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实验十四脂质体的制备一、目的和要求1.了解脂质体的基本制备方法。
2.掌握脂质体的基本结构和特征。
二、基本概念和实验原理脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊(vesicle)，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊，类脂双分子层厚度约4nm。
脂质体可分为：①单室脂质体（SUV），粒径约10~100nm；②大单室脂质体（LUV），粒径约100~1000nm；③多层脂质体（MLV），粒径约100~20000nm；④多孔脂质体（MVV），粒径约100~20000nm。
在脂质体内，由双分子层分成不同的隔室，亲脂性基团彼此包封隔室称油相隔室，由亲水性基团包封隔室称水相隔室。
在脂质体制备过程中，若为非极性药物，则先与磷脂、胆固醇混合后，溶于有机溶媒中，当形成脂质体时，包封在油相隔室中；当包封药的药物是极性药物时，则先溶于水相中，当形成脂质体时，包封在水相隔室中。
常用的脂质体制备方法有：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。
三、仪器和材料仪器：水浴旋转蒸发仪、水循环真空泵、振荡器、水浴超声仪、探针式超声仪、电子分析天平、温度计、梨形瓶、试管等。
材料：环孢素、胰岛素、大豆磷脂、胆固醇、氯仿、乙醚、氯化钠、pH7.4磷酸盐缓冲液[137mmol/L NaCl, 2.6mmol/LKCl, 6.4mmol/L Na2HPO4·12H2O, 1.4mmol/L NaH2PO4]等。
四、实验内容(一) 薄膜分散法制备环孢素脂质体1.处方大豆磷脂1 00mg胆固醇25mg 环孢素5mg0.9%氯化钠5 mL2.制备精确称取环孢素5mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂100mg和胆固醇25mg，用氯仿10mL使溶解，利用水浴旋转蒸发仪在不断旋转振摇下,减压蒸发除去溶剂(水浴温度35℃±1℃), 使脂质混合物以薄膜状均匀地沉积于瓶的内壁形成。
然后加入0.9%氯化钠水溶液5ml，充分振摇5min，在水浴旋转蒸发仪上旋转水合1h，然后用探式超声仪在冰水浴中超声1min, 即得脂质体混悬液。
纳米药物的载体选择与制备技巧纳米药物是指通过合适的载体将药物封装成纳米级粒子，以改善其溶解度、稳定性和靶向性，从而提高药物的疗效和减少副作用。
选择合适的纳米载体和使用适当的制备技巧对于纳米药物的成功应用至关重要。
本文将介绍纳米药物的载体选择和制备技巧。
在纳米药物的载体选择方面，应根据药物的特性和治疗需求来选择合适的载体。
常见的纳米载体包括脂质体、聚合物纳米粒子、金属纳米粒子等。
脂质体是一种常用的纳米载体，由磷脂和胆固醇等组成的双层膜结构。
其制备简单，具有较好的生物相容性和稳定性。
此外，脂质体还可以根据需要进行表面修饰，以实现靶向给药。
然而，脂质体在长期储存和药物释放方面仍存在一些挑战。
聚合物纳米粒子是另一种常见的纳米载体，由聚合物材料制备而成。
聚合物纳米粒子可以通过改变聚合物的结构和附着药物的方法来实现对药物的控制释放。
此外，聚合物纳米粒子还可以在内部或表面引入靶向分子，以提高纳米药物的靶向性。
金属纳米粒子是纳米载体中的一类特殊载体，其具备良好的光学、电学、热学性质。
金属纳米粒子可以用于药物的传统载体外，还可以用于光热疗法、生物成像、核医学等领域。
但是，金属纳米粒子对于正常细胞的毒性以及其自身的稳定性仍需进一步研究。
在纳米药物的制备技巧方面，一般分为物理方法和化学方法两种。
物理方法制备纳米药物的载体主要包括乳化法、溶剂沉淀法等。
乳化法是一种常见的制备脂质体的方法，通过给药物流体添加表面活性剂和乳化剂，使药物快速乳化成纳米粒子。
溶剂沉淀法则是通过有机溶剂将药物溶解，然后将有机溶液加入大量非溶剂中，从而形成纳米粒子。
化学方法中的共沉淀法和胶体沉积法可用于制备金属纳米粒子。
共沉淀法是将可溶性金属盐溶解在溶液中，加入还原剂或沉淀剂，使金属离子还原成金属纳米粒子。
胶体沉积法是将金属离子逐渐还原成金属纳米颗粒，并通过胶体保护剂稳定纳米颗粒。
同时，电化学沉积法和热分解法也常用于制备金属纳米粒子。
除了物理方法和化学方法，还有一种常见的制备纳米药物的方法是通过生物合成。
