抗蠕虫药概述.

【药学基础知识】抗肠蠕虫药的知识点梳理今天梳理药学基础知识-抗肠蠕虫药的知识点, 包括抗肠蠕虫药的药理作用与临床评价、不良反应、禁忌症、药物相互作用及用药监护。

一、药理作用与临床评价哌嗪不良反应小, 尤其适用于儿童。

甲苯咪唑直接抑制虫体对葡萄糖的摄取, 最终导致虫体死亡, 阿苯达唑是一种有效、广谱、低毒的抗虫药, 可作为蛲虫病更好的选择药。

噻嘧啶可抑制虫体乙酰胆碱, 从而使虫体排出体外。

吡喹酮为广谱抗蠕虫药, 对各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性, 对眼囊虫也有较好的活性。

二、典型不良反应哌嗪类驱虫药常见腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。

咪唑类驱虫药十分常见头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒等, 嘧啶类驱虫药口服噻嘧啶仅在较大剂量时才表现出毒性。

三、禁忌证哌嗪类驱虫药对过敏史者、肝肾功能不全者、有神经系统疾病者禁用。

咪唑类驱虫药阿苯达唑对过敏者、妊娠及哺乳期妇女、2岁以下儿童、严重肝肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者禁用。

甲苯达唑对过敏者、妊娠及哺乳期妇女、2岁以下儿童、严重肝肾不全者禁用。

嘧啶类驱虫药噻嘧啶对1岁以下儿童、妊娠期妇女、肝功能不全者禁用。

四、药物相互作用哌嗪与氯丙嗪合用, 有可能引起抽搐, 故应避免合用。

哌嗪与噻嘧啶合用有拮抗作用产生, 应避免合用。

左旋咪唑与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染, 并可提高驱除美洲钩虫的效果。

左旋咪唑与噻苯达唑合用可治疗肠道线虫混合感染。

左旋咪唑与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。

甲苯达唑不应与甲硝唑合用。

哌嗪对人体(特别是儿童)具潜在的神经肌肉毒性, 应避免长期或过量服用。

五、用药监护1.蛔虫病和鞭虫病应用阿苯达唑、甲苯咪唑作为更好的选择药;次选噻嘧啶。

2.蛲虫病应用阿苯达唑、甲苯咪唑作为更好的选择药;次选伊维菌素。

3.钩虫病应用三苯双脒作为更好的选择药;次选阿苯咪唑、甲苯咪唑。

4.绦虫病(猪、牛带绦虫病)更好的选择吡喹酮, 次选阿苯咪唑、甲苯咪唑。

抗寄生虫药物一、抗蠕虫药1.抗线虫药：苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑〔噻咪唑〕〔光谱、高效、低毒〕有机磷类：〔有机磷酸脂类中一些低毒的化合物〕敌百虫〔我国应用最广泛〕阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。

阿维菌素〔阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效平安和用量小的理想抗体内寄生虫药物〕、伊维菌素、多拉菌素〔对绦虫、吸虫及原生动物无效〕、莫西菌素〔主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫〕哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪2.抗绦虫药【大局部为片状口服药】依西太尔：伊喹酮〔为吡喹酮同系物〕、氯硝柳胺：灭绦灵〔广谱高效驱绦虫药〕、硫双二氯酚：别丁〔对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果〕、氢溴酸槟榔碱〔对绦虫肌肉有麻痹作用〕、丁氮脒〔使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药〕吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。

