被包合到主分子空间中 的 小 分 子 物 质 ， 称 为 客 分 子 （ guest molecule或enclosed molecule）。

药剂学包合物制备技术级药学

包合有机、无机、气体分子，形成分子包合物。 可被α-淀粉酶生物降解，其降解速度为α-CD<β-
CD<γ-CD；被大多数结肠细菌生物降解；不能被葡萄 糖淀粉酶降解。 对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。 对碱、热和机械作用等都相当稳定。 毒性很低，口服CD无任何急性毒性反应。
二、包合材料--环糊精
水溶性药物的包合材料，使药物具有缓释性。
在在水有中 机的溶溶剂解中度的溶﹤羟解10度g/L基增；加的H被乙基或酰基取代的衍生物。
①立体结构：客分子与主分子的大小和形状相适应。

在④水无中 机的物溶大解多度数不﹤水宜10用g/L溶环；糊性精包药合。物的包合材料，使药物具有缓释性。
常用：乙基β-CD 羟丙基-CD（HP-CD）
性质与羟丙基-CD相似
水溶性药物的包合材料，使药物具有缓释性。
（3）两亲性CD衍生物 （a）整个分子包合
在水中的溶解度﹤10g/L；
（b）部分包合
不能被葡萄糖淀粉酶降解。
结晶形状（从水中在得到C） D分子外部嫁接疏水性的侧链，使其不仅具有亲
二、包合材料
1.环糊精(cyclodextrin, CD或CYD)
由淀粉酶解和环化后得到的由6～12个D-葡萄糖分子 以1，4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。
（1）环糊精的分子结构 常见有α-、β-、γ-，其分子中的葡萄糖残基数 分别为6、7、8个。 立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。
β-CD 白色结晶性粉末，在水
中溶解度较小，易从水中析 出结晶，溶解度随温度升高 而增大。
口服毒性很低。 不可用于非胃肠给药（静 注或肌注能引起溃疡；静注 可引起肾中毒，并产生溶血 效应）。
ß-CD环状构型
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5
包合物的特点
增大溶解度； 提高稳定性； 可防止挥发性成分挥发； 掩盖药物的不良气味或味道； 液体药物可粉末化； 调节释放速率，提高药物的生物利用度 降低药物的刺激性与毒副作用等。
6
包合物产品的研发
盐酸雷尼替丁极易吸潮，包合物稳定性提高 维A酸遇光、热不稳定，易吸潮，包合物提高稳定性 陈皮挥发油包合物可粉末化，防止挥发 诺氟沙星为难溶性药物，包合物提高生物利用度提高
SODIUM CHLORIDE α-cyclodextrin
WATER
6个D-葡萄糖环以为1，4糖苷键
连接的环状低聚糖化合物
8
第二节 常用包合材料
• 环糊精 (cyclodextrin，CD) • α-环糊精 （α-CD） • β-环糊精 （β-CD） • γ-环糊精 （γ-CD） • 环糊精衍生物 • 羟丙基-β环糊精 （HP-β-CD） • 甲基-β环糊精 （M-β-CD）
Sublingual Oral Oral
Prostarmon E Brexin Surgamyl
Japan Europe Europe
16
举例：贝奈克酯/β-CD包合物
• 贝奈克酯为增强防御因子型 抗溃疡药。 • 难溶、味苦 • 贝奈克酯/β-CD包合物可提 高水溶性，从而提高生物利 用度。并有掩味作用。
7
已上市的包合物产品
alprostadil Ingredient Name
ALFADEX LACTOSE
治疗慢性动脉闭塞症
edex® (alprostadil （前列地尔） for injection) water-insoluble alprostadil in an alfadex (αcyclodextrin) inclusion complex (Schwarz)
第十七章 包合物的制备技术
1
内容提要
• 包合物是指药物客分子包合于环糊精类主分子的 空穴结构内形成的特殊复合物。药物的包合技术 是提高难溶性药物的生物利用度、提高药物的稳 定性、掩味、油性药物固体化方面的有效方法之 一。
2
生物药剂学分类（BSC）