药物透皮给药系统研究进展药剂2班孙振华 2008072204药物透皮给药系统( transdermal therapeutic system, TTS或transdermal delivery system, TDS )是指在皮肤表面给药, 药物以恒定速度(或接近恒定速度) 通过皮肤各层, 进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。
与传统的给药方式相比, 透皮吸收制剂有以下优点: (1)可产生持久、恒定和可控的血药浓度, 从而减轻不良反应; (2)避免肝脏的首过效应, 提高药物的生物利用度; (3)减轻注射用药的痛苦; (4)患者可自己用药, 出现问题可及时停药, 使用方便; (5)减少给药次数和剂量。
自从1981年第一个透皮吸收制剂Transderm Scop上市以来,目前已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道, 透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品, 预计世界市场上TTS 药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元。
因此, 透皮给药系统具有良好的应用前景。
近20年来, 国内外学者对TTS 进行了大量研究, 几乎涉及到有关TTS的各个领域。
1影响药物透皮吸收的因素皮肤是人体的天然屏障, 角质层形成了透皮给药的限速屏障,大部分体表的角质层有l5 ~ 25层扁平角质细胞, 总厚度约为10 gm。
影响药物透皮吸收的因素很多,主要有药物的性质、制剂处方的组成、皮肤的条件。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。
研究人员测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率, 透过体外透皮实验得出了一系列结论，用来预测药物透皮吸收的难易。
药物的油/水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。
皮肤的角质层是脂溶性组织, 而活性表皮是水溶性组织。
脂溶性大的药物易通过前者, 而难进入后者; 水溶性大的药物恰恰相反, 因此药物的油/水分配系数要适中, 才有利于药物的透皮吸收。
万方数据 万方数据 万方数据 万方数据兽药靶向制剂研究进展作者：亢继俊， 曾振灵， 徐士新， 黄显会， 万仁玲， 聂严， KANG Ji-jun， ZENG Zhen-ling ， XU Shi-xin， HUANG Xian-hui， WAN Ren-ling， NIE Yan作者单位：亢继俊,曾振灵,黄显会,KANG Ji-jun,ZENG Zhen-ling,HUANG Xian-hui(华南农业大学兽医学院,广州,510642)， 徐士新,万仁玲,聂严,XU Shi-xin,WAN Ren-ling,NIE Yan(中国兽医药品监察所,北京,100081)刊名：中国兽药杂志英文刊名：CHINESE JOURNAL OF VETERINARY DRUG年，卷(期)：2010,44(1)1.Iga K;N Hamaguchi;Y Igari Enhanced Antitumor Activity in Mice after Administration of Thermosensitive Liposome Encapsulating Cisplatin with Hyperthermia 1991(03)2.潘洁;王远光;韩晓翌中药新剂型--靶向制剂的应用[期刊论文]-时珍国医国药 2007(08)3.Ling Geng;Osuskya K;Konjeti S Radiation-guided Drug Delivery to Tumor Blood Vessels Results in Improved Tumor Growth Delay[外文期刊] 2004(03)4.Selma Sahin;Handan Selek;Gilles Ponchel Preparation,Characterization and in vivo Distribution of Terbutaline Sulfate loaded Albumin Microspheres 2002(2/3)5.杨云霞;包定元;曾昭贤肺靶向制剂--硫酸链霉素明胶微球的药理学研究 1998(03)6.TANG S;Y ZHOU;R LI Pharmacokinetics and Lung-targeting Characterization of a Newly Formulated Enrofloxacin Preparation[外文期刊] 2007(05)7.