NSAIDs(非甾体解热镇痛抗炎药)

非幽体类抗炎镇痛药(NSAIDs)的使用原则
1.剂量个体化。

应结合临床对不同病人选择不同剂量，老年人应慎用，尤其对于肾功能不全、充血性心力衰竭、高血压、血小板减少或出血性疾病以及既往有消化道溃疡病史的患者应视为相对禁忌。

如使用，宜用半衰期短的药物。

阿片类药物是NSAIDs 安全有效的替代镇痛药物。

2.一般来说，中小剂量NSAlDS有退热止痛作用，大剂量才有抗炎作用。

3.通常选用一种NSAlDS,如使用一周后效果不佳，即应考虑增加剂量；在足量使用2~3周后仍无明显效果，则更换另一种，待有效后再逐渐减量。

如连续使用两种NSAlDS都无效，应不再使用同类药物。

4.不推荐同时使用两种NSAIDS,因为疗效不增加，而副作用增加。

5.在选用一系列NSAlDS后，如未出现有突出疗效，可选用便宜和安全的药物。

6•有2~3种胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物或考虑改用对乙酰氨基酚、三水杨酸胆碱镁和双水杨酯。

7.具有一种肾脏危险因素时，选用合适的NSAlDS（如舒林酸）
或考虑改用对乙酰氨基酚，有两种以上肾脏危险因素时,避免使用NSAlDs0
8,用NSAlDS时，注意与其他药物的相互作用，如B受体阻断剂可降低NSAlDS药效；应用抗凝剂时，避免同时服用阿司匹林；与洋地黄合用时，应注意防止洋地黄中毒。

9.原则上，任何NSAlDS均不宜长期、大量服用，以避免毒性反应，确需长期者，应避免使用非选择性NSAlDS,老年人首选CoX-2抑制剂，用前需评估心血管风险。

10.长期应用时应注意监测基础血压、大便隐血、肝肾功能和血常规等。

塞来昔布是一种什么药？使用的时候需要注意什么？塞来昔布又称西乐葆，属于非甾体消炎药(NSAIDs)，即解热镇痛抗炎药。

这类药物还有许多种，比如布洛芬、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、阿司匹林、安乃近、依托考昔等等。

基本上治疗发热和骨关节炎、退化劳损止痛的药都属于非甾体类消炎药。

其中阿司匹林还具有预防血栓形成的作用。

他们共同的特点是COX(环氧合酶)抑制剂，COX是花生四烯酸合成前列腺素的催化酶，前列腺素过度表达会引起炎症、发热、疼痛，因此通过抑制COX来达到解热，镇痛，消炎的作用。

COX-1被认为是有益的酶，存在于大多数哺乳动物细胞中，参与机体正常生理过程和保护功能，如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾血流。

而COX-2 在大多数正常组织都未能找到，它是一个诱导酶，充斥于炎症组织。

阿斯匹林、布洛芬等属于非选择性COX抑制剂，既抑制COX1，也抑制COX2。

塞来昔布不同于其他解热镇痛药的是它只抑制COX2，而不抑制COX1，因此不良反应较少较轻，在非甾体抗炎药品中，使用“塞来昔布”发生的胃肠道不良反应远低于其他同类常用药物。

虽然塞来昔布副作用比较小，但使用中仍有一些注意事项。

1.塞来昔布可能使严重心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险增加，这种风险可能随药物使用时间的延长而增加。