4.抗血吸虫药硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。

二、抗原虫药氨丙啉：安宝乐〔结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用〕地克珠利：杀球灵〔是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫〕托曲珠利：甲苯三嗪酮〔杀球虫方式独特，平安性高主要用于驱除犬的球虫〕磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫2.抗锥虫药物〔锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病〕三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪〔对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治疗犬锥虫病和梨形虫病较为理想的药物〕3.抗梨形虫〔焦虫〕药〔是由蜱虫传播的寄生于红细胞内的原虫病〕硫酸喹啉脲：阿卡普林〔主要对犬的巴贝斯梨形虫有特效，对泰勒梨形虫和无浆体边虫治疗效果较差，毒性较大，勿大剂量注射〕4.抗弓形虫药：是由弓形虫引起的疾病，寄生于犬猫等200多种动物与人，犬猫为隐性感染磺胺间甲氧嘧啶〔是体内外抗菌作用最强的磺胺药，对犬猫弓形体有较好的疗效，主要通过抑制叶酸的形成从而抑制弓形体的生长繁殖〕5.抗滴虫药：甲硝唑〔是临床广泛应用的抗毛滴虫药，用于犬的生殖毛滴虫病，犬的贾第鞭毛虫病〕三、杀虫药二嗪农：螨净〔是广谱有机磷杀虫剂，内服作用较弱，对猫比拟敏感〕甲基吡啶磷：〔用于环境杀虫，对苍蝇、蟑螂、蚂蚁、跳蚤、臭虫有良好的杀灭作用〕二氯苯醚菊脂：〔和吡虫啉联合用于预防和治疗犬体表蚤、蜱、虱的寄生，抵抗蚊子的叮咬，禁用于猫及猫科动物。

吡喹酮为一广谱抗蠕虫药。

对线虫和原虫感染无效。

抗蠕虫作用
吡喹酮对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫都有良好的疗效。

10或25mg/kg顿服的治愈率高于氯硝柳胺。

对于囊虫症，皮下-肌肉型用总量120mg/kg，4天疗法;脑型用总量180mg/kg的9天疗法;间隔3～4个月再进行第2疗程，共3个疗程。

疗效不低于阿苯达唑，而杀虫作用迅速，但引起的颅内压升高的反应较重。

如囊泡在重要中枢附近，则更宜谨慎从事。

对华支睾吸虫病和其他肝吸虫病，总量100mg/kg，一天疗法，或总量120mg/kg，2天疗法均有良好疗效。

对肺吸虫病也有效。

姜片虫对吡喹酮甚为敏感，5～15mg/kg一剂疗法即效。

用本品治包虫病不能获得寄生虫学治愈，但可杀灭已生成的原头蚴或使其感染能力明显降低。

用于术前准备以防术中棘球蚴扩散。

一般每日25～30mg/kg，给药6～10天。

这点与阿苯达唑直接杀死棘球蚴不同。

不宜于手术者应采用阿苯达唑。

六种驱杀蠕虫药物介绍由蠕虫引起的疾病叫蠕虫病。

用于消灭寄生于水生动物体内、外的蠕虫一类药物，称为驱杀蠕虫药。

寄生水生动物机体的蠕虫，除了体内寄生之外，也有体外寄生，所有这类药物有内服和外用两种给药途径。

在水生动物蠕虫病中以扁形动物的一些种类危害较大，如单殖吸虫和复殖吸虫，可造成鱼类大批死亡。

有些吸虫，如双穴吸虫，寄生于动物机体的实质性器官内，目前尚未有效药物治疗，只能采用某些药物驱杀其幼虫或中间宿主，切断生活史，达到间接治疗的目的。

阿苯达唑粉【兽药名称】通用名：阿苯达唑粉汉语拼音：Abendazuo Fen英文名：Albendazole Powder本品主要成分及化学名称为：阿苯达唑，〔5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基〕氨基甲酸甲酯。

【药理作用】抗蠕虫药。

本品对线虫类敏感，对绦虫、吸虫也有较强的驱杀作用。

作用机理主要是：通过与线虫的微管蛋白结合发挥作用，与β-微管蛋白结合后，阻止其与α-微管蛋白进行多聚化组装成微管，微管是许多细胞器的基本结构单位，是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。

【适应证】主要用于治疗海水养殖鱼类由双鳞盘吸虫（鳃部）、贝尼登氏吸虫引起的寄生虫病，淡水养殖鱼类由指环虫、三代虫以及粘孢子虫等感染引起的寄生虫病。

【规格】6%【用法与用量】拌饵投喂：一次量，每1kg体重，鱼，0.2g，一日1次，连用5日～7日。

【不良反应】按推荐剂量使用，无不良反应。

【休药期】500度日。

吡喹酮预混剂【兽药名称】通用名：吡喹酮预混剂汉语拼音：Bikuitong Yuhunji英文名：Praziquantel Premix本品主要成分及化学名称为：吡喹酮，2-环已甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮。

