药剂学:第十七章 包合物的制备技术
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包合物的制备流程
制备包合物的方法有:饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。
包合物技术是一种超微型药物载体。
其主要使用的载体材料是环糊精(CD),药物分子被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
因此包合物药用效果好,易于吸收,释药缓慢,副反应低。
特别对中药中易挥发性成分经包合后,可大大提高保存率,并能增加其稳定性。
技术优势:
以紫苏叶挥发油、细辛挥发油的保存率作为评价指标,从生产角度研究挥发油β-环糊精包结物在颗粒剂生产中的应用,并采用正交法考查不同喷雾干燥条件对挥发油保存率的影响,挥发油保存率可达86.6%。
包合物解释:
包合物(clathrate compounds;clathrate inclusion compound)是一类有机晶体。
其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子;另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物,称为被包合剂或客体分子。
一类有机晶体:
其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子。
包合物的制备是初级药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!1.饱和水溶液法饱和水溶液法亦称为重结晶法或共沉淀法。
是将cyd制成饱和水溶液,加入客分子药物,对于那些水中不溶的药物,可加少量适当溶剂(如丙酮等)溶解后,搅拌混合30min 以上,使客分子药物被包合,但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中,可加一种有机溶剂,使析出沉淀。
将析出的固体包合物过滤,根据客分子的性质,再用适当的溶剂洗净、干燥,即得稳定的包合物。
例如吲哚美辛β-cyd包合物的制备:称取吲哚美辛1.25g,加 25ml乙醇,使其溶解,滴入500ml75℃的β-cyd饱和水溶液中,搅拌30min,停止加热再继续搅拌5h,得白色沉淀,室温静置12h,滤过,将沉淀在60℃干燥,过80目筛,经真空干燥,即得包合率在98%以上的包合物。
由水蒸气蒸馏法制备的挥发油,可将蒸馏液直接加入β-cyd中,制成饱和溶液,再搅拌混合制成包合物。
2.研磨法取β-cyd加入2~5倍量的水混合,研匀,加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中),充分研磨至成糊状物,低温干燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,再干燥即得。
例如维a酸β-cyd包合物的制备:维a酸与β-cyd按1:5摩尔比称量,将β-cyd与适量蒸馏水置50℃水浴上研磨成糊状,维a酸用适量乙醚溶解加入上述糊状物中,研磨均匀,挥去乙醚,将其置避光干燥器中减压干燥数日,即得包合物产品。
维a酸易受氧化,制成的包合物可提高稳定性医学|教育网搜集整理。
3.冷冻干燥法此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。
所得包合物外形疏松,溶解性能好,可制成粉针剂。
如布洛芬包合物的制备,布洛芬:β -cyd为1:6(g/g),摩尔比为1:1,以乙醇为溶剂,搅拌4h,置冰浴冷藏24小时后过滤,洗涤,于50℃干燥2h,即得。
4.溶液-搅拌法在未饱和的cyd溶液中,加入客分子药物,在搅拌过程中形成微晶,过滤、干燥即得。