所以禁用于冠状动脉搭桥术围手术期的疼痛治疗，也禁用于重度心力衰竭患者。

2.塞来昔布虽然是选择性抑制COX2，对胃肠道刺激比其他非甾体类药物要小，但如果长期服用的话，仍然有胃或肠道的出血、溃疡和穿孔的风险。

一般不建议长期服用，禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。

短期服用者建议饭后服用减少对胃肠道刺激。

3.如果对阿司匹林、磺胺类药物及其他非甾体类消炎药过敏，塞来昔布禁止使用，有可能会引起荨麻疹、哮喘等过敏反应。

4.对于18岁以下人群，孕妇，哺乳期妇女禁用。

5.塞来昔布可造成肝功能损害，有肝炎或肝硬化的人当谨慎用药。

有中度肝病的人，体内的塞来昔布总量可能高出常人一倍，因此必须减少剂量。

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）。

阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。

目录一、NSAID的作用机制不同种类的NSAID有相同的作用机制。

它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）。

前列腺素有许多功能：使血管通透性增加；各种组织动脉扩张；调节肾血流，使肾滤过率增加；促进钠排泄，降低血压；抑制胃酸分泌；使子宫肌纤维收缩，溶解黄体；舒张气管平滑肌；使鼻粘膜血管收缩；抑制血小板聚集；促进骨吸收；抑制甘油脂分解等。

NSAID除了抑制前列腺素的合成外，还可抑制炎症过程中缓激肽的释放，改变淋巴细胞反应，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。

也正因为NSAID抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，还同时出现相应的副作用。

主要表现在胃肠道与肾脏两方面。

二、NSAID的分类和用法（一）NSAID的分类NSAID种类繁多，美国食品医药管理局（FDA）确认的NSAID分成三类：即乙酰水杨酸盐类，包括阿司匹林；非乙酰基水杨酸盐类，包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二氟尼柳（二氟苯水杨酸）、双水杨酸酯；非水杨酸盐类，包括布洛芬、吲哚美辛（消炎痛）、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮（萘普酮）、吡罗昔康（炎痛喜康）、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。

也有文献按药物的半衰期长短分类。

半衰期长的药物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡罗昔康等每日服2次或1次即可，而半衰期短的药物则应每日给予3～4次。

若给予阿司匹林每日3000mg以上，则半衰期明显延长。

（二）NSAID的选择为评价NSAID的药效，对绝大多数NSAID都和普通阿司匹林进行过比较。

非甾体抗炎药的特点非甾体抗炎药（NSAIDs）又称解热镇痛抗炎药，是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的产生，从而发挥解热镇痛抗炎的作用。

不同NSAIDs对COX-1和COX-2的作用时间和作用强度不同。

所以根据对环氧化酶的选择性分为非选择性的COX酶抑制剂和选择性的COX酶抑制剂。

不同的非甾体抗炎药有不同的特点，在临床实际应用中面对那么多药品，我们究竟应该如何为患者选择适合他的药品呢？一、NSAIDs的分类非选择性的COX酶抑制剂包括：阿司匹林、布洛芬、贝诺酯、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸、萘普生。

选择性的COX-2酶抑制剂包括：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、萘丁美酮。

吡罗昔康和美洛昔康等昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，具有一定的选择性[1]。

二、NSAIDs的典型不良反应NSAIDs除了具有自身的治疗作用，还有导致消化道溃疡及出血的风险。

主要是一方面会抑制环氧酶，从而抑制前列腺素的合成，破坏胃肠粘膜的保护作用，使黏膜易受损害；其次，其对胃粘膜有直接作用，会直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生和溃疡床血管形成；再者，其会抑制血栓素A2的形成，抑制血小板的聚集导致出血风险增加；最后其还能抑制肝脏凝血酶原的形成。

因此NSAIDs 可能会出现胃及十二指肠溃疡或出血、胃穿孔等严重的胃肠道不良反应及其他部位的出血。

COX-2酶会抑制血管内皮的前列腺素生成，存在一定的心血管不良反应的风险，罗非昔布心肌梗死风险最高，布洛芬脑卒中风险最高，双氯芬酸心血管性死亡风险最高。

在人体胃壁及血小板中主要是COX-1的存在，在肾脏中同时具有COX-1和COX-2，因此NSAIDs可能引起血压升高、下肢浮肿等不良反应。

昔布类可能有药物热、药疹、猩红热样疹、剥脱性皮炎等类磺胺类不良反应。

此外，该类药物可能还会出现肝坏死、肝衰竭、再生性障碍性贫血、支气管哮喘、血小板减少等不良反应。

三、NSAIDs的药物相互作用阿司匹林若与其他NSAIDs合用时可能会降低其他NSAIDs药物的生物利用度，并且还可能会增加消化道溃疡出血或其他部位出血的风险。