【药理作用】抗蠕虫药。

吡喹酮能阻断糖代谢，还能破坏体表糖萼以及改变其渗透性，使之不能适应非等渗的水环境，从而引起皮层、肌肉和实质组织细胞破坏。

**安太霉素(抗蠕虫药)药品使用说明**
**药品名称：** 安太霉素
**适应症：** 用于治疗人体内寄生蠕虫感染，如蛔虫病、钩虫病等。

**主要成分：** 安太霉素
**剂型：** 片剂、颗粒剂
**用法用量：**
- **成人及儿童：** 一般情况下，口服。

成人一次2片，儿童按体重计算。

具体用量请遵循医生建议。

- **空腹服用：** 服药前后4小时内不进食，饭后6小时再进食。

**不良反应：**
- 可能出现恶心、呕吐、头晕等消化道不适反应。

- 长期大剂量使用可能导致肝功能异常，需密切监测。

**禁忌症：**
- 对本品过敏者禁用。

- 孕妇及哺乳期妇女慎用。

**注意事项：**
- 用药期间避免饮酒，以免加重肝损伤。

- 若有严重不适症状，应立即停药并就医。

**存储条件：**
- 避光、密闭保存，防潮防曝晒。

**有效期：** 36个月
以上是关于安太霉素药品的使用说明，使用前请认真阅读说明书，如有问题请咨询医生或药师，切勿自行更改用药方案。

抗寄生虫药
1、抗寄生虫药的概念与分类
（1）概念
抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。

2、作用机理
通过选择性干扰或破坏寄生虫的功能或结构发挥抑制或杀灭作用，预防为主，防治结合，是控制寄生虫的指导原则。

常用的抗寄生虫药
抗蠕虫药
概念——
抗蠕虫药是能杀灭或驱除寄生于畜禽体内蠕虫的药物，亦称驱虫药。

分类——
驱线虫、驱绦虫、驱吸虫。

阿苯达唑、甲苯达唑
对多种线虫均有很强杀灭作用，具有高效、低毒、广谱特点，是治疗除丝虫外的各类线虫感染的首选药物。

不良反应少而轻，主要是消化道反应，如食欲减退，恶心等。

吡喹酮
【药理作用】
吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。

【临床应用和不良反应】
对慢性日本血吸虫病，远期治愈率可达90%以上。

对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达87%，是各种吸虫病的首选药物。

不良反应轻微、短暂。

可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。

少数出现心电图改变。

抗寄生虫药抗蠕虫药驱线虫药主要的驱线虫药物：1、抗生素类：伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、莫西菌素、越霉素A、潮霉素B、米尔倍霉素2、苯并咪唑类：噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑、丙噻苯咪唑3、咪唑并噻唑类：左咪唑、四咪唑4、四氢嘧啶类：噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟嘧啶5、有机磷化合物：敌百虫、敌敌畏、哈罗松、蝇毒磷6、其他驱线虫药：乙胺嗪、碘噻青胺、硫胂胺钠等阿维菌素类由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗寄生虫药。

目前己商品化的有：阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、依立菌素。

阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，是理想抗内、外寄生虫药。

特点：广谱、高效、安全、用量小药动学具有高脂溶性1）吸收a.易吸收，且吸收速率较快。

b.以皮下注射的生物利用度较高。

c.对某些寄生虫尤其节肢动物的杀灭作用皮下注射优于内服给药。

2）代谢与排泄伊维菌素主要在肝和脂肪中代谢，98%从粪便中排泄。

作用机理1.可增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性，抑制γ-氨基丁酸的释放，引起谷氨酸控制的Cl–通道开放。