王健松;朱家壁;吕瑞勤肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布[期刊论文]-药学学报 2005(03)8.Dante A Schettini;Raul R Ribeiro;Cynthia Demicheli Improved Targeting of Antimony to the Bone Marrow of Dogs Using Liposomes of Reduced Size 20069.Goodwin S C;Bittner C A;Peterson C L Single-dose Toxicity Study of Hepatic Intra2 ArrerialInfusion of Doxorubicin Coupled to A Novel Magnetically Targeted Drug Carrier 2001(01)10.霍宗利;朱林;肖莹甲氨蝶呤热敏磁靶向脂质体的制备和靶向性研究[期刊论文]-海峡药学 2008(07)11.Anatoly A Kuznetsov;Victor I Filippov;Renat N Alyautdin Application of Magnetic Liposomes for Magnetically Guided Transport of Muscle Relaxants and Anti-Cancer Photodynamic Drugs 200112.李扬;王强;陈涵左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球结肠靶向释药的实验研究[期刊论文]-中国新药杂志 2007(24)13.全东琴;崔光华;董华进醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究[期刊论文]-中国药学杂志2002(08)14.崔福德药剂学 200715.王新春;何军;阳长明中西药被动靶向制剂的研究新进展[期刊论文]-中国医院药学杂志 2003(04)16.Ribeiro;Raul R;Eliane P Reduced Tissue Parasitic Load and Infectivity to Sand Flies in Dogs Naturally Infected by Leishmania (Leishmania) chagasi following Treatment with a Liposome Formulation of Meglumine Antimoniate 200817.Bohuslav Rittich;Alena Panov;Daniel Horák Functionalised Magnetic Microspheres with Hydrophilic Properties for Molecular Diagnostic Applications 200918.何宏轩;张西臣;程远国碘醚柳胺脂质体定向剂在绵羊体内的药代动力学及组织残留量[期刊论文]-中国兽医学报 2000(01)19.王楠;邹明强;汪明禽流感病毒流式微球量子点探针免疫诊断新方法[期刊论文]-分析测试学报 2009(07)20.黎维勇;谌辉;方凯顺铂白芨胶微球在犬体内的药动学[期刊论文]-中国医院药学杂志 2008(06)21.王亚敏;蒲永林顺铂壳聚糖微球犬肝动脉栓塞的研究 199522.陈庆华;张强药物微囊化新技术及应用 200823.Palakurthi S;S P Vyas;P V Diwan Biodisposition of PEG-coated Lipid Microspheres of Indomethacinin Arthritic Rats 200524.卓如意;董伟;张旭靶向硫酸庆大霉素的制备及体外抗菌试验[期刊论文]-动物医学进展 2008(01)25.周四元;梅其炳;赵德化地塞米松-葡聚糖的合成及其肠内容物中的转释特性[期刊论文]-第四军医大学学报2000(04)26.Ye J S;Wang Q;Zhou X Injectable Actarit Loaded Solid Lipid Nanoparticles as Passive Targeting Therapeutic Agents for Rheumatoid Arthritis 2008(122)27.徐巍;苏乐群;李宏建大蒜素纳米粒的制备及其家兔体内药动学和小鼠体内分布[期刊论文]-中国医院药学杂志2009(08)28.