3
内容概要
• 掌握包合物的概念及特点； • 熟悉常用包合物材料； • 熟悉包合作用的影响因素； • 了解包合物的制备方法： • 了解包合物的物相鉴定。
• 难溶于水，吸收缓慢，口服后易 导致胃肠道出血和胃溃疡。
• 每片Brexin 含吡罗昔康/β-CD 191.2 mg（相当于吡罗昔康20 mg).
• 吡罗昔康/β-CD提高溶出速率， 减少胃肠道反应等副作用。
19
（二）环糊精衍生物
•
CYD衍生物更有利于容纳可客提高分难子溶，性并药可物改的溶善出CY速D率的，
果最好的CD衍生物。
21
HP-β-CD包合物产品
2-Hydroxypropyl-β -cyclodextrin
Cisapride（西沙比利）
Rectal
Hydrocortisone（氢化可的 Buccal 松）
Indomethacin（吲哚美辛） Eye drops
Itraconazole（依曲康唑） Mitomycin（丝裂霉素）
9
环糊精 (cyclodextrin，CD)
• 来源：
淀粉
CD葡聚糖转位酶
环糊精
10
（一）环糊精 (cyclodextrin，CD)
结构特点：中空圆桶状，空腔结构；空穴开口 处为亲水性;空穴内部呈疏水性。
11
环糊精分子内相互作用
• 3-OH和2-OH在大开口端形成氢键。氢键的强弱为： α-CD <β-CD <γ-CD.
Sublingual Oral Sublingual Oral
Nicorette Nimedex, Mesulid Nitropen Omebeta
Europe Europe Japan Europe
Dinoprostone (PGE2) Piroxicam（吡罗昔康）
Tiaprofenic acid（苯噻丙酸）
β-Cyclodextrin
Oral
Ulgut, Lonmiel
Japan
Dexamethasone（地塞米松） Dermal
Glymesason
Japan
Iodine（碘）
Topical
Mena-Gargle
Japan
Nicotine（烟碱） Nimesulide（尼美舒利） Nitroglycerin（硝酸甘油） Omeprazole（奥美拉唑）
12
三种环糊精的结构示意图
• 常用三种CD：α-CD (6)、β-CD (7）、γ-CD (8)
13
三种环糊精的基本性质
14
β-CD
白色结晶粉末，水中的溶解度最小（18.5 g/L） ，易从 水中析出结晶，随温度↑溶解度↑
毒性低（可作为碳水化合物被人体吸收）。
15
β-CD包合物产品
Benexate（贝奈克酯）
4
第一节 概述
• 包合物(inclusion compound)是指一种分子被全部或 部分包合于另一种主分子的空穴结构内形成的特殊 复合物，亦称为分子包衣。
包合物
主分子 host molecule
inclusion 具 客空分穴子结g构ue,st如 CD compound molecule
被包合的药物分子
17
举例：奥美拉唑/β-CD包合物
• 奥美拉唑为抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂，治疗 十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎 。 • 奥美拉唑的化学结构中亚磺酰基在酸性环境中易 分解。 • 奥美拉唑/β-CD包合物增加药物稳定性。
18
举例：Brexin®--吡罗昔康/β-CD
• 吡罗昔康是解热镇痛类非甾抗炎 药。
促进药物的吸收。
某些性质。
• （1）水溶性环糊精衍生物 • （2）疏水性环糊精衍生物
用做水溶性药物的包 合材料，以降低水溶 性药物的溶出速率， 使其具有缓释性。
20
羟丙甲-β-环糊精（HP-β-CD）
HP-β-CD为无定形，极易溶于水。 C-2、C-3、C-6的羟基的氢原子部分被羟丙基取代。 HP-β-CD是目前研究最多、对药物增溶和提高稳定性效
Oral, intravenous
Intravenous
Propulsid Europe Dexocort Europe
Indocid
Europe
Sporanox Europe, United States
Mitozytrex United States