莫西沙星简介
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莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星(Moxifloxacin)是一种广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。
它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物,可用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。
莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。
一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
它主要通过两种机制发挥作用:一是与细菌DNA结合,干扰DNA 甲基酶的活性,从而阻断细菌DNA的合成;二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性,阻碍DNA链的重合。
莫西沙星具有广谱抗菌活性,对多种细菌具有杀菌作用。
它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。
此外,莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。
二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染:莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。
它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。
2. 泌尿道感染:莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。
3. 皮肤和软组织感染:莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、脓疱疮等。
4. 其他感染:莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。
莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药,具有良好的肠道吸收和组织分布。
它在体内的半衰期较长,可达到8-12小时,因此常用于一天一次的给药。
三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素,虽然在治疗感染方面效果显著,但也存在一些副作用。
常见的副作用包括:1. 消化系统反应:莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
2. 神经系统反应:莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。
3. 心血管系统反应:莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。
4. 过敏反应:少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。
莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种,是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,为DNA拓扑异构酶抑制剂;本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍:一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类(喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。
妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药)的一种,具体发展如下:第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid),抗菌谱窄,对大多数G-菌有效,但对铜绿假单胞菌无效,抗菌力弱,口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰;第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid),抗菌活性>萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌,对铜绿假单胞菌有效,但血药浓度低,主要用于尿道或肠道感染;第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高,分布广,扩大和增强了抗菌活性:G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌;第四代:1999年莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星等吸收快,体内分布广,抗菌作用进一步增强:既保留了钱三代抗G-菌的活性,又明显增强了G+菌的活性,特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性;临床既用于需氧菌感染,也用于厌氧菌感染,还可用于混合感染,对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β-内酰胺类抗生素;2、基本情况(莫西沙星)通用名:Moxifloxacin商品名:Actira(Bayer)CAS登录号:151096-09-2CAS登录号(盐酸盐):186826-86-8化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式:分子式(相对分子量):C21H24FN3O4(401.43)理化性质(盐酸盐):白色至淡黄色结晶性粉末,熔点324-325℃上市情况:1999年在德国首次上市,同年12月在美国上市;2002年在我国上市;适应症:细菌感染用法与用量:拜复乐片,一日1次,每次400mg。
进口莫西沙星的作用与功效进口莫西沙星的作用与功效一、背景介绍莫西沙星(Moxifloxacin),英文名妥布霉素(Tubumycins),是一种广谱的抗生素。
莫西沙星属于喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对细菌和梅毒螺旋体均有效。
莫西沙星有着很强的穿透能力,能够快速进入人体各组织和体液中,对呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等多种感染疾病有较好的治疗效果。
二、莫西沙星的作用与功效1. 抗菌作用莫西沙星是一种广谱的抗生素,对细菌的杀菌作用强,能够有效抑制多种革兰阳性和革兰阴性菌的生长。
它主要通过抑制细菌DNA复制酶和DNA差异肽酶而发挥作用,阻碍细菌DNA合成和复制,导致细菌的死亡。
莫西沙星对抗革兰阳性菌(如肺炎链球菌、肠球菌)和革兰阴性菌(如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌)等常见致病菌具有显著的抑制作用。
同时,莫西沙星也能够抑制梅毒螺旋体的繁殖。
2. 治疗呼吸道感染莫西沙星可以治疗各种呼吸道感染,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、肺炎等。
莫西沙星可以迅速进入肺泡内液和痰中,通过阻断细菌DNA合成,起到杀菌作用。
对呼吸道感染常见的致病菌如肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌等具有良好的杀菌效果。
研究发现,莫西沙星治疗社区获得性肺炎的疗效不亚于β-内酰胺类抗生素。
3. 治疗泌尿系统感染莫西沙星在泌尿系统感染的治疗中也具有重要作用。