2.哺乳动物：γ-氨基丁酸主要分布于中枢神经系统，尚未发现谷氨酸控制的Cl–通道。

只有当大量的阿维菌素类进入哺乳动物的大脑时，才可能导致其中毒。

因此，该类药物用作哺乳动物的抗内、外寄生虫药较安全。

应用用于线虫和体外寄生虫和传播疾病的节肢动物安全性1.伊维菌素和阿维菌素对哺乳动物、鸟类、鸡、鸭毒性很小。

2.阿维菌素类药物对植物无毒，不影响土壤微生物，对环境是安全的。

耐药性1.近几年来，在许多国家相继出现了阿维菌素类的耐药虫株，且主要集中于绵羊和山羊；2.阿维菌素类驱虫药耐药性产生的机制可能包括虫体对药物摄入量的减少、代谢增强和氯离子通道受体发生改变三个方面；3.频繁用药和亚剂量用药可能是导致耐药性产生的两大主要原因。

阿维菌素类—伊维菌素理化性质1.白色结晶性粉末。

文章分析和阐述了3类抗蠕虫兽药，包括环缩肽类、有机磷酸酯类和异喹啉酮。

环庚三烯肽是美国批准的首个环缩肽类抗动物寄生虫药。

敌敌畏为典型的有机磷酸酯类，该药能使乙酰胆碱酯酶磷酸化。

异哇琳酮以两个结构类似的驱绦虫药为代表，即吡喹酮和伊喹酮，是至今美国获准使用的最安全、最高效的一类抗绦虫药。

1环缩肽类环庚三烯肽（Emodepside）是美国批准的首个环缩肽类抗动物寄生虫药，能与寄生线虫的突触前蜘蛛毒素亲和蛋白受体结合，导致虫体弛缓性麻痹而死亡。

环庚三烯肽对哺乳动物急性毒性低或为中等毒性，大鼠的口服LD50>500mg·kg-1，经皮肤给药时达LD50>2000mg·kg-1。

对大鼠和兔的研究表明，环庚三烯肽可影响胎儿的发育，怀孕或计划怀孕的妇女要避免直接接触本药，触摸药品时要戴一次性手套。

该药制成的猫用皮肤浇泼剂（滴即乐）中含1.98%的环庚三烯肽和7.94%的吡喹酮，预充式涂药器最低给药量为含3mg·kg-1的环庚三烯肽和12mg的吡喹酮，活性成分能迅速经皮肤吸收后进入全身循环，然后作用于胃肠道靶寄生虫。

该药能有效驱除猫弓首蛔虫的成虫和第四期幼虫，管形钩口线虫的成虫、未成熟虫体和第四期幼虫，犬复孔绦虫和带状带绦虫。

用该药的浇泼剂（滴即乐）进行大规模的临床研究证明其驱虫效力很高。

2有机磷酸酯类敌敌畏是有机磷杀虫剂，该药能使乙酰胆碱酯酶磷酸化。

正常情况下，释放到突触后接头的乙酰胆碱可以被乙酰胆碱酯酶清除。

当乙酰胆碱酯酶失活时，乙酰胆碱在突触后接头蓄积，引起连续地去极化，最终致虫体麻痹。

通常情况下，有机磷农药的毒性与其使宿主的乙酰胆碱酯酶的失活有关，这种毒性最好用解磷定（2-PAM）和阿托品解救。

敌敌畏是一种对多种体内外寄生虫有效的有机磷杀虫剂，药物在哺乳动物体内能迅速降解，其对大鼠的急性口服LD50为80mg·kg-1，未做成制剂的敌敌畏对犬的LD50为28~45mg·kg-1，但做成制剂后的敌敌畏（树脂化）毒性较低，其LD50达387~1262mg·kg-1。

Disease Control and Prevention疾病防控1药物概述大环内酯类抗寄生虫药对人和动物寄生虫病的控制具有革命性意义。

大环内酯类药物是迄今为止研发的效果最好、毒性最低的抗寄生虫药物。

这类药物都是链霉菌发酵产生的抗生素，其结构相似，都具有大环样结构。

最初认为药物是通过干扰GABA（γ-氨基丁酸）介导神经传递而发挥作用，现在认为这类药物与谷氨酸门控氯离子通道具有高亲和力，通过与之结合发挥作用。

大环内酯类与谷氨酸受体结合可引发氯离子涌入，使寄生虫神经元超极化，阻碍了正常动作电位的启动或传导，最终导致靶寄生虫麻痹和死亡。

总体上说，这类药物具有高效、低剂量的特点，并且对宿主动物非常安全，具有广谱的驱线虫和节肢动物活性。

在药品商业流通上，大环内酯类药物具有压倒性的竞争优势，很多传统的药物，曾作为大环内酯类药的竞争者，很快退出了常用药物的行列，最终停产，这些药物成了“大环革命”的牺牲品。