王婧;胡宏伟;刘根新纳米药物靶向作用的研究现状[期刊论文]-安徽农业科学 2008(34)29.Toichi Takino;Kiyoshi Konishi;Yoshinobu Takakura Long Circulating Emulsion Carrier Systems for Highly Lipophilic Drugs 1994(01)30.Schmidt S;Mueller R H Plasma Protein Adsorption Patterns on Surfaces of Amphotericin B Containing fat Emulsions[外文期刊] 2003(01)1.李丽.李继昌.侯玉芳.张德显靶向制剂在兽医学中的应用[期刊论文]-黑龙江畜牧兽医（科技版）2010(1)本文链接：/Periodical_zhonggsyzz201001005.aspx。
翻转小肠囊法研究环孢素A口服纳米脂质体在大鼠小肠的吸
收行为
陈颖;郭健新;李正荣;吴涛;吕文莉;平其能
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2003(34)2
【摘要】目的 :研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。
方法 :采用旋转薄膜超声法制备CsA纳米脂质体。
采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。
结果 :CsA纳米脂质体在 0到 9 16mg/ml的范围内有吸收饱和现象 ,脂质体在到达肠壁前在粘液中大量蓄积 ,脂质体与新山地明在小肠培养液和肠壁中的累积吸收量无显著性差异。
结论 :CsA纳米脂质体在小肠的吸收有饱和现象 ,粘液层是到达肠壁前脂质体扩散的屏障 ,脂质体与新山地明在小肠的吸收程度生物等效。
【总页数】4页(P137-140)
【关键词】环抱素A;口服纳米脂质体;翻转小肠囊法;小肠吸收;大鼠
【作者】陈颖;郭健新;李正荣;吴涛;吕文莉;平其能
【作者单位】中国药科大学药剂学教研室;南京师范大学分子医学生物技术江苏省重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R945;R979
【相关文献】
1.翻转肠囊法研究吸收促进剂对小肠吸收苦参碱的作用 [J], 何盛江;栾立标
2.体外翻转肠囊法研究纳米二氧化钛对幼年大鼠小肠葡萄糖吸收的影响 [J], 张永亮;陈章健;陈实;卓琳;贾光;王云
3.缚管翻转肠囊法研究委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收行为 [J], 郭竹君;崔志清;段宏泉
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○综述与讲座○血管性认知功能障碍穆文涛天津市蓟县人民医院神经内科 301900关键词 血管性认知障碍 诊断 药物治疗中图分类号:R543 文献标识码:A 文章编号:1001-7585(2010)04-0392-03 血管性认知障碍是指由血管因素引起的或与之伴随的认知障碍。
对血管性疾病所致认知障碍患者的早期预防和治疗具有重大的社会和经济意义。
本文对血管认知障碍的概念、诊断标准、神经影像学、药物治疗的研究进展做以综述。
血管性痴呆(vascular dementia,VD)是老年期痴呆的第二位重要原因。
随着对认知障碍的形式、严重程度和脑组织损害等方面的研究深入,人们发现以Alzheimer病(Alzheimer's disease,AD)为模式的VD诊断标准存在明显缺陷。
为此,H achinski 和Bow ler在1993年提出了血管性认知障碍(vas-cular co gnitive im pairment,VCI)的概念[1],即由血管性脑组织损伤引起的各种认知障碍,包括VD患者,也包括未达到痴呆诊断标准的认知功能障碍。
提出这个概念的重点在于强调血管因素,发现可治疗的血管性原因和危险因素,有利于疾病的早期诊断和早期干预,从而早期实行一级预防和二级预防。
1 VCI的概念由血管因素导致的或与之相关的认知障碍称为血管性认知功能障碍(VCI)。
与VD相比,其内涵有了扩展:(1)“认知障碍”不强调记忆力损害,只要有某些认知领域的功能下降,即使没有记忆力减退,仍可定性为认知障碍。
(2)“认知障碍”不仅包括痴呆,还包括没有达到痴呆,但已经有极轻度、轻度、中度损害的认知功能障碍,有些还可以是隐匿性的。
(3)“血管性”不特指脑出血或梗死,还包括各种可能影响脑功能的心脑血管病变。
(4)VCI包含混合性痴呆。
2 VCI的诊断标准VCI尚无统一的诊断标准。
Rockwo od等[2]提出了一个VCI诊断标准,随后,Wentael等[3]从临床和影像学方面对此诊断标准进行了更加详细的描述,有很高的可靠性。
