药物制剂教学实验:脂质体的制备及包封率的测定
- 格式:pdf
- 大小:733.30 KB
- 文档页数:35
脂质体的制备实验报告脂质体的制备实验报告引言脂质体是一种由磷脂类物质构成的微小球体,具有良好的生物相容性和生物可降解性,因此在药物传递和生物医学领域具有广泛的应用。
本实验旨在探究脂质体的制备方法及其性质。
材料与方法实验所需材料包括磷脂、胆固醇、药物(如硝酸甘油)、有机溶剂(如氯仿、甲醇)、无水乙醇等。
制备过程如下:1. 溶解磷脂和胆固醇:将所需量的磷脂和胆固醇溶解于有机溶剂中,如氯仿和甲醇的混合物中,以获得磷脂和胆固醇的混合液。
2. 脂质体的形成:将药物溶解于混合液中,搅拌均匀,使药物与磷脂和胆固醇相互作用。
3. 溶剂挥发:将混合液转移到圆底烧瓶中,使用旋转蒸发仪将有机溶剂挥发,直到获得脂质体的混悬液。
4. 脂质体的稳定:向混悬液中加入一定量的无水乙醇,使脂质体进一步稳定。
结果与讨论通过上述制备方法,我们成功制备了硝酸甘油脂质体。
观察到脂质体呈现微小球形状,粒径均匀分布。
此外,我们还对脂质体的性质进行了一系列的实验和分析。
1. 粒径分析:使用动态光散射仪测定脂质体的平均粒径。
结果显示,制备的脂质体平均粒径为100-200纳米,符合药物传递的要求。
2. 药物包封率:采用高效液相色谱法测定药物包封率。
结果显示,硝酸甘油的包封率达到了90%以上,表明脂质体在药物传递中具有较高的效率。
3. 药物释放性能:通过离心法和体外释放实验,研究了脂质体的药物释放性能。
结果显示,硝酸甘油脂质体具有缓释性能,能够持续释放药物,延长药物的作用时间。
结论本实验成功制备了硝酸甘油脂质体,并对其性质进行了详细的研究。
结果表明,制备的脂质体具有良好的粒径分布、高包封率和缓释性能,适用于药物传递和治疗。
脂质体作为一种重要的药物传递系统,具有巨大的应用潜力,可以进一步研究其在其他领域的应用。
结语通过本次实验,我们对脂质体的制备方法和性质有了更深入的了解。
脂质体的制备过程相对简单,但对于药物传递的效果有着重要的影响。
进一步的研究可以探索不同的制备方法和改进药物的包封率和释放性能,以满足不同药物传递的需求。
实验十脂质体的制备及包封率的测定一、实验目的1.掌握薄膜分散法制备脂质体的工艺。
2.掌握用阳离子交换树脂法测定脂质体包封率的方法。
3.熟悉脂质体形成原理,作用特点。
4.了解“主动载药”与“被动载药”的概念。
二、实验指导脂质体是由磷脂与(或不)与附加剂为骨架膜材制成的具有双分子层结构的封闭囊状体。
常见的磷脂分子结构中有两条较长的疏水烃链和一个亲水基团,将适量的磷脂加至水或缓冲溶液中,磷脂分子定向排列,其亲水基团面向两侧的水相,疏水的烃链彼此相对缔和为双分子层,构成脂质体。
用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂,如豆磷脂、卵磷脂等;合成磷脂,如二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱等。
常用的附加剂为胆固醇。
胆固醇也是两亲性物质,与磷脂混合使用,可制得稳定的脂质体,其作用是调节双分子层的流动性,减低脂质体膜的通透性。
其他附加剂有十八胺、磷脂酸等,这两种附加剂能改变脂质体表面的电荷性质,从而改变脂质体的包封率、体内外其他参数。
脂质体可分为三类:小单室(层)脂质体,粒径为20~50nm,经超声波处理的脂质体,绝大部分为小单室脂质体;多室(层)脂质体,粒径约为400~3500nm,显微镜下可观察到尤如洋葱断面或人手指纹的多层结构;大单室脂质体,粒径约为200~1000nm,用乙醚注入法制备的脂质体多为这一类。
脂质体的制法有多种,根据药物的性质或需要进行选择。
(1)薄膜分散法:这是一种经典的制备方法,它可形成多室脂质体,经超声处理后得到小单室脂质体。
此法优点是操作简便,脂质体结构典型,但包封率较低。
(2)注入法:有乙醚注入法和乙醇注入法等。
“乙醚注入法”是将磷脂等膜材料溶于乙醚中,在搅拌下慢慢滴于55~65℃含药或不含药的水性介质中,蒸去乙醚,继续搅拌1~2h,即可形成脂质体。
(3)逆相蒸发法:系将磷脂等脂溶性成分溶于有机溶剂,如氯仿中,再按一定比例与含药的缓冲液混合、乳化,然后减压蒸去有机溶剂即可形成脂质体。
该法适合于水溶性药物、大分子活性物质,如胰岛素等的脂质体制备,可提高包封率。
药物制剂中脂质体的制备与应用研究近年来,随着药物研究的深入,脂质体作为一种重要的药物载体逐渐受到了广泛关注。
脂质体是一种由磷脂类物质组成的微囊体,具有优异的生物相容性和生物降解性,对水溶性和油溶性药物都有良好的包封效果。
本文将重点讨论脂质体的制备方法及其在药物制剂中的应用研究。
一、脂质体的制备方法1. 脂膜溶解法脂膜溶解法是一种常用的脂质体制备方法。
其主要步骤是将磷脂溶解在有机溶剂中,然后加入药物,通过溶剂蒸发或超声乳化等方法形成脂质体。