大环内酯类药物有以上优势，但也有缺点。

这类药物对绦虫和吸虫无效，价格相对较高。

伊维菌素在美国的专利保护期已过，这就允许一般的竞争者进入这一市场，可使伊维菌素治疗的费用降低。

2多拉菌素多拉菌素是阿维链霉菌突变株的发酵产物，其抗虫谱与阿维菌素B1相似，而该药从体内排除的半衰期为伊维菌素的200%。

牛：多拉菌素（通灭浇泼剂）具有广谱的抗牛寄生虫活性，按0.2mg·kg-1的剂量皮下注射或按0.5mg·kg-1剂量外用时，能有效驱除牛棕色胃虫中的奥氏奥斯特线虫和竖琴奥斯特线虫，捻转胃虫中的普氏血矛线虫，小型胃线虫中的艾氏毛圆线虫和长刺毛圆线虫，蛇形毛圆线虫，小肠线虫中的肿孔古柏线虫、栉状古柏线虫和茹拉巴德古柏线虫，钩虫中的牛仰口线虫，肠线虫中的乳突类圆线虫，结节虫中的辐射食道口线虫，毛尾属线虫；肺线虫中的胎生网尾线虫；眼虫中的吸吮属线虫，螨类中的牛痒螨；吸血虱中的牛血虱、牛颚虱和水牛盲虱。

多拉菌素具有抗嗜人锥蝇蛆的活性，而其他大环内酯类药物却没有。

抗肠蠕虫药抗肠蠕虫药寄生在人肠道内的蠕虫很多，主要为绦虫、蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。

抗肠道蠕虫药主要通过干扰蠕虫生理活动，驱除、杀灭蠕虫。

近年来，不断有广谱、高效、低毒的驱肠虫药问世，对多种肠道寄生虫有效，对肠道寄生虫感染的治疗起到重要的作用。

一、广谱驱肠虫药甲苯哒唑甲苯哒唑（mebendazole），口服难吸收，在肠道内浓度较高，对杀灭肠道寄生虫有利，而对宿主影响较小。

作用：多种肠道寄生虫：如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫，以及肠道粪类圆线虫感染都有显著疗效。

对成虫、幼虫都有杀灭作用。

对丝虫、囊虫也有一定疗效。

有抑制虫卵发育的作用，因而能控制传播。

显效缓慢，给药后数日才能将虫体排出。

不良反应：不明显。

少数病人可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏等症状。

偶见有脱发、粒细胞减少等。

动物实验发现对怀孕大鼠有致畸作用和胚胎毒作用，故孕妇和2岁以下儿童以及对本药过敏者禁用。

阿苯哒唑阿苯哒唑（albendazole，丙硫咪唑，肠虫清，zentel），口服后迅速吸收，血药浓度比甲苯哒唑高l00倍，体内分布广，肝、肾和肺等组织中均有较高浓度。

作用：与甲苯哒唑相似，高效、广谱、低毒的抗虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。

血浓高，并能进入棘球蚴囊内，对肠道外寄生病，如棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。

不良反应：较轻，主要为消化道症状，头晕、嗜睡、乏力等，多在数小时内自行缓解。

本品也有致畸和胚胎毒作用，孕妇及2岁以下儿童禁用。

严重肝、肾、心功能不全患者慎用。

噻苯哒唑噻苯哒唑（thiabendazole）作用：对蛔虫、钩虫、蛲虫、旋毛线虫、粪类圆线虫等有明显的驱虫作用；能抑制雌虫产卵和幼虫发育；对组织中移行的寄生虫、蚴虫和包埋在肠壁组织内的成虫也有作用。

用于蛔虫病、蛲虫病、旋毛线虫病单独和混合感染，以及治疗皮肤和内脏蠕虫蚴移行症等。

不良反应：较轻，多发生在服药后3～4h，常见有厌食、恶心、呕吐、眩晕，停药后能白行消失。