莫西沙星进入肾脏、膀胱等组织和尿液中的浓度较高,对泌尿系统感染的微生物有良好的杀菌作用。
莫西沙星可以抑制常见致病菌如大肠埃希菌、肾盂肾炎链球菌、铜绿假单胞菌等的生长,缩短感染的持续时间和减轻症状。
莫西沙星还常被用于治疗慢性非细菌性前列腺炎,通过其杀菌作用和抗炎作用缓解患者的症状。
4. 治疗皮肤软组织感染莫西沙星还可用于治疗皮肤软组织感染。
莫西沙星能够迅速渗透到皮肤和皮下组织中,对致病菌有较强的杀菌作用。
对常见致病菌如葡萄球菌、链球菌、舍罗地默菌等具有较好的杀菌效果。
莫西沙星在治疗创口感染、烧伤感染、蜂窝组织炎等方面显示出了良好的疗效。
盐酸莫西沙星片说明书【药品名称】【通用名】盐酸莫西沙星片【英文名】Moxifloxacin Hydrochloride Tablets【汉语拼音】Yansuan Moxishaxing Pian【成份】本品主要成份:盐酸莫西沙星,化学名为1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
分子式:C21H24FN3O4•HCI,分子量:437.9。
【性状】本品为暗红色薄膜衣片。
【药理作用】作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌,革兰阴性菌,厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。
抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。
拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。
其杀菌曲线表明,莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。
最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。
莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。
通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。
耐药:导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。
莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。
至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。
7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。
体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。
总之其耐药率很低(10-7-10-10)。
序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。
与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。
但是,一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。
对人类肠道菌群的作用:通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化:大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。
【药品名称】通用名称:拜复乐商品名称:拜复乐【英文名称】汉语拼音:baifule【成份】盐酸莫西沙星氯化钠【性状】本品为黄色的澄明液体【作用类别】【适应症】成人(大于18岁)上呼吸道和下呼吸道感染,如,急性窦炎,慢性支气管炎急性发作,社区获得性肺炎,及皮肤及软组织感染。
【规格】250ml:0.4g × 1【用法用量】推荐剂量一次400mg,一日一次,慢性支气管炎急性发作:5天。
社区获得性肺炎:序贯给药推荐总疗程为7—14天。
急性窦炎:7天。
治疗皮肤及软组织感染的推荐为7天。
【不良反应】绝大多数不良反应为轻中度胃肠道反应,中枢神精系统不良反应,皮肤过敏等【禁忌】已知对该注射液的任何成份或其他喹诺酮类过敏者。
禁用于儿童,青少年,孕妇及哺乳期妇女。
【药物毒理】莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8—甲氧基氟喹诺酮类药物。
莫西沙星在体外显示对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌和非典型微生物和支原体,衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。
杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
拓朴异构酶是控制DNA拓朴和在DNA复制,修复和转录中关键的酶。
【贮藏】干燥条件下贮藏。
【包装】瓶批准文号:国药准字J20040068生产企业:德国拜耳(拜耳医药保健分装)处方类型:本品为处方药!基本药理本品是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
抗菌机制为干扰II、IV拓扑异构酶。
本品是具有浓度依赖性的杀菌活性。
临床用途本品适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人,如急性窦炎,慢性支气管炎急性发作,社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染给药途径及用量任何适应症推荐一次400mg,一日一次,服用时间不受饮食影响治疗时间:慢性支气管炎急性发作:5天;社区获得性肺炎:10天;急性窦炎:7天;治疗皮肤和软组织感染推荐治疗时间为7天药物相互作用抗酸药、矿物质和多种维生素同服,本品会形成多价螯合而减少药物吸收,因此抗酸药、含镁、铝和其它矿物质如铁等制剂需服用本品4小时前或2小时后慎与下列药物合用:1a类(如奎宁丁普鲁卡因)或III类(如胺碘酮索托落尔)抗心律失常药西沙必利红霉素抗精神病药物和三环类抗抑郁药食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收因此莫西沙星的服用时间不受进食的影响抗酸药矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收这将导致血浆中的药物浓度比预定值低因此抗酸药抗逆转录病毒和其他含有镁铝和其他矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性其吸收参数(CmaxTmaxAUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响钙补充剂:当给予高剂量补充剂时仅观察到吸收率稍有减少而吸收范围保持不变高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义茶碱:莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响当服用莫西沙星治疗时达到稳态的茶碱浓度未升高因此服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量华法令:据观察莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用抗糖尿病药:优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用伊曲康唑:莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的药时曲线下面积(AUC)仅少量改变伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响当服用伊曲康唑时给予莫西沙星不需要调整剂量反之亦然地高辛:莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响反之亦然吗啡:肠外给予吗啡同时服用莫西沙星并不减少口服莫西沙星的生物利用度且Cmax(17%)仅稍有下降普鲁苯辛:在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响因此当这两种药同时服用时不必调整剂量炭:同时口服炭及400 mg莫西沙星能减少药物的全身利用在体内能阻止80%药物吸收药物过量时利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步进入全身系统注意事项1.喹诺酮药物使用可诱发癫痫的发作,因此此类病人服用本品要注意2.本品应避免用QT间期延长的患者。