这种方法制备的脂质体具有较小的粒径和较高的药物包封率。
2. 沉淀法沉淀法是一种通过药物与磷脂的共沉淀形成脂质体的方法。
药物和磷脂在溶液中共同形成微囊体,然后通过离心等方法分离得到脂质体。
这种方法制备的脂质体结构较为稳定,能够有效保护药物免受外界环境的干扰。
3. 脂质指位法脂质指位法是一种通过指位的膨胀作用使药物与磷脂相互混合形成脂质体的方法。
该方法制备的脂质体具有较高的药物包封率和较好的稳定性,适用于疏水性药物的制备。
二、脂质体在药物制剂中的应用1. 提高药物稳定性脂质体作为一种良好的药物载体,能够有效保护药物免受外界环境的干扰。
在药物制剂中加入脂质体可以提高药物的稳定性,延长药物的有效期,并减少药物的副作用。
2. 改善药物生物利用度脂质体能够提高药物的生物利用度,增加药物的口服吸收。
脂质体由于具有与细胞膜相似的结构,能够在胃肠道中与细胞膜融合,促进药物的吸收。
因此,在口服给药制剂中加入脂质体可以提高药物的生物利用度,减少药物的剂量。
3. 改善药物的靶向性脂质体可以通过改变其表面性质,使药物能够更好地靶向到病灶部位。
例如,通过改变脂质体的表面电荷,可以增强脂质体对肿瘤细胞的亲和力,实现药物的靶向输送。
4. 提高药物的溶解度和稳定性脂质体在药物制剂中添加后,可以显著提高药物的溶解度和稳定性。
由于脂质体具有良好的生物相容性和降解性,能够与药物形成亲和性较好的结合,从而改善药物的溶解度和稳定性,提高药物的疗效。
脂质体包封率的测定步骤
脂质体是一种由磷脂、胆固醇等成分组成的微粒体,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛应用于药物传递、基因治疗等领域。
脂质体包封率是评价脂质体质量的重要指标之一,其测定步骤如下: 1. 制备脂质体溶液:将所需的磷脂、胆固醇等成分按一定比例混合,并加入适量的有机溶剂,如氯仿、二甲基亚砜等,在水浴中加热搅拌,使其完全溶解并形成透明的脂质体溶液。
2. 制备外部相:将所需的缓冲液,如磷酸盐缓冲液、生理盐水等,在水浴中加热搅拌,使其完全溶解并形成透明的外部相。
3. 通过滤膜法将脂质体溶液逐渐滴入外部相中,同时不断搅拌,使脂质体逐渐形成。
待所有的脂质体形成后,继续搅拌1小时以上,使脂质体充分稳定。
4. 采用超声法破坏一定数量的脂质体,使其内部的荧光染料溶出。
5. 将破坏后的溶液通过离心等方法分离出脂质体包封率较低的荧光染料。
6. 通过光度计等方法测定分离出的荧光染料的吸光度,计算出脂质体包封率的比例。
以上为脂质体包封率的测定步骤,通过该方法可以评价脂质体制备的质量,并为后续的应用提供重要的参考和指导。
- 1 -。
伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定王玲玲;邓盛齐;尹婕;任静【摘要】目的制备伊达比星脂质体,建立伊达比星脂质体包封率的测定方法.方法采用薄膜分散-超声合并挤压法制备伊达比星脂质体,通过葡聚糖凝胶柱色谱分离游离药物和脂质体,用HPLC测定伊达比星含量,计算包封率.结果伊达比星脂质体平均包封率为65.42%,载药量为7.70%.凝胶柱色谱柱回收率99.76%,伊达比星在0.05~30.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999).结论薄膜分散-超声合并挤压法适用于制备伊达比星脂质体,分析方法准确可靠可以用于伊达比星脂质体包封率的测定.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2014(039)006【总页数】4页(P447-450)【关键词】伊达比星;薄膜分散-超声合并挤压法;脂质体;包封率【作者】王玲玲;邓盛齐;尹婕;任静【作者单位】成都大学,四川抗菌素工业研究所,成都610052;成都大学,四川抗菌素工业研究所,成都610052;成都大学,四川抗菌素工业研究所,成都610052;成都大学,四川抗菌素工业研究所,成都610052【正文语种】中文【中图分类】R978.1+9伊达比星(idarubicin,IDA)是柔红霉素(daunorubicin,DNR)的去甲氧基衍生物,是哺乳动物DNA强有力地毒性剂,它的细胞毒性强于DNR或阿霉素,临床上单独或与其它化疗药物结合用于治疗急性白血病、晚期乳腺癌、多发性骨髓瘤、非何杰氏淋巴瘤等,对柔红霉素和多柔比星耐药及复发性和难治性的急性白血病也有效。
但在用药过程中心脏毒性、骨髓抑制以及消化系统反应等不良反应严重限制了其在临床上的广泛和长期使用[1-3]。
脂质体作为抗癌药物的载体具有靶向、高效、低毒、抗耐药性等优越性,结合IDA本身的理化性质,本文采用注射用大豆磷脂和胆固醇为载体材料制备了伊达比星脂质体并采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定其包封率,为伊达比星脂质体制剂的进一步开发奠定良好基础。