精心整理盐酸莫西沙星片说明书【药品名称】通用名:盐酸莫西沙星片商品名:拜复乐?英文名:MoxifloxacinHydrochlorideTablets汉语拼音:YansuanMoxishaxingPian本品主要成份:盐酸莫西沙星,化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物0.4g老年人老年人不必调整用药剂量儿童儿童和青少年禁用肝损伤肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。
肾功能异常任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)。
目前缺乏透析病人的药代动力学数据。
种族间差别不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中,绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%),由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。
根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下:发生率≥1%且<10%全身症状:腹痛、头痛消化系统:恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常特殊感官:味觉倒错神经系统:眩晕功能)神经系统:幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁呼吸系统:哮喘皮肤和附件:皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)特殊感官:耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视泌尿生殖系统:肾功能异常未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为:红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高,上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。
上市后报告的不良反应:发生率<0.01%过敏反应:过敏性的反应、过敏性休克(可能威胁生命)消化系统:伪膜性肠炎肌肉骨骼系统:肌腱断裂【禁忌】已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。
莫西沙星作用莫西沙星(Moxifloxacin)是一种广谱抗生素,属于氟喹诺酮类药物。
它通过抑制细菌DNA代谢酶(即DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶)的活性,从而抑制细菌的生长和繁殖。
莫西沙星作用于细菌DNA代谢酶的主要机制是通过与DNA 结合,阻止DNA链的正常旋转和重合。
这种抑制作用阻碍了细菌在发育和分裂过程中所需的DNA复制和转录过程,从而导致细菌的死亡。
莫西沙星是一种广谱抗生素,对于许多革兰氏阳性菌和阴性菌均具有活性。
莫西沙星的广谱性使其能够有效对抗多种细菌感染,尤其是对于耐药菌株,其抗菌作用更为明显。
莫西沙星可用于治疗呼吸道感染(如肺炎、支气管炎)、泌尿道感染(如膀胱炎、尿道炎)、皮肤和软组织感染等。
此外,莫西沙星还可用于治疗结核病、淋病等其他感染。
莫西沙星的特点之一是其出色的组织渗透性。
它能够迅速通过细胞膜进入细胞内,并在细胞内达到高浓度。
这种优越的组织渗透性使其能够更好地针对感染灶,并有效地杀灭细菌。
莫西沙星的使用方法通常为口服。
对于大多数感染,每天一次的口服剂量通常在400mg至800mg之间。
但请注意,莫西沙星的用药剂量会根据不同的感染类型和患者的个体差异而有所调整。
在使用莫西沙星时,也必须遵循医嘱,严格按照药物说明书上的用药指导进行。
需要注意的是,莫西沙星并非对所有的细菌感染都有效。
对于已经产生耐药性的细菌菌株,莫西沙星的抗菌效果可能会下降。
因此,在使用莫西沙星治疗感染时,应该谨慎选择药物,并严格按照医嘱进行使用。
总的来说,莫西沙星是一种广谱抗生素,具有抑制细菌DNA代谢酶的作用。
通过干扰细菌的DNA复制和转录过程,它能够杀灭革兰氏阳性菌和阴性菌,对于多种感染引起的疾病具有较好的疗效。
但要注意的是,莫西沙星的使用需按照医嘱进行,并注意药物的适应症和禁忌症。
只有在正确使用的前提下,莫西沙星才能发挥其最佳的治疗效果。
莫西沙星说明书莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(?18岁)~如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎~以及皮肤和软组织感染。
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主要作用莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(?18岁)~如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎~以及皮肤和软组织感染。
产品规格*3s用法用量剂量范围 :一次~1日1次。
1.成年人服用方法 :片剂用一杯水送下~服用时间不受饮食影响。
2.治疗时间 :治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。
治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法 :慢性气管炎急性发作 :5天~社区获得性肺炎 :10天~急性鼻窦炎 :7天~治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天,莫西沙星片剂在临床试验中最多用过14天疗程。
3.需要注意的:老年人不必调整用药剂量,儿童和青少年禁用,肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量,任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/),目前缺乏透析病人的药代动力学数据,不1 / 14同种族间不必调整药物剂量。
生产企业拜耳医药保健有限公司莫西沙星说明书【药品名称】通用名称:盐酸莫西沙星片商品名称:盐酸莫西沙星片(拜复乐)【主要成份】莫西沙星。
【性状】本品为暗红色异形薄膜衣片~除去包以后显黄色。
【适应症/功能主治】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(?18岁)~如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎~以及皮肤和软组织感染。
【规格型号】*3s【用法用量】剂量范围 :一次(1片)~1日1次。
1.成年人服用方法 :片剂用一杯水送下~服用时间不受饮食影响。
2.治疗时间 :治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。
治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法 :慢性气管炎急性发作 :5天~社区获得性肺炎 :10天~急性鼻窦炎 :7天~治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天;莫西沙星片剂在临床试验中最多用过14